Este documento proporciona información sobre los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Explica que los AINEs son un grupo heterogéneo de fármacos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. Describe algunos AINEs comunes como el ácido acetilsalicílico, la indometacina y el diclofenac, y sus indicaciones, efectos adversos, dosis y vías de administración. El documento también cubre conceptos como la inflamación, la fiebre y la farmacocinética de los
1. Antiinflamatorios No Esteroideos
(AINEs)
Los antinflamatorios no esteroideos (AINE) son un
grupo variado y químicamente heterogéneo de
fármacos principalmente antiinflamatorios,
analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los
síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre
respectivamente.
El fármaco prototipo es el ácido acetilsalicílico
(AAS), aunque en la actualidad se dispone de
numerosos fármacos que, aunque pertenezcan
a diferentes familias químicas, se agrupan bajo
el términoAINE.
2. Signos cardinales:
Calor, rubor, tumor, dolor, perdida o
diminución de la funcionalidad
Inflamación: Es una reacción defensiva local
integrada por alteración, exudación y
proliferación. La reacción es desencadenada
por estímulos nocivos de muy diversa
naturaleza, físicos, químicos y de
microorganismos.
Antiinflamatorios No Esteroideos
(AINEs)
3. Antiinflamatorios No Esteroideos
(AINEs)
Fiebre: Elevación de la temperatura por
encima de los valores normales entre 36,5 y
37,5°C.
Es un mecanismo que actúa como respuesta
adaptativa ayudando el cuerpo a combatir los
organismo que causan enfermedades, y surgen
respuestas llamadas pirógenos, que se derivan
de bacterias o virus
37,5° Febrícula
37,6° - 39° Fiebre
> 39° Hipertermia - Hiperpirexia
4. ACCIONES FARMACOLOGICAS CON INTÉRES
TERAPEUTICO DE LOS AINEs:
• Acción analgésica
• Acción antipirética
• Acción antiinflamatoria
• Acción antiagregante plaquetaria
• Acción uricosúrica
Antiinflamatorios No Esteroideos
(AINEs)
5. Antiinflamatorios No Esteroideos
(AINEs)
Farmacocinética:
• Absorción y biodisponibilidad:
- Aines ácidos tienen elevada biodisponibilidad
cuando son administrados por vía oral
- Alcanzan C.max de 1-4 hs
-La absorción de los Aines es retardada si se
administra simultáneamente H2 (antihistamínico)
•Unión a proteínas plasmáticas: los AINES
ácidos poseen una elevada fracción unida a la
Albumina.
Metabolismo
•Principal mecanismo de eliminación de AINES
ácidos: biotransformación hepática .
Eliminación
•Los metabolitos de los AINES ácidos se secretan
por el mecanismo sodio dependiente de secreción
de ácidos del túbulo proximal.
9. 1. Salicilatos
Principio Activo Acido acetilsalicilico
Nombres
comerciales
AAS, Bayaspirina, Aspirineta, Adiro, Coraspirina
Presentación Comprimidos: 100-375-500-650 mg 1g
Indicaciones
terapeúticas
Tto. Sintomático del dolor. Fiebre. Tto de la inflamación no
reumatica, Tto de artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis
y fiebre reumática
Reacción
adversas
Hipersensibilidad, pulmonar, renal, toxicidad, embarazo,
Síndrome de Reye.
Posología Oral. Dolor, fiebre (adultos y mayores de 16añ. 500mg/4-6h 4g al dia.
Como antiinflamatorio: dosis habitual 4g/dia en 4 tomas.
Vía de
Administración
Vía; Oral, Intravenosa, rectal.
10. Embarazo
Cat. D. Riesgo de abortos y malformaciones cardiacas y
gastrosquisis. 1º y 2º trimestre usar en caso estricto a dosis baja.
Contraindicado en el 3 er trimestre por contribuir a sangrado maternal
y neonatal y al cierre prematuro del ductus arterial.
Salicilatos en el embarazo
14. Principio activo Sulindac
Nombres
comerciales
Sulindaco, Vindacin
Presentación Tableta 200mg
Indicaciones
Terapeuticas
Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Espondilitis Anquilosante
Reacción
adversas
Dolor abdominal, dispepsia, nauseas, vómitos, diarrea,
constipación, flatulencia, prurito, cólicos intestinales,
tinnitus, mareo, cefalea
Posología 400mg/dia en 2 tomas diarias
Vía de
Administración
VO
5 Derivados del ácido acético:
Pirrolacético
15. Principio activo Diclofenac
Nombres
comerciales
Diclofenac sódico, diclofenac potásico, Voltaren, Cataflan,
Clofen
Presentación Tabletas 25/50/100mg, Gel 1%, Suspensión 15mg/ml,
Indicaciones
Terapéuticas
Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Espondilitis
Anquilosante, Dismenorrea
Reacción
adversas
Gastrointestinal (nauseas, vomitos, diarrea). SNC (cefalea, mareo,
vertigo). Dermatológico (rash). Renal (Sindrome nefrotico)
Hipersensibilidad (Broncoespasmo). Anafilaxia.
Posología Adultos 100-150mg en dos o tres tomas/dia. Dismenorrea
dosis diaria 50-150mg
Ampollas 75mg una vez al día (no más de dos días)
Vía de
Administración
VO, VI
6 Derivados del ácido fenilacético
16. Principio activo Ácido Mefenamico
Nombres
comerciales
Ponstan
Presentación 500mg
Indicaciones
Terapéuticas
Dismenorrea, Artritis reumatoide, Osteoartritis, Fiebre
Reacción
adversas
Diarrea, nauseas, vómitos, dolor abdominal, casos de
anemia hemolítica (tto>1año), mareo, somnolencia,
insomnio, urticaria, edema facial, erupciones, falla renal,
necrosis papilar
Posología Dosis inicial 500mg. Dosis de manten. 250mg/6h no más
de 1 semana. Dismenorrea primaria (igual, pero no debe
pasar de 2-3 días)
Vía de
Administración
VO
7 Derivados del ácido antralínico
17. Principio activo Piroxicam
Nombres
comerciales
Feldene, Flamalit, Dol gel
Presentación Tabletas 10/20mg. Solución inyectable 40mg/2ml Gel 50gr
Indicaciones
Terapeuticas
Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Dismenorrea, Artritis
Gotosa
Reacción
adversas
Gastrointestinal (molestias epigástricas, nauseas,
constipación, diarrea, flatulencia, dispepcia)
Posología Dosis inicial recomendada 20mg, Dosis única diaria. T.
Musculoesqueleticos agudos. Dosis Inicial 40mg/día. Dosis
Manten. 20mg/dia durante 7-14 días
Vía de
Administración
VO IM tópico
8 Ácidos Enólicos: Oxicam
18. Principio activo Tenoxicam
Nombres
comerciales
Tilcoltix, Tenoxin
Presentación 20mg
Indicaciones
Terapeuticas
Osteoartritis, Artritis Reumática, Bursitis, Tendinitis, Gota
aguda
Reacción
adversas
Gastrointestinal (Pirosis, nauseas, diarrea, constipación).
SNC (vertigo, cefalea). Piel (prurito, eritema, urticaria)
Posología Dosis recomendada 20mg/dia. Dosis inicial Gota aguda
40mg al dia/2dias. Dosis de mantenimiento20mg/dia
durante 5 dias
Vía de
Administración
VO
8.1 Ácidos Enólicos: Oxicam