FÁRMACOS HISTAMINICOS Y ANTIHISTAMINICOS RECEPTORES DE HISTAMINAS H1 H2 H3 H4 ANTIHISTAMINICOS PRIMERA GENERACION SEGUNDA GENERACION GOODMAN

1. UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL
ESCUELA DE OBSTETRICIA
FARMACOLOGIA II
ALUMNA: EVELYN SAGREDO RUBIO
GRUPO 1

2. HISTAMINAS

3. HISTAMINAS
o Amina biogena
o neurotransmisor
o Mediador de la inflamación, anafilaxia
o Secr. Ac. gástrico
ALMACENAMIENTO
o Son de > producción en el organismo
o Se almacenan en TODAS las células cebadas del organismo, sangre y basofilos.

4. LIBERACION & FUNCIONES DE LA HISTAMINA ENDOGENA
Regulan secrecion . Ac. Gastrico
Modula liberacion de Neurotransmisores
Liberación interacción del antígeno con anticuerpos IgE (R
mastocitos)
Hipersensibilidad
Reacc. Alérgicas
Sobre ML bronquial y Vs  ASMA

5. RECEPTORES DE HISTAMINA
LOCALIZACION:
• ML bronquios.
• Endotelio
• T. gastro Intestinal
• tejido del SNC
• Sist conduccion ♥
FUNCIONES:
• vasodilatación
• Broncocostriccion
• Dolor picor
picadura insectos
FUNCION EN:
• Trast. Alergicos
• Estornudos
• Picor nariz y
garganta
• Conjuntivitis
• disnea
H1

6. RECEPTORES DE HISTAMINA
LOCALIZACION:
• M. gastrica
• Utero
• cerebro
FUNCIONES:
• Reg. Secr. Ac.
GastricoHCl
• ↑ permeabilidad vascular
• Controla lib. De histamina
• Hipotensor
H2

7. RECEPTORES DE HISTAMINA
LOCALIZACION:
• SNC
• G. basales
• C.cerebral
FUNCIONES:
• Control síntesis y
liberación de Histaminas
• ↓ liberación de
Neurotransmisores ,
acetilcolina, serotonina,
noerpinefrina.
H3

8. RECEPTORES DE HISTAMINA
LOCALIZACION:
• Timo
• Int. delgado
• Bazo
• Colon
• M. osea
FUNCIONES:
• Desconocida
• Reclutar cel.
hematopoyeticas
H4

9. TRIPLE RESPUESTA DE LEWIS
Zona roja en sitio de
inyección. Alcanza su
MAX 1min
zonaeritema + alla de
zona de
aplicacion,surge con
lentitud
Roncha en 1-2mi que
ocupa la Zona que la
zona roja original en
sitio de inyeccion

10. ANTIHISTAMINAS

11. DEFINICION
Un antihistamínico es un fármaco que sirve para
reducir o eliminar los efectos de las alergias,
 actúa bloqueando la acción de la histamina en
las reacciones alérgicas
 a través del bloqueo de sus receptores
1°
Sedativos 25-30%
Barrerahematoencefalica
(BHE)
Poca duración 3/d +
baratos.
2°
No sedativos
No atraviesa BEH
> durac. De accion 1/d
+ caros
> Select R H1

12. Antihistaminicos
CLASICOS
 CLASIFICACION
ANTIHISTAMINAS
1°GENERACION
Clorfeniramina
Difenhidramina
Brombeniramina
Tripolidina
Hidroxizina
Meclizina
Azelastina

13.  1° G
 Útil en procesos agudos-graves
en administracion parenteral
FARMACODINAMIA:
 Antagonista del R H1
EFECTOS:
 Relajación ML bronquial y
vascular
 ↓ prurito
 ↓ estimulación R de la tos.
FARMACOCINETICA
 IV
 VMedia: 15-24h
 Metaboliza: higado
 Elimina : orina
CLORFENIRAMINA
CONTRAINDICACIONES:
• Hipertrofia prostatica
• Glaucoma
• Asma
• hipersencibilidad

14.  1° G
FARMACODINAMIA:
 Impide Unión de la H con R
H1
FARMACOCINETICA
 Absorbe en TGI
 Accion:3-6h
 Metabolismo: higado
 Eli: orina
INDICACIONES:
 Reacciones alérgicas por H
CONTRAINDICACIONES:
 Obst. Piloro-duodenal
 Niños prematuros
 Asma, hipertrofia P.
 glaucoma
DIFENHIDRAMINA

15.  CLASIFICACION
ANTIHISTAMINAS
2°GENERACION
Loratadina
Desloratadina
Fexofenadina
Levocetirizina
Terfenadina
Ebastatina
Epinastina
Antihistaminicos
NO SEDANTES

16.  2° G
FARMACODINAMIA:
 Antagonista R H1
 Accion sobre Receptores perifericos
FARMACOCINETICA
 Abs rap. TGI
 VM.12h
 No atraviesa BHE
 Met: higado
 Eli: orina y heces
INDICACIONES:
 Rinitis alergica,urticaria
CONTRAINDICACIONES:
 Pctes ideosincraticos al
medicamento
 Embarazo, lactancia
LORATADINA

17.  2° G
FARMACODINAMIA:
 Metabolito activo de la
loratadina
 Antag selc R H1
FARMACOCINETICA
 Abs rap. TGI
 VM.24h
 No atraviesa BHE
 Met: higado
 Eli: orina y heces
INDICACIONES:
 Rinitis alergica,urticaria
REACCIONES ADVERSAS:
 Cefalea
 sequedad bucal
 somnolencias
DESLORATADINA