Los receptores opioides incluyen los receptores μ, κ, δ y σ. Estos receptores pertenecen a la familia de receptores acoplados a proteínas G y se unen a opioides endógenos y exógenos para producir analgesia y otros efectos fisiológicos. La activación aguda y crónica de los receptores opioides puede conducir a desensibilización, tolerancia, dependencia y adicción. Cada receptor se asocia con efectos analgésicos y otros efectos específicos.

1. RECEPTORES
OPIOIDES
Andrés González
Larisa Loaiza
52 | Farmacología Clínica

3.  A) Fibras nociceptivas
 B) Asta dorsal de la
medula
 C) Tálamo

4. Efectos sobre el sistema de
regulación del dolor:
↑ activación de neuronas
inhibidoras del dolor
Efecto analgésico
global

5. Cierra canales de Ca+
regulados por voltaje.
↓ Salida de
neurotransmisores
Abre canales de K+
Hiperpolariza, inhibiendo la
neurona postsináptica.

6. Consecuencias funcionales de la activación
aguda y crónica de los receptores de opioides
 Desensibilización.
 Tolerancia.
 Dependencia.
 Adicción.

7. Estructura del receptor
 Los receptores opioides pertenecen a la familia de rodopsina de los
GPCR (asociado a proteína G) y comparten una extensa homología
de secuencias.
 Cada receptor consiste de un extremo N-terminal, 7 hélices
transmembrana, 3 asas extracelulares e intracelulares y un extremo
C-terminal intracelular característico de los GPCR.
 Los receptores de opioides también poseen 2 residuos de cisteína
conservados en la 1ra y 2da asa extracelular, formando un puente
de disulfuro.

8. Receptor µ (mu)
 Analgesia supraespinal
 Sedación, nauseas
 Vómitos, constipación
 ↑ Temperatura, tolerancia
 Depresión respiratoria
 Sedación, dependencia
µ1
µ2

9. Receptor Κ (kappa)
 Analgesia espinal
 Sedación
 Miosis
 Tolerancia débil
 Depresión respiratoria
débil
Κ

10. Receptor δ (delta)
 Analgesia débil supraespinal
 Sedación
 Activa musc. Liso
 Tolerancia débil
 Depresión respiratoria
 Nauseas, vomito, prurito
 Funciones secretoras endo y
exocrinas.
δ

11. Receptor σ (sigma)
 Disforia, alucinaciones
 Estimulación psicomotora,
vasomotora y respiratoria
σ

12. Κ (kappa), µ (mu), δ (delta) y σ
(sigma).
 Todos estos se acoplan a proteínas Gi
para garantizar la transmisión sináptica
que tiene lugar a través de esas proteínas.

13. Bibliografía
 Las bases farmacológicas de la terapéutica,
Goodman & Gilman.12va edición.
 Farmacología Básica y Clínica, Katzung,11va
edición, Editorial McGrawHill.