Farmacología medica 2

1. Introducción a los Antibioticos
Dr. Christian Manuel Fonseca Carcache
Especialista en Medicina interna.
UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE NICARAGUA
UNAN-MANAGUA
FACULTAD DE CIENCIAS MÉDICAS
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLÓGICAS
FARMACOLOGIA II

2. Antibiotico?
01
Se denomina antibiótico (del griego ., anti, «contra» y bios,
«vida»), a cualquier compuesto químico utilizado para
destruir o inhibir el crecimiento de un microorganismo.
02
Antinfeccioso es un término general que se utiliza para
denominar a cualquier medicamento eficaz en el tratamiento
de los procesos infecciosos.
03 Los quimioterápicos son compuestos obtenidos por
síntesis química que poseen actividad antimicrobiana.
04
Se define como agente antimicrobiano la sustancia producida
por microorganismos o sintetizada químicamente que en
concentraciones bajas es capaz de inhibir e, incluso, destruir
microorganisnmos sin producir efectos tóxicos en el
hospedador.
Conceptos Generales

3. Suceptibilidad antimicrobiana
La lectura de los halos de inhibición debe interpretarse como sensible
(S), intermedio (I) o resistente (R) según las categorías establecidas por
el Clinical Laboratory Standards institute (CLSI).
El antibiograma define la actividad in vitro de un
antibiótico frente a un microorganismo determinado
y refleja su capacidad para destruir o inhibir el
crecimiento de una población bacteriana.
El estudio de la actividad de los antimicrobianos frente a los
microorganismos mediante la realización de antibiogramas es una
de las funciones más importantes de los laboratorios de
microbiología clínica.

4. Estructura
Quimica
Mecanismo de
acción
Espectro de
actividad
Efecto
antimicrobiano
Clasificación
Los criterios de clasificación de
los antimicrobianos son
diversos.
Permite agruparlos según su
estructura química, espectro de
actividad, efecto antimicrobiano y
mecanismo de acción
Por su espectro de actividad
• Antimicrobianos de amplio espectro.
Interfieren en el crecimiento de numerosas
especies bacterianas.
• Antimicrobianos de espectro intermedio.
Actúan frente a un número más limitado de
especies
• Antimicrobianos de espectro reducido.
Sólo son eficaces frente a un número
limitado de especies.
Por su estructura quimica
• B-lactámicos
• Tetraciclinas
• Quinolonas
• Aminoglucósidos
• Glucopéptidos
• Macrólidos.
Por su mecanismo de acción
• Inhibición de la síntesis de la pared celular.
• Alteración de la función de membrana
celular
• Inhibición de la síntesis proteica.
• Inhibición de la síntesis o la función de los
ácidos nucleicos
• Inhibición de la síntesis de metabolitos
esenciales
Por su efecto antimicrobiano
• Bacteriostáticos. Bloquean el
desarrollo y la multiplicación de las
bacterias, pero no las lisan , razón
por la cual al retirar el
antimicrobiano su efecto es
reversible. (tetraciclinas, sulfamidas,
trimetoprim, cloranfenicol,
macrólidos y lincosamidas).
• Bactericidas. Provocan la muerte
bacteriana y, por consiguiente, el
proceso es irreversible. (B-
lactámicos, aminoglucósidos,
fosfomicina, nitrofurantoínas,
polipéptidos, quinolonas, rifampicina
y vancomicina).
Clasificación

5. Clasificación

6. Interacciones
Los efectos de la actividad combinada de dos
antimicrobianos pueden ser los siguientes :
Interacciones entre antibioticos
• Las combinaciones de antimicrobianos se utilizan principalmente con pacientes que sufren infecciones graves,
en inmunodeprimidos o en pacientes con determinadas infecciones (tuberculosis). También se puede emplear
como tratamiento empírico en el paciente grave.
Indiferencia: la actividad de los dos
antimicrobianos no difiere de la
actividad del más efectivo de ellos en
solitario.
Adición: la actividad de los
dos antimicrobianos es
aproximadamente igual a la
suma de las actividades de los
dos antimicrobianos
separados.
Interacciones
Los efectos de la actividad combinada de dos
antimicrobianos pueden ser los siguientes :
Sinergismo: la actividad de los
dos antimicrobianos es
significativamente mayor que la
suma de las actividades de los
dos antimicrobianos separados .
Antagonismo: la actividad de los
dos antimicrobianos juntos es
significativarnente menor que la
suma de las actividades de los
dos antimicrobianos separados

7. Mecanismos de
acción de los
antimicrobianos
0

8. La resistencia natural o intrínseca ocurre, por ejemplo, cuando el
microorganismo carece de diana para un antibiótico (como la falta de
pared celular de Mycoplasma pneumoniae que lo hace intrínsecamente
resistente a los B-lactámicos).
1
La resistencia adquirida es debida a la modificación de la carga
genética de la bacteria y puede aparecer por mutación cromosómica
(con selección de mutantes resistentes) o por mecanismos de
transferencia genética.
2
• Conjugacion
• Transformacion
• Transduccion
3
4
Mecanismos de resistencia
antimicrobiana
Mecanismos de Resistencia

9. Mecanismos de Resistencia

10. Absorción
• Grupos terapéuticos que pueden administrarse por vías diferentes de la parenteral, lo que
permite su uso ambulatorio.
• Ejemplos de terapia secuencial pueden ser levofloxacino, rifampicina , cotrimoxazol,
linezolid y voriconazol
• La administración intramuscular puede ser incómoda e insegura (abscesos y otras
complicaciones).
Eliminación
• La eliminación es fundamentalmente renal en el caso de B-lactámicos,
glucopépcidos, aminoglucósidos y fosfomicina.
• Las alteraciones de la función hepática condicionan la velocidad de eliminación de
estos fármacos.
Distribución
• Antibióticos con un volumen de distribución reducido, B-lactámicos,
aminoglucósidos, lipopéptidos y glucopéptidos.
• Todos los antimicrobianos atraviesan la barrera placentaria
• Los antimicrobianos también pasan a la leche.
• Debe evitarse la lactancia o el uso concomitante de fármacos como cloranfenicol,
tetraciclinas, sulfamidas, metronidazol, quinolonas , eritromicina o isoniazida .
A
M E
D
Eliminación
Absorción
S
Metabolismo
Distribución
Farmacocinética

11. Farmacocinética

12. Farmacocinética

13. Reacciones adversas
• El efecto que producen sobre la flora saprofita, presente en los sistemas gastrointestinal,
respiratorio y genitourinario , piel y mucosas y que va a depender del espectro del
fármaco.
• La erradicación de algunos componentes de la flora puede derivar en el
sobrecrecimiento de otros gérmenes, que lógicamente son resistentes al antibiótico
administrado y que se denomina colonización .
• Entre las superinfecciones más frecuentes se encuentra la colitis seudomembranosa,
debida a la selección de Clostridium difficile durante el tratamiento con antibióticos.
• Además de los factores mencionados (antimicrobianos previos y tratamientos
prolongados) otros factores se asocian a un mayor riesgo de desarrollo de esta infección,
entre ellos, la edad (> 65 años), el uso de inhibidores de la acidez gástr ica, la
inmunosupresión o la estancia hospitalaria prolongada.

14. Penicilinas

15. Generalidades
• Los antibióticos lactámicos β —penicilinas,
cefalosporinas, carbapenémicos y
monobactamas— comparten una estructura
común (anillo de lactama β) y mecanismo de
acción (es decir, inhibición de la síntesis de
peptidoglucanos de la pared celular
bacteriana)..

16. Propiedades Generales
• Las concentraciones terapéuticas de penicilinas se logran fácilmente
en los tejidos y en las secreciones, como el líquido sinovial, el
líquido pleural, el líquido pericárdico y la bilis.
• Las penicilinas no penetran en gran medida en las células fagocíticas
vivas, y sólo se encuentran bajas concentraciones de estas en las
secreciones prostáticas, el tejido cerebral y el líquido intraocular.
• Se eliminan rápidamente por filtración glomerular y secreción
tubular renal, de modo que sus vidas medias en el cuerpo son cortas,
por lo general de 30-90 minutos.

17. Clasificación

18. Clasificación

19. Clasificación

20. Actividad antibacteriana
El espectro antibacteriano de la penicilina G presenta una actividad 5-10 veces superior frente a
cocos gram negativos y ciertos anaerobios.
Las especies del género Streptococcus son sensibles, aunque las cepas productoras de B-
lactamasas son resistentes a ambos antibióticos. Por su trascendencia clínica, tiene especial
relevancia el incremento de la resistencia a penicilinas de S. pneumonia
Penicilina G

21. Actividad antibacteriana
Son penicilinas semisintéticas con elevada resistencia a la hidrólisis por B-lactamasas . Son
bactericidas frente a cepas de S. aureus resistentes a la penicilina G, aunque no son tan activos
como ésta frente a otros germenes gram positivos
La meticilina y la nafcilina

22. Actividad antibacteriana
Inhiben el crecimiento de la mayoría de los estafilococos productores de B-lactamasas .
Las penicilinas isoxazólicas
Las aminopenicilinas
Presentan una actividad menor que la penicilina G frente a cocos grampositivos . Son muy
sensibles a la acción de B-lactamasas e ineficaces en la mayoría de las infecciones por
estafilococos

23. Actividad antibacteriana
Presentan actividad frente a Pseudomonas aeruginosa y especies de Proteus resistentes a las
aminopenicilinas. Son inactivos frente a la mayoría de S. aureus y presentan actividad intermedia
frente a Bacteroides fragilis.
Las carboxipenicillnas
Las ureidopenicilinas
Son activas frente a P. aeruginosa y tienen más actividad frente a K. pneumoniae que las
carboxipenicilinas

24. Farmacocinetica

25. Farmacocinetica

26. Usos Terapeuticos

27. Usos Terapeuticos
• Infecciones por neumococos.
• Neumonía por neumococos.
• Meningitis por neumococos.
• Infecciones por estreptococos β-hemolíticos
• Choque tóxico estreptocócico β-hemolítico y fascitis necrosante.
• Neumonía estreptocócica β-hemolítica, artritis, meningitis y
endocarditis
• Infecciones causadas por otros estreptococos y enterococos.
• Infecciones con anaerobios.
• Infecciones por estafilococos.
• Infecciones por meningococos.
• Infecciones por gonococos.
• Sífilis
• Difteria.

28. Usos Terapeuticos
• Ántrax
• Infecciones por clostridias.
• Infecciones por fusoespiroquetas
• Fiebre por mordedura de rata.
• Infecciones por Listeria.
• Enfermedad de Lyme.
• Erisipeloide
Usos profilácticos de las penicilinas
• Infecciones por estreptococos.
• Recurrencias de fiebre reumática.
• Sífilis

29. Reacciones Adversas

30. Gracias por su atención