Em

1. OPCIONES PARA
INSULINIZAR AL
PACIENTE DIABETICO
TIPO 2

5. 1) Secreción basal
Durante los periodos posabsortivos, en ausencia de cualquier estímulo
exógeno.
0.5 -1.0 UI/h (12-24 UI/24 horas), para mantener glucemia en ayunas:
70-110 mg/dl.
50% del total de la insulina en 24 hrs.
DIABETES TECHNOLOGY & THERAPEUTICS, Volume 10, Number 5,
2008.

6. La secresión pulsátil se inicia 30-60 minutos pos prandial, dura 2-
4 horas.
Mantiene glucemia < 140 mg/dl.
Rol primario de la secresión basal: limitar la lipolisis y la producción
hepática de glucosa, noche.
DIABETES TECHNOLOGY & THERAPEUTICS, Volume 10, Number
5, 2008.

7. Guías prácticas para el uso de la insulina Sociedad Mexicana de Nutrición y
Endocrinología, 2009.

9. Inicio de acción lento, pico de acción a las 4 o 5 horas de su
administración, vida media 8 a 12 horas.
 Cuanta más alta es la dosis, mas alto es el pico y duración de acción.
Puede mezclarse en la misma jeringa con insulinas de acción rápida o
corta.
Insulins: Past, Present, and FutureEndocrinol Metab Clin N Am 41 ,2012. .

10. Se modifica la estructura molecular lo que afecta la absorción
del fármaco a partir del tejido subcutáneo.
La región B26-B30 de la molécula de insulina no es crítico
para el reconocimiento del receptor de insulina y es en esta
región que los aminoácidos son generalmente sustituídos.
 Se unen al receptor de la insulina.

12.  Se añade a la insulina humana, por técnicas de recombinación genética, 2
argininas en la región C-terminal de la cadena β, y se sustituye la asparagina
por glicina en la posición A21 de la cadena A.

13. pH: 4 (Acido).
Acción: 1 hr.
Actividad completa:4-5 hrs.
Duración: 24 hrs.

14. Se administra una sola dosis nocturna SC.
No se debe administrar IV.
A dosis bajas se pueden requerir 2 aplicaciones al día.
Se debe disminuir en pacientes con falla hepática y falla
renal.
No se debe mezclar con otras insulinas

15. Glargina: +2.6 kgs promedio en DM 2
∆
2.6 ∆
2.3
0.0
0.5
1.0
1.5
2.0
2.5
3.0
3.5
4.0
Yki-Jarvinen
et al. 2000
Rosenstock
et al. 2001
Riddle
et al. 2003
Fritsche
et al. 2003
Massi Benedetti
et al. 2003
Cambio
en
peso
(kg
)
Insulina
glargina
NPH
∆
0.4
∆
2.0
∆
1.4
∆
3.0 ∆
2.8 ∆
2.7
∆
1.9
∆
3.7
∆
3.9
am pm
+insulina reg +orales
Peso no reportado en:
Eliaschewitz et al. 2006
p < 0.001

16. DETEMIR
Se omite la treonina del aminoacido B30 de la cadena
B, se une acido mirístico al extremo amino de la lisina
B29.
DIABETES
TECHNOLOGY
&
THERAPEUTICS,
Volume
10,
Number
5,
2008.
Insulins:
Past,
Present,
and
FutureEndocrinol
Metab
Clin
N
Am
41
,2012.
.

17. • Mas lipofila que la insulina natural.
•Distribución mas lenta y duración mayor.
•Duración de su efecto: 24 horas.
• 1 aplicación al día con cobertura basal
estable.

18. Insulins: Past, Present, and FutureEndocrinol Metab Clin N Am 41 ,2013..
La secuencia de aminoácidos es idéntica a la de la insulina humana excepto por la remoción de un
residuo de treonina en la posición B30.
En la posición B29, se adiciona un ácido glutámico como espaciador, para permitir la unión de un
diácido graso de 16 carbonos.

19. Concentración sérica y vida media de
insulina degludec e insulina glargina
Heise et al. Diabetes Obes Metab 2012 Oct;14(10):944-50
Vida Media Terminal
Promedio
Tiempo desde la aplicacion (horas)
Concentración
de
insulina
(%
del
máximo)

20. Control glucémico: Degludec vs Glargina U 100
Hb A1c 7.55% vs 7.55
Glucosa de ayunas: 39.9 mg /dl vs 34.9 mg/dl
• 27 % menos hipoglucemias.
• Se redujo Hipoglucemias severas en un 40%.
• 53% de reduccion de Hipoglucemias nocturnas.

21. GLARGINA U- 300 es una formulación que contiene 3 veces por
mililitro la cantidad de Insulina GLARGINA que contiene
U100(LANTUS).

23. Perfil constante, baja variabilidad glucémica y control estable
de la glucosa durante más de 24 horas.
Menos riesgo de Hipoglucemia.
Flexibilidad en el momento del día para su aplicación.
Menor aumento de peso.
El mismo mecanismo que U -100, lo que confiere la misma
seguridad cardiovascular

25. Primera Insulina con ADN recombinante.
Era utilizada para bolos, sustiuída por análogos.
Inicio de acción a las 30-60 min, pico 2-4 horas,
duración 6-8 horas.
Debe aplicarse 30 min antes de las comidas.
Insulins: Past, Present, and FutureEndocrinol Metab Clin N Am 41

26.  A mayor dosis, mayor duración.
 Disponible para su administración SC o IV.
 Solución cristalina, estéril (con fenol como antimicrobiano) y
zinc como estabilizador.
 Viales con 10 ml Y cartuchos para inyectores“en pluma” de 3
ml. Insulins: Past, Present, and FutureEndocrinol Metab Clin N Am 41
,2012.

27. Empiezan a actuar en 5 a 15 minutos , es importante
que el paciente se las aplique cuando está por consumir
el alimento.
El pico máximo de acción es en 30 a 90 minutos y la
duración del efecto es de 3 a 5 horas.
La actividad pico no se incrementa al aumentar la dosis
aplicada.
Insulins: Past, Present, and Future,Endocrinol Metab Clin N Am 41
,2012. .

28. El beneficio de su farmacocinética es la reducción de eventos de
hipoglucemia.
El control glucémico es semejante al de Insulina Regular.
 Cuando el paciente se administra insulina regular y presenta
eventos de hipoglucemia repetitivos es adecuado sustituirla por un
análogo de acción ultra-rápida.
Insulins: Past, Present, and Future,Endocrinol Metab Clin N Am 41
,2012. .

29.  Intercambio entre la prolina de la posición 28 de
la cadena β por la lisina de la posición 29.
 Inicio: 5-15 min.
 Pico: 60min.
 Duración: 2-4 hrs.
 Es comparable con Aspart.
Insulins: Past, Present, and FutureEndocrinol Metab Clin N Am 41
,2012. Guías prácticas para el uso de la insulina SMNE, 2009.

30.  Sustitución de la prolina en la posición 28 de la cadena
β por un ácido aspártico.
 Reduce la tendencia a la agregación de los monómeros.
 Inicio a los 5-15 min.
 Pico: 60-120 min.
 Duración: 2 a 4 hr.
 Se absorbe el doble de rápido.
 Concentración sérica 2 veces mayor.
 Dura la mitad de tiempo.
Clinical Medicine & Research, Volume 6, Number 2:54-67, 2008, Marshfield

31. N Engl J Med 2012;366:1616-24.
Detemir 24 hr
Degludec 45 hr
GLAR U 300 26 hr