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Introducción a los Antibioticos
UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE NICARAGUA
UNAN-MANAGUA
FACULTAD DE CIENCIAS MÉDICAS
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLÓGICAS
Introducción
• En 1928 Fleming descubrió el primer antibiótico, la
penicilina, cuando por accidente observo en una
placa de cultivo que una bacteria no pudo sobrevivir
de un hongo contaminante, denominado penicillium
notatum.
• Desde 1950, los antimicrobianos han sido una de las
estrategias mas eficaces para el tratamiento y control
de las enfermedades infecciosas.
Antibiotico?
01
Se denomina antibiótico (del griego ., anti, «contra» y bios,
«vida»), a cualquier compuesto químico utilizado para
destruir o inhibir el crecimiento de un microorganismo.
02
Antinfeccioso es un término general que se utiliza para
denominar a cualquier medicamento eficaz en el tratamiento
de los procesos infecciosos.
03 Los quimioterápicos son compuestos obtenidos por
síntesis química que poseen actividad antimicrobiana.
Se define como agente antimicrobiano la sustancia producida
04 por microorganismos o sintetizada químicamente que en
concentraciones bajas es capaz de inhibir e, incluso, destruir
microorganisnmos sin producir efectos tóxicos en el
hospedador.
Conceptos Generales
Selección del antibiótico
Conceptos generales
ANTIBIÓTICO: sustancia antimicrobiana producida por un microorganismo, utilizada para
eliminar o inhibir el crecimiento de otros microorganismos infecciosos.
BACTERIOSTÁTICO: son agentes antibacterianos, que impiden el desarrollo y
multiplicación de los microorganismos pero no los destruyen.
BACTERICIDA: son antibióticos o quimioterápeuticos capaces de provocar la lisis
bacteriana o destrucción de los microorganismos.
QUIMIOTERÁPEUTICOS: son agentes químicos antibacterianos, producidos en forma
sintética o semisintética, en el laboratorio bioquímico farmacológico.
Caracteristicas de la actividad terapeutica
Caracteristicas de la actividad terapeutica
• Duración de la exposición:
... mientras más tiempo este el microorganismo expuesto al
agente, mayor será el número de organismos eliminados
• Medioambiente local:
... el medioambiente que rodea al microorganismo lo puede
proteger de la acción del agente antimicrobiano.
Requerimientos de un antibiotico
sensibilidad
Suceptibilidad antimicrobiana
La lectura de los halos de inhibición debe interpretarse como sensible
(S), intermedio (I) o resistente (R) según las categorías establecidas por
el Clinical Laboratory Standards institute (CLSI).
El estudio de la actividad de los antimicrobianos frente a los
microorganismos mediante la realización de antibiogramas es una
de las funciones más importantes de los laboratorios de
microbiología clínica.
El antibiograma define la actividad in vitro de un
antibiótico frente a un microorganismo determinado
y refleja su capacidad para destruir o inhibir el
crecimiento de una población bacteriana.
Estructura
Quimica
Mecanismo de
acción
Espectro de
actividad
Efecto
antimicrobiano
Clasificación
Los criterios de clasificación de
los antimicrobianos son
diversos.
Permite agruparlos según su
estructura química, espectro de
actividad, efecto antimicrobiano y
mecanismo de acción
Por su espectro de actividad
• Antimicrobianos de amplio espectro.
Interfieren en el crecimiento de numerosas
especies bacterianas.
• Antimicrobianos de espectro intermedio.
Actúan frente a un número más limitado de
especies
• Antimicrobianos de espectro reducido.
Sólo son eficaces frente a un número
limitado de especies.
Por su estructura quimica
• B-lactámicos
• Tetraciclinas
• Quinolonas
• Aminoglucósidos
• Glucopéptidos
• Macrólidos.
Por su mecanismo de acción
• Inhibición de la síntesis de la pared celular.
• Alteración de la función de membrana
celular
• Inhibición de la síntesis proteica.
• Inhibición de la síntesis o la función de los
ácidos nucleicos
• Inhibición de la síntesis de metabolitos
esenciales
Por su efecto antimicrobiano
• Bacteriostáticos. Bloquean el
desarrollo y la multiplicación de las
bacterias, pero no las lisan , razón
por la cual al
antimicrobiano su
retirar el
efecto es
reversible. (tetraciclinas, sulfamidas,
trimetoprim, cloranfenicol,
macrólidos y lincosamidas).
• Bactericidas. Provocan la muerte
bacteriana y, por consiguiente, el
irreversible. (B-
aminoglucósidos,
proceso es
lactámicos,
fosfomicina, nitrofurantoínas,
polipéptidos, quinolonas, rifampicina
y vancomicina).
Clasificación
Clasificación por su estructura
química
β- lactámico
Tetraciclinas
Quinolonas
Aminoglucósidos
Glucopeptidos
Macrólidos
Lincosamidas,
etc.
Por su espectro de acción
Por su efecto antimicrobiano
Bactericidas
producen
muerte de los
agentes
infecciosos
Beta- lactámico
Aminoglucósidos
Glucopéptidos
Fluoroquinolonas
Rifampicina
Polimixinas
Por su efecto antimicrobiano
Bacteriostáticos: sulfamidas,
trimetoprima, cloranfenicol
bactericidas: betalactámicos,
vancomicina,
aminoglucósidos, rifampicina,
fluoroquinolonas polimixinas,
fosfomicina
Por su mecanismo de acción
Inhibición de la síntesis de la pared celular
Alteración de la función de la membrana celular
Inhibición de la síntesis proteica
Inhibición de la síntesis o función de los ácidos
nucleicos
Según su origen
Clasificación
Interacciones
Los efectos de la actividad combinada de dos
antimicrobianos pueden ser los siguientes :
Interacciones entre antibioticos
• Las combinaciones de antimicrobianos se utilizan principalmente con pacientes que sufren infecciones graves,
en inmunodeprimidos o en pacientes con determinadas infecciones (tuberculosis). También se puede emplear
como tratamiento empírico en el paciente grave.
Indiferencia: la actividad de los dos
antimicrobianos no difiere de la
actividad del más efectivo de ellos en
solitario.
Adición: la actividad de los
dos antimicrobianos es
aproximadamente igual a la
suma de las actividades de los
antimicrobianos
dos
separados.
Interacciones
Los efectos de la actividad combinada de dos
antimicrobianos pueden ser los siguientes :
Sinergismo: la actividad de los
dos antimicrobianos es
significativamente mayor que la
suma de las actividades de los
dos antimicrobianos separados .
Antagonismo: la actividad de los
dos antimicrobianos juntos es
significativarnente menor que la
suma de las actividades de los
dos antimicrobianos separados
Mecanismos de
acción de los
antimicrobianos
0
microorganismo carece de diana para un antibiótico (como la falta de
pared celular de Mycoplasma pneumoniae que lo hace intrínsecamente
resistente a los B-lactámicos).
1
• Mecanismos de resistencia antimicrobiana
• La resistencia natural o intrínseca ocurre, por ejemplo, cuando el
La resistencia adquirida es debida a la modificación de la carga
genética de la bacteria y puede aparecer por mutación cromosómica
(con selección de mutantes resistentes) o por mecanismos de
transferencia genética.
2
• Conjugacion
• Transformacion
• Transduccion
3
Mecanismos de Resistencia
Mecanismos de Resistencia
Absorción
• Grupos terapéuticos que pueden administrarse por vías diferentes de la parenteral, lo que
permite su uso ambulatorio.
• Ejemplos de terapia secuencial pueden ser levofloxacino, rifampicina , cotrimoxazol,
linezolid y voriconazol
• La administración intramuscular puede ser incómoda e insegura (abscesos y otras
complicaciones).
Eliminación
• La eliminación es fundamentalmente renal en el caso de B-lactámicos,
glucopépcidos, aminoglucósidos y fosfomicina.
• Las alteraciones de la función hepática condicionan la velocidad de eliminación de
estos fármacos.
Distribución
• Antibióticos con un volumen de distribución reducido, B-lactámicos,
aminoglucósidos, lipopéptidos y glucopéptidos.
• Todos los antimicrobianos atraviesan la barrera placentaria
• Los antimicrobianos también pasan a la leche.
• Debe evitarse la lactancia o el uso concomitante de fármacos como cloranfenicol,
tetraciclinas, sulfamidas, metronidazol, quinolonas , eritromicina o isoniazida .
A
M E
D
Eliminación
Absorción
S
Metabolismo
Distribución
Farmacocinética
Reacciones adversas
• El efecto que producen sobre la flora saprofita, presente en los sistemas gastrointestinal,
respiratorio y genitourinario , piel y mucosas y que va a depender del espectro del
fármaco.
• La erradicación de algunos componentes de la flora puede derivar en el
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• Entre las superinfecciones más frecuentes se encuentra la colitis seudomembranosa,
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• Además de los factores mencionados (antimicrobianos previos y tratamientos
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  • 1.
  • 2. Introducción a los Antibioticos UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE NICARAGUA UNAN-MANAGUA FACULTAD DE CIENCIAS MÉDICAS DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLÓGICAS
  • 3. Introducción • En 1928 Fleming descubrió el primer antibiótico, la penicilina, cuando por accidente observo en una placa de cultivo que una bacteria no pudo sobrevivir de un hongo contaminante, denominado penicillium notatum. • Desde 1950, los antimicrobianos han sido una de las estrategias mas eficaces para el tratamiento y control de las enfermedades infecciosas.
  • 4. Antibiotico? 01 Se denomina antibiótico (del griego ., anti, «contra» y bios, «vida»), a cualquier compuesto químico utilizado para destruir o inhibir el crecimiento de un microorganismo. 02 Antinfeccioso es un término general que se utiliza para denominar a cualquier medicamento eficaz en el tratamiento de los procesos infecciosos. 03 Los quimioterápicos son compuestos obtenidos por síntesis química que poseen actividad antimicrobiana. Se define como agente antimicrobiano la sustancia producida 04 por microorganismos o sintetizada químicamente que en concentraciones bajas es capaz de inhibir e, incluso, destruir microorganisnmos sin producir efectos tóxicos en el hospedador. Conceptos Generales
  • 6. Conceptos generales ANTIBIÓTICO: sustancia antimicrobiana producida por un microorganismo, utilizada para eliminar o inhibir el crecimiento de otros microorganismos infecciosos. BACTERIOSTÁTICO: son agentes antibacterianos, que impiden el desarrollo y multiplicación de los microorganismos pero no los destruyen. BACTERICIDA: son antibióticos o quimioterápeuticos capaces de provocar la lisis bacteriana o destrucción de los microorganismos. QUIMIOTERÁPEUTICOS: son agentes químicos antibacterianos, producidos en forma sintética o semisintética, en el laboratorio bioquímico farmacológico.
  • 7. Caracteristicas de la actividad terapeutica
  • 8. Caracteristicas de la actividad terapeutica • Duración de la exposición: ... mientras más tiempo este el microorganismo expuesto al agente, mayor será el número de organismos eliminados • Medioambiente local: ... el medioambiente que rodea al microorganismo lo puede proteger de la acción del agente antimicrobiano.
  • 9. Requerimientos de un antibiotico
  • 11. Suceptibilidad antimicrobiana La lectura de los halos de inhibición debe interpretarse como sensible (S), intermedio (I) o resistente (R) según las categorías establecidas por el Clinical Laboratory Standards institute (CLSI). El estudio de la actividad de los antimicrobianos frente a los microorganismos mediante la realización de antibiogramas es una de las funciones más importantes de los laboratorios de microbiología clínica. El antibiograma define la actividad in vitro de un antibiótico frente a un microorganismo determinado y refleja su capacidad para destruir o inhibir el crecimiento de una población bacteriana.
  • 12. Estructura Quimica Mecanismo de acción Espectro de actividad Efecto antimicrobiano Clasificación Los criterios de clasificación de los antimicrobianos son diversos. Permite agruparlos según su estructura química, espectro de actividad, efecto antimicrobiano y mecanismo de acción Por su espectro de actividad • Antimicrobianos de amplio espectro. Interfieren en el crecimiento de numerosas especies bacterianas. • Antimicrobianos de espectro intermedio. Actúan frente a un número más limitado de especies • Antimicrobianos de espectro reducido. Sólo son eficaces frente a un número limitado de especies. Por su estructura quimica • B-lactámicos • Tetraciclinas • Quinolonas • Aminoglucósidos • Glucopéptidos • Macrólidos. Por su mecanismo de acción • Inhibición de la síntesis de la pared celular. • Alteración de la función de membrana celular • Inhibición de la síntesis proteica. • Inhibición de la síntesis o la función de los ácidos nucleicos • Inhibición de la síntesis de metabolitos esenciales Por su efecto antimicrobiano • Bacteriostáticos. Bloquean el desarrollo y la multiplicación de las bacterias, pero no las lisan , razón por la cual al antimicrobiano su retirar el efecto es reversible. (tetraciclinas, sulfamidas, trimetoprim, cloranfenicol, macrólidos y lincosamidas). • Bactericidas. Provocan la muerte bacteriana y, por consiguiente, el irreversible. (B- aminoglucósidos, proceso es lactámicos, fosfomicina, nitrofurantoínas, polipéptidos, quinolonas, rifampicina y vancomicina). Clasificación
  • 13. Clasificación por su estructura química β- lactámico Tetraciclinas Quinolonas Aminoglucósidos Glucopeptidos Macrólidos Lincosamidas, etc.
  • 14. Por su espectro de acción
  • 15. Por su efecto antimicrobiano Bactericidas producen muerte de los agentes infecciosos Beta- lactámico Aminoglucósidos Glucopéptidos Fluoroquinolonas Rifampicina Polimixinas
  • 16. Por su efecto antimicrobiano Bacteriostáticos: sulfamidas, trimetoprima, cloranfenicol bactericidas: betalactámicos, vancomicina, aminoglucósidos, rifampicina, fluoroquinolonas polimixinas, fosfomicina
  • 17. Por su mecanismo de acción Inhibición de la síntesis de la pared celular Alteración de la función de la membrana celular Inhibición de la síntesis proteica Inhibición de la síntesis o función de los ácidos nucleicos
  • 20. Interacciones Los efectos de la actividad combinada de dos antimicrobianos pueden ser los siguientes : Interacciones entre antibioticos • Las combinaciones de antimicrobianos se utilizan principalmente con pacientes que sufren infecciones graves, en inmunodeprimidos o en pacientes con determinadas infecciones (tuberculosis). También se puede emplear como tratamiento empírico en el paciente grave. Indiferencia: la actividad de los dos antimicrobianos no difiere de la actividad del más efectivo de ellos en solitario. Adición: la actividad de los dos antimicrobianos es aproximadamente igual a la suma de las actividades de los antimicrobianos dos separados. Interacciones Los efectos de la actividad combinada de dos antimicrobianos pueden ser los siguientes : Sinergismo: la actividad de los dos antimicrobianos es significativamente mayor que la suma de las actividades de los dos antimicrobianos separados . Antagonismo: la actividad de los dos antimicrobianos juntos es significativarnente menor que la suma de las actividades de los dos antimicrobianos separados
  • 21. Mecanismos de acción de los antimicrobianos 0
  • 22. microorganismo carece de diana para un antibiótico (como la falta de pared celular de Mycoplasma pneumoniae que lo hace intrínsecamente resistente a los B-lactámicos). 1 • Mecanismos de resistencia antimicrobiana • La resistencia natural o intrínseca ocurre, por ejemplo, cuando el La resistencia adquirida es debida a la modificación de la carga genética de la bacteria y puede aparecer por mutación cromosómica (con selección de mutantes resistentes) o por mecanismos de transferencia genética. 2 • Conjugacion • Transformacion • Transduccion 3 Mecanismos de Resistencia
  • 24. Absorción • Grupos terapéuticos que pueden administrarse por vías diferentes de la parenteral, lo que permite su uso ambulatorio. • Ejemplos de terapia secuencial pueden ser levofloxacino, rifampicina , cotrimoxazol, linezolid y voriconazol • La administración intramuscular puede ser incómoda e insegura (abscesos y otras complicaciones). Eliminación • La eliminación es fundamentalmente renal en el caso de B-lactámicos, glucopépcidos, aminoglucósidos y fosfomicina. • Las alteraciones de la función hepática condicionan la velocidad de eliminación de estos fármacos. Distribución • Antibióticos con un volumen de distribución reducido, B-lactámicos, aminoglucósidos, lipopéptidos y glucopéptidos. • Todos los antimicrobianos atraviesan la barrera placentaria • Los antimicrobianos también pasan a la leche. • Debe evitarse la lactancia o el uso concomitante de fármacos como cloranfenicol, tetraciclinas, sulfamidas, metronidazol, quinolonas , eritromicina o isoniazida . A M E D Eliminación Absorción S Metabolismo Distribución Farmacocinética
  • 25. Reacciones adversas • El efecto que producen sobre la flora saprofita, presente en los sistemas gastrointestinal, respiratorio y genitourinario , piel y mucosas y que va a depender del espectro del fármaco. • La erradicación de algunos componentes de la flora puede derivar en el sobrecrecimiento de otros gérmenes, que lógicamente son resistentes al antibiótico administrado y que se denomina colonización . • Entre las superinfecciones más frecuentes se encuentra la colitis seudomembranosa, debida a la selección de Clostridium difficile durante el tratamiento con antibióticos. • Además de los factores mencionados (antimicrobianos previos y tratamientos prolongados) otros factores se asocian a un mayor riesgo de desarrollo de esta infección, entre ellos, la edad (> 65 años), el uso de inhibidores de la acidez gástr ica, la inmunosupresión o la estancia hospitalaria prolongada.
  • 26. Gracias por su atención