BIOFARMACIA Y FARMACOCINÉTICA
DOCENTE:
• DRA. CAROLINA MACKLIFF
INTEGRANTES:
• QUINTO «B» BIOQUÍMICA Y
FARMACIA
ANTECEDENTES:
Esta vía no es una alternativa a la
administración oral de uso general.
Durante un tiempo estuvo extendida en
Europa, pero ha ido perdiendo popularidad por
las dificultades en la absorción sistémica, ya
que pueden resultar irritantes.
VÍA RECTAL
Administración de medicamentos en forma
de pomada o supositorio en el recto con
fines terapéuticos y/o diagnósticos.
VÍA RECTAL
VÍA RECTAL
DEFINICIÓN
 La administración de medicamentos a través del recto
supone una vía segura y es una práctica frecuente en
determinadas situaciones, consiguiendo un efecto local y/o
sistémico.
 La administración por esta vía no suele tener problemas.
 La rapidez de absorción que se consigue es una de las
características de esta vía, además de evitar, debido a la
anatomía venosa de la zona, pasar por el filtro hepático.
VÍA RECTAL
INDICACIONES
Indicada cuando se quiere evitar un tracto digestivo
superior por unas determinadas causas , patología,
sabor desagradable o agresividad del medicamento.
PRECAUCIONES:
Evitar utilizar esta vía principalmente cuando el
paciente tenga hemorragia rectal o haya sido
intervenido de esta zona.
El recto constituye la porción final del intestino
grueso. Se une al colón sigmoideo, recorre 12 cm
aprox.Antes de entrar en el canal anal.
Este mide entre 3 a 5 cm de longitud, se identifica por la
presencia de los dos esfínteres anales, que sustituyen a
las capas musculares del recto.
La ampolla rectal no suele contener heces, pero si, un
pequeño volumen de 1 a 3 ml, de un líquido acuoso y
viscoso por la presencia de mucina.
Su pH oscila entre 6 y 8 (con una media
aproximada de 7.3), pero fácilmente modificable
debido a su escasa capacidad reguladora.
En el recto se distingue:
La muscularis externa: capa continua que cubre toda la
zona.
La submucosa: profusamente irrigada e infiltrada de
células como fibroblastos y linfocitos.
La mucosa.
La mucosa está constituida por:
La muscularis mucosae: capa de músculo laxo de unas 10 células de
espesor.
Lamina propia: sirve de soporte estructural al epitelio, contiene vasos
sanguíneos y linfáticos.
El epitelio: mono capa de células columnares.
ARTERIA MESENTERICA
INFERIOR
ARTERIA ILIACA INTERNA
A.
HEMORROIDAL
SUPERIOR
A.
HEMORROIDAL
MEDIA
A.
HEMORROIDAL
INFERIOR
V.
HEMORROIDAL
SUPERIOR
V.
HEMORROIDAL
MEDIA
V.
HEMORROIDAL
INFERIOR
VENA
MESENTERICA
INFERIOR
VENA ILIACA
INTERNA
SISTEMA PORTAL
VENA CAVA
INFERRIOR
ABSORCION
MECANISMO
DE
ABSORCIÓN
DIFUSION
PASIVA
MEMBRANA
LIPOIDEA DEL
ENTEROCITO
Fármaco presenta
LIPOFILIA, facilita
la absorción.
Fármaco presenta
HIDROFILIA, la
absorción es lento y
poco lucrativo.
Los supositorios son formas
farmacéuticas sólidas cuya forma,
superficie, volumen y consistencia
favorecen su administración por vía
rectal.
Acción mecánica. Acción local Acción sistémica
Para provocar la
evacuación en casos de
estreñimiento.
Para efectuar acción
astringente y sedante
sobre la mucosa rectal y
los esfínteres.
Se formulan para
favorecer la absorción
del principio activo y su
paso a la circulación
general
Los enemas son formas
farmacéuticas líquidas destinadas a
la administración por vía rectal.
Pueden ser soluciones, suspensiones o
emulsiones
Los enemas
de efecto
local se
destinan a la
evacuación
del intestino
Los enemas
terapéuticos
contienen fármacos
para ejercer acción
local en el colon o
producir una acción
general.
Los enemas de
contraste
contienen
sustancias radi-
opacas para facilitar
las exploraciones
radiológicas.
VENTAJAS DESVENTAJAS
 Útil cuando no es
posible la Vía Oral (
vómitos intensos ,
inconsciencia ,etc.).
 Evita la destrucción del
medicamento por las
enzimas digestivas.
 La absorción es rápida.
 No es dolorosa ni
traumática.
 Es una vía incomoda
para muchas personas.
 Riesgo de irritación
rectal.
 La presencia de heces
en la ampolla rectal
dificulta la absorción.
 No es útil en caso de
diarreas.
VIA RECTAL VIA VAGINAL
Existen muchos ejemplos de
medicamentos que se pueden
administrar como supositorios:
analgésicos, antipiréticos,
antieméticos, laxantes, etc.
Hay muchos tipos de óvulos
vaginales: anticonceptivos,
antimicóticos, antisépticos.
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada SUPOSITORIO contiene:
Diclofenaco potásico..................... 12.5 mg
Excipiente c.s.p. 1 supositorio.
Cada SUPOSITORIO contiene:
Diclofenaco potásico..................... 25.0 mg
Excipiente c.s.p. 1 supositorio.
 Tratamiento breve de las afecciones agudas citadas a continuación:
• Dolor postraumático y postoperatorio, inflamación y tumefacción,
p. ej., tras una intervención quirúrgica dental u ortopédica.
• Como adyuvante en las infecciones inflamatorias dolorosas graves
del oído, nariz o garganta, p. ej., faringoamigdalitis, otitis. Con el fin
de sequir los principios terapéuticos generales, la enfermedad de
base se tratará con una terapia básica.
Farmacocinética
ABSORCION
•El diclofenaco se absorbe rápidamente desde los supositorios y el pico de las
concentraciones plasmáticas se alcanza al cabo de 20 a 60 minutos.
•El diclofenaco se fija en 99.7% a las proteínas séricas principalmente a la albúmina. La vida
media de la fase terminal en el plasma se eleva en una o dos horas.
•Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta en la orina en forma de metabolitos;
menos del 1% se excreta como sustancia inalterada.
•El resto de la dosis se elimina en forma de metabolitos por la bilis en las heces.
•No se han registrado diferencias importantes en la absorción el metabolismo y la excreción
debidas a la edad del paciente.
Se debe tener una estrecha vigilancia médica en los
pacientes con síntomas indicativos de trastornos
gastrointestinales con antecedentes que sugieran úlcera
gastrointestinal con colitis ulcerativa o enfermedad de
Crohn así como en los que tengan una grave alteración
de la función hepática.
CATAFLAM* se retirará en los casos raros en que se
produzcan hemorragias gastrointestinales o úlceras en
los pacientes durante el tratamiento.
Debido a la importancia que tienen las prostaglandinas
para mantener la irrigación renal se tendrá particular
precaución en los pacientes con ins
Úlcera péptica.
Hipersensibilidad conocida al
diclofenaco.
Al igual que otros
antiinflamatorios no esteroideos
CATAFLAM* está contraindicado
también en los pacientes que han
padecido un ataque de asma
urticaria o rinitis aguda tras la
administración de ácido
acetilsalicílico u otros medicamentos
que inhiben la prostaglandina-
sintetasa.
Proctitis.
Niños: Los de un año o más
recibirán de 0.5 a 2 mg/kg de
peso corporal al día repartidos
en dos o tres administraciones
según la gravedad de la
afección
Adultos:
La dosis diaria inicial
es de 100 a 150 mg.
Ancianos:
Dosificación de
adultos
 Juan C. Alvarado A. Apuntes de Farmacología . Vol. 1 . Cap. 2 -
Farmacocinética – Pg.5
 Vademecum com pe. Disponible en :
http://www.vademecum.es/medicamento-
entocord+enema_forma_21102_3
 http://www.netdoctor.co.uk/medicines/100003189.html
 ASTRAZENECA, S.A. DE C.V. Disponible en :
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm_2k8/src/prods/35065.htm
http://www.vademecum.es/medicame
nto-entocord+enema_forma_21102_3
http://www.netdoctor.co.uk/medicines
/100003189.html
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/p
lm_2k8/src/prods/35065.htm

Via rectal

  • 1.
    BIOFARMACIA Y FARMACOCINÉTICA DOCENTE: •DRA. CAROLINA MACKLIFF INTEGRANTES: • QUINTO «B» BIOQUÍMICA Y FARMACIA
  • 2.
    ANTECEDENTES: Esta vía noes una alternativa a la administración oral de uso general. Durante un tiempo estuvo extendida en Europa, pero ha ido perdiendo popularidad por las dificultades en la absorción sistémica, ya que pueden resultar irritantes. VÍA RECTAL
  • 3.
    Administración de medicamentosen forma de pomada o supositorio en el recto con fines terapéuticos y/o diagnósticos. VÍA RECTAL
  • 4.
    VÍA RECTAL DEFINICIÓN  Laadministración de medicamentos a través del recto supone una vía segura y es una práctica frecuente en determinadas situaciones, consiguiendo un efecto local y/o sistémico.  La administración por esta vía no suele tener problemas.  La rapidez de absorción que se consigue es una de las características de esta vía, además de evitar, debido a la anatomía venosa de la zona, pasar por el filtro hepático.
  • 5.
    VÍA RECTAL INDICACIONES Indicada cuandose quiere evitar un tracto digestivo superior por unas determinadas causas , patología, sabor desagradable o agresividad del medicamento. PRECAUCIONES: Evitar utilizar esta vía principalmente cuando el paciente tenga hemorragia rectal o haya sido intervenido de esta zona.
  • 7.
    El recto constituyela porción final del intestino grueso. Se une al colón sigmoideo, recorre 12 cm aprox.Antes de entrar en el canal anal. Este mide entre 3 a 5 cm de longitud, se identifica por la presencia de los dos esfínteres anales, que sustituyen a las capas musculares del recto. La ampolla rectal no suele contener heces, pero si, un pequeño volumen de 1 a 3 ml, de un líquido acuoso y viscoso por la presencia de mucina.
  • 8.
    Su pH oscilaentre 6 y 8 (con una media aproximada de 7.3), pero fácilmente modificable debido a su escasa capacidad reguladora. En el recto se distingue: La muscularis externa: capa continua que cubre toda la zona. La submucosa: profusamente irrigada e infiltrada de células como fibroblastos y linfocitos. La mucosa. La mucosa está constituida por: La muscularis mucosae: capa de músculo laxo de unas 10 células de espesor. Lamina propia: sirve de soporte estructural al epitelio, contiene vasos sanguíneos y linfáticos. El epitelio: mono capa de células columnares.
  • 10.
    ARTERIA MESENTERICA INFERIOR ARTERIA ILIACAINTERNA A. HEMORROIDAL SUPERIOR A. HEMORROIDAL MEDIA A. HEMORROIDAL INFERIOR V. HEMORROIDAL SUPERIOR V. HEMORROIDAL MEDIA V. HEMORROIDAL INFERIOR VENA MESENTERICA INFERIOR VENA ILIACA INTERNA SISTEMA PORTAL VENA CAVA INFERRIOR ABSORCION
  • 11.
    MECANISMO DE ABSORCIÓN DIFUSION PASIVA MEMBRANA LIPOIDEA DEL ENTEROCITO Fármaco presenta LIPOFILIA,facilita la absorción. Fármaco presenta HIDROFILIA, la absorción es lento y poco lucrativo.
  • 12.
    Los supositorios sonformas farmacéuticas sólidas cuya forma, superficie, volumen y consistencia favorecen su administración por vía rectal. Acción mecánica. Acción local Acción sistémica Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los esfínteres. Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su paso a la circulación general
  • 13.
    Los enemas sonformas farmacéuticas líquidas destinadas a la administración por vía rectal. Pueden ser soluciones, suspensiones o emulsiones Los enemas de efecto local se destinan a la evacuación del intestino Los enemas terapéuticos contienen fármacos para ejercer acción local en el colon o producir una acción general. Los enemas de contraste contienen sustancias radi- opacas para facilitar las exploraciones radiológicas.
  • 14.
    VENTAJAS DESVENTAJAS  Útilcuando no es posible la Vía Oral ( vómitos intensos , inconsciencia ,etc.).  Evita la destrucción del medicamento por las enzimas digestivas.  La absorción es rápida.  No es dolorosa ni traumática.  Es una vía incomoda para muchas personas.  Riesgo de irritación rectal.  La presencia de heces en la ampolla rectal dificulta la absorción.  No es útil en caso de diarreas.
  • 16.
    VIA RECTAL VIAVAGINAL Existen muchos ejemplos de medicamentos que se pueden administrar como supositorios: analgésicos, antipiréticos, antieméticos, laxantes, etc. Hay muchos tipos de óvulos vaginales: anticonceptivos, antimicóticos, antisépticos.
  • 18.
    FORMA FARMACÉUTICA YFORMULACIÓN Cada SUPOSITORIO contiene: Diclofenaco potásico..................... 12.5 mg Excipiente c.s.p. 1 supositorio. Cada SUPOSITORIO contiene: Diclofenaco potásico..................... 25.0 mg Excipiente c.s.p. 1 supositorio.
  • 19.
     Tratamiento brevede las afecciones agudas citadas a continuación: • Dolor postraumático y postoperatorio, inflamación y tumefacción, p. ej., tras una intervención quirúrgica dental u ortopédica. • Como adyuvante en las infecciones inflamatorias dolorosas graves del oído, nariz o garganta, p. ej., faringoamigdalitis, otitis. Con el fin de sequir los principios terapéuticos generales, la enfermedad de base se tratará con una terapia básica.
  • 20.
    Farmacocinética ABSORCION •El diclofenaco seabsorbe rápidamente desde los supositorios y el pico de las concentraciones plasmáticas se alcanza al cabo de 20 a 60 minutos. •El diclofenaco se fija en 99.7% a las proteínas séricas principalmente a la albúmina. La vida media de la fase terminal en el plasma se eleva en una o dos horas. •Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta en la orina en forma de metabolitos; menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. •El resto de la dosis se elimina en forma de metabolitos por la bilis en las heces. •No se han registrado diferencias importantes en la absorción el metabolismo y la excreción debidas a la edad del paciente.
  • 22.
    Se debe teneruna estrecha vigilancia médica en los pacientes con síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales con antecedentes que sugieran úlcera gastrointestinal con colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn así como en los que tengan una grave alteración de la función hepática. CATAFLAM* se retirará en los casos raros en que se produzcan hemorragias gastrointestinales o úlceras en los pacientes durante el tratamiento. Debido a la importancia que tienen las prostaglandinas para mantener la irrigación renal se tendrá particular precaución en los pacientes con ins Úlcera péptica. Hipersensibilidad conocida al diclofenaco. Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos CATAFLAM* está contraindicado también en los pacientes que han padecido un ataque de asma urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la prostaglandina- sintetasa. Proctitis.
  • 24.
    Niños: Los deun año o más recibirán de 0.5 a 2 mg/kg de peso corporal al día repartidos en dos o tres administraciones según la gravedad de la afección Adultos: La dosis diaria inicial es de 100 a 150 mg. Ancianos: Dosificación de adultos
  • 25.
     Juan C.Alvarado A. Apuntes de Farmacología . Vol. 1 . Cap. 2 - Farmacocinética – Pg.5  Vademecum com pe. Disponible en : http://www.vademecum.es/medicamento- entocord+enema_forma_21102_3  http://www.netdoctor.co.uk/medicines/100003189.html  ASTRAZENECA, S.A. DE C.V. Disponible en : http://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm_2k8/src/prods/35065.htm
  • 26.