1. 14
Fármacos antagonistas muscarínicos
J. Flórez y A. M. González
I. PRINCIPIOS GENERALES gástrica y receptores muscarínicos de los ganglios vege-
tativos. Esto puede deberse a factores farmacocinéticos,
1. Concepto y mecanismo de acción que condicionan una penetración y una distribución des-
iguales de la atropina en los diversos órganos, o bien al
Los fármacos antagonistas muscarínicos son sustancias grado de predominio del tono parasimpático fisiológico,
que inhiben de forma preferente y competitiva los re- como determinante de una función específica, y a la par-
ceptores colinérgicos muscarínicos, tanto en células que ticipación de reflejos endógenos.
normalmente reciben inervación colinérgica como en las Asimismo, la identificación de subtipos de receptores
que no la reciben, pero poseen dicho tipo de receptores. (descritos en el capítulo anterior) se asocia al diseño de
Por esta razón, comúnmente reciben el nombre de fár- moléculas farmacológicas que muestran afinidades pre-
macos antimuscarínicos. A dosis muy elevadas pueden ferenciales por uno u otro subtipo, lo que repercutirá en
llegar a bloquear también receptores nicotínicos. Incluso, una selectividad de bloqueo y, potencialmente, en una se-
algunos análogos que poseen un amonio cuaternario pue- lectividad del efecto farmacológico y de la finalidad te-
den incrementar su afinidad por los receptores nicotíni- rapéutica con que se utilice (tabla 14-1).
cos y bloquearlos a concentraciones próximas a las que
bloquean los receptores muscarínicos. Por último, exis-
ten fármacos que bloquean otros tipos de receptores (p. 2. Clasificación y características químicas
ej., histamínicos, dopaminérgicos o serotoninérgicos) y La atropina y la escopolamina son los fármacos anti-
también pueden bloquear receptores muscarínicos, como muscarínicos mejor conocidos. Ambas son alcaloides na-
se apreciará en otros capítulos. turales, ésteres del ácido trópico y de una base nitro-
Los receptores muscarínicos localizados en los diver- genada terciaria (fig. 14-1): la tropina en el caso de la atro-
sos territorios muestran diferente sensibilidad a la acción pina o dl-hiosciamina (se encuentra en las plantas Atropa
bloqueante de un inhibidor. Tomando como prototipo a belladonna y Datura stramorium), y la escopina en el caso
la atropina, que muestra similar afinidad por todos los de la escopolamina o l-hioscina (se encuentra en Hyosc-
subtipos de receptores muscarínicos, el orden de sensibi- yamus niger).
lidad decreciente de los órganos en un animal entero es:
glándulas salivales, bronquiales y sudoríparas; músculo De estos alcaloides se derivan otros semisintéticos: a)
liso vascular y sistema de excitoconducción del corazón; la homatropina es el éster de la tropina y el ácido man-
tubo digestivo y tracto urinario, y glándulas de secreción délico; b) los derivados cuaternarios bromuro de metes-
Tabla 14-1. Potencia de los principales antagonistas, expresada como pKd, determinada en líneas celulares
Subtipo M1 M2 M3 M4 M5
Escopolamina 9,7 9,2 9,6 9,2 9,3
(–)Atropina 9,5 9,1 9,4 9,3 9,6
Pirenzepina 7,9-8,2 6,7 6,7-7,1 7,7-8,1 6,2-7,1
AFDX116 6,4-6,7 7,1-7,2 5,9 6,6 6,6
Metroctamina 7,1-7,6 7,8-8,3 6,3-6,9 7,4 6,9-7,2
4-DAMP 8,9-9,2 8-8,4 8,9-9,3 8,9 9
Himbacina 7-7,2 8-8,3 6,9-7,4 8-8,5 6,3
p-FHHSiD 7,2-7,5 6-6,9 7,8-7,9 7,5 7
AFDX384 7,3-7,5 8,2-9 7,2-7,8 8-8,7 6,3
229

2. 230 Farmacología humana
H2C CH CH2 CH2OH COOCH2CH2N(CH3)2 O
(7) (2) II C2H5
N·CH3 CH·O ·CO ·C HO CH COCH2CH2N
(6)
H C2H5
H2C CH CH2
Atropina Ciclopentolato Diciclomina
H O
N C
OH
HC CH CH2 CH2OH N N
(7) (2) C
O N·CH3 CH·O ·CO ·C C2H5
+ C
(6)
H COCH2CH2N CH3
HC CH CH2 II O CH2 N N–CH3
O C2H5
Escopolamina Oxifenonio Pirenzepina
Fig. 14-1. Fármacos anticolinérgicos.
copolamina, butilbromuro de escopolamina y metilbro- bilidad de la acetilcolina recién liberada a la altura del re-
muro de homatropina, y c) los ésteres del ácido trópico y ceptor y, por consiguiente, a la existencia de una alta con-
una base cuaternaria: ipratropio y fentonio. centración del agonista en el momento de la liberación
Dado el espectro de acciones anticolinérgicas posibles, de la terminación parasimpática.
y con el fin de incrementar la selectividad por algunas de En conjunto se emplea más la atropina que la escopo-
ellas, se ha desarrollado gran número de fármacos anti- lamina en los individuos despiertos y activos, quizá por-
colinérgicos. Los de estructura terciaria se absorben me- que la atropina penetra menos en el SNC (v. más ade-
jor en el tubo digestivo; algunos actúan más selectiva- lante) y produce menos efectos perturbadores de la
mente sobre receptores muscarínicos situados en la fibra actividad ordinaria.
muscular lisa y atraviesan la barrera hematoencefálica,
por lo que algunos de ellos muestran propiedades anti-
1.1. Tubo digestivo y tracto urinario
parkinsonianas (v. cap. 30). Los de estructura cuaternaria
se absorben peor en el tubo digestivo, se distribuyen más La secreción salival es extraordinariamente sensible a
lentamente, atraviesan peor la barrera hematoencefálica los antimuscarínicos por lo que la reducen intensamente
y muestran mayor actividad en receptores nicotínicos provocando sequedad de boca; de hecho, inhiben tanto
ganglionares; quizá por ello algunos presentan una acción la secreción basal como la provocada por estímulos neu-
más circunscrita al aparato digestivo, sobre todo en el sis- rógenos o químicos. En cuanto a la secreción gástrica, la
tema autónomo entérico. atropina y la escopolamina inhiben la influencia neuró-
Atendiendo a la afinidad por los subtipos de recepto- gena vagal, especialmente en la fase cefálica de la secre-
res muscarínicos, cabe clasificar los fármacos antimusca- ción, pero también lo hacen sobre la secreción basal; son
rínicos de acuerdo con su relativa afinidad (tabla 14-1). menos eficaces, en cambio, en la fase intestinal de la se-
La atropina y la escopolamina tienen similar afinidad por creción. En consecuencia, inhiben tanto la secreción de
todos los subtipos, mientras que la pirenzepina es más se- HCl como de HCO3 y la secreción mucosa; de ahí que re-
lectiva por los M1, el AFDX116 por los M2 y el 4-DAMP duzcan más el volumen total que la concentración final
por los M3. La galamina y el pancuronio tienen gran afi- de ácido. La acción inhibidora requiere dosis mayores que
nidad por receptores nicotínicos de la placa motriz (v. las necesarias para bloquear la actividad parasimpática
cap. 17), pero también por los muscarínicos M2. en otros órganos y la duración es más breve. Por todo ello,
en la práctica, la acción antisecretora ácida de la atropina
no tiene utilidad clínica alguna (v. cap. 45).
II. ATROPINA Y ESCOPOLAMINA En el estómago inhiben el tono y el peristaltismo re-
trasando su vaciamiento; en los intestinos delgado y
grueso reducen el tono y la amplitud y la frecuencia de
1. Acciones farmacológicas
las contracciones peristálticas. En las vías biliares, la in-
A las dosis clínicamente útiles, el antagonismo com- hibición del tono es escasa e inferior a la de otros rela-
petitivo sobre receptores muscarínicos es selectivo, jantes directos de la fibra muscular lisa. Hay que consi-
siendo mayor la eficacia frente a la acetilcolina exógena derar que la actividad motora intestinal no sólo depende
y otros agonistas muscarínicos que a la acción parasim- de fibras pre y posganglionares colinérgicas, sino que in-
pática endógena. Esto puede deberse a la mayor accesi- tervienen también otros muchos mediadores químicos

3. 14. Fármacos antagonistas muscarínicos 231
(v. cap. 44), por lo que el bloqueo muscarínico sólo tiene como midriáticos difieren, por lo tanto, de los simpatico-
un valor muy limitado. miméticos en que éstos provocan midriasis sin pérdida
En el tracto urinario, la acción es débil, produciendo del reflejo de acomodación.
dilatación de pelvis, cálices, uréteres y reducción del tono Los efectos oculares aparecen más lentamente y duran
vesical. Este efecto puede ser perjudicial en casos de re- más tiempo que el resto de los efectos atropínicos. Si se
tención urinaria por obstáculo prostático. aplican atropina o escopolamina directamente en el saco
conjuntival, sus efectos se prolongan durante varios días.
1.2. Aparato cardiovascular
Como consecuencia del bloqueo de la influencia vagal 1.4. Glándulas secretoras (no digestivas)
sobre los receptores M2 cardíacos, aumentan la automa- A pesar de que las glándulas sudoríparas se encuen-
ticidad del nodo SA y la velocidad de conducción en el tran inervadas anatómicamente por nervios simpáticos,
nodo AV, tanto más cuanto mayor sea el tono vagal ba- las fibras posganglionares utilizan principalmente acetil-
sal del individuo; aumenta, por lo tanto, la frecuencia car- colina como neurotransmisor. Por lo tanto, los antago-
díaca y se acorta el espacio PR del electrocardiograma. nistas muscarínicos bloquean la sudoración, lo que ori-
La eliminación del tono vagal en el corazón, el incremento gina piel caliente y seca que contribuye a aumentar la
de la velocidad de conducción y la disminución del pe-
temperatura en la intoxicación. Inhiben parcialmente la
ríodo funcional refractario del nodo AV, efectos todos
secreción lacrimal.
ellos producidos por la atropina y la escopolamina, con-
tribuyen a aumentar la frecuencia cardíaca en pacientes
con fibrilación o flúter auricular, a disminuir el bloqueo 1.5. Aparato respiratorio
AV de tipo Wenckebach en casos de intoxicación digitá-
lica. Por idénticas razones, también puede mejorar el es- Reducen la secreción de las glándulas mucosas de las
tado clínico de los pacientes con infarto agudo de mio- mucosas nasal, faringolaríngea, traqueal y bronquial, lo
cardio que presenten bradicardia sinusal o bloqueo AV. cual es útil en catarros comunes y en la anestesia, ya que
Bloquean igualmente las respuestas cardíacas reflejas la aparición de laringospasmo parece estar muy asociada
que discurren por el vago, así como el predominio vagal a la producción de secreciones en las vías respiratorias.
que pueda surgir como consecuencia de un bloqueo Sin embargo, la depresión de la secreción mucosa y la in-
b-adrenérgico previo. hibición de la depuración mucociliar son efectos perjudi-
Con frecuencia, dosis pequeñas provocan inicialmente ciales en enfermos respiratorios.
bradicardia de corta duración, que se atribuyó a un pro- Producen relajación de la musculatura bronquial, de-
ceso inicial de activación del receptor. Sin embargo, se bida principalmente al bloqueo de receptores M3. Debido
provoca también bradicardia con pirenzepina a dosis que a la participación parasimpática refleja en la respuesta a
no afectan el receptor M2. Actualmente, la bradicardia un número variado de estímulos, los antimuscarínicos no
inicial se interpreta como la consecuencia de un bloqueo sólo bloquean la broncoconstricción provocada por esti-
de receptores M1 situados en terminaciones parasimpá- mulación parasimpática sino también la provocada por
ticas, cuya función es inhibir la liberación de acetilcolina; histamina, bradicinina y prostaglandina F2a. Esta capaci-
el bloqueo de receptores M1 inhibiría su efecto inhibidor, dad de inhibir de manera indirecta los efectos bronco-
facilitando finalmente la liberación de acetilcolina y su constrictores de diversos mediadores inflamatorios cons-
efecto. tituye la base de la utilización de antimuscarínicos en la
La acción sobre los vasos es escasa y variable dada la terapéutica del asma bronquial (v. cap. 42).
pobre inervación parasimpática que reciben. Dosis altas
pueden producir vasodilatación inespecífica en áreas cu- 1.6. Sistema nervioso central
táneas, lo que origina rubor y calor.
Aunque el SNC contiene abundantes vías colinérgicas
que actúan por la estimulación de receptores muscaríni-
1.3. Sistema ocular
cos (v. cap. 24), sus funciones concretas no están bien ca-
Bloquean las respuestas del esfínter del iris y del mús- racterizadas. A las dosis habituales, la atropina no modi-
culo ciliar del cristalino; en consecuencia, producen dila- fica sensiblemente las funciones nerviosas generales, si
tación pupilar (midriasis) y paralización de la acomo- bien puede enlentecer el patrón electroencefalográfico.
dación (cicloplejía). La visión se hace borrosa, aparece Con dosis más elevadas, la atropina produce excitación
fotofobia y disminuye la respuesta pupilar refleja a la luz central, con nerviosismo, irritabilidad, desorientación,
y a la convergencia. Estas modificaciones de los múscu- alucinaciones, delirio; a dosis muy altas esta estimulación
los intrínsecos del ojo pueden provocar una dificultad en es seguida de depresión central, coma y parálisis bulbar.
el drenaje del humor acuoso del ojo con hipertensión ocu- La escopolamina, en cambio, a las dosis terapéuticas
lar, en particular en pacientes con glaucoma de ángulo puede producir somnolencia, euforia y amnesia, pero a
estrecho. Los antagonistas muscarínicos que se utilizan veces provoca un fenómeno contrario de excitación, des-

4. 232 Farmacología humana
asosiego e incluso delirio, con realización de movimien- neralizada de los órganos inervados por los nervios pa-
tos estereotipados. rasimpáticos. El diagnóstico de confirmación puede es-
Pueden interferir en ciertos procesos de memoria o en tablecerse con el anticolinesterásico fisostigmina (1 mg,
la forma en que se acoplan la recepción de la informa- IM), de modo que la ausencia de salivación, sudoración
ción, el almacenamiento y su recuperación. Esta acción e hiperactividad intestinal indicará, con mucha proba-
es más fácilmente provocable en el anciano aun con do- bilidad, intoxicación con atropina o producto antimus-
sis pequeñas, apareciendo perturbación en la atención y carínico.
memoria a corto plazo, lo que puede llevar a confundir En el bloqueo periférico, el primer grado comprende
el diagnóstico pensando en la instauración de un cuadro la sequedad de boca, la depresión de la secreción traqueo-
de demencia senil (v. cap. 34). Esto ocurre sobre todo si bronquial y sudorípara, y la hipotensión; en el segundo
el paciente toma fármacos, cuya actividad antimuscarí- grado aparecen midriasis, borrosidad de la visión, per-
nica es relegada u olvidada por el médico, ya que no es turbación de la acomodación y anormalidades en la con-
ésa su acción principal (p. ej., antihistamínicos, antide- ducción cardíaca; en el tercero hay retención urinaria e
presivos tricíclicos, etc.). íleo adinámico. En el bloqueo central, el primer grado
Tanto la atropina como la escopolamina bloquean la comprende cambios de humor, ataxia, alteraciones de
transmisión colinérgica en los núcleos vestibulares, lo que la marcha; el segundo, distracciones frecuentes, acorta-
explica su poderosa acción anticinetósica y antiemética miento en el tiempo de atención y alteraciones de la me-
(v. cap. 44), así como en los núcleos de la base, lo que ex- moria, y en el tercero, desorientación, fabulación y alu-
plica su acción antiparkinsoniana (v. cap. 30). cinaciones.
Con frecuencia estas alteraciones en el anciano son in-
terpretadas como derivadas de su propio envejecimiento
2. Características farmacocinéticas
y tratadas con antipsicóticos que, por su acción antico-
Ambos alcaloides se absorben bien por el tubo gas- linérgica, agravan el cuadro. En los niños, una dosis de
trointestinal (tmáx = 1 hora), difunden a todos los tejidos, 10 mg o menos de atropina llega a ser mortal. En ocasio-
atraviesan las barreras hematoencefálica y placentaria, y nes, la intoxicación infantil se produce tras la instilación
aparecen en la leche. Penetran también a través de las mu- conjuntival y posterior derivación por el conducto naso-
cosas, por ejemplo, la conjuntival; aunque la absorción lagrimal y absorción en la mucosa nasal. También ocurre
por la piel es menor, se emplea actualmente la pomada esto tras la aplicación de antidiarreicos que contienen di-
de escopolamina para conseguir una absorción lenta y fenoxilato y atropina (v. cap. 44) o por preparados trans-
mantenida en la prevención de náuseas y vómitos. Los de- dérmicos administrados para prevenir la cinetosis.
rivados con nitrógeno cuaternario se absorben mucho me- El tratamiento de la intoxicación aguda requiere lava-
nos y penetran con dificultad la barrera hematoencefá- dos gástricos y la utilización de anticolinesterásicos que
lica. La atropina se fija a proteínas en el 50 %, presenta penetren la barrera hematoencefálica; el de elección es
una semivida de 2,5 horas y se elimina, en su mayor parte, la fisostigmina en inyección IV zv lenta de 1-4 mg (0,5 mg
por orina durante las primeras 12 horas. En cuanto a la en niños), que debe repetirse a las 1-2 horas, ya que su se-
escopolamina en forma de pomada, la absorción es lenta mivida es corta. En caso de agitación intensa se utiliza
y constante, asemejándose a una administración IV lenta. diazepam.
El parche transdérmico contiene escopolamina en canti-
dad suficiente para actuar durante 3 días.
III. ANTIMUSCARÍNICOS
SEMISINTÉTICOS Y SINTÉTICOS
3. Reacciones adversas
Con frecuencia se utilizan fármacos que no son clasi- La intensa actividad antimuscarínica de los alcaloides
ficados como estrictamente atropínicos y, sin embargo, de la belladona presenta los inconvenientes de su ines-
poseen actividad antimuscarínica; ellos son precisamente pecificidad, ya que bloquean poderosamente todos los re-
los que, en la práctica, originan con mayor frecuencia ceptores M1, M2 y M3 (tabla 14-1), y de su accesibilidad a
problemas yatrógenos. Se trata de fármacos antihistamí- todos los órganos, incluido el SNC. Por ello se ha reali-
nicos H1, antipsicóticos, antidepresivos y algunos anti- zado un gran esfuerzo en conseguir derivados que pre-
arrítmicos. Los niños y los ancianos son los más sensibles senten una actividad más circunscrita a un órgano deter-
a la acción antimuscarínica. minado y que no penetren en el cerebro.
Las reacciones adversas se agrupan en dos síndromes: Los órganos o sistemas en que se ha mostrado mayor
el anticolinérgico periférico y el anticolinérgico central. interés por conseguir una acción más selectiva son: el tubo
Ambos aparecen de manera independiente, superpo- gastrointestinal, donde se ha tratado de reducir la secre-
niéndose entre sí los diversos signos de uno y otro cua- ción gástrica o de inhibir el tono y peristaltismo; el apa-
dro. Según la gravedad del bloqueo se establecen gra- rato ocular para conseguir midriasis y cicloplejía y las vías
dos, si bien la secuencia de aparición no es fija. Sugiere respiratorias para reducir el tono broncoconstrictor o las
el diagnóstico de intoxicación atropínica la parálisis ge- respuestas constrictoras frente a los estímulos irritativos.

5. 14. Fármacos antagonistas muscarínicos 233
1. Derivados terciarios Tabla 14-2. Principales fármacos antimuscarínicos
En la tabla 14-2 se indican los principales compuestos 1. De estructura terciaria 2. De estructura cuaternaria
comercializados en España. Unos se emplean con fines Atropina Butilescopolamina
estrictamente antiparkinsonianos y son analizados en el Benzhexola Buzepida
capítulo 30. Otros se utilizan en aplicación tópica con fi- Biperidenoa Clidinio
nes oftalmológicos: atraviesan la conjuntiva sin alcan- Bornaprinaa Glucopirrolato
zar concentraciones sistémicas elevadas, a menos que se Ciclopentolatob Ipratropio
Diciclomina Isopropamida
usen concentraciones excesivamente altas; de este modo,
Emepronioc Metantelina
su acción queda limitada al iris y a los músculos de la aco- Escopolamina Metilescopolamina
modación. Por su capacidad de relajar la fibra muscular Homatropina Octatropina
lisa se pueden emplear algunos con fines espasmolíticos, Novatropina Pirfinio
no siendo infrecuente que algunos sumen, a la acción Oxifenciclimina Poldina
estricta antimuscarínica, una acción relajante directa. Pirenzepina Propantelina
Cuanto mayor sea este último componente, la acción es- Prociclidinaa Valetamato
pasmolítica irá menos acompañada de reacciones secun- Terodilinac
darias de carácter atropínico. La terodilina tiene, además, Trihexifenidiloa
una acción bloqueante de los canales de Ca2+ (v. cap. 37) Tropicamidab
y un efecto anestésico local, que pueden explicar su po- a
De aplicación antiparkinsoniana.
b
derosa acción relajante del detrusor de la vejiga urinaria. De aplicación ocular tópica.
c
Cierta selectividad vesical.
2. Derivados con nitrógeno cuaternario
lectivos, debido a su acción preferente sobre los recepto-
Para conseguir una acción más selectiva en el tubo gas- res M1. El hecho de que bloquee la secreción gástrica sin
trointestinal se recurrió a la síntesis de compuestos con necesidad de modificar la frecuencia cardíaca, contra
nitrógeno cuaternario. Unos son derivados semisintéticos todo pronóstico, promovió la caracterización de los sub-
de los alcaloides de la belladona, como el bromuro de bu- tipos de receptores muscarínicos. Puesto que las células
tilescopolamina, la metilescopolamina o el metilbromuro parietales de la mucosa gástrica, secretoras del ácido gás-
de homatropina, pero muchos otros son enteramente sin- trico, no presentan especial afinidad por la pirenzepina,
téticos (tabla 14-2). La mayoría de ellos se caracterizan la acción antisecretora del fármaco se debe al bloqueo de
por presentar escasa absorción intestinal, escasa pene- receptores M1 en las neuronas posganglionares situadas
tración en el SNC y una acción mixta de bloqueo de re- en los plexos mientéricos. Sus características y su efica-
ceptores muscarínicos y nicotínicos; esta última acción cia en el tratamiento de la úlcera gastroduodenal se es-
representa mayor capacidad de interferir en la actividad tudian en el capítulo 45. La telenzepina es un derivado
de los plexos vegetativos mientéricos y de los ganglios ve- que posee una potencia 4-10 veces mayor que la piren-
getativos. En consecuencia, parece que consiguen una ac- zepina.
ción más selectiva en el tubo digestivo, incluida la acción
antisecretora gástrica, pero con la contrapartida de pro-
ducir, a dosis altas, mayor grado de hipotensión postural, IV. APLICACIONES TERAPÉUTICAS
impotencia y, en casos de intoxicación grave, parálisis
muscular. En cambio no producen signos de intoxicación a) Bloqueo de la hiperactividad parasimpática. Cuan-
atropínica de carácter neurológico. do aparecen signos de hiperactividad parasimpática o se
En su conjunto, la actividad antiulcerosa ha quedado prevé su aparición como resultado de ciertas manipula-
ampliamente superada por fármacos que actúan por otros ciones o intervenciones instrumentales, suele utilizarse el
mecanismos (v. cap. 45). Se emplean algunos con fines es- sulfato de atropina, a la dosis de 0,5-1 mg por vía paren-
pasmolíticos, solos o asociados a analgésicos menores y teral, o la escopolamina a la dosis de 0,3-0,6 mg. De este
otros espasmolíticos de acción directa (v. cap. 44). modo se evitan reflejos cardiovasculares vagales, hiper-
El bromuro de ipratropio, administrado por vía inha- secreción traqueobronquial, salival y lacrimal, bronco-
latoria, se caracteriza por difundir pobremente a través constricción, etc. Es frecuente asociar atropina por vía
de la mucosa bronquial, quedando su acción bastante res- oral en el tratamiento de la miastenia grave con anticoli-
tringida a la mucosa bronquial. Sus acciones y eficacia se nesterásicos. En caso de sobredosificación o de intoxica-
analizan en el capítulo 42. ción con estos compuestos, se utilizará atropina por vía
parenteral en la forma indicada en el capítulo 13.
3. Antagonistas selectivos b) Situaciones de hiperactividad gastrointestinal y uri-
naria. En general, su eficacia es limitada y se asocian a es-
La pirenzepina inició un cambio sustancial en la es- pasmolíticos de acción directa (v. cap. 44) e incluso a anal-
trategia de encontrar fármacos anticolinérgicos más se- gésicos menores. Es frecuente entonces recurrir a los

6. 234 Farmacología humana
Tabla 14-3. Características de los efectos oculares farmacológicos provocados por fármacos anticolinérgicos
Midriasis Cicloplejía
1 Gota Máxima Recuperación Máxima Recuperación
diluc. % (min) (días) (h) (días)
Atropina 1,0 30-40 7-10 1-3 8-12
Escopolamina 0,5 20-30 3-5 1/2-1 5-7
Homatropina 1,0 40-60 1-2 1/2-1 1-2
Eucatropina 5-10 30 1/4-1/2 — —
Ciclopentolato 0,5-1 30-60 1 1/2-1 1
Dibutoline 5-7,5 60 1/4-1/2 1 1/4-1/2
derivados de nitrógeno cuaternario. Se usan en situacio- adherencias entre el iris y el cristalino. La producción de
nes de espasmo agudo (cólicos), en el colon irritable y en cicloplejía es necesaria en el tratamiento de la iridocicli-
situaciones de diarrea incoercible (en ocasiones, la atro- tis y la coroiditis, en el postoperatorio de cataratas y para
pina se asocia a un opioide, el difenoxilato; v., sin em- conseguir una medición cuidadosa de los errores de re-
bargo, los criterios expuestos en el cap. 44). fracción. La duración de los efectos varía según el pre-
En los cólicos renales, su eficacia es mínima. Sin em- parado. En enfermos con predisposición al glaucoma de
bargo, en situaciones caracterizadas por la incontinencia ángulo estrecho, los anticolinérgicos pueden desencade-
urinaria y disfunción neurógena de la vejiga se han em- nar un ataque de glaucoma agudo.
pleado el flavoxato y el empronio, si bien actualmente re- g) Enfermedad cardiovascular. Además de prevenir
sulta más eficaz la terodilina, porque además posee pro- reflejos vagales, la atropina se emplea en casos de blo-
piedades de antagonista del Ca2+; ésta se emplea a la dosis queo AV o de bradicardias de origen vagal; las dosis de
oral de 25 mg, 2 veces al día, que debe reducirse en el atropina deben ser pequeñas (0,2-0,4 mg, IV), que pue-
anciano porque la semivida llega a prolongarse hasta el den repetirse. En la bradicardia y el bloqueo AV del in-
doble. farto agudo de miocardio, de origen vagal, deben extre-
c) Úlcera gastroduodenal. Las posibilidades y el pa- marse las precauciones porque la atropina puede originar
pel actual de los fármacos anticolinérgicos, particular- taquicardia sin mejoría correlativa de la infusión miocár-
mente la pirenzepina, se describen en el capítulo 45. Es- dica.
tán contraindicados en los casos de estenosis pilórica, Es útil en la bradicardia por bloqueo simpático b ex-
hipertrofia de próstata y reflujo esofágico. cesivo, en el reflejo del seno carotídeo hiperactivo y en
d) Enfermedad respiratoria. Tiene una doble finali- las bradicardias producidas por agentes colinérgicos o an-
dad: reducir secreciones y relajar la broncoconstricción. ticolinesterásicos.
La reducción de las secreciones de fosas nasales, faringe h) Enfermedades de ganglios basales y parkinso-
y vías respiratorias es un tratamiento sintomático parti- nismo yatrógeno. En el capítulo 30 se explican las razo-
cularmente útil en infecciones víricas y bacterianas de las nes y los límites de su eficacia.
vías respiratorias. De hecho, muchos de los antihistamí- i) Cinetosis. Los mareos y vómitos debidos al movi-
nicos utilizados en el tratamiento sintomático de las afec- miento y a otras alteraciones vestibulares son unas de las
ciones catarrales deben su eficacia a la acción atropínica indicaciones más frecuentes y se explican en el capítu-
que también poseen. lo 44. En ellas encuentra su máxima utilidad la aplicación
La acción broncodilatadora y su eficacia clínica en al- transdérmica de la escopolamina.
gunas formas de asma bronquial se detallan en el capí-
tulo 42. BIBLIOGRAFÍA
e) Anestesia. La atropina se utiliza con gran frecuen-
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