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Antiinflamatorios No Esteroideos
(AINEs)
Los antinflamatorios no esteroideos (AINE) son un
grupo variado y químicamente heterogéneo de
fármacos principalmente antiinflamatorios,
analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los
síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre
respectivamente.
El fármaco prototipo es el ácido acetilsalicílico
(AAS), aunque en la actualidad se dispone de
numerosos fármacos que, aunque pertenezcan
a diferentes familias químicas, se agrupan bajo
el términoAINE.
 Signos cardinales:
Calor, rubor, tumor, dolor, perdida o
diminución de la funcionalidad
Inflamación: Es una reacción defensiva local
integrada por alteración, exudación y
proliferación. La reacción es desencadenada
por estímulos nocivos de muy diversa
naturaleza, físicos, químicos y de
microorganismos.
Antiinflamatorios No Esteroideos
(AINEs)
Antiinflamatorios No Esteroideos
(AINEs)
Fiebre: Elevación de la temperatura por
encima de los valores normales entre 36,5 y
37,5°C.
Es un mecanismo que actúa como respuesta
adaptativa ayudando el cuerpo a combatir los
organismo que causan enfermedades, y surgen
respuestas llamadas pirógenos, que se derivan
de bacterias o virus
37,5° Febrícula
37,6° - 39° Fiebre
> 39° Hipertermia - Hiperpirexia
ACCIONES FARMACOLOGICAS CON INTÉRES
TERAPEUTICO DE LOS AINEs:
• Acción analgésica
• Acción antipirética
• Acción antiinflamatoria
• Acción antiagregante plaquetaria
• Acción uricosúrica
Antiinflamatorios No Esteroideos
(AINEs)
Antiinflamatorios No Esteroideos
(AINEs)
Farmacocinética:
• Absorción y biodisponibilidad:
- Aines ácidos tienen elevada biodisponibilidad
cuando son administrados por vía oral
- Alcanzan C.max de 1-4 hs
-La absorción de los Aines es retardada si se
administra simultáneamente H2 (antihistamínico)
•Unión a proteínas plasmáticas: los AINES
ácidos poseen una elevada fracción unida a la
Albumina.
Metabolismo
•Principal mecanismo de eliminación de AINES
ácidos: biotransformación hepática .
Eliminación
•Los metabolitos de los AINES ácidos se secretan
por el mecanismo sodio dependiente de secreción
de ácidos del túbulo proximal.
Gastrointestinal
Renal
SNC
Hipersensibilidad
Hematológico
Útero
Plaquetas
Antiinflamatorios No Esteroideos
(AINEs)
Efectos
Adversos
Antiinflamatorios No Esteroideos
(AINEs)
Indicaciones terapéuticas
❑ Dolor
❑ Artritis
❑ Fiebre
❑ Artralgias
❑ Osteoartritis
❑ Dismenorrea
❑ Cefalea
Inhibidores no selectivos de COX
1. Salicilatos
Principio Activo Acido acetilsalicilico
Nombres
comerciales
AAS, Bayaspirina, Aspirineta, Adiro, Coraspirina
Presentación Comprimidos: 100-375-500-650 mg 1g
Indicaciones
terapeúticas
Tto. Sintomático del dolor. Fiebre. Tto de la inflamación no
reumatica, Tto de artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis
y fiebre reumática
Reacción
adversas
Hipersensibilidad, pulmonar, renal, toxicidad, embarazo,
Síndrome de Reye.
Posología Oral. Dolor, fiebre (adultos y mayores de 16añ. 500mg/4-6h 4g al dia.
Como antiinflamatorio: dosis habitual 4g/dia en 4 tomas.
Vía de
Administración
Vía; Oral, Intravenosa, rectal.
Embarazo
Cat. D. Riesgo de abortos y malformaciones cardiacas y
gastrosquisis. 1º y 2º trimestre usar en caso estricto a dosis baja.
Contraindicado en el 3 er trimestre por contribuir a sangrado maternal
y neonatal y al cierre prematuro del ductus arterial.
Salicilatos en el embarazo
1. Derivados del Paraaminofenol
Principio activo Acetaminofén, paracetamol
Nombres
comerciales
Atamel forte, Tachipirin, Tempra, Acutem, Tylex, Tylenol,
Paracetamol
Presentación Tabletas 500/650/750mg, Jarabe 120ml
Indicaciones
Terapéuticas
Cuadros Febriles, Dolor leve a moderado
Reacción
adversas
Anafilaxia, toxicidad; necrosis hepática, necrosis tubular
renal, coma hiperglucémico
Posología Adultos 500-1000mg. Niños 30mg/kg/día
Vía de
Administración
VO
Principio activo Metamizol Dipirona
Nombres
comerciales
Novalcina, Conmel, Bral, Promel, Dipidol
Presentación Ampollas 1g. Comprimidos 500mg. Suspensión 50-
80mg/ml. Gotas 500mg/ml (1mg: 30gotas, 17ml/gota)
Indicaciones
terapéuticas
Algias por afecciones reumáticas, dolor. Espasmos aparato
gastrointestinal, conductos biliares, riñones y vías
urinarias. Estados febriles
Reacción
adversas
Hipersensibilidad. Estados hemáticos (agranulocitocis).
Shock (prurito, sudor frio, obnubilación, naúseas, disnea
Posología VO 300-600mg/dia. Ampollas 0,5g -1g vía SC, IM IV
Vía de
Administración
Oral, Subcutánea, Intramuscular, Intravenosa
2. Derivados de Pirazolona
Principio activo Indometacina
Nombres
comerciales
Indocid, Indometacina
Presentación Tabletas 25-50-100mg, Supositorios 50-100mg
Indicaciones
Terapéuticas
Osteoartritis, Espondilitis Anquilosante, Hipersensibilidad Articular,
Artritis Gotosa
Reacción
adversas
Neurológicas (cefalea, mareo, vertigo, ansiedad, somnolencia)
Gastrointestinales (Nauseas, vómitos, constipación, diarrea,
ulceraciones. Cardiovascular (Edema, elevación de la presión
arterial, taquicardia) Hipersensibilidad. Hemáticas (Leucopenia,
trombocitopenia) Tinnitus, hiperglucemia, visión borrosa.
Posología Adulto 2-50mg 2-4 veces al día. Dosis pediátrica 1,5-
2,5mg/kg/día 3-4 tomas. Supositorios 50mg hasta 4/día
Vía de
Administración
VO, VRectal
4. Derivados del ácido acético:
Indolacético
Principio activo Sulindac
Nombres
comerciales
Sulindaco, Vindacin
Presentación Tableta 200mg
Indicaciones
Terapeuticas
Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Espondilitis Anquilosante
Reacción
adversas
Dolor abdominal, dispepsia, nauseas, vómitos, diarrea,
constipación, flatulencia, prurito, cólicos intestinales,
tinnitus, mareo, cefalea
Posología 400mg/dia en 2 tomas diarias
Vía de
Administración
VO
5 Derivados del ácido acético:
Pirrolacético
Principio activo Diclofenac
Nombres
comerciales
Diclofenac sódico, diclofenac potásico, Voltaren, Cataflan,
Clofen
Presentación Tabletas 25/50/100mg, Gel 1%, Suspensión 15mg/ml,
Indicaciones
Terapéuticas
Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Espondilitis
Anquilosante, Dismenorrea
Reacción
adversas
Gastrointestinal (nauseas, vomitos, diarrea). SNC (cefalea, mareo,
vertigo). Dermatológico (rash). Renal (Sindrome nefrotico)
Hipersensibilidad (Broncoespasmo). Anafilaxia.
Posología Adultos 100-150mg en dos o tres tomas/dia. Dismenorrea
dosis diaria 50-150mg
Ampollas 75mg una vez al día (no más de dos días)
Vía de
Administración
VO, VI
6 Derivados del ácido fenilacético
Principio activo Ácido Mefenamico
Nombres
comerciales
Ponstan
Presentación 500mg
Indicaciones
Terapéuticas
Dismenorrea, Artritis reumatoide, Osteoartritis, Fiebre
Reacción
adversas
Diarrea, nauseas, vómitos, dolor abdominal, casos de
anemia hemolítica (tto>1año), mareo, somnolencia,
insomnio, urticaria, edema facial, erupciones, falla renal,
necrosis papilar
Posología Dosis inicial 500mg. Dosis de manten. 250mg/6h no más
de 1 semana. Dismenorrea primaria (igual, pero no debe
pasar de 2-3 días)
Vía de
Administración
VO
7 Derivados del ácido antralínico
Principio activo Piroxicam
Nombres
comerciales
Feldene, Flamalit, Dol gel
Presentación Tabletas 10/20mg. Solución inyectable 40mg/2ml Gel 50gr
Indicaciones
Terapeuticas
Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Dismenorrea, Artritis
Gotosa
Reacción
adversas
Gastrointestinal (molestias epigástricas, nauseas,
constipación, diarrea, flatulencia, dispepcia)
Posología Dosis inicial recomendada 20mg, Dosis única diaria. T.
Musculoesqueleticos agudos. Dosis Inicial 40mg/día. Dosis
Manten. 20mg/dia durante 7-14 días
Vía de
Administración
VO IM tópico
8 Ácidos Enólicos: Oxicam
Principio activo Tenoxicam
Nombres
comerciales
Tilcoltix, Tenoxin
Presentación 20mg
Indicaciones
Terapeuticas
Osteoartritis, Artritis Reumática, Bursitis, Tendinitis, Gota
aguda
Reacción
adversas
Gastrointestinal (Pirosis, nauseas, diarrea, constipación).
SNC (vertigo, cefalea). Piel (prurito, eritema, urticaria)
Posología Dosis recomendada 20mg/dia. Dosis inicial Gota aguda
40mg al dia/2dias. Dosis de mantenimiento20mg/dia
durante 5 dias
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8.1 Ácidos Enólicos: Oxicam
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  • 1. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs) Los antinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo variado y químicamente heterogéneo de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente. El fármaco prototipo es el ácido acetilsalicílico (AAS), aunque en la actualidad se dispone de numerosos fármacos que, aunque pertenezcan a diferentes familias químicas, se agrupan bajo el términoAINE.
  • 2.  Signos cardinales: Calor, rubor, tumor, dolor, perdida o diminución de la funcionalidad Inflamación: Es una reacción defensiva local integrada por alteración, exudación y proliferación. La reacción es desencadenada por estímulos nocivos de muy diversa naturaleza, físicos, químicos y de microorganismos. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs)
  • 3. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs) Fiebre: Elevación de la temperatura por encima de los valores normales entre 36,5 y 37,5°C. Es un mecanismo que actúa como respuesta adaptativa ayudando el cuerpo a combatir los organismo que causan enfermedades, y surgen respuestas llamadas pirógenos, que se derivan de bacterias o virus 37,5° Febrícula 37,6° - 39° Fiebre > 39° Hipertermia - Hiperpirexia
  • 4. ACCIONES FARMACOLOGICAS CON INTÉRES TERAPEUTICO DE LOS AINEs: • Acción analgésica • Acción antipirética • Acción antiinflamatoria • Acción antiagregante plaquetaria • Acción uricosúrica Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs)
  • 5. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs) Farmacocinética: • Absorción y biodisponibilidad: - Aines ácidos tienen elevada biodisponibilidad cuando son administrados por vía oral - Alcanzan C.max de 1-4 hs -La absorción de los Aines es retardada si se administra simultáneamente H2 (antihistamínico) •Unión a proteínas plasmáticas: los AINES ácidos poseen una elevada fracción unida a la Albumina. Metabolismo •Principal mecanismo de eliminación de AINES ácidos: biotransformación hepática . Eliminación •Los metabolitos de los AINES ácidos se secretan por el mecanismo sodio dependiente de secreción de ácidos del túbulo proximal.
  • 7. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs) Indicaciones terapéuticas ❑ Dolor ❑ Artritis ❑ Fiebre ❑ Artralgias ❑ Osteoartritis ❑ Dismenorrea ❑ Cefalea
  • 9. 1. Salicilatos Principio Activo Acido acetilsalicilico Nombres comerciales AAS, Bayaspirina, Aspirineta, Adiro, Coraspirina Presentación Comprimidos: 100-375-500-650 mg 1g Indicaciones terapeúticas Tto. Sintomático del dolor. Fiebre. Tto de la inflamación no reumatica, Tto de artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y fiebre reumática Reacción adversas Hipersensibilidad, pulmonar, renal, toxicidad, embarazo, Síndrome de Reye. Posología Oral. Dolor, fiebre (adultos y mayores de 16añ. 500mg/4-6h 4g al dia. Como antiinflamatorio: dosis habitual 4g/dia en 4 tomas. Vía de Administración Vía; Oral, Intravenosa, rectal.
  • 10. Embarazo Cat. D. Riesgo de abortos y malformaciones cardiacas y gastrosquisis. 1º y 2º trimestre usar en caso estricto a dosis baja. Contraindicado en el 3 er trimestre por contribuir a sangrado maternal y neonatal y al cierre prematuro del ductus arterial. Salicilatos en el embarazo
  • 11. 1. Derivados del Paraaminofenol Principio activo Acetaminofén, paracetamol Nombres comerciales Atamel forte, Tachipirin, Tempra, Acutem, Tylex, Tylenol, Paracetamol Presentación Tabletas 500/650/750mg, Jarabe 120ml Indicaciones Terapéuticas Cuadros Febriles, Dolor leve a moderado Reacción adversas Anafilaxia, toxicidad; necrosis hepática, necrosis tubular renal, coma hiperglucémico Posología Adultos 500-1000mg. Niños 30mg/kg/día Vía de Administración VO
  • 12. Principio activo Metamizol Dipirona Nombres comerciales Novalcina, Conmel, Bral, Promel, Dipidol Presentación Ampollas 1g. Comprimidos 500mg. Suspensión 50- 80mg/ml. Gotas 500mg/ml (1mg: 30gotas, 17ml/gota) Indicaciones terapéuticas Algias por afecciones reumáticas, dolor. Espasmos aparato gastrointestinal, conductos biliares, riñones y vías urinarias. Estados febriles Reacción adversas Hipersensibilidad. Estados hemáticos (agranulocitocis). Shock (prurito, sudor frio, obnubilación, naúseas, disnea Posología VO 300-600mg/dia. Ampollas 0,5g -1g vía SC, IM IV Vía de Administración Oral, Subcutánea, Intramuscular, Intravenosa 2. Derivados de Pirazolona
  • 13. Principio activo Indometacina Nombres comerciales Indocid, Indometacina Presentación Tabletas 25-50-100mg, Supositorios 50-100mg Indicaciones Terapéuticas Osteoartritis, Espondilitis Anquilosante, Hipersensibilidad Articular, Artritis Gotosa Reacción adversas Neurológicas (cefalea, mareo, vertigo, ansiedad, somnolencia) Gastrointestinales (Nauseas, vómitos, constipación, diarrea, ulceraciones. Cardiovascular (Edema, elevación de la presión arterial, taquicardia) Hipersensibilidad. Hemáticas (Leucopenia, trombocitopenia) Tinnitus, hiperglucemia, visión borrosa. Posología Adulto 2-50mg 2-4 veces al día. Dosis pediátrica 1,5- 2,5mg/kg/día 3-4 tomas. Supositorios 50mg hasta 4/día Vía de Administración VO, VRectal 4. Derivados del ácido acético: Indolacético
  • 14. Principio activo Sulindac Nombres comerciales Sulindaco, Vindacin Presentación Tableta 200mg Indicaciones Terapeuticas Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Espondilitis Anquilosante Reacción adversas Dolor abdominal, dispepsia, nauseas, vómitos, diarrea, constipación, flatulencia, prurito, cólicos intestinales, tinnitus, mareo, cefalea Posología 400mg/dia en 2 tomas diarias Vía de Administración VO 5 Derivados del ácido acético: Pirrolacético
  • 15. Principio activo Diclofenac Nombres comerciales Diclofenac sódico, diclofenac potásico, Voltaren, Cataflan, Clofen Presentación Tabletas 25/50/100mg, Gel 1%, Suspensión 15mg/ml, Indicaciones Terapéuticas Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Espondilitis Anquilosante, Dismenorrea Reacción adversas Gastrointestinal (nauseas, vomitos, diarrea). SNC (cefalea, mareo, vertigo). Dermatológico (rash). Renal (Sindrome nefrotico) Hipersensibilidad (Broncoespasmo). Anafilaxia. Posología Adultos 100-150mg en dos o tres tomas/dia. Dismenorrea dosis diaria 50-150mg Ampollas 75mg una vez al día (no más de dos días) Vía de Administración VO, VI 6 Derivados del ácido fenilacético
  • 16. Principio activo Ácido Mefenamico Nombres comerciales Ponstan Presentación 500mg Indicaciones Terapéuticas Dismenorrea, Artritis reumatoide, Osteoartritis, Fiebre Reacción adversas Diarrea, nauseas, vómitos, dolor abdominal, casos de anemia hemolítica (tto>1año), mareo, somnolencia, insomnio, urticaria, edema facial, erupciones, falla renal, necrosis papilar Posología Dosis inicial 500mg. Dosis de manten. 250mg/6h no más de 1 semana. Dismenorrea primaria (igual, pero no debe pasar de 2-3 días) Vía de Administración VO 7 Derivados del ácido antralínico
  • 17. Principio activo Piroxicam Nombres comerciales Feldene, Flamalit, Dol gel Presentación Tabletas 10/20mg. Solución inyectable 40mg/2ml Gel 50gr Indicaciones Terapeuticas Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Dismenorrea, Artritis Gotosa Reacción adversas Gastrointestinal (molestias epigástricas, nauseas, constipación, diarrea, flatulencia, dispepcia) Posología Dosis inicial recomendada 20mg, Dosis única diaria. T. Musculoesqueleticos agudos. Dosis Inicial 40mg/día. Dosis Manten. 20mg/dia durante 7-14 días Vía de Administración VO IM tópico 8 Ácidos Enólicos: Oxicam
  • 18. Principio activo Tenoxicam Nombres comerciales Tilcoltix, Tenoxin Presentación 20mg Indicaciones Terapeuticas Osteoartritis, Artritis Reumática, Bursitis, Tendinitis, Gota aguda Reacción adversas Gastrointestinal (Pirosis, nauseas, diarrea, constipación). SNC (vertigo, cefalea). Piel (prurito, eritema, urticaria) Posología Dosis recomendada 20mg/dia. Dosis inicial Gota aguda 40mg al dia/2dias. Dosis de mantenimiento20mg/dia durante 5 dias Vía de Administración VO 8.1 Ácidos Enólicos: Oxicam