1. RECEPTORES COLINÉRGICOS Y
TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES
Stefanny ´Paucar Guerra grupo-1

2. HENRY DALE
 Observo que varios esteres de colina
desencadenaban respuestas que eran similares a
las respuestas nicotínicas o muscarínicos.
 La acetilcolina y otros esteres eran
neurotransmisores del sistema nervioso autónomo.
 La capacidad de la tubocurarina y atropina para
antagonizar los efectos nicotínicos o muscarínicos.

3. SUGIRIÓ Y ESTABLECIÓ QUE:
ACh
Acción similar dual
muscarínicos
nicotínicos

4. RECEPTORES NICOTÍNICOS
 Pertenecen a una superfamilia de conductos
iónicos controlados por ligando cuya activación
siempre causa un incremento rápido en la
permeabilidad celular a Na+ y Ca2+, despolarización
y excitación.
 Están compuestas por 5 subunidades homologas
organizadas alrededor de un poro central.
 De divide en dos grupos:
 TIPO MUSCULAR: se encuentra en el musculo
estriado, media la transmisión neuromuscular.
 TIPO NEURONAL: se encuentra principalmente en el sistema
nervioso periférico, sistema nervioso central y también en
tejidos no neuronales.

5. MUSCULO ESTRIADO NEURONAS NEURONAS DEL
PERISFERICAS SISTEMA NERVIOSO
RECEPTOR (α1)2 β1 εδ del adulto y
CENTRAL (α4)2 (β4)3
(α1)2 β1 ɤδ del feto (α3)2 ( β 4 )3 (α7)5
Unión Ganglios
SITIO PRINCIPAL SNC: presinápticos
neuromuscular de autonomos medula
EN LAS SINAPSIS y postsinaptica
fibra estriada suprarrenal
Excitadora Despolarización; activación de
RESPUESTA EN la neurona posganglionar. Excitación presinápticos y
Despolarización de placa
Despolarización y secreción de postsinaptica. Control de la
LA MEMBRANA terminal. Contracción de
catecolaminas liberacion del transmisor
musculo estriado
Mayor permeabilidad a permeabilidad a
MECANISMO
permeabilidad a cationes (Na+ , k+ ) cationes (Na+ , k+ )
MOLESCULAR
cationes (Na+ , k+ )
Acetilcolina Acetilcolina Citosina
AGONISTA Nicotina Nicotina epibatidina
Succinilcolina epibatidina dimetilfenilpiperazinio
dimetilfenilpiperazinio
Atracurio
Vecuronio Trimetafan Erisodina
ANTAGONISTA Tubocurarina
pancuronio
metacamilamina lofotoxina

6. RECEPTORES MUSCARÍNICOS
 Son receptores acoplados a proteína
G.
 Sus respuestas son mas lentas.
 Se divide en 5 subtipos:
 M1 , M2 , M3 , M4 y M5.

7.  Los subtipos M1 , M3 y M5. se acoplan a través de
Gq11 insensible a la toxina de tos ferina, que es
causante de la estimulación de la actividad de
fosfolipasa C (PLC). El resultado inmediato es la
hidrolisis del fosfatidilinositol 4,5 difosfato de
membrana para dar origen a fosfatos de inositol. El
trifosfato de inositol causa la liberación de Ca2+
intracelular desde el retículo endoplasmaticos,
activando la contracción de musculo liso y
secreción. El segundo producto de la reacción de
PLC, el diacilglicerol, activa PKC. Esta vía participa
en la función de fosforilacion de numerosas
proteínas, dando origen a varias respuestas
fisiológicas.

8.  La estimulación de receptores colinérgicos M2 y M4
produce la interacción de otras proteínas G con
inhibición de la adenililciclasa, que causa
disminución en el cAMP, activación de los
conductos de K+ hacia el interior de la célula e
inhibición de los conductos de Ca2+ controlados por
voltaje. La consecuencia de esto es la
Hiperpolarizacion y la inhibición de las membranas
excitables.

9. M1
TAMAÑO
SITIO EN CELULAS Y TEJIDOS
SITIO EN EL CROMOSOMA
SNC: abundante en corteza
encefalica, hipocampo y cuerpo
460aa
estriado
Ganglios autonomos
11q 12-13
Glandulas gastricas y salivales
Nervios entericos
RESPUESTA CELULAR RESPUESTA FUNCIONAL
Se acopla por medio de Gq/11 Intensificación de la función cognitiva,
Activación de PLC; actividad convulsiva y de la
IP3 y DAG Ca2+ y PKC despolarización de ganglios autónomos.
Despolarización y excitación ( Incremento en las secreciones
sEPSP) Disminución de la liberación de
Activación de PLD , PLA ; AA dopamina y la locomoción

10. M2
TAMAÑO
SITIO EN CELULAS Y TEJIDOS
SITIO EN EL CROMOSOMA
Se expresa ampliamente en el
466aa
SNC, corazón, musculo liso y
terminaciones de nervios del
7q 35-36
sistema nervioso autónomo.
RESPUESTA CELULAR RESPUESTA FUNCIONAL
Se acopla por medio de G1/ G0
Inhibición de la adenililciclasa, cAMP Aumento de la Contracción del musculo liso
Activación de K+ de rectificación hacia Inhibición a través de autorreceptores y
adentro heterorreceptores de los nervios periféricos
inhibición de los conductos de Ca2+ Inhibición de los nervios del SNC: aumento de
regulados por voltaje temblores, hipotermia; analgesia
Hiperpolarizacion e inhibición

11. M3
TAMAÑO
SITIO EN CELULAS Y TEJIDOS
SITIO EN EL CROMOSOMA
SNC: abundante en corteza
590aa cerebral , hipocampo.
Abunda en musculo liso y
1q 43-44 glándulas.
corazón
RESPUESTA CELULAR RESPUESTA FUNCIONAL
Se acopla por medio de Gq/11
Activación de PLC; Aumenta la contracción del musculo liso
especialmente en la vejiga
IP3 y DAG Ca2+ y PKC
Aumenta la secreción de las glándulas
Despolarización y excitación ( Incrementa la ingestión de alimento
sEPSP) Inhibe la liberación de dopamina
Activación de PLD , PLA ; AA

12. M4
TAMAÑO
SITIO EN CELULAS Y TEJIDOS
SITIO EN EL CROMOSOMA
Se expresa ampliamente en el
479aa SNC, en particular el prosencéfalo
1p 12-11.2 también en el cuerpo estriado, la
corteza cerebral e hipocampo.
RESPUESTA CELULAR RESPUESTA FUNCIONAL
Se acopla por medio de G1/ G0
Inhibición de la adenililciclasa, cAMP Inhibición de liberación de transmisores en
Activación de K+ de rectificación hacia SNC y periferias mediadas por
adentro autorreceptores y heterorreceptores
inhibición de los conductos de Ca2+ Analgesia: actividad cataléptica
regulados por voltaje Facilitación de la liberación de dopamina
Hiperpolarizacion e inhibición

13. M5
TAMAÑO
SITIO EN CELULAS Y TEJIDOS
SITIO EN EL CROMOSOMA
Sustancia negra
532aa Se expresa a niveles bajos en SNC
y periferia
15q 26 Predomina en neuronas
dopaminérgicas y sustancia negra
RESPUESTA CELULAR RESPUESTA FUNCIONAL
Se acopla por medio de Gq/11
Activación de PLC; Mediador de la dilatación de las arterias
y arteriolas cerebrales
IP3 y DAG Ca2+ y PKC
Facilita la liberación de dopamina
Despolarización y excitación ( Intensificación del comportamiento con
sEPSP) la avidez por drogas y recompensa
Activación de PLD , PLA ; AA

14. RECEPTORES ADRENÉRGICOS
α

15. α1A
UBICACIÓN DEL GEN EN ACOPLAMIENTO A PRINCIPALES
EL CROMOSOMA PROTEINA G EFECTORES
PCL, PLA2
Conductos de Ca2+
Intercambio de Na+ / H+
8p21-p11.2 Gαq (α11 / α14 / α16 )
Modulación de los
conductos de K+
Señalización de MAPK
EFECTOS DOMINANTES PARA EL
LOCALIZACION HISTICA
SUBTIPOb
Corazón cerebelo
Receptor predominante que causa
Hígado corteza cerebral
contracción del musculo liso vascular
Musculo liso hipocampo
Favorece la estructura y crecimiento
Vasos sanguíneos
cardiaco
Pulmón
Vasoconstricción de arteriolas grandes de
Conducto deferente
resistencia en el musculo estriado
Próstata

16. α1B
UBICACIÓN DEL GEN EN ACOPLAMIENTO A PRINCIPALES
EL CROMOSOMA PROTEINA G EFECTORES
PCL, PLA2
Conductos de Ca2+
Intercambio de Na+ / H+
5q23-q32 Gαq (α11 / α14 / α16 )
Modulación de los
conductos de K+
Señalización de MAPK
EFECTOS DOMINANTES PARA EL
LOCALIZACION HISTICA
SUBTIPOb
Riñón
Bazo
Pulmón Subtipo mas abundante en el corazon
Vasos sanguíneos Favorece el crecimiento y estructura
Corteza cardiacos
Tronco del encéfalo

17. α1D
UBICACIÓN DEL GEN EN ACOPLAMIENTO A PRINCIPALES
EL CROMOSOMA PROTEINA G EFECTORES
PCL, PLA2
Conductos de Ca2+
Intercambio de Na+ / H+
20p13 Gαq (α11 / α14 / α16 )
Modulación de los
conductos de K+
Señalización de MAPK
EFECTOS DOMINANTES PARA EL
LOCALIZACION HISTICA
SUBTIPOb
Plaquetas
Próstata
Aorta Receptor predominante que causa
Arterias coronarias vasoconstricción en la aorta y en las
Corteza cerebral arterias coronarias.
Hipocampo

18. α2A
UBICACIÓN DEL GEN EN ACOPLAMIENTO A PRINCIPALES
EL CROMOSOMA PROTEINA G EFECTORES
Familia Gαi Inhibición de AC
10q24-q26 Familia Gα0 cAMP
(α01 / α02) Actividad PKA
EFECTOS DOMINANTES PARA EL
LOCALIZACION HISTICA
SUBTIPOb
Plaquetas / Neuronas simpáticas
Ganglios autónomos / Páncreas Receptor inhibidor predominante en las
Vasos coronarios neuronas simpáticas
Vasoconstricción de los vasos
SNC precapilares pequeños en el musculo
Locus ceruleus / Tronco del encéfalo estriado.
Medula espinal

19. α2B
UBICACIÓN DEL GEN EN ACOPLAMIENTO A PRINCIPALES
EL CROMOSOMA PROTEINA G EFECTORES
Familia Gαi Inhibición de AC
2q12-q13 Familia Gα0 cAMP
(α01 / α02) Actividad PKA
EFECTOS DOMINANTES PARA EL
LOCALIZACION HISTICA
SUBTIPOb
Hígado / riñón
Vasos sanguíneos
Vasos coronarios
Receptor predominante que media la
vasoconstriccion α2
SNC
Diencéfalo / páncreas
plaquetas

20. α2C
UBICACIÓN DEL GEN EN ACOPLAMIENTO A PRINCIPALES
EL CROMOSOMA PROTEINA G EFECTORES
Familia Gαi
(α11 / α12 / α13 ) Inhibición de AC
4p16 cAMP
Familia Gα0 Actividad PKA
(α01 / α02)
EFECTOS DOMINANTES PARA EL
LOCALIZACION HISTICA
SUBTIPOb
Nucleos basales Receptor que modula
Corteza cerebral predominantemente la dopamina
Cerebelo Receptor predominante que inhibe la
Hipocampo liberación de hormona de la medula
suprarrenal

21. RECEPTORES ADRENÉRGICOS
β

22. β1
UBICACIÓN DEL GEN EN ACOPLAMIENTO A PRINCIPALES
EL CROMOSOMA PROTEINA G EFECTORES
Activación de AC
cAMK
Activación de
10p240q26 Gαs
PKA
Activación de tipo L
conductos de Ca2+
EFECTOS DOMINANTES PARA EL
LOCALIZACION HISTICA
SUBTIPOb
Corazón / Riñones
Adipocitos / Musculo estriado
Núcleo olfatorio Receptor predominante en el corazon
Corteza cerebral que produce efectos inotrópicos y
Núcleo cerebeloso cronotrópicos positivos
Tronco del encéfalo
Medula espinal

23. β2
UBICACIÓN DEL GEN EN ACOPLAMIENTO A PRINCIPALES
EL CROMOSOMA PROTEINA G EFECTORES
Activación de AC
cAMK
Activación de
531-q32 Gαs
PKA
Activación de tipo L
conductos de Ca2+
EFECTOS DOMINANTES PARA EL
LOCALIZACION HISTICA
SUBTIPOb
Corazón / Riñones
Pulmon / Musculo estriado
Musculo liso bronquial y el digestivo Receptor predominante en la relajacion
Corteza cerebral del musculo liso
Bulbo olfatorio Hipertrofia del musculo estriado
Corteza piriforme
hipocampo

24. β3
UBICACIÓN DEL GEN EN ACOPLAMIENTO A PRINCIPALES
EL CROMOSOMA PROTEINA G EFECTORES
Activación de AC
cAMK
Activación de
8p12-p11.2 Gαs
PKA
Activación de tipo L
conductos de Ca2+
EFECTOS DOMINANTES PARA EL
LOCALIZACION HISTICA
SUBTIPOb
Tejido adiposo
Receptor predominante que causa
Tubo digestivo
efectos metabólicos
Corazón

25. GRACIAS