2. FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA
DIGESTIVA
La farmacología que actúa en el aparato
digestivo incluye los fármacos antiulcerosos,
antieméticos, laxantes y antidiarreicos
4. El estómago está protegido por la defensa de la mucosa
(Prostaglandinas). Una alteración puede formar una ulcera
gástrica o duodenal. El tratamiento o prevención de estas
alteraciones es disminuyendo la acides gástrica y aumentando la
defensa de la mucosa.
5. ANTAGONISTAS H2: Protegen la célula parietal
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES:
Protegen la célula parietal
PROTECTORES DE MUCOSA GASTRICA:
Protegen la célula Epitelial Superficial
6. Antagonistas h2
Disminuyen la secreción acida
gástrica mediante bloqueo de los
receptores H2 de Histamina
inhibiendo la secreción acida
favoreciendo la cicatrización de las
ulceras gástricas y duodenales.
Fármacos: Ranitidina, Nizatidina,
Cimetidina, Famotidina
Los efectos secundarios: diarrea,
cefalea, somnolencia, fatiga, dolor
muscular y estreñimiento.
7. Inhibidores de la bomba de protones
Los supresores de la secreción de ácido
gástrico son inhibidores de la bomba H+,
K+ -ATPasa gástrica presente en las células
parietales. Actuan en la cicatrización de las
úlceras gástricas y duodenales.
Fármacos: Omeprazol, Esomeprazol,
Lanzoprazol, Pantoprazol, Rabeprazol.
Los efectos secundarios: náuseas, dolor
abdominal, estreñimiento, flatulencia y
diarrea. La presentación de miopatía
subaguda, artralgias, cefaleas y exantemas.
8. Protectores de mucosa gástrica
• SUCRALFATO: octasulfato de sacarosa al cual se ha añadido Al (OH)3. En
un medio ácido, experimenta un enlace cruzado produciendo un polímero
viscoso y pegajoso que se adhiere a las células epiteliales y a los cráteres
de la úlcera.
• ANTIACIDOS: El HCO3 y el CaCO3 neutralizan con rapidez y eficacia el H+
gástrico.
Las combinaciones de hidróxidos de Mg2+ y de Al3+ son una capacidad
neutralizante equilibrada y sostenida.
• ANALOGOS DE PROSTAGLANDINAS: 2 mecanismos de acción:
- Inhibición de la secreción ácida
- Efecto protector sobre la mucosa gástrica
9. Un antiemético es un fármaco que impide el vomito (emesis) o
la nausea. Los fármacos antieméticos típicamente se usan para
tratar cinetosis y los efectos secundarios de opioides, de
los anestésicos y de la quimioterapia dirigida contra el cáncer.
10. Clasificación
• Antagonistas del Receptor 5- HT3
• Antagonistas del Receptor de Dopamina
• Antagonistas del Receptor de Histamina
• Antagonistas del Receptor Muscarinico
• Antagonistas del Receptor de Cannabioide
11. ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5- HT3
Presentes en el vómito, las fibras
aferentes vágales, el núcleo del tracto
solitario y la área postrema. La
serotonina es liberada en el intestino
delgado en respuesta a antineoplásicos y
puede estimular las fibras aferentes
vágales para iniciar el reflejo del vomito.
Fármacos: Ondansetron, Granisetrom,
Tropisetron, Metoclopramida (altas
dosis).
Efectos adversos: estreñimiento o
diarrea, cefalea y mareos.
12. ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE
DOPAMINA
Su mecanismo de acción es el antagonismo de receptor D2 en el Área
postrema. Poseen actividades antihistamínicas y anticolinérgicas que son
útiles en otras formas de nauseas.
Fármacos: Clorpromazina, lufenazina, haloperidol, loxapina, molindona,
perfenazina, pimozid, tioridazina, tiotixena, y trifluoperazina
Efectos adversos: náuseas y vómitos, congestión nasal, cefalea, visión borrosa
o arritmias.
13. ANTAGONISTAS DEL
RECEPTOR DE HISTAMINA
Acción sobre las aferentes vestibulares y en el tronco encefálico.
Los antagonistas H1 de la histamina se utilizan principalmente
para la cinetosis y el vómito posoperatorio.
Fármacos: Ciclizina, Hidroxizina, Prometazina, Difenhidramina
Efectos adversos: somnolencia (sueño), excitación o hiperactividad
(especialmente en niños), dolor de cabeza, mareos, visión borrosa,
pitido en los oídos, sequedad en la boca, nariz o garganta, problemas
de coordinación, desmayos, mareos, náuseas
14. ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR
MUSCARINICO
• ANTICOLINERGICOS: El antagonista de receptor muscaranico es la
escopolamina. Se utiliza en la cinetosis, náuseas y vómitos posoperatorios
• ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE LA SUSTANCIA P: Los antagonistas del
receptor NK1 para la sustancia P, como Aprepitant se utilizan en náuseas y
vómitos. Dado que la alteración tienen dos componentes:
- Fase aguda es experimentada (al cabo de 24 h después de la quimioterapia)
- Fase tardía que afecta solo a algunos pacientes (de dos a cinco dias).
15. ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE
CANNABIOIDE
Están involucrado en una variedad de procesos fisiológicos incluyendo el
apetito, la sensación al dolor, humor y memoria.1
Es un receptor de membrana celular acoplados a proteínas G, con sus
característicos siete dominios transmembrana. Los receptores se activan por
tres grupos principales:
-Ligandos y endocannabinoides: producidos por el cuerpo mamilar
-Cannabinoides de plantas: como el cannabidiol producido por la planta de
cannabis.
-Cannabinoides sintéticos: todos los endocannabioides y los cannabinoides
de la planta son lipofílicos, al igual que compuestos solubles en grasa.
16. FÁRMACOS LAXANTES Y
ANTIDIARREICOS
Laxantes: De modo muy general se consideran síntomas de estreñimiento:
las defecaciones infrecuentes (menos de 3 veces por semana), la necesidad
de un esfuerzo excesivo, la sensación de evacuación incompleta, y
los intentos infructuosos.
El contenido refleja un equilibrio entre (ingestión y secreción de agua y
electrolitos) y los egresos (absorción) en toda la longitud del tubo digestivo.
Antidiarreicos: Se utilizan para el alivio de los síntomas de la diarrea pero, en
los últimos años, la actitud hacia ellos ha cambiado y sólo se aconseja su uso
en casos determinados, aconsejando tratar la diarrea únicamente con
rehidratación.
17. FÁRMACOS CON ACCIÓN LUMINAL: Mejoran la retención de liquido
intraluminal por mecanismos hidrofílicos u osmóticos.
-Coloides hidrófilos formadores de masa.
-Agentes osmóticos (sales o glúcidos inorgánicos no absorbibles)
-Emolientes (Docusato)
18. ESTIMULANTES O IRRITANTES INESPECÍFICOS: Reducen la absorción de
liquido por los efectos sobre el transporte de líquidos y electrolitos en el
intestino delgado y en el colon.
• -Difenilmetanos (Bisacodilo)
• - Aceite de ricino.
19. FÁRMACOS PROCINÉTICOS: Alteran la motilidad mediante la inhibición de las
contracciones segmentarias (no propulsoras) o el estimulo de las
contracciones propulsoras.
• -Agonistas del receptor 5-HT4 (Cisaprida).
• -Antagonistas del receptor de dopamina (Domperadona).
20. ANTIDIARREICOS
• OPIOIDES (Loperamida, Difenoxilato y Difenoxina): Ejercen acción en los
receptores μ o δ opioides sobre los nervios entéricos, las células
epiteliales y el músculo. Comprende efectos sobre la motilidad intestinal
(receptores μ), la secreción intestinal (receptores δ) o absorción
(receptores μ y δ).
• PREPARADOS DE BISMUTO: Tiene efectos anti secretores,
antiinflamatorios y antimicrobianos. Alivia la náusea y los cílicos
abdominales. Utilizado para evitar y tratar la diarrea, eficaz en diarrea
episódica y en la gastroenteritis aguda.