FARMACOLOGIA APARATO

1. FARMACOLOGIA DEL
APARATO RESPIRATORIO
Mgter. Angélica Corzo de Valdivia

2. I. BRONCODILATADORES.
II. ANTITUSIVOS.
III.EXPECTORANTES.
IV.MUCOLITICOS.

3. I. BRONCODILATADORES

4. CONCEPTO.-
Aumentan el diámetro de los bronquios y bronquiolos, por
relajación del músculo liso bronquial y bronquiolar y tiene su
principal aplicación en el tratamiento del asma bronquial.
CLASIFICACIÓN.-
 Drogas Adrenérgicas.
 Drogas Anticolinérgicas.
 Drogas Musculotrópicas.

5. DROGAS
ADRENÉRGICAS
 Activación de receptores β2
adrenérgicos: relajación del
músculo liso bronquial con
broncodilatación
 Adrenalina
 Isoproterenol
 Fenoterol
 Salbutamol
 Formoterol
DROGAS
ANTICOLINERGICAS
 Producen broncodilatación
 Reducen la secreción bronquial
 No afectan la actividad mucociliar
de los bronquios, como la Atropina
 Ipatropia
 Tiotropio

6. DROGAS
MUSCOLOTROPICAS
 Actúan directamente sobre el
músculo liso de los bronquios
 Xantinas (Metilxantinas)

7. ORIGEN
Son sustancias de origen natural que
se obtienen de ciertas plantas como:
cafeína, teofilina y teobromina
XANTINAS.-
PROPIEDADES
FISICAS
Son poco solubles en agua;
pero se les utiliza
combinándolas con otras
sustancias.
 Cafeína + Benzoato de Sodio: Se
hace soluble en agua; permite la
preparación de una ampolla inyectable
en solución acuosa.
 Teofilina + Etilendiamina:
Aminofilina. La teofilina es insoluble
en agua, cuando se le combina con la
etilendiamina se solubiliza: nombre
genérico: Aminofilina.
La tabletas son de teofilina pura, ya
que no necesitan que sea soluble en
agua.

8. XANTINAS.- ACCIONES FARMACOLÓGICAS
SOBRE
EL
SNC
CAFEINA:
 En dosis mediana, produce cierta
estimulación: aumenta la atención, mejora la
memoria y la coordinación de las ideas. Si la
persona no está habituada al café produce
insomnio.
 En dosis altas, produce intensa agitación,
insomnio y convulsiones (en cc muy muy altas).
TEOFILINA:
 En dosis altas, estimula intensamente el
SNC más que la propia cafeína, es mucho más
fácil que produzca convulsiones en
comparación a la cafeína.

9. XANTINAS.- ACCIONES FARMACOLÓGICAS
SOBRE
EL
MUSCULO
LISO
BRONQUIAL
CAFEINA Y TEOFILINA:
 Sobre el corazón, producen aumento de la
frecuencia cardiaca y aumento de la fuerza de
contracción del corazón, aumentan el volumen
minuto cardiaco y el trabajo cardiaco.
 Vasos sanguíneos, vasodilatación moderada,
ligera elevación de la presión en dosis medianas.
Cuando se coloca muy rápido la aminofilina por
VE puede producir una intensa hipotensión
arterial, motivo por el cual siempre se coloca la
aminofilina infusión a goteo.

10. XANTINAS.- ACCIONES FARMACOLÓGICAS
SOBRE
EL
APARATO
CARDIO -
VASCULAR
CAFEINA Y TEOFILINA:
 Produce relajación del músculo liso bronquial lo
que conduce a broncodilatación en especial si
los bronquios estaban previamente contraídos
como ocurre en el asma bronquial. Se usa la
teofilina en tratamiento del asma bronquial,
tiene la capacidad de reducir las crisis
nocturnas de asma mas que las crisis diurnas.
 Pueden estimular el centro respiratorio en todas
la edades. Esto se aprovecha en recién nacidos
que su respiración es lenta, por lo que la cafeína
se le inyecta en pequeñas cantidades para que
respire más rápido.
 CUANDO EL RECIEN NACIDO NO RESPIRA
ADECUADAMENTE SE LE LLAMA APNEA
DEL RECIEN NACIDO.

11. SOBRE
EL
RIÑON
CAFEINA Y TEOFILINA:
Son diuréticos, aumentan el volumen urinario y la
excreción urinaria del sodio. Esto se produce por:
 Vasodilatación de la arteria aferente del riñón.
 Bloquean en un grado moderado la reabsorción de
sodio en los túbulos renales.
SOBRE
EL
ESTÓMAGO
CAFEINA Y TEOFILINA:
Producen irritación de la mucosa gástrica.
La teofilina como medicación frecuente produce
gastritis
Aumentan la secreción del ácido clorhídrico.
SOBRE
EL
MÚSCULO
ESQUELÉTICO
CAFEINA Y TEOFILINA:
Mejoran el rendimiento muscular. El músculo se
contrae más rápido y con más intensidad.
Estimulan la actividad física, por lo que está
prohibido en el deporte.
XANTINAS.- ACCIONES FARMACOLÓGICAS

12. XANTINAS.- MECANISMO DE ACCION
La ADENOSINA tiene receptores en bronquios y su efecto endógeno
es de producir broncoconstricción.
Por lo tanto se dice que el efecto broncodilatador de las xantinas es
porque bloquean el efecto broncoconstrictor de la ADENOSINA.
XANTINAS.- TOLERANCIA
Se produce tolerancia a los efectos neurológicos en especial al
insomnio.
Se produce tolerancia al efecto diurético.
Con el tiempo también tolerancia a los efectos cardiacos.
Las personas que tienen como hábito crónico beber café no tienen
taquicardia ni el aumento en la fuerza de contracción del corazón

13. XANTINAS.- FARMACOCINETICA
 Tabletas o Jarabes: se absorben muy bien por VO.
 Sus efectos duran de 4 – 6 horas.
 Se pueden encontrar tabletas de acción prolongada de teofilina,
que llegan a tener un efecto de 12 horas.
VE se ligan a las proteína plasmáticas como en un 60%.
 Pasan ciertamente la barrera hematoencefálica
 Se metabolizan en el hígado.
 Los metabolitos poco activos son excretados por la orina.

14. Colaterales: Se producen con dosis terapéuticas y se puede ver:
gastritis, ardor epigástrico, nauseas o vómitos.
Mas peligrosos son los efectos tóxicos.
Tóxicos: Aparecen por sobredosis.
Para que se produzca la muerte con cafeína se necesitan dosis de 5 –
100g, es muy poco probable que se produzcan las intoxicaciones con
cafeína porque no hay tabletas.
Con teofilina es más probable ya que existen tabletas y se produce la
intoxicación aguda.
En pacientes con asma la teofilina debe estar entre 5 – 20mg por litro
plasma. Si se pasa de los 40mg/litro (que sería el doble del nivel
terapéutico y se producirían convulsiones).
En caso ocurra esto se debe suspender la administración de la droga,
hacer lavado gástrico, dar drogas anticonvulsivantes y dar un sedante
para tranquilizar al paciente.
XANTINAS.- EFECTOS ADVERSOS

15.  Asma Bronquial para suprimir las crisis nocturnas.
 Apnea del recién nacido.
 Crisis de asma intenso y persistente se emplea la Aminofilina
endovenosa.
 Precaución en pacientes que sufren de úlcera péptica.
XANTINAS.- INDICACIONES
XANTINAS.- CONTRAINDICACIONES

16. II. ANTITUSIVOS

17. CONCEPTO.-
Atenúan el reflejo de la tos.
TOS .-
 La tos es una respuesta refleja a la estimulación ó irritación
de las terminaciones nerviosas conocidas como receptores
de la tos que se encuentran en las vías respiratorias
superiores e inferiores.
 Los receptores de la tos se concentran especialmente
dentro de la garganta y los puntos de ramificación más
importantes de las vías respiratorias. Sin embargo, también
se encuentran en los senos paranasales, los canales
auditivos, los tímpanos, el esófago, el abdomen e incluso en
las envolturas del corazón (pericardio) y de los pulmones
(pleuras).

18. CLASIFICACIÓN.-
DERIVADOS DEL OPIO:
 Codeína, tiene la misma acción antitusiva que la morfina con la
diferencia que produce menos dependencia.
 Noscapina, del grupo de Benzilisoquinolinas no produce
dependencia a diferencia de la codeína.
SINTETICOS:
 Dextrometorfano.
 Clobutinol.
 Oxalamina.

19. ACCIONES FARMACOLÓGICAS.-
 La única acción importante es la acción antitusiva.
 Atenúan el reflejo de la tos.
 Su acción es a nivel del SNC.
 Efectos adicionales: la codeína y el dextrometorfano
producen en general somnolencia asociado al efecto
antitusivo (la somnolencia es más intensa en los niños).
FARMACOCINÉTICA.-
 Se administran por VO.
 Por VIM solo la codeína y el clobutinol.
 Tienen buena distribución.
 Pasan la barrera hematoencefálica.
 Pasan la placenta.
 Aparecen en la leche materna.
 Se metabolizan totalmente en el hígado.
 La duración de sus efectos dura entre 4 – 6 horas.

20. EFECTOS ADVERSOS.-
 El principal la somnolencia.
 En algunos personas también provocan gastritis, nauseas y
vómitos.
 La codeína puede producir dependencia.
INDICACIONES.-
 Están indicados en el tratamiento de la tos.

21. III. EXPECTORANTES

22. CONCEPTO.-
Aumentan la secreción bronquial, haciéndola más líquida y por
tanto facilitando su eliminación al exterior mediante el reflejo
de la tos.
CLASIFICACIÓN .-
ACCIÓN DIRECTA:
Esencias:
 Eucalipto.
 Trementina.
Bálsamos:
 Tolú.
 Benjuí.
ACCIÓN INDIRECTA:
 Guaifenesina.
 Citrato de sodio.
 Cloruro de amonio.
 Yoduro de potasio.

23. MECANISMO DE ACCIÓN.-
ACCIÓN DIRECTA: Administrados por VO o Parenteral (VIM)
llegan a la mucosa bronquial por la circulación sanguínea donde
son secretados por sus células.
La mucosa bronquial es irritada ligeramente, lo que hace que la
secreción bronquial aumente y sea bastante líquida,
favoreciendo la eliminación de la misma.
ACCIÓN INDIRECTA: Necesariamente son administrados por
VO, irritan e inflaman ligeramente las terminaciones nerviosas
del nervio vago que hay en el estómago logrando aumentar la
secreción bronquial. El paciente por tanto se queja de
irritación en el estómago.

24. FARMACOCINÉTICA.-
 Son administradas por VO o Parenteral según sea el caso.
 Se metabolizan completamente en el hígado.
 La duración de sus efectos es corta de 4 – 6 horas.
 Tienen duración de efectos apropiadas para combinarse con
drogas antitusivas que también duran de 4 – 6 horas.
INDICACIONES.-
 Tratamiento de procesos traqueobronquiales.

25. IV. MUCOLITICOS

26. CONCEPTO.-
Licuan las secreciones bronquiales densas y viscosas
facilitando su eliminación al exterior.
PRINCIPALES MUCOLITICOS .-
No hay una clasificación. Los principales son:
 Acetilcisteina.
 Bromhexina.
 Ambroxol.

27. FARMACOCINÉTICA.-
 Administradas por Vía Inhalatoria, a través de la vía
respiratoria.
 Pueden ser administradas por VO en caso sean
absorbidas y eliminadas por la mucosa bronquial hacia
la luz de los bronquios.
 Pueden ser inyectas por Vía Parenteral (IM o EV) y a
través de la circulación sanguínea salen a la luz
bronquial.

28. MECANISMO DE ACCIÓN.-
BROMHEXINA Y AMBROXOL: Tienen una acción enzimática,
que rompen enlaces peptídicos dentro de las secreciones
bronquiales.
La bromhexina además de ser mucolítico tiene también acción
expectorante.
EFECTOS ADVERSOS.-
Tienen pocos efectos adversos, pero sin duda la gastritis es la
principal complicación.

29. INDICACIONES.-
 Tratamiento de los procesos bronquiales crónicos como las
bronquiectasias que cursan con secreciones bronquiales
sumamente densas difíciles de expectorar.
 Traqueostomía, a veces no se puede aspirar apropiadamente
porque las secreciones son muy densas. Por el orificio de la
traqueostomía se esparcen 5 – 10 gotas del mucolítico,
actuando en la luz bronquial, licúan las secreciones y luego
con un aspirador uno puede aspirar más fácilmente las
secreciones bronquiales.