3. Los fármacos antibacterianos suelen usarse para prevenir o
tratar infecciones definidas o emplearse para infecciones
presuntas producidas por las bacterias. El conocimiento de la
alteración de la fisiología normal de las bacterias, cuando se les
pone en contacto con los antibacterianos es fundamental, ya
que de ello depende hacer un buen uso de estas sustancias, así
como la obtención de los efectos terapéuticos deseados.
Principios generales de la farmacología anti infecciosa
ANTIBACTERIANOS
4. ANTIMICROBIANOS
Las infecciones son enfermedades transmisibles, su causa
determinante es un agente biológico (bacterias, virus, hongos,
protozoarios) o sus toxinas, que pueden transmitirse de un
reservorio a un hospede-ro susceptible. Las infecciones se
trasmiten como resultado de un proceso o cadena
epidemiológica que incluye varias etapas agente causal -
reservorio - puerta de salida - vía de transmisión - puerta de
entrada - hospedero susceptible; al interrumpir esa cadena en
el eslabón más débil o más económico se puede evitar la
transmisión de estas enfermedades.
5. A veces el agente infeccioso puede penetrar y multiplicarse
dentro del hospedero sin producirle signos ni síntomas de
la enfermedad que suelen provocar en otros pacientes,
convirtiéndolo en portador asintomático.
Aún en ausencia de signos clínicos o microbiológicos de
infección, los antimicrobianos pueden estar correctamente
indicados por el personal médico antes que se manifieste la
enfermedad, con fines preventivos a este se conoce como
Quimioprofilaxis.
GENERALIDADES
6.
7.
8.
9. GENERALIDADES
A pesar de que el
proceso infeccioso se ha
desarrollado en el huésped, puede
no,estar justificada la indicación de
estos fármacos, por ejemplo: si la
infección es viral.
10. Según la pared se pueden distinguir dos grupos de bacterias:
grampositivas y gramnegativas,
GENERALIDADES
11. Según la forma es factible distinguir cuatro grupos de
bacterias:
• cocos en forma esférica; ( estafilococos: unión de muchos
cocos en forma de racimos, streptococos: unión de muchos
cocos formando largas cadenas, diplocococs: unión de dos
cocos),
• bacilos en forma de bastón
• espirilos en forma de espiral
• vibrios en forma de comas.
GENERALIDADES
12. LECCIÓN 2
ANTIBIÓTICOS
Es la sustancia química o natural que tiene la actividad contra
organismos específicos a los cuales destruye o inhibe su crecimiento.
13. Antibiograma y técnicas de dilución
La concentración mínima inhibitoria (CMI): que es la menor concentración de
antibiótico capaz de inhibir el crecimiento de 105 bacterias en 1 ml de medio
de cultivo, tras 18-24 horas de incubación.
La concentración mínima bactericida (CMB): que es la menor concentración
capaz de destruir o matar 105 bacterias en 1 ml de medio de cultivo, tras 18-24
horas de incubación.
Punto de corte de sensibilidad: es decir, la concentración de antibiótico por
debajo de la cual se considera sensible una determinada especie bacteriana.
14. Selección del antibiótico
Todos los antibióticos
son potencialmente
tóxicos en mayor o
menor grado.
Deben elegirse
aquellos que
presenten la menor
toxicidad a igualdad
de eficacia
Es preciso recordar
que factores como la
insuficiencia hepática,
la insuficiencia renal y
el embarazo pueden
potenciar la toxicidad,
y que determinados
antibióticos pueden
empeorar estas
enfermedades o
producir efectos
teratógenos
15. Asociación de antibióticos
Si se desconoce el
germen causante, y el
cuadro clínico o la
tinción de Gram no
orientan el
diagnóstico, es
aconsejable utilizar
dos antibióticos para
cubrir el mayor
espectro posible de
gérmenes que pueden
ser responsables de la
infección.
También está
justificada la
asociación de dos o
más antibióticos
cuando los gérmenes
productores no
pueden cubrirse con
uno solo.
Esto ocurre con
frecuencia en las
infecciones
polimicrobianas de las
peritonitis o las
infecciones que se
producen en enfermos
inmunodeprimidos.
16. Dosificación
Las dosis deben ser las adecuadas, y se administrarán con los intervalos establecidos para cada antibiótico.
Dependiendo del
comportamiento
de los antibióticos,
éstos se clasifican
en dos grupos:
Antibióticos cuyo efecto depende de la dosis (dosis-
dependiente).
Antibióticos cuyo efecto depende del tiempo (tiempo-
dependiente).
17. Si, a pesar de un adecuado diagnóstico y trata- miento, la
infección no se controla, no debe ad- ministrarse otro
antibiótico indiscriminadamente. Se intensificará el esfuerzo
diagnóstico o se buscará el germen responsable de una posible
sobreinfección o la presencia de focos infecciosos secundarios.
Para establecer el diagnóstico, puede estar indicada la
supresión del antibiótico con el fin de facilitar el aislamiento del
germen.
En algunos casos de infección grave, el fracaso del tratamiento
puede deberse a una dosificación inadecuada.
Cambio de antibiótico
18. Resistencia a los Antibióticos
Desde que se empezaron a utilizar los antibióticos en las
enfermedades infecciosas, se sabe que los gérmenes crean
resistencias a los antibacterianos. Poco después de la aparición
de la bencilpenicilina, comenzaron a observarse resistencias en
cepas del estafilococo. En la actualidad, casi todos los
estafilococos son resistentes a este antibiótico.
La resistencia de las
bacterias a los
antibióticos puede ser:
resistencia natural
resistencia adquirida
19. Factores que facilitan las resistencias
Dosis insuficientes para alcanzar
niveles plasmáticos terapéuticos.
Intervalos muy prolongados entre las dosis, lo
que origina grandes oscilaciones en las
concentraciones plasmáticas del antibiótico.
Utilización inadecuada de antibióticos:
profilaxis no indicada, uso tópico o
tratamiento con antibióticos de
enfermedades víricas.
Uso injustificado de
antibióticos de amplio.
Duración del tratamiento excesivamente
corta o muy larga.
20. Una bacteria, al hacerse
resistente a un antibiótico, se
hace también resistente a
todos aquellos de estructura
similar es lo que se conoce
como resistencia cruzada.
una vez que la bacteria crea
resistencia frente a un antibiótico,
puede adquirir resistencia frente a
otros tipos de antibióticos a lo que
se conoce como resistencia
múltiple.
Resistencia cruzada y múltiple
21. LECCIÓN 3
CLASIFICACIÓN GENERAL DE LOS ANTIBIÓTICOS
Aunque los antibióticos están constituidos por clases muy diversas de compuestos, a
menudo se clasifican en diferentes grupos:
1. Por el efecto de su acción
2. Por su espectro de actividad
3. Por su estructura química
4. Según su mecanismo de acción.
22. Clasificación según el efecto de su acción
Bactericidas
Producen la muerte de los
microorganismos responsables
del proceso infeccioso.
b-lactámicos
Aminoglucosidos
Vancomicina
Quinolonas
Polimixinas
Cefalosporinas
Rifampicina
Bacteriostáticos
Inhiben el crecimiento
bacteriano, aunque el
microorganismo permanece
viable, de forma que, una vez
suspendido el antibiótico,
puede recuperarse y volver a
multiplicarse.
Tetraciclinas
Eritromicina
Macrólidos
Sulfamidas
Lincosaminas
24. Clasificación según su estructura química
Se fundamenta en la similitud química de algunos antibióticos,
según los núcleos base de sus estructuras, los cuales les
confieren cierta semejanza en sus propiedades físico-químicas
y farmacológicas, en dependencia también de las adiciones de
grupos químicos que posean en dichos núcleos base.
25. Clasificación según su mecanismo de acción
Inhibición de la
síntesis de la
pared celular
Alteración de la
membrana
plasmática
Interferencia en
la síntesis y/o el
metabolismo de
los ácidos
nucleicos
Inhibición de la
síntesis de
proteínas, por
actuar sobre
ribosomas
Antimetabolitos
que bloquean la
síntesis de ácido
fólico
26. LECCIÓN 4
ANTIBIÓTICOS INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS.
Interfieren en la síntesis de las proteínas a nivel ribosomal, entre los
cuales se encuentran los que actúan sobre la subunidad 30S
(aminoglucósidos y tetraciclinas) y los que trabajan sobre la subunidad
50S (macrólidos y cloranfenicol).
27. TETRACICLINAS
Son antibióticos
bacteriostáticos de
amplio espectro
muy relacionados
entre sí, y similares
en cuanto a
espectro
antibacteriano y
toxicidad.
Se les utiliza para
tratar infecciones
ocasionadas por
Rickettsias,
Mycoplasma
neumoniae,
Chlamydia y Vibrio.
Los medicamentos
incluidos en el
grupo son
tetraciclina,
minociclina,
doxiciclina,
metaciclina,
clortetraciclina.
28. TETRACICLINAS
Farmacodinamia Farmacocinética
Es el prototipo del grupo. Además de
ser bacteriostática, actúa inhibiendo
la síntesis de proteínas al fijarse en la
subunidad 30S del ribosoma.
Se administra por vía oral. Su absorción
es a nivel gástrico y del intestino
delgado. Es eliminada por orina y heces.
29. Dosis
• 250 a 500 mg
cada6 horas en
los adultos y de
25 a 50
mg/kg/día
fraccionados en
cuatro tomas
para los niños
mayores de ocho
años de edad.
Presentación
• de tabletas o
cápsulas de 250
mg.
TETRACICLINAS
30. • Las reacciones más comunes
son sobreinfección, reacciones
cutáneas, disminución en el
crecimiento óseo y alteración
en el color de los dientes.
Efectos adversos
• Niños menores de ocho años
de edad, tampoco debe
administrarse durante la
lactancia y en mujeres
embarazadas.
Contraindicaciones
TETRACICLINAS
31. DOXICICLINA
Farmacodinamia Farmacocinética
Tiene actividad contra una amplia gama de
gérmenes tanto gram positivos como gram
negativos. Es bacteriostática, inhibe la síntesis
de proteínas en microorganismos susceptibles al
fijarse en la subunidad 30S del ribosoma.
Su administración es por vía oral, se absorbe
por completo en el tubo digestivo. Debe ser
administrada con el estómago vacío, ya que los
alimentos disminuyen su absorción. Es
eliminada sobre todo por la bilis a las heces.
32. Dosis
• Adultos es de 200 mg
en dos dosis
fraccionadas el primer
día y después 100 mg
al día en una sola
dosis. En los niños
mayores de ocho años
se recomienda una
dosis de 4 mg/kg/día
divididos en dos dosis
el primer día y después
2 mg/kg/día divididos
en dos dosis durante
todo el ciclo del
tratamiento.
Presentación
• cápsulas de 50 y 100
mg
DOXICICLINA
33. • Anorexia, náuseas, vómito,
disfagia, procesos
inflamatorios de la región
anogenital, y deposición en
huesos y dientes.
Efectos adversos
• Mujeres embarazadas y
niños menores de ocho
años.Contraindicaciones
DOXICICLINA
34. CLORANFENICOL
Farmacodinamia Farmacocinética
Es un fármaco bacteriostático. Inhibe la
síntesis de las proteínas microbianas y actúa
a nivel de la subunidad50S de los ribosomas.
Se administra por vía oral, tópica y parenteral.
Es metabolizado en hígado y eliminado a
través de la bilis, orina y leche materna.
35. Dosis
• Por vía oral es de
50 a 100 mg/kg/día
dividida en cuatro
tomas. En pacientes
con infecciones
graves es necesario
aplicarla vía
intravenosa, la
dosis usual en este
caso es de 100
mg/kg/día
repartida cada 6
horas
Presentación
• cápsulas de 250 y
500 mg, ampolletas
de 1 g y solución
oftálmica
CLORANFENICOL
36. • náuseas, vómito, diarrea,
prurito anal, infecciones
oportunistas, supresión de
la médula ósea, confusión y
depresión. Anemia Aplásica
Efectos adversos
• Lactantes, en caso de
insuficiencia hepática,
depresión de médula ósea y
durante la lactancia.
Contraindicaciones
CLORANFENICOL
37. MACRÓLIDOS
Son sobre todo
bacteriostáticos y
se unen a la
subunidad 50S del
ribosoma,
inhibiendo así la
síntesis de
proteínas
bacterianas
Resultan eficaces
contra los cocos
gram positivos
aerobios y
anaerobios, a
excepción de los
enterococos y
contra los
anaerobios
gramnegativos.
El grupo incluye
eritromicina,
claritromicina y
azitromicina.
38. ERITROMICINA
Farmacodinamia Farmacocinética
Actúa a nivel de la sub unidad 50S del ribosoma.
Es administrada por vía oral y parenteral. Es
metabolizada en estómago e hígado y eliminada
por orina, bilis y heces.
39. Dosis
• Niños es de 30 a
50 mg/ kg/día,
repartida en tres
administraciones
durante 7 a 10
días. En adultos la
dosis usual es de
una tableta de 500
mg cada 6 a 8
horas durante 7 a
10 días.
Presentación
• Tabletas de 500 y
600 mg, en
suspensión de 125
y 250 mg/ 5ml
ERITROMICINA
41. CLARITROMICINA
Farmacodinamia Farmacocinética
Actúa inhibiendo la síntesis
proteínica bacteriana al unirse a
las subunidades ribosómicas 50S.
Se administra por vía oral, tópica y parenteral.
Es metabolizada en hígado y eliminada a
través de la bilis, orina y leche materna.
42. Dosis
• Vía oral a
dosis de 250
a 500 mg
cada 12 horas
en los adultos
y de 7.5
mg/kg cada
12 horas en
niños
Presentación
• Tabletas de
250 y 500 mg,
gránulos para
suspensión
de 125 y 250
mg/5 ml
CLARITROMICINA
43. • náuseas, vómitos,
diarrea, cefalea,
astenia y dolor
torácico.
Efectos adversos
• no se utiliza en
hipersensibles a la
eritromicina o a otros
macrólidos.
Contraindicaciones
CLARITROMICINA
44. CLINDAMICINA
Farmacodinamia Farmacocinética
Actúa inhibiendo la síntesis proteínica
bacteriana al unirse a las subunidades
ribosómicas 50S.
Se administra por vía oral, tópica y parenteral. Es
metabolizada en hígado y eliminada a través de la
bilis, orina y leche materna.
45. CLINDAMICINA
Dosis
• Vía oral es de 150 a
450 mg cada 6 horas
en adultos y de 10 a 30
mg/kg/día en 3 a 4
dosis fraccionadas
para los niños. La
dosificación por vía IM
o IV es de 600 a 2 700
mg/día en 3 a 4 dosis
iguales para los
adultos y de 20 a 40
mg/kg/día
fraccionados en 3 a 4
dosis iguales para los
niños
Presentación
• Cápsulas de 75, 150 y
300 mg y ampolletas
de 300 mg.
46. CLINDAMICINA
• Mal sabor de boca, erupciones
cutáneas, reacciones alérgicas,
dolor en el sitio de inyección,
alteraciones hematológicas y
colitis seudomembranosa.
Efectos adversos
• Contraindicada en pacientes
hipersensibles al compuesto.
Contraindicaciones
47. AMINOGLUCÓSIDOS
Son antibióticos
naturales o
semisintéticos, con
actividad
bactericida de
amplio espectro.
Sólo se muestran
activos contra
bacilos aerobios
gram negativos y
estafilococo
Se unen con las
proteínas en los
ribosomas 30S de
las bacterias
inhibiendo la
síntesis proteínica
de las bacterias.
Los fármacos que
pertenecen al
grupo son
amikacina,
tobramicina,
gentamicina,
neomicina y
estreptomicina.
48. AMIKACINA
Dosis
• 15 mg/kg de
peso al día
divididos en dos
dosis durante 7
a 10 días. En
pacientes con
insuficiencia
renal crónica se
debe de ajustar
la dosis.
Presentación
• Ampolletas de
100, 250 y 500
mg.
49. AMIKACINA
• Cefalea, depresión
respiratoria, náuseas,
vómito, temblor, vértigo,
diarrea, ototoxicidad y
nefrotoxicidad
Efectos adversos
• contraindicada en caso de
insuficiencia renal aguda y
durante la lactancia.Contraindicaciones
50. ESTREPTOMICINA
Utilizada en
combinación con
isoniazida y
rifampicina para
tratar la
tuberculosis
También se utiliza
para algunas
infecciones por
micobacterias no
tuberculosas.
La dosis que se
administra por vía
intramuscular es
de 0.5 a 1 g cada 12
horas en los adultos
y de 10 a 20 mg/kg
cada 12 horas en
los niños.
51. GENTAMICINA, TOBRAMICINA Y NETILMICINA
Estos medicamentos son
sólo empleados en el
tratamiento de
infecciones graves por
bacilos gramnegativos.
La gentamicina se
administra por vía
intramuscular a dosis de
1 a 2 mg/kg cada 8 – 12
horas.
52. LECCIÓN 5
ANTIBIÓTICOS INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PARED CELULAR.
Antibióticos Inhibidores de la síntesis de pared celular: la
síntesis de la pared bacteriana, la bacteria se encuentra
indefensa en un medio hipotónico y se inician una serie de
procesos que terminan en su destrucción.
En este grupo se encuentran , entre los cuales se encuentran :
Betalactámicos
Penicilina
Cefalosporinas
53. Hoy día, el término “penicilina” es empleado para denominar a
un grupo de antibióticos de origen natural o semisintético.PENICINILINA
Las penicilinas son bactericidas debido a su
capacidad de inhibir la síntesis de la pared
celular bacteriana y de activar enzimas que
destruyen dicha pared.
Su principal inconveniente son las
reacciones alérgicas que originan,
las cuales se producen entre 5 y
10% de las personas, y que van
desde una erupción leve hasta una
anafilaxia que puede causar la
muerte.
55. PENICINILINA G Y V
Farmacodinamia Farmacocinética
las penicilinas inhiben el crecimiento bacteriano
al interferir con un paso específico en la síntesis
de la pared.
la penicilina V se administra por vía oral. Su
absorción es a través de la mucosa
gastrointestinal, una vez absorbida se distribuye
en el organismo, casi no es metabolizada y se
elimina por los riñones.
La penicilina cristalina casi no se metaboliza y es
eliminada en orina y bilis.
La penicilina G ha sido adicionada de procaína, lo
que permite que su absorción sea lenta y, de igual
modo, retarda su eliminación renal.
56. Dosis
• La penicilina G se puede
administrar por vía
intramuscular o
intravenosa. La dosis IV
normal para los adultos
fluctúa entre 5 a 30
millones de UI/día
mediante goteo
continuo o en dosis
fraccionadas cada 2 a 4
horas. Las infecciones
graves de los niños se
tratan con 250 000 a
400 000 UI/kg/día en
dosis fraccionadas cada
4 horas
Presentación
• La penicilina G
benzatínica se presenta
en ampolletas de 1 200
000 UI, 1 400 000 UI
PENICINILINA G Y V
57. PENICINILINA G Y V
•Inmediatas, entre ellas anafilaxis (con
posibilidad de muerte súbita), urticaria, rinitis
alérgica y edema angioneurótico.
•Tardías en hasta 8% de los pacientes, como
enfermedad del suero, diversos exantemas
(macular, papular) y dermatitis exfoliativa, que
suelen aparecer después de 10 días de
tratamiento.
Efectos adversos
•contraindicadas en pacientes alérgicos.
Contraindicaciones
59. DICLOXACILINA
Dosis
• vía oral, IM o
IV es de 250 a
500 mg cada 6
horas en
adultos y para
niños de 25 a
50 mg/kg/día
en tomas
fraccionadas
cada 6 horas
Presentación
• cápsulas de
250 y 500 mg.
Suspensión
250mg/5ml
60. DICLOXACILINA
• síntomas gastrointestinales, colitis
seudomembranosa, reacciones
alérgicas leves (erupción cutánea,
prurito) y reacciones alérgicas
graves (anafilaxis).
Efectos adversos
• pacientes alérgicos a la penicilina y
en aquellos con insuficiencia renal.
Contraindicaciones
61. AMPICILINA
Farmacodinamia Farmacocinética
Penicilina semisintética de amplio
espectro similar a la ampicilina, pero
se absorbe mejor a través del tracto
gastrointestinal.
Sólo se encuentra disponible para uso oral. Es
metabolizada en hígado y eliminada en orina,
bilis y heces.
62. Dosis
• vía oral es de
250 a 500 mg
cada 8 horas
en adultos y
de 50a 100
mg/kg/día
cada 8 horas
para los niños
Presentación
• cápsulas de
500 mg y en
suspensión
250mg/5ml.
AMPICILINA
63. • Síntomas gastrointestinales,
colitis reacciones alérgicas
leves a graves, neutropenia
y colitis seudomembranosa.
Efectos adversos
• Está contraindicada en
pacientes alérgicos a la
penicilina, asmáticos y
aquellos con insuficiencia
renal grave.
Contraindicaciones
AMPICILINA
64. AMOXICILINA
Farmacodinamia Farmacocinética
penicilina semisintética de amplio espectro similar
a la ampicilina, pero se absorbe mejor a través del
tracto gastrointestinal.
sólo se encuentra disponible para uso oral. Es
metabolizada en hígado y eliminada en orina, bilis
y heces.
65. Dosis
• vía oral es de
250 a 500 mg
cada 8 horas
en adultos y
de 50a 100
mg/kg/día
cada 8 horas
para los niños
Presentación
• cápsulas de
500 mg y en
suspensión
250mg/5ml.
AMOXICILINA
66. • reacciones alérgicas leves a
graves, neutropenia y colitis
seudomembranosa.
Efectos adversos
• contraindicada en pacientes
alérgicos a la penicilina,
asmáticos y aquellos con
insuficiencia renal grave.
Contraindicaciones
AMOXICILINA
67. CEFALOSPORINAS
Farmacodinamia Farmacocinética
Antibióticos semisintéticos, son
bactericidas que inhiben la síntesis de la
pared bacteriana, al igual que las
penicilinas.
son administradas por vía oral y parenteral,
se distribuyen en casi todos los tejidos del
organismo y van unidas a las proteínas
plasmáticas en forma reversible. Son
metabolizadas en hígado y eliminadas en la
bilis y orina
68. • Colitis seudomembranosa,
leucopenia,
trombocitopenia y
positividad de la prueba de
Coombs. .
Efectos adversos
• Están contraindicadas en
pacientes alérgicos a la
penicilina y en quienes se
saben hipersensibles a ésta.
Contraindicaciones
CEFALOSPORINAS
69. CEFALOSPORINAS
Clasificación: las cefalosporinas se clasifican en cuatro generaciones, basándose en su
espectro de actividad antimicrobiano.
CLASIFICACIÓN
Cefalosporinas
de primera
generación
Cefalosporinas
de segunda
generación
Cefalosporinas
de tercera
generación
Cefalosporina
de cuarta
generación
a. Cefalotina
b. Cefazolina
c. Cefalexina
d. Cefadroxilo
a. Cefaclor
b. Cefuroxima
c. Cefonicid
d. Cefprocilo
a. Cefotaxima
b. Ceftriaxona
c. Cefaclor
d. Ceftazidima
e. Ceftibuten
a. Cefepime
b. Cefpirone
c. Cefaclidina
70. CARBAPENEMAS
Se caracterizan por
tener una
extraordinaria
acción
antibacteriana,
sobre todo en las
bacterias de mayor
interés clínico, son
resistentes a la β-
lactamasa.
Son antibióticos
extremadamente
eficaces, se
reservan para
infecciones graves o
cuando existe
resistencia a otros
antibióticos.
Los fármacos
incluidos dentro del
grupo son el
imipenem,
meropenem y
ertapenem.
71. IMIPENEM
Farmacodinamia Farmacocinética
Es bactericida y actúa de igual modo
inhibiendo la síntesis bacteriana de la pared
celular.
Se administra por vía parenteral, es
metabolizado en hígado y eliminado en la
orina en 70% y por el hígado 30%.
72. Dosis
• Adultos es
de 1 a 2 g
cada 6 a 8
horas
fraccionadas
en dosis
iguales
Presentación
• Ampollas de
500 mg.
IMIPENEM
74. VANCOMICINA
Farmacodinamia Farmacocinética
Inhibe la síntesis de la pared celular.
Es administrada por vía intravenosa. Es
eliminada a través de la orina, de modo
que resulta necesario tomar en cuenta la
suficiencia renal para establecer las dosis
75. Dosis
• La dosis
recomendada
es de 30
mg/kg/día
repartida en dos
dosis, una dosis
típica es de 1 g
cada 12 horas en
adultos con
función renal
normal.
Presentación
• Polvo para
reconstituir para
solución de 250
mg/5 ml y 500
mg/6 ml.
VANCOMICINA
77. LECCIÓN 6
ANTIBIÓTICOS INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE ÁCIDOS NUCLEICOS.
Antibióticosinhibidoresdela
síntesisdeácidosnucleicos:
Inhibición de la RNA
polimerasa dependiente de
DNA: Rifampicina
Inhibición de la girasa de DNA:
Quinolonas
Reducción de su grupo
nitrógeno por nitrorreductasa:
Metronidazol
78. QUINOLONAS
Las quinolonas constituyen una clase de antibióticos sintéticos que actúan inhibiendo la
síntesis bacteriana del DNA.
Quinolonas de
primera generación
• Ácido nadilixico
• Ácido pipemídico
• Ácido oxolónico
Quinolonas de
segunda generación
• Ciprofloxacino
• Norfloxacina
• Ofloxacina
Quinolonas de
tercera generación
• Levofloxacino
Quinolonas de
cuarta generación
• Moxifloxacina
• Trovafloxacina
79. Las rifamicinas inhiben la ARN
polimerasa dependiente del ADN,
encargada de añadir los
ribonucleósidos trifosfatados de
una hebra en crecimiento y
conduce así a la supresión de la
transcripción del ARN.
RIFAMICINA
80. LECCIÓN 7
ANTIMETABOLITOS
Interfiere en la síntesis del ácido fólico en las bacterias, con la
inhibición de folatos detiene el crecimiento de la célula
bacteriana y en algunos casos causa la muerte, pertenecen las
sulfamidas: sulfisoxazol, sulfadiazina, sulfametoxasol.
81. SULFONAMIDAS
Las sulfas pueden clasificarse en cuatro grupos sobre la base de la rapidez de su
absorción y excreción:
1) Agentes que son absorbidos y excretados con rapidez: sulfisoxazol y sulfadiazina.
2) Agentes que se absorben muy poco cuando se administran por vía oral, por lo que
son activos en la luz intestinal: sulfasalazina.
3) Sulfas que son usadas de manera regular para uso tópico, como sulfacetamida y
sulfadiazina de plata.
4) Sulfas de acción prolongada, que se absorben con rapidez, pero se excretan con
lentitud.
82. Farmacodinamia Farmacocinética
Son fármacos que inhiben el primer
paso para la síntesis del ácido fólico.
Son absorbidas con rapidez en el tracto
gastrointestinal, a excepción de las
preparadas en forma especial para sus
efectos locales en el intestino
SULFONAMIDAS
83. • Náuseas, vómito, anorexia y dolor
abdominal; reacciones
hematológicas, erupción cutánea,
rash, dermatitis exfoliativa y
fotosensibilidad, sobre todo en
niños.
Efectos adversos
• Durante el embarazo, lactancia y
niños menores de dos meses.
Contraindicaciones
SULFONAMIDAS
84. LECCIÓN 8
ALTERACIÓN EN LA MEMBRANA CELULAR.
Si la integridad de la membrana se altera, iones y
macromoléculas escapan de la célula, ocasionando
daño celular y muerte del microorganismo.
85. POLIPÉPTIDOS
Son antimicrobianos que tienen una acción bactericida, la
polimixina B y la colistina contienen grupos lipófilos y
lipófobos que interactúan con fosfolípidos y penetran en
la estructura de la membrana alterando su permeabilidad
y causan escape de pequeñas moléculas como fosfatos y
nucleósidos.
86. • Son empleados como quimioterápicos,
no son fármacos de elección para
ninguno de los agentes infecciosos
comunes. Pertenece a este grupo la
nitrofurantoína.
NITROFURANOS
• Es el prototipo del grupo, medicamento
sintético usado para la profilaxis de las
infecciones de las vías urinarias.
Nitrofurantoína
NITROFURANOS
87. NITROFURANTOÍNA
Farmacodinamia Farmacocinética
Es un fármaco bacteriostático que produce
alteración ribosómica de las bacterias por
un mecanismo desco-nocido.
Se administra por vía oral. Es absorbida en
el tubo digestivo. Su vida media es de una
hora. No es metabolizada y se le elimina por
la orina.
88. Dosis
• Es usada por lo
general en el
tratamiento de
las infecciones
de vías urinarias
ocasionadas por
Echericha coli. La
dosis que se
administra en
adultos es de
100 a 200 mg.
Presentación
• Cápsulas de 100
mg.
NITROFURANTOÍNA
89. • Entre las más comunes se
encuentran las alteraciones
gastrointestinales,
hematológicas y tiñe a la
orina de color marrón.
Efectos adversos
• Contraindicada en pacientes
con oliguria, anuria y
durante la lactancia.Contraindicaciones
NITROFURANTOÍNA
96. Califica los analgésicos por su
capacidad de controlar el dolor
Ausencia de alivio es lo que
determina el cambio de escalón y
la asociación de varios analgésicos
hasta conseguir el alivio del dolor.
Se utilizan los mismos
analgésicos para el dolor
agudo o crónico.
Los analgésicos van desde los
mas simpes comenzando por los
antiinflamatorios no esteroides y
terminando en los opioides
fuertes.
97.
98. • Aspirina
• Paracetamol
• Metamizol
• Otro tipo de AINE
Se puede usar adyuvantes para aumentar
la eficacia analgésica o para tratar
síntomas asociados que exacerban el
dolor.
99. Dolor persiste o aumenta
“Techo analgésico” incremento en la
dosis no conlleva a un incremento de su
efecto analgésico.
Útiles en el tratamiento dolor:
* Agudo o crónico moderado
* Oncológico o no oncológico
Agrega al AINE un Opioide *Codeína
* Dihidrocodeina
*Tramadol
102. ANALGESICOS
Alivia o Elimina el
Dolor
ANTIINFLAMATORIOS
Inhibe o eliminan los procesos
antiinflamatorios
ANTIPIRETICOS
Elimina la Fiebre
ANTIAGREGANTES
PLAQUETARIOS
103. PERIFERICOACCION
INHIBICION DE LA SINTESIS DE
PROSTAGLANDINAS (PG)
INHIBE LA CICLOOXIGENASA
(enzima interviene en la
síntesis de prostaglandinas)
COX-1
(Contitutiva)
Cox-2 (inducida)
isoenzimas
• Citoproteccion gástrica
• Homeostasia medula renal
• Agregación plaquetaria
Presente en tejidos en el proceso
inflamatorio
Efecto
antiinflamatorio
Efecto indeseables
104. INHIBE la vía de la
LIPOOXIGENASA
LTB4
(leucotrieno)
Mecanismo de aparición del dolor
e inflamación
INHIBICIÓN DE
PROSTAGLANDINAS
formación
112. VALORACION
Identificar, valorar la intensidad, duración y origen del dolor para conocer y
evaluar los resultados del tto
Reflejar en la HC del paciente antecedentes alérgicos y enfermedades
concomitantes
INTERVENCIÓN
Planificación de insumos que se requiere para administración del o los
fármacos
Ejecutar indicaciones medicas
EDUCACION PACT-FAMILIA
Orientar sobre los resultados que deben esperar del tto
Alertar la aparición de efectos indeseables
EVALUACIÓN
Evaluar el efecto terapéutico e informar al medico si la respuesta no es la
deseada
Evaluar efectos secundarios del fármaco
114. DOLOR MODERADO Y SEVERO
FACIL DOSIFICACIÓN
REACCION RIESGO BENEFICIO
PRODUCEN ANALGESIA UNIENDOSE A RECEPTORES
DENTRO Y FUERA DEL SN
E
ESTE TIPO DE FÁRMACOS SE
UTILIZA EN SITUACIONES
COMO
117. •Analgésico de acción central
•Propiedades opioides y no opioides
•Rápida absorción mucosa gastrointestinal
•Biodisponibilidad del 70%
Tramadol
•No por VO
•Absorción pobre
•Uso de dosis mayores q la parenteral para
lograr un efecto
•Subcutánea, parenteral
Morfina
• Agonista narcótico sintético opioide
• Analgesia, anestesias
• Potencia superior a la morfina
• Dosis bajas
Fentanilo
Posología:
50-100mg c/4-6h dosis total por día
400mg
Posología:
Adultos: 5-10 mg 6 v/d
Niños: 100-200mcg hasta 4 v/d
118. VALORACION
Evaluar tipo, localización e
intensidad de dolor
Medir signos vitales antes de
administración (FR)
Interrogar acerca del uso
concomitante de otros fármacos
Chequear dosis y vía de
administración
Evaluar sitio de inyección , en
caso de vía parenteral
INTERVENCIÓN
Preparar y administrar el
medicamento adecuadamente
Chequear FR
Control estricto de medicamentos
EDUCACION PACT-
FAMILIA
Brindar información de aparición de
constipación y como tratarla
Orientar al paciente o familiares que deben
evitar cambios bruscos de posición con el
fin de prevenir la hipotensión postural
Prevenir la realización de tareas que
requieran vigilancia
Prevenir el uso conjunto de otros depresores
centrales y de bebidas alcohólicas
Orientar cuando no debe ser masticado o
triturado el medicamento
EVALUACIÓN
Evaluar alivio de dolor
Informar si el alivio no fue
esperado
Evaluar la aparición de efectos
adversos
119. LECCIÓN 12
FÁRMACOS COADYUVANTES DEL DOLOR
Los fármacos adyuvantes o coadyuvantes, ambos términos
significan sustancias que ayudan, se emplean junto a los
analgésicos primarios (opioides, AINES) en el trata- miento de
diversas patologías y tipos de dolor, que responden de manera
insuficiente a los analgésicos propia- mente dichos
120. Corticoides
Antidepresivos, sobre todo los antidepresivos tricíclicos
Anticonvulsivantes, en dolor neuropático
Anestésicos locales
ENTRE ESTOS TENEMOS A FÁRMACOS QUE SIN SER ANALGÉSICOS
AYUDAN POR EL MISMO MECANISMO DE ACCIÓN A CALMAR EL
DOLOR
IMPORTANTE
NO SON
ANALGÉSICOS
122. Existen numerosas
enfermedades que afectan al
sistema cardiovascular
Corazón
Arterias
Venas que transportan sangre
Tratamiento farmacológico
correcto
Previene nuevos episodios o
recaídas
Enlentece el deterioro
progresivo del sistema
cardiovascular
Disminuye los síntomas
En algunos casos cura
enfermedad
Uso de medicamento es parte
del tratamiento, en ocasiones
es necesario cirugía
cardiovascular
123. Actúan sobre el
funcionamiento del
corazón y la circulación
sanguínea
Generalidades
Utilizados en pctes sintomaticos
ejm: angina de pecho
Consumo es diario 1-2 veces
Logrando efecto continuo
Incumpliendo de tto (abandono
o toma irregular / inadecuada) =
empeoramiento de síntomas,
aparición de nuevos episodios
de enfermedad
Frecuencia y
administración
No existe dosis de cada fármaco
aplicable de forma general a los
pacientes
Dosis
El medico considera la dosis
apropiada para lograr efectos
beneficiosos, seguro y adecuado
al paciente
Se comienza con dosis de
prueba y se ajusta hasta lograr el
efecto deseado
126. • Dolor en el centro del
pecho
• Desencadenado por
estrés físico o psíquico
Síntomas
• Arterias coronarias se
estrechan con el paso
del tiempo por
acúmulos de grasa en
sus paredes internas
• Betabloqueantes
• Calcio antagonistas
• Nitratos
• Antiagregantes
plaquetarios (aspirina)
Fármacos
PREVIENE Y TRATA
127. • Coágulo sanguíneo obstruye el
paso de sangre por arterias
coronarias
• ocasiona muerte de una parte
de corazón por no llegar el
oxigeno necesario
• Fibrinolíticos (disuelven el
coagulo)
• Antiagregantes plaquetarios
(aspirina, clopidrogle)
• Anticoagulantes (heparina),
evitando que el coágulo no
crezca y no obstruya
Fármacos • Betabloqueantes
• Inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina
(IECA), disminuye las
complicaciones del infarto y
tratar de evitar que se repita
Fármacos
128. • Presión arterial elevada por
periodos prolongados de
tiempo produce daño
progresivo en diversos
órganos importantes
(corazón, retina, riñones,
arterias
• Enfermedad cardiovascular
favorece la aparición de otras
enfermedades (infarto de
miocardio o cerebral,
insuficiencia cardiaca,
arritmias cardiacas )
• IECA
• Antagonistas de receptores de
angiotensina II (ArA II)
• Betabloqueantes
• Calcio antagonistas
• Diuréticos
• Alfabloqueantes
Fármacos
130. • Corazón no es capaz de
bombear adecuadamente
la sangre para que esta
llegue en cantidades
necesarias a todo el
cuerpo
Concepto
• No haber tenido un infarto
cardiaco pre4vio
• Hipertensión arterial
Causas •Combinación de diuréticos, IECA,
y algunos betabloqueantes
permite disminuir síntomas
•Aumenta supervivencia de
pacientes
•Si no se administra IECA se usa
ArAII
•Ahorradores de potasio+ tipo
especial de diuréticos
•Nitratos y vasodilatadores
•Digoxina
Fármacos
131. • Algunas arritmias
favorecen la
aparición de
trombos dentro del
corazón
• Antiarritmicos
• Antiagregantes
• Anticoagulantes
Fármacos
132. • Las válvulas pueden
verse dañas por
infecciones
• Envejecimiento del
cuerpo
• Otras causas variadas
• El daño de las válvulas impide
que la sangre circule con
normalidad dentro del corazón
• Los fármacos no solucionan el
mal funcionamiento de las
válvulas pero disminuyen los
síntomas
• Diuréticos
• IECA
• Digoxina
• Si la válvula es sustituida por
prótesis metálica se debe
administrar anticoagulantes
Fármacos
133. DIETA
ESTILO DE VIDA
Fármacos
• Enlentecen el
daño progresivo
de las arterias
coronarias
• Controlar el colesterol
• Disminuir la tensión arterial
• Reducir la probabilidad de formación de
coágulos sanguíneos
Hipolipemiantes
Antihipertensivos
Antiagregantes plaquetarios
134. FIBRATOS
ACIDO NICOTINICO
ECETIMIBA
SIMVASTATINA
PRAVASTATINA
Disminuye la grasa (colesterol y
triglicéridos)
Lípidos
Analítica
(colesterol total)
HDL
LDL
Analítica
(triglicéridos)
Se deposita en las paredes de
las arterias de todo el cuerpo:
estrechando y dificultado el
paso de la sangre
Angina de pecho
Arterias de piernas
Arterias de cerebro
Claudicación
intermitente
Infarto cerebral
FARMACOS
HIPOLIPEMIANTES
136. Atenolol
Propranolol
Carvedilol
Bisoprolol
Metoprolol
Nebivolol
Disminuye la frecuencia de
contracción del corazón Previene episodios de angina de
pecho
Disminuye la tensión arterial
Reduce probabilidades de un
nuevo infarto
Controlan arritmias cardiacas
Mejoran los síntomas de pactes con
insuficiencia cardiaca
Disminuye la fuerza de
contracción de corazón
Efectos secundarios:
Debilidad
Cansancio
Bradicardia
Alteraciones del ritmo cardiaco
Broncoespasmo
Atenolol
Propranolol
Carvedilol
Bisoprolol
Metoprolol
Nebivolol
139. FÁRMACOS
Captopril
Enalapril
Lisinopril
Ramipril
Perindopril
IECA
Relajan las arterias
• Disminuye la tensión arterial
• Infarto de miocardio y pactes con
insuficiencia cardiaca
• Pacientes de raza negra menos
eficiente por lo que se ursa
fármacos alternativos
• Contraindicado en pcts con
problemas renales
Aumenta el potasio en sangre
No tomar suplementos de potasio ni
sustitutivos de la sal
141. Diltiacem
Verapamilo
Amlodipino
Nifedipino
Entrada de calcio en
células musculares
contracción
Bloquea: se logra que el corazón se
contraiga con menos frecuencia,
relajación arterias ejerciendo menos
presión sobre la sangre
Ejercen su acción en las
arterias
Bajar la tensión arterial
Dilatar las arterias coronarias.
Previene angina de pecho
142. Diltiacem
Verapamilo
Amlodipino
Nifedipino
Actúan sobre el miocardio o
musculo cardiaco
Disminuyen la frecuencia de
contracción del corazón
Disminuye la tensión arterial
Disminuye FC en arritmias
• Previene angina de
pecho
• Enlentece FCSe puede utilizar combinación
Betabloqueantes + calcio antagonista
• Previene angina de pecho
• Baja la tensión arterial
143. Amiodarona
Flecainida
Propafenona
Digoxina
Controla y regula el
ritmo del corazón
Mas utilizado
Eficaz en fibrilación auricular
Efectos secundarios:
• Dolor de cabeza
• Mareo
• Alteraciones gastrointestinales
• Aumenta la sensibilidad de la piel al sol
Aumenta la fuerza de contracción del
corazón, decreciendo la frecuencia cardiaca
Disminuir FC en fibrilación
auricular
Elimina por el riñón.
Pctes con insuficiencia renal hay q disminuir la
dosis evitando intoxicación
144. Nitroglicerina
Mononitratos de
isosorbide
Dinitrato de isosorbide
Relajan las arterias y
las venas
Arterias coronarias
estrechas por acúmulos
de grasa en su pared
Aumento del
calibre
PREVENCION Y
TRATAMIENTO
EN ANGINA DE
PECHO
Vía de administración:
VO
PARCHES adhesivos (duración 24h)
SUBLINGUAL
145. Aspirina
Triflusal
Clopidrogel
Inhiben la activación
de las plaquetas
Coágulos son peligrosos por
obstruir totalmente el interior
de las arterias y veas
Si una arteria se obstruye, el
órgano puede sufrir un infarto
Infarto cerebral
Infarto cardiaco
Coágulos viajan desde donde se
forman por la circulación
(llaman émbolos)
Antigregantes
plaquetarios
ASPIRINA
Antiagregante: MENOR 100-300 mg
Antiinflamatorio 500mg
Efectos secundarios:
Sangrados
Daños de la mucosa del estómago
146. Heparina sódica
Heparina de bajo
peso molecular
Acenocumarol
Cálculos
formados
Plaquetas
Proteína (fibrina) inhibe
impide
Pacientes
Prótesis valvulares metálicas evitando formación de cálculos en
la prótesis
Trombosis venosa profunda (trombos en venas de piernas): se
intenta disolver con anticoagulante para evitar émbolos
viajando a los pulmones evitando embolia pulmonar (infarto
pulmonar)
147. • Administra IV
(intrahospitalario)
• Si se suspende el tto el
efecto desaparece en pocas
horas
HEPARINA
SODICA
• Administración:
subcutáneo 1-2 veces al día
• Ambulatorio o cetro de
salud
HEPARINA DE
BAJO PESO
MOLECULAR
Efecto secundario:
Hemorragias en ocasiones
graves (digestivo)
Hemorragias pequeñas (nariz,
encías, orina)
160. Formadores de
heces: Salvado de
trigo, metilcelulosa
Lubricantes:
Glicerina, aceite de
parafina
Osmóticos:
Lactulosa, fosfatos
Estimulantes del
peristaltismo:
Bisacólido, aceeite
de recio
163. Muchas de las patologías respiratorias, cursan con
broncoconstricción, secreción, lo que origina una
dificultad respiratoria, en un patrón de ventilación
obstructiva.
Dicha broncoconstricción se debe a
hiperreactividad bronquial que puede ser
producida por alérgenos, diferentes temperaturas,
cambios en el estado emocional
La obstrucción de la vía aérea impide que el
paciente respire correctamente, por lo que el
objetivo que nos planteamos para tratarle
correctamente será broncodilatar, reducir la
inflamación, eliminar las secreciones
164. Enfermedad inflamatoria crónica y reversible de las vías aéreas caracterizada por una
obstrucción generalizada de las mismas.
• Medio ambiente
• Ejercicio
• Esfuerzo
• Estrés.
Factores
desencadenantes
• Tos
• Disnea
• Presión torácica
• Sibilancias
Síntomas:
165. • Tabaco
• Otros tóxicosFactores
desencadenantes
• Disminución de
la capacidad
respiratoria
Síntomas:
Obstrucción de las vías aéreas generalmente progresivas y en general no reversibles.
166. El abordaje terapéutico
del asma y la EPOC tiene
aspectos comunes, ya
que ambas patologías se
caracterizan por
obstrucción de las vías
aéreas.
•β-Adrenérgicos
•Anticolinérgicos
•Teofilina y derivados
FÁRMACOS
BRONCODILATADORES
•Glucocorticoides
•Antagonistas de leucotrienos
•Inhibidores de la liberación de mediadores
FÁRMACOS
ANTIINFLAMATORIOS
BRONQUIALES
FÁRMACOS
ANTIHISTAMÍNICOS
FÁRMACOS
ANTITUSÍGENOS
FÁRMACOS
EXPECTORANTES Y
MUCOLÍTICOS
168. Relajan la musculatura lisa bronquial, aumentan la secreción de
moco. Los clasificamos dependiendo de la actividad que tengan
sobre el receptor adrenérgico.
AGONISTAS (β) ADRENÉRGICOS:
• Broncodilatador, ya que producen broncodilatación,
disminuyen las secreciones pero favoreciendo la secreción
de agua hacia vías respiratorias y la de sulfactante hacia vías
respiratorias periféricas para evitar su colapso.
• Inhiben la liberación de los mediadores celulares implicados
en procesos inflamatorios.
• Favorecen la actividad ciliar de las células epiteliales de los
bronquios, favoreciendo la movilización de las secreciones.
MECANISMO DE ACCIÓN
169. Los fármacos que forman parte de este grupo, se clasifican dependiendo de su
duración de acción en:
AGONISTAS (β) ADRENÉRGICOS:
De acción corta: el
efecto broncodilatador
dura poco tiempo,
apenas 6 horas.
De acción larga: el efecto
broncodilatador es más
duradero, de
aproximadamente 12 h.
170. Farmacocinética y Farmacodinamia
Aunque todos pueden administrarse por vía oral y vía parenteral, la mejor
vía es la inhalatoria.
Sus ventajas son: el fármaco va justo en el foco donde tengo el problema,
por lo que tendrá un efecto más rápido, su duración será la misma, y se
evitan (en teoría) los efectos sistémicos adversos, aunque solo entre el 5 y
el 10% llega a bronquio distal según la técnica usada, normalmente
errónea, el resto (65-70%) acaba deglutiéndose y favoreciendo los efectos
adversos.
AGONISTAS (β) ADRENÉRGICOS:
172. ANTICOLINÉRGICOS:
El control colinérgico de la vía aérea en pacientes con enfermedad pulmonar
obstructiva crónica (EPOC) hace que los fármacos anticolinérgicos sean el tratamiento
de elección de la obstrucción crónica del flujo aéreo en estos pacientes.
MECANISMO DE ACCIÓN
Bloquean de manera competitiva los receptores colinérgicos de
la musculatura lisa bronquial y de las glándulas secretoras.
Entonces impiden la acción de la Ach. La efectividad de estos
fármacos dependerá del número de receptores, por lo tanto de
la participación que tenga la Ach en el broncoespasmo.
Bromuro de Ipratropio
o Bromuro de
Tiotropio: de elección
en EPOC y en caso de
intolerancia a agonistas
β2.
174. TEOFILINA Y DERIVADOS:
Tiene un uso limitado en la actualidad, al tener menos potencia broncodilatadora,
estrecho margen terapéutico y numerosas interacciones farmacológicas.
La teofilina es poco soluble, por
lo que para mejorar su absorción
se han sintetizado muchos
derivados para ese efecto. Todos
ellos se agrupan en tres grupos:
TEOFILINA
Sales
inestables de
teofilina
Preparados
Retard
Derivados de
la teofilina
175. TEOFILINA Y DERIVADOS:
Todos se absorben muy bien por vía oral, pero depende
de la forma de administrarla se va modificar. Si es una
preparación liquida o tabletas sin cubiertas de
protección entérica (masticables o no) la absorción será
rápida, concentraciones máximas a la hora y dos horas
respectivamente.
No presentan grandes fluctuaciones de sus niveles
plasmáticos, se pueden administrar una o dos veces al
día.
Farmacocinética y Farmacodinamia
176. Taquicardia y arritmia, palpitaciones,
hipotensión; náuseas, vómitos, diarrea,
debilidad del tono muscular en el esfínter
esofágico inferior; hipocalemia, aumento
del Ca sérico, hiperglucemia e
hiperuricemia, cambios en electrolitos
séricos; dolor de cabeza, agitación, temblor,
nerviosismo, insomnio.
EFECTOS ADVERSOS
TEOFILINA Y DERIVADOS:
177. LECCIÓN 19
FÁRMACOS ANTIINLAMATORIOS BRONQUIALES
Los medicamentos antiinflamatorios son los medicamentos
que previenen o controlan la inflamación bronquial y
constituyen el tratamiento de mantenimiento del asma.
Hay varios tipos de fármacos antiinflamatorios que se pueden
utilizar en el asma y cada uno actúa de una manera diferente.
Glucorticoides
Leucotrienos
Inhibidores de
la liberación
de mediadores
– Cromonas
178. GLUCOCORTICOIDES:
Son fármacos que carecen de acción broncodilatadora y se
usan como fármacos preventivos del asma leve o moderada
inducida por la exposición alergénica o el ejercicio
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la granulación mastocitaria a nivel bronquial,
especialmente de histamina y de otros mediadores de la
respuesta alérgica Tipo I. Posee un efecto antitusígeno directo
al bloquear los canales lentos de cloro en la membrana celular
del epitelio respiratorio.
Nedocromilo vía inhalatoria: se
utilizan en la prevención del asma
inducida por un alérgeno externo, el
ejercicio, frío, alimentos. Impiden la
liberación de mediadores de la
inflamación por los linfocitos y los
basófilos.
180. LECCIÓN 20
FÁRMACOS ANTIHISTAMINICOS
Estos fármacos antagonizan o bloquean los
receptores a los que se une la histamina para
ejercer su acción:
Antihistamínicos H1:
tienen efectos sobre la
inflamación y la alergia.
Los anti-H1, antagonizan la
bronco constricción,
vasodilatación, el aumento
de permeabilidad capilar y
el edema. Deprimen el
sistema nervioso central
con efecto sedante.
Antihistamínicos H2:
tienen efectos sobre la
secreción del ácido gástrica.
Los Anti-H1
181. Antihistamínicos H2:
Antihistaminicos de
Primera Generación
Dexclorfeniramina
Difenhidramina
Hidroxicina
Prometazina
Atraviesan BHE
Somnolencia
Efectos anticolinérgicos
Inicio de acción más rápido
Menor duración de efecto.
Antihistaminicos de Segunda
Generación
Loratadina
Cetirizina
No atraviesan la barrera hemato
encefáilca casi
Menos somnolencia
No efecto anticolinérgico
Inicio acción más tardío
Mayor duración del efecto.
182. • Somnoliencia
• Delirium
• Sedación
• Visión doble
Sistema nevioso
central
• Sequedad de la boca
• Retención urinaria
• Estreñimiento
Efectos
anticolinergicos
• Anorexia
• Vómito
• Diarrea
Gastrointestinales
Aumentan la
sensibilidad de la piel
al sol
EFECTOS ADVERSOSANTIHISTAMÍNICOS
184. LECCIÓN 21
FÁRMACOS ANTITUSÍGENOS
Es un fármaco empleado para tratar la tos seca irritativa, no productiva.
Los antitusígenos son compuestos que actúan sobre el sistema nervioso
central o periférico para suprimir el reflejo de la tos.
Desde el punto de vista terapéutico distinguimos:
Tos productiva: encargada de la
expulsión de secreciones o
cuerpos extraños del árbol
traqueo bronquial. Solo se
suprime excepcionalmente.
Tos improductiva: es un fenómeno
de hiperreactividad ocasionado
por estímulos irritativos que
originan episodios paroxísticos de
tos, que producen más tos y no se
acompañan de expectoración
186. CODEINA
MECANISMO DE ACCIÓN
Actúa directamente sobre el centro de la tos. Su acción
sedante y analgésica es menor que la de la morfina, y
además se absorbe vía oral. Produce menor depresión
respiratoria, inhibe menos el aclaramiento mucociliar y
ocasiona menor dependencia que la morfina
Farmacocinética: tras su
administración oral, el
efecto persiste 4 horas. Se
metaboliza en hígado y se
excreta por orina.
187. Nauseas, vómitos,
estreñimiento
Vértigo, sedación, agitación
Palpitaciones
Prurito
EFECTOS ADVERSOS
CODEINA
Rara vez producen depresión
respiratoria, pero hay que tener
cuidado ya que disminuye el estado
de alerta. En tratamientos
prolongados crean tolerancia.
188. Dosis y administración:CODEINA
Adultos y niños mayores de 12 años, 10-30 mg/4-6h, sin
superar 120 mg/día.
Niños entre 6 y 12 años, 5-10 mg/4-6h, sin superar 60
mg/día.
Niños entre 1 y 5 años, 1 mg/kg/día, repartidos en 4 dosis
cada 6 horas, sin superar 30 mg/día
189. DEXTROMETORFANO
MECANISMO DE ACCIÓN
Actúa directamente sobre el centro de la tos. Su acción es
dosis-dependiente y aparece a los 15-30 minutos tras su
administración vía oral. No tiene efecto expectorante,
analgésico ni hipnótico.
190. A veces intolerancia digestiva
y ligera somnolencia
EFECTOS ADVERSOS
No debe administrarse en
pacientes que toman
inhibidores de la mono
amino oxidasa.
191. LECCIÓN 22
MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES.
Los mucolíticos modificarán las propiedades físico-químicas de
las secreciones traqueobronquiales, favoreciendo su
eliminación.
Los expectorantes aumentarán el volumen hídrico del esputo o
estimularán el reflejo de la tos, favoreciendo su expulsión.
192. Clasificación
Fármacos que actúan
directamente sobre
el moco
Fármacos que actúan
indirectamente sobre
el moco
Fármacos con acción
surfactante
MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES.
Cisteina
N-acetilcisteina
Solucione hipertónicas
Ácido ascórbico
Ambroxol
Inhalantes balsámicos
Surfactantes sintéticos
Surfactantes de animales
Surfactantes de animales modificados
Surfactantes humanos recombinados
194. El embarazo es una etapa importante en la vida de
la mujer, en la que se producen una serie de
cambios fisiológicos,
en la que cualquier acontecimiento patológico
intercurrente, como por ejemplo una infección o la
exposición a un producto tóxico o medicamentoso,
puede repercutir de forma negativa, tanto en la
gestante como en el feto.
Tras el nacimiento Igual que ocurre durante la
gestación, todo acontecimiento intercurrente, como
la toma de un fármaco, que acontezca en este
período a la madre puede tener consecuencias
negativas para la madre y el recién nacido
195.
196. Básicamente se pueden agrupar en dos los principales
riesgos potenciales que supone la administración de
fármacos a lo largo de la gestación:
1.- Efectos teratogénicos, que tendrían su traducción
principal en la aparición de malformaciones fetales.
2.- Alteraciones funcionales de los órganos fetales.
197. Para que dicha alteración se produzca es
necesario la utilización de un fármaco que
sea potencialmente teratógeno y que sea
administrado a una dosis y durante un
período de tiempo suficientes, la
existencia de un feto genéticamente
susceptible y que esta interacción suceda
en un período específico de la gestación.
las etapas de mayor riesgo son las que
coinciden con el período de implantación
(semana inicial de la gestación) y con el
período de organogénesis
(aproximadamente las primeras 8
semanas)
Durante el período de lactancia, las
principales alteraciones potenciales
son del tipo de aparición de efectos
adversos, aunque también pueden
producirse alteraciones funcionales al
actuar los fármacos sobre órganos no
totalmente desarrollados.
205. Antibióticos-antimicrobianos
Los antimicrobianos en general, y los antibióticos en
particular, son un grupo farmacológico de más amplia
utilización durante los períodos de gestación y lactancia,
tanto por procesos relacionados con dichos
acontecimientos, como por procesos de infecciones
intercurrentes sin relación directa con ellos
206. (1) Evitar la forma estolato.
(2) No se aconseja su
utilización.
(3) No se aconseja la utilización
de fluoroquinolonas
207. Desde el punto de vista de la patología que
puede afectar al aparato digestivo, tres son
los cuadros sintomáticos más frecuentes a lo
largo del período de gestación:
Náuseas y/o vómitos, estreñimiento y
dispepsia y/o pirosis.
Cuando las medidas no farmacológicas no
son eficaces en el control de las náuseas o
los vómitos que con frecuencia aparecen en
los primeros meses de gestación, está
indicado el tratamiento farmacológico
ya que los riesgos derivados de dicho
tratamiento son inferiores a las posibles
alteraciones hidroelectrolíticas derivadas del
cuadro
La aparición de estreñimiento es un cuadro
frecuente y generalmente con carácter
progresivo a lo largo de la gestación,
pudiendo tener un origen multicausal
La presencia de pirosis y/o dispepsia, de
frecuencia e intensidad generalmente
crecientes según avanza el embarazo, debe
tratarse inicialmente,, con medidas no
farmacológicas
208.
209. • La ingesta de hierro en cualquiera de sus formas en mujeres gestantes que
no presentan anemia únicamente ha demostrado, disminución en el número
de mujeres que presentan cuadro anémico grave ulterior, sin aportar ningún
otro beneficio adicional ni en la mujer ni en el feto, por lo que no se
considera su indicación como tratamiento preventivo en toda mujer
gestante.
• En caso de anemia ferropénica, existe amplia experiencia y contrastada
seguridad con el empleo de sulfato ferroso (categoría A tanto en embarazo
como en lactancia), aunque pueden aparecer trastornos digestivos tipo
ardor en epigastrio o estreñimiento. Otras sales de hierro pueden ser
utilizadas también con seguridad.
Hierro
Los suplementos más empleados son hierro, ácido fólico, calcio y complejos vitamínicos.
210. Ácido
fólico
Existen claras evidencias que
demuestran que el empleo
de ácido fólico en los meses
previos a la gestación y en las
semanas iniciales disminuye
de forma muy significativa la
aparición de defectos en el
tubo neural del feto
por este motivo debe
aconsejarse su toma a toda
mujer que desee quedarse
embarazada en los meses
siguientes.
Por el contrario, aunque las
necesidades de folatos
aumentan durante la
gestación, no existen
estudios que avalen el
beneficio de su utilización a
lo largo del embarazo
por tanto, no sería
aconsejable su utilización
generalizada a lo largo del
embarazo.
211. Calcio
Las necesidades de calcio
aumentan durante el embarazo y
la lactancia, siendo necesario el
aporte de más de un gramo diario,
pero dicho incremento de las
necesidades puede realizarse con
el incremento del consumo de
alimentos con alto contenido en
calcio (lácteos principalmente).
Solamente en el caso de ingerir
por la dieta esta cantidad, como
por ejemplo en el caso de existir
intolerancia a la lactosa, debe
indicarse la complementación de
calcio a través de cualquiera de
sus sales (categoría A de riesgo
tanto para el embarazo como para
la lactancia).
Actualmente está en estudio, y
por tanto no puede hablarse de
que existe esta indicación, la
utilidad del empleo de
suplementos de calcio en la
disminución del riesgo de
hipertensión arterial inducida por
el embarazo y de la preeclampsia.
212. Aunque de forma menos extendida, también
es frecuente el consumo de complejos
vitamínicos a lo largo de estas etapas,
aunque no existen evidencias que aconsejen
esta utilización de forma preventiva. Además,
la FDA clasifica en la categoría C los
preparados multivitamínicos que asocian
distintas vitaminas a dosis elevadas.
La vitamina A (retinol) puede emplearse durante la
gestación, pero a dosis elevadas puede producir
anomalías fetales y retraso en el crecimiento fetal,
por lo que en caso de ser necesaria su
administración deberá realizarse a dosis bajas.
También existen datos que demuestran que la
vitamina C puede ser perjudicial cuando es
administrada a dosis que superan el empleo de un
gramo diario.
Las vitaminas de más amplio uso integradas en el
complejo vitamínico B (tiamina o B1, piridoxina o
B6 y cobalamina o B12) pueden emplearse con
seguridad tanto a lo largo del embarazo como en la
lactancia siempre que se utilicen a dosis no
elevadas (categoría A empleadas a dosis bajas y
categoría C en el embarazo si son utilizadas a dosis
elevadas
214. Clasificación de los
fármacos activos en el
sistema nervioso
central
Depresores generales
Estimuladores
generales
Modificadores de
modo selectivo de
funciones del sistema
nervioso central.
215. Su efecto es aditivo
con el estado
fisiológico y con otros
fármacos.
El antagonismo
entre dos
fármacos suele
ser fisiológico
Dos estimulantes del sistema
nervioso central van a ser
estimulantes entre sí
un estimulante y un inhibidor se
contrarrestarán, pero el estado
del paciente también influirá.
216. ANSIOLÍTICO Persona muy activa en SNC tiene ansiedad. Cuando es
desmesurada o no responde a ningún estímulo, así como cuando
es crónica
debe tratarse
SEDANTE Lleva a un estado levemente inferior al basal de actividad, sin llegar
a estar dormido.
HIPNÓTICO En la hipnosis, a pesar de aislarse del medio, la consciencia persiste
y se puede recobrar de manera autónoma.
COMA El paciente no puede recobrar la consciencia de manera autónoma,
necesita del cese del fármaco, o de otros fármacos para recobrarla.
217.
218. ANSIEDAD
Estado normal del
organismo
aumento de la alerta ante
un estímulo desconocido,
que ayuda a responder
más rápidamente,
aumentando la frecuencia
cardiaca y la frecuencia
respiratoria.
Es cuando aparece sin
motivo, o cuando se
prolonga en el tiempo y no
se es capaz de controlar
cuando se convierte en
patológica
Los neurotransmisores implicados
son:
Noradrenalina (sistema límbico)
Serotonina (Hipocampo)
GABA (Actúa inhibiendo las
funciones del SNC)
219. Moduladores del
receptor GABA
Antidepresivos
Agonistas parciales
de receptores 5-HT
Otros
•Antihistamínicos
•Neurolépticos
•Bloqueantes beta-
adrenérgicos
•Anticonvulsivantes
Los fármacos con efecto
ansiolítico pueden ser:
220. Son fármacos que actúan de manera selectiva sobre la
ansiedad. Potencian la acción inhibidora de GABA. Algunos
de ellos crean un estado de felicidad.
Una benzodiacepina no es equiparable entre sí con otra, ya
que dependiendo del radical que lleven en su estructura,
van a ser un principio activo u otro, y hará que dentro del
organismo se muevan de una forma u otra y cómo se
absorberá y por tanto cómo será su efecto.
222. Sus efectos varían en función de las características
de cada molécula y la dosis empleadas.
Diacepam y
clonacepam tienen
mayor poder
anticonvulsivante.
Loracepam mayor
poder sedante.
Nitracepam,
flunitracepam,
midazolam,
medacepam y
triazolam tienen
mayor poder
hipnótico
En personas sanas y a dosis terapéuticas no tienen efecto sedantes, pero si al aumentar las
dosis.
223. ACCIÓN CORTA (Vida media
menor de seis horas).
• Midazolam
• Triazolam
• Brotizolam
ACCIÓN INTERMEDIA (Vida
media entre seis y 24 horas)
• Alprazolam
• Bromazepam
• Flunitrazepam
• Ketazolam
• Lorazepam
• Lormetazepam
• Oxazepam
• Temazepam
• Nitrazepam
ACCIÓN LARGA (Vida media
superior a 24 horas)
• Clobazam
• Diazepam
• Flurazepam
• Clonazepam
• Medazepam
• Nordiazepam
• Quazepam
• Estazolam
224. Se absorben bien vía oral,
intramuscular,
intravenosa. Se unen a
proteínas plasmáticas en
un 70-99%.
Atraviesa la barrera
hematoencefálica y
placentaria.
Se distribuye en el
sistema nervioso central y
órganos con alta
perfusión, posteriormente
en tejido muscular y
adiposo, y posteriormente
resto del organismo.
Puede acumularse en
grasa, con peligro alto en
ancianos y obesos de
toxicidad.
Crean dependencia y
tolerancia.
Se excretan por orina en
mayor porcentaje así
como en bilis y heces.
Atraviesan la placenta y
se excretan por leche
materna.
En el feto tiene efectos
teratogénico en el primer
trimestre. En el recién
nacido tienen como
efectos síndrome de
abstinencia y depresión
respiratoria.
226. Dependencia
no suelen crear síndromes de abstinencia
a partir de la cuarta semana puede aparecer
una leve dependencia física y una ligera
dependencia psíquica
no puede durar su tratamiento más de tres
semanas y la retirada debe de ser durante
una semana y de manera paulatina.
Tolerancia
como dosis hipnótica causa dependencia y
tolerancia mucho más rápido que en dosis
ansiolíticas.
A partir de la semana, solemos necesitar
aumentar esa dosis para que aparezca el
mismo efecto en el paciente
nunca debería superar las tres semanas
porque aumentan los riesgos sin tener casi
beneficios.
227. Etanol Barbital
Antidepresivos
Benzodiacepinas
• Diacepam
• Clonacepam
• Alprazolam
La terapéutica de los
sedantes es como
coadyuvante de la
anestesia de otros
fármacos del sistema
nervioso central y para
efecto agudo en pacientes
terminales.
228. HIPNÓTICOS
No eliminan el insomnio.
No inducen un sueño
fisiológico.
Producen tolerancia y
dependencia.
Tienen un
estrecho margen
de seguridad y
efectos
residuales.
229. • producen hipnosis a dosis distinta de la ansiolítica.
producen somnolencia y sedación indeseadas. Poseen
efectos adversos y a altas dosis crean dependencia y
tolerancia. Las usadas son: Loracepam, Lormetacepam y
Triazolam.
Benzodiazepinas:
Análogos a las
Benzodiacepinas
• similar a los antihistamínicos. Efectos tóxicos mayores.
Producen insomnio de rebote.Antipsicóticos:
• Tratan el insomnio secundario a depresión, mejorando su
arquitectura del sueño.Antidepresivos:
• producen sueño, pero su principal acción no es la hipnosis.
Acortan el período de latencia y alargan el sueño. No alteran el
sueño rem.
Derivados clorados de los
alcoholes:
• estos fármacos no están indicados para producir una hipnosis,
inducen somnolencia al paciente le facilita que le entre el
sueño y por lo tanto que duerma.
Antihistamínicos:
230. Existen, pero no se usan como
hipnóticos. Tienen escasa
utilidad clínica.
Su efecto va incrementándose
según se aumenta la dosis.
Tienen alta tolerancia, gran
dependencia y síndrome de
dependencia muy grande.
• Sus acciones farmacológicas son como
sedante, inducción del sueño, inducción
de la anestesia, anticonvulsivante y
alteración del estado anímico.
• Son de biotransformación hepática y
excreción renal. Atraviesan la placenta.
• Alta frecuencia de efectos adversos graves
e interacciones así como
incompatibilidades.
233. Existen principios
generales para el
tratamiento de la
enfermedad de
Parkinson:
Mejorar los
síntomas
Restablecer la
funcionabilidad
Retrasar la
progresión de la
enfermedad
Prevenir la
aparición de
complicaciones a
corto y largo plazo
El objetivo es tratar
de restablecer el
desequilibrio
dopaminérgico-
colinérgico hacia la
normalidad.
Es un proceso
degenerativo del sistema
nervioso central, con un
curso crónico, progresivo
e irreversible, cuyas
manifestaciones clínicas
están dadas por una
afectación a nivel del
sistema motor
extrapiramidal.
234.
235. Valorar el estado del
paciente, con el fin de
poder evaluar el
efecto terapéutico
posteriormente
Indagar acerca del
padecimiento de otras
enfermedades (renal,
hepática, psicosis,
glaucoma, epilepsia)
Indagar acerca del
consumo de otros
medicamentos.
Valorar si la
prescripción es
adecuada, chequeando
que se comience con
dosis lo más bajas
posibles, según las
necesidades del
paciente.
Interrogar si existe
disfagia, constipación,
incontinencia,
deterioro cognitivo,
para realizar las
acciones pertinentes
en cada caso.
236. Preparar y manipular adecuadamente el
medicamento.
Administrar, cumpliendo con los horarios y
dosis establecidas y de ser posible, con el
estómago vacío para aumentar su absorción.
237. Orientar sobre los posibles efectos adversos que pueden
aparecer
Orientar que ante cualquier nuevo síntoma debe consultar al
médico.
Orientar que se debe consumir el medicamento con el
estómago vacío.
Orientar que el paciente debe ingerir una dieta rica en fibras
insolubles, tener una actividad física ligera y consumir frutas
y líquidos abundantes, con esto mejorará el estreñimiento y
también aumenta la biodisponibilidad de los fármacos.
Enseñar la importancia que tiene el tratamiento combinado
Enseñar que existe un momento en que el medicamento tiene
su máxima acción y este debe coincidir con la realización de
actividades más complejas para el paciente
238. Evaluación
Evaluar el efecto terapéutico, teniendo en cuenta la
independencia funcional alcanzada.
Evaluar la aparición de efectos indeseables e
interacciones.
240. Fármacos para el tratamiento de los
desórdenes convulsivos
La epilepsia es un trastorno
frecuente del sistema
nervioso central,
caracterizado por la
repetición de episodios
súbitos y transitorios de
fenómenos anormales, de
origen motor, sensorial,
autónomo o psíquico.
El tratamiento de la
epilepsia es sintomático,
puesto que si bien los
fármacos disponibles,
inhiben o disminuyen la
aparición de las crisis, no se
dispone de métodos
curativos.
El objetivo principal del
tratamiento es mantener al
paciente libre de crisis, sin
interferir con su actividad.
241. Antiepilépticos
Son los
medicamentos
con eficacia
probada en el
tratamiento de
la epilepsia
Estos medicamentos pueden actuar
mediante cuatro mecanismos
generales:
Incrementando la transmisión por ácido
gamma-amino-butírico (GABA érgica).
Inhibiendo la excitabilidad neuronal, al
inhibir los canales de sodio dependientes
de voltaje.
Impidiendo la activación de los canales de
calcio dependientes de voltaje (conocidos
como canales de calcio).
Disminuyendo la transmisión excitatoria
de algunos neurotransmisores, por
ejemplo, el glutamato
242.
243. Valoración
Conocer los síntomas
presentes en el paciente
para poder evaluar los
resultados del tratamiento.
Interrogar acerca de otros
padecimientos.
Interrogar sobre el uso de
otros fármacos.
Chequear que la dosis sea
la adecuada.
Comprobar la vía de
administración.
244.
245. • Instruir acerca de las complicaciones que
pueden aparecer por la suspensión brusca de los
AE,
• Orientar sobre los posibles efectos adversos que
pueden aparecer y de ser posible, cómo
disminuirlos
• Orientar que no debe tomar otros
medicamentos sin consultar al médico.
• Insistir que debe notificar al médico la aparición
de cualquier síntoma que le cause alarma.
Educación
paciente-
familia
246. Evaluación
•Evaluar los efectos terapéuticos del medicamento.
•Evaluar la aparición de efectos no deseados.
•Sugerir al médico reajuste de dosis, en caso que le
parezca necesario.
•Notificar inmediatamente al médico en caso de
detección de complicaciones.
249. No existe por sí sola una sustancia tóxica, habrá que definir determinadas dosis para que
la sustancia que se entienda como tóxica sea dañina, y también la vía de entrada.
Así, sustancia, dosis y vía son las características
que definen una intoxicación.
250.
251.
252. Aguda
Subaguda
CrónicaInstauración del cuadro clínico
Súbita, tras la absorción
de una sustancia. Se
presenta antes de 24
horas tras la
administración del
toxico.
La vía más frecuente es la
digestiva y su pronóstico
es grave
Manifestaciones clínicas
en el transcurso de varios
días o semanas, no
significa que sean de
pronóstico menos grave.
De forma lenta, debido a
que la
absorción se produce en
pequeñas cantidades. La
vía más frecuente es la
inhalatoria.