1. ANTIDIURETICOS
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2. Los Antidiuréticos
Son drogas que actúan sobre el riñón y
son capaces de reducir la secreción de
orina.
 Para modificar favorablemente el cuadro
fisiopatológico de la diabetes se recurre a
estas drogas que son:
a) L a hormona antidiurética o vasopresina
b) Las tiazidas y diuréticos afines
c) La droga hipoglucemiante
clorpropamida


3. Hormona antidiurética o
vasopresina

a.
b.
Del extracto y polvo del lóbulo posterior
de la hipófisis o pituitaria posterior del
bovino se separaron dos principios
activos, parcialmente purificados y de
igual cantidad que son:
El principio presor, vasopresina o
betahipofamina.
El principio oxitócico, oxitocina o
alfahipofamina

4. Relaciones entre estructura
química y acción farmacológica

La vasopresina y la oxitocina tienen
estructura química similar, con la
diferencia que en posición 3 la oxitocina
posee el aminoácido
isoleucina,
mientras que la vasopresina es la
fenilalamina y basta esta pequeña
diferencia para que las acciones
farmacológicas
cambien
fundamentalmente.

5. Farmacodinamia
Los extractos del lóbulo posterior de la
hipófisis poseen tres acciones
fundamentales :
a. Antidiurética
b. Presora
c. Oxitócica
Las dos primeras corresponden a la
vasopresina es la que veremos hoy.


6. Acción sobre el riñón
Disminuye la secreción de orina, si se
suministra agua y se inyecta dicho
extracto o vasopresina no se produce
diuresis sino tardíamente, cuando
desaparece el efecto de la hormona; hay
pues un retraso de la hormona de 2 a4 h.
 En la diabetes insípida la orina elimina
bajo la acción de la vasopresina es mas
densa y de elevada concentración salina.
Es decir de hipotónica que era se vuelve
isotónica e hipertónica, pero la diabetes
nefrógena resiste a la vasopresina.


7. Modo de acción
La acción de la hormona antidiurética se
ejerce directamente sobre el riñón, por
aumento de la reabsorción tubular del
agua. Actúa mas bien a nivel de los
túbulos distales y sobre todo en forma
preponderante en los túbulos colectores
aumentando su permeabilidad para el
agua, que se absorbe en forma pasiva
siguiendo el gradiente osmótico.
 Interviene un 10% del proceso de
reabsorción tubular de agua y de filtrado
glomerular.


8. Mecanismo de acción

La hormona antidiurética actúa sobre
receptores celulares acelerando la
formación de adenosina-3´,5´-fosfato o
AMP cíclico a partir del adenotrifosfato o
ATR por intermedio de la enzima
adenilciclasa, que es activada por la
unión de la vasopresina con el receptor
de manera que esta hormona da origen
al segundo mensajero, que es la
sustancia mediadora y dan aumento de la
permeabilidad de los túbulos distales y

9. Sistema cardiovascular
La inyección intramuscular o intravenosa de
extracto de pituitaria posterior produce:
a) Palidez, especialmente en la cara por
vasoconstricción en el territorio capilar
b) Poca alteración de la presión arterial, a veces
discreta elevación y otras veces descenso.
c) Depresión cardiaca, con disminución del
volumen minuto y de la frecuencia y a veces
aumento.
d) Sensación de constricción precordial y
manifestaciones electrocardiográficas de
isquemia miocárdica, especialmente en
pacientes con insuficiencia coronaria. En
casos de hipotensión puede resultar


10. Tracto gastrointestinal

El extracto del lóbulo y la
vasopresina son estimuladores del
musculo liso; aumentan la
actividad motora del intestino
delgado y grueso, especialmente el
peristaltismo, este efecto comienza
3 a5 minutos después de la
inyección intramuscular y dura 45 a
90 min.

11. Acción sobre el útero

El extracto posterior de la hipófisis
estimula la función motora del útero, lo
que corresponde a su acción oxitócica la
oxitocina especialmente produce su
efecto en útero grávido y sobre todo
durante el parto, pero la vasopresina
también ella se activa en el útero no
grávido, puede provocar aumento de la
frecuencia y amplitud de las
contracciones y del tono, y llegar a
producir dolores uterinos semejantes a
los de la dismenorrea.

12. Farmacocinética

El extracto del lóbulo posterior y sus
hormonas no actúan cuando se
administran por vía bucal, pues se
destruye en le tracto digestivo, resultan
activas por vías subcutáneas e
intramuscular; su absorción y efecto
son rápidos y pasajeros 4 a 5 h. La
aplicación de polvo de pituitaria a la
mucosa nasal o solución de
vasopresina es 7 veces inferior a la vía
parenteral.

13. 
Una vez absorbidas pasan a la
sangre, donde circulan parcialmente
con las proteínas del plasma, y luego
de los tejidos, especialmente hígado
y riñón. Donde son inactivadas por
enzimas tales como la vasopresinasa
y la oxitocinasa para la vasopresina y
la oxitocina, respectivamente. L a
vasopresina es excretada por la orina
15 a 20% de la dosis inyectada su
vida media es de 15 minutos.

14. Toxicidad
En dosis altas:
 Nauseas, borborigmos, cólicos intestinales,
diarrea, dolores y calambres de tipo
menstrual, opresión esternal y acceso
anginoso en los pacientes afectados de
insuficiencia coronaria que puede ser
grave y aun mortal.
 Si se administra además agua en
abundancia se puede presentar cefalea,
temblores y convulsiones los cuales
desaparecen al cesar la administración de
la droga


15. Contraindicaciones
Los pacientes afectados de :
 Insuficiencia coronaria
 Los epilépticos no deben recibir la
hormona antidiurética.


16. Preparados y vías de
administración
Polvo del lóbulo posterior de la hipófisis .
Puede prescribirse en papeles de 20 o
40mg. Dosis usual: 40mg, 4 veces /día vía
nasal
 Extracto de lóbulo posterior de la hipófisis;
sol. Inyectable Un mililitro debe contener 10
UI-oxitócicas: solo se exige valoración de
esta actividad, considerándose que la otras
marchan paralelas- Se conserva durante 3
años si se mantiene en frio, a 5º C se
expende en ampollas de 1ml=10UI vía
parenteral.


17. Inyección de vasopresina
USP, Extracto hipertensor del lóbulo
posterior de la hipófisis, Un mililitro
debe contener10 UI,
 Puede presentarse en ampollas de 1
ml y se conserva 3 años en cadena de
frio a 5ºC. Dosis usual 20UI vía nasal,
4 veces por día y 10 UI, vía
parenteral según necesidad.


18. Indicaciones terapéuticas

Diabetes insípida; la administración de la
hormona antidiurética es eficaz en esta
afección. El método más corriente es la
administración de la vasopresina en
solución acuosa 20UI,por pulverización
nasal aplicada cada4 a 6 horas durante el
día y por la noche se coloca torunda de
alcohol en una fosa nasal, embebida en
dicha solución. También puede ser
aspirado, la dosis es de 20 a 40mg 3 a4
veces/día.

19.  En
casos de hemorragia digestiva,
varices esofágicas, cirrosis hepática,
obstrucción portal extrahepática
puede utilizarse la vasopresina en
solución acuosa, 20UI en 200ml de
solución isotónica de glucosa, que
inyectada por fleboclisis en 20
minutos da buenos resultados, esta
inyección se repite cada 4 horas
durante 36 a 48 horas para evitar la
recidivas.

20. .

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