1. RIFANPICINA
Mecanismo de acción
Antibiótico sistémico, antituberculoso, bactericida. Inhibe la síntesis de ARN bacteriano.
Indicaciones terapéuticas
Tuberculosis en todas sus formas (asociado a otros tuberculostáticos). Brucelosis. Erradicación de
meningococos en portadores asintomáticos, no enfermos. Alérgicos o con contraindicaciones a
otros antibióticos o quimioterápicos. Infecciones causadas por estafilococos (S. aureus, S.
epidermidis, cepas polirresistentes) y por enterococos (S. faecalis, S. faecium).
Posología
Oral. Ads. Tuberculosis: 10 mg/kg/día, en 1 toma, máx. 600 mg/día; dosis diaria habitual con p.c. <
50 kg: 450 mg, con p.c. ≥ 50 kg: 600 mg (asociar siempre a otros tuberculostáticos). Brucelosis
aguda: 600-900 mg/día + 200 mg/día doxiciclina, 45 días. Portadores de meningococos: 600 mg/12
h, 2 días. Otras infecciones no tuberculosas causadas por gérmenes sensibles: 450-600 mg/día;
casos graves: 900-1.200 mg/día, en 2 tomas. Niños ≤ 1 mes: 10 mg/kg/día, en 1 toma; niños > 5
años (< 5 años, sin determinar): 10-20 mg/kg/día en 1-2 tomas; máx. 600 mg/día. Quimioprofilaxis
de N. meningitidis: 10 mg/kg/12 h, 2 días; niños < 1 mes: 5 mg/kg/12 h, 2 días.
Vía IV (en politerapia). Ads. Tuberculosis: 600 mg/día, en administración única; dosis inferior en
ancianos y pacientes con mal estado general; I.H.: máx. 8 mg/kg/día. Otras infecciones: 900-1200
mg/día, en 2 infus. lentas (1-3 h)/día. Niños: 10-20 mg/kg/día, en dosis única, máx. 600 mg/día.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a rifamicinas. Enf. hepática activa. I.R. grave (Clcr< 25 ml/min). Porfiria.
Concomitancia con: asociación saquinavir/ritonavir, voriconazol.
Advertencias y precauciones
Antibiograma previo. Tomar formas orales en ayunas. Controlar función hepática en caso de
alteración hepática previa o concomitancia con otros hepatotóxicos. Avisar al paciente de que si
presenta astenia, anorexia, náuseas, vómitos, ictericia, acuda al médico. Suspender en caso de
lesión hepatocelular. Puede aparecer hiperbilirrubinemia en los 1 os días de tto., mayor vigilancia.
Posible reacción inmunológica con tto. intermitente. Coloración rojiza de orina, esputo, lágrimas,
heces, lentes de contacto blandas. Controlar antes del tto. y mín. 1 vez/mes: enzimas hepáticos,
bilirrubina, creatinina sérica, recuento sanguíneo y plaquetario.
Insuficiencia hepática
Contraindicado en enf. hepática activa. Precaución, controlar función hepática en caso de
alteración previa o concomitancia con otros hepatotóxicos. Suspender en caso de lesión
hepatocelular.
2. Insuficiencia renal
Contraindicado con I.R. grave (Clcr< 25 ml/min).
Interacciones
Contraindicaciones Además:
Precaución, reduce acción de: fenitoína, disopiramida, mexiletina, quinidina, propafenona,
tocainida, tamoxifeno, toremifeno, ß-bloqueantes, losartán, diltiazem, nifedipino, verapamilo,
digoxina, warfarina, haloperidol, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, zidovudina, saquinavir,
indinavir, efavirenz, fenobarbital, tiopental, cloranfenicol, claritromicina, doxiciclina,
fluorquinolonas, telitromicina, corticoides, ciclosporina, tacrolimús, sirolimús, anticonceptivos
hormonales sistémicos, dapsona, quinina, sulfonilureas, tiazolidindionas (rosiglitazona),
amitriptilina, nortriptilina, diazepam, fármacos relacionados con benzodiazepinas como zopiclona
y zolpidem, analgésicos opioides, clofibrato, anticonceptivos hormonales sistémicos (sustituir por
método no hormonal), estrógenos, estatinas metabolizadas por CYP3A4, ondansetrón, imatinib,
levotiroxina, metadona, teofilina, gestrinona, prazicuantel, riluzole e irinotecán. Ajustar dosis.
Disminución mutua de concentración plasmática con: ketoconazol.
Disminuye concentración de: metabolito activo de enalapril.
Concentración aumentada por: atovacuona.
Nivel plasmático disminuido por: PAS (espaciar 8 h).
Absorción disminuida por: antiácidos (administrar rifampicina mín. 1 h antes).
Hepatotoxicidad con: halotano (evitar concomitancia), isoniazida (vigilar función hepática).
Perjudica excreción de: métodos de contraste biliares.
Lab: inhibición de métodos microbiológicos estándar de determinación de vit B12 y folatos en
suero, elevación transitoria de prueba de bromosulftaleína y de bilirrubina sérica, falso + de
opiáceos en orina con método ICMS.
Embarazo
Acción teratogénica en roedores, atraviesa barrera placentaria, no existen estudios bien
controlados en humanos.
En últimas sem de gestación, puede causar hemorragias post-parto en madre y post-natales en
hijo (indicado tto. con vit. K).
Lactancia
La rifampicina se elimina por la leche materna, por lo que la madre tratada prescindirá de la
lactancia natural.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: anorexia, náuseas, vómitos, molestias abdominales, diarrea
3. AMIKASINA
Mecanismo de acción
Bactericida, inhibe la síntesis proteica bacteriana.
Indicaciones terapéuticas
Infección grave por gram- sensibles: P. aeruginosa, E. coli, Providencia rettgeri, P. stuartii,
Klebsiella, Enterobacter, Serratia y Acinetobacter. Tto. inicial en infección estafilocócica.
Septicemia, sepsis neonatal, infección respiratoria grave, del SNC, intraabdominal, osteoarticular,
de piel y tejido blando, quemaduras, posquirúrgica y urinaria complicada y recidivante.
Posología
IM o perfus. IV (en 30-60 min). Ads. y niños: 15 mg/kg/24 h o 7,5 mg/kg/12 h o 5 mg/kg/8 h. En
pacientes con gran masa corporal, máx. 1,5 g/día. Prematuros: 7,5 mg/kg/12 h. Recién nacidos:
dosis de carga 10 mg/kg seguido de 7,5 mg/kg/12 h. Niños > 2 sem: 7,5 mg/kg/12 h o 5 mg/kg/8 h.
- Bacteriemia, septicemia, infección respiratoria, complicada del tracto urinario, intraabdominal y
neutropenia febril, con Clcr ≥ 50 ml/min. Ads.: 15 mg/kg/24 h. Niños ≥ 4 sem: 20 mg/kg/día.
- Infección urinaria no complicada: 500 mg/24 h o 250 mg/12 h.
Duración del tto.: 7-10 días. En I.R. disminuir dosis o prolongar intervalo de administración.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a aminoglucósidos.
Advertencias y precauciones
Historial de miastenia gravis o parkinson. Riesgo de oto y nefrotoxicidad en: tto. prolongado, dosis
elevadas, concomitancia con medicamentos nefro o neurotóxicos e I.R. Riesgo de bloqueo
neuromuscular en concomitancia con anestésicos o curarizantes. Puede darse sobrecrecimiento
de microorganismos no sensibles. No exceder de 10 días de tto. Vigilar hidratación. Ajustar dosis
en I.R. Precaución en prematuros y neonatos (por la I.R. asociada). No recomendada dosis única
diaria en inmunocomprometidos, I.R., embarazo.
Insuficiencia renal
Precaución. Monitorizar concentración sérica y reducir dosis o prolongar intervalo de
administración.
Interacciones
Inactivación mutua con: ß-lactámicos (mezclas extemporáneas).
Eliminación renal disminuida por: indometacina.
4. Aumenta riesgo de oto, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular con: aminoglucósidos,
capreomicina, antibióticos polipeptídicos.
Aumenta riesgo de nefrotoxicidad con: amfotericina, clindamicina, vancomicina,
inmunosupresores, citotóxicos, cefalosporinas, metoxiflurano.
Aumenta ototoxicidad con: ác. etacrínico, furosemida.
Aumenta bloqueo neuromuscular de: sales de Mg, hidrocarburos halogenados, transfusión masiva
de sangre citrada, pancuronio, tubocurarina, malation, analgésicos opiáceos.
Disminuye acción de: fármacos utilizados en tto. de miastenia gravis.
Enmascaramiento de ototoxicidad por: antihistamínicos, buclizina, ciclizina, loxapina, meclozina,
fenotiazinas, tioxantenos, trimetobenzamida.
Embarazo
Puede producir daño fetal, sordera congénita.
Lactancia
Evitar. No se tienen datos sobre excreción en leche materna, posibles reacciones adversas en
lactante.
Reacciones adversas
Pérdida de audición, vértigo, parálisis muscular aguda, apnea, elevación de creatinina sérica,
albuminuria, cilindruria, leucocituria, hematuria, azotemia, oliguria, fiebre medicamentosa.
Sobredosificación
En caso de bloqueo neuromuscular intenso: sales de Ca, IV. Puede resultar útil administrar
carbenicilina o ticarcilina (12-20 g/día, IV).
AZITROMICINA
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas por unión a la subunidad 50s del ribosoma e inhibiendo
la translocación de los péptidos.
Indicaciones terapéuticas
5. - Oral. Infección por germen sensible. Respiratoria superior: sinusitis, faringitis/amigdalitis
estreptocócica; respiratoria inferior: bronquitis, neumonía adquirida en la comunidad de leve a
moderadamente grave. Infección de piel y tejidos blandos. Otitis media aguda. ETS: uretritis y
cervicitis no complicadas producidas por Chlamydia trachomatis, chancroide (descartar
concomitancia con infección por T. pallidum).
- IV, ads. inmunocompetentes: neumonía adquirida en la comunidad.
Posología
Oral. Dosis única diaria. Ads., ancianos, adolescentes y niños con p.c. > 45 kg: 500 mg/día, 3 días o
500 mg el 1 er día, seguido de 250 mg/día 4 días; ETS: 1.000 mg, dosis única. Niños < 15 kg: 10
mg/kg/día, 3 días o 10 mg/kg el 1 er día, seguido de 5 mg/kg/día 4 días; 15-25 kg: 200 mg/día, 3
días o 200 mg el 1 er día, seguido de 100 mg/día 4 días; 26-35 kg: 300 mg/día, 3 días o 300 mg el
1 er día, seguido de 150 mg/día 4 días; 36-45 kg: 400 mg/día, 3 días o 400 mg el 1 er día, seguido 200
mg/día 4 días; faringoamigdalitis estreptocócica: 20 mg/kg/día 3 días, máx. 500 mg/día. Máx. total
en niños: 1.500 mg.
Perfus. IV tras reconstitución y dilución, no en bolus ni como iny. IM (velocidad 1 mg/ml durante 3
h o 2 mg/ml durante 1 h). Ads.: 500 mg, dosis única diaria, mín. 2 días, continuando con tto. oral:
500 mg/día hasta completar 7-10 días.
Modo de administración:
Puede administrarse con o sin alimentos, salvo las cápsulas duras que deben tomarse 1 hora antes
o 2 horas después de las comidas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a azitromicina, eritromicina o a cualquier otro antibiótico macrólido o ketólido.
Advertencias y precauciones
I.R. grave. Enf. hepática significativa, vigilar PFH si aparecen signos/síntomas de disfunción y
suspender en caso de I.H. grave. Vigilar aparición de reacciones alérgicas graves. Riesgo de diarrea
asociada a Clostridiumdifficile y sobreinfección por microorganismos no sensibles de tipo fúngico.
No debe usarse en sujetos con mayor riesgo de efectos cardiacos: prolongación intervalo QT
congénito o adquirido, alteración electrolítica (en particular hipocalcemia, hipopotasemia o
hipomagnesemia), bradicardia clínicamente relevante, arritmia, insuf. cardiaca grave,
concomitancia con fármacos prolongadores intervalo QT (antiarrítmicos clase IA y III, propafenona,
amiodarona, cisaprida, terfenadina). Enf. neurológicas o psiquiátricas. Niños < 6 meses, seguridad
limitada. Datos limitados de uso para tto. de sinusitis en sujetos < 16 años. Seguridad-eficacia no
establecida para prevención y tto. porMycobacteriumaviumcomplex en niños. No es tto. de 1ª
elección en tto de faringitis/amigdalitis estreptocócica, en tto. empírico en zonas de prevalencia
de cepas resistentes ≥ 10 %, con frecuencia tampoco lo es para el tto. sinusistis. No indicada para
tto. de quemaduras infectadas. Análisis de sensibilidad previo para tto. infección tejido blando.
6. Riesgo de exacerbación o de aparición de miastenia gravis. Vía IV, además, seguridad y eficacia no
establecida en niños y adolescentes, evitar perfus. de concentración > 2 mg/ml tras dilución.
Insuficiencia hepática
Precaución con enf. hepática significativa, vigilar PFH si aparecen signos/síntomas de disfunción y
suspender en caso de I.H. grave.
Insuficiencia renal
Precaución en I.R. grave.
Interacciones
Véase Advertencias y precauciones Además:
Mayor riesgo de hemorragia con: warfarina u otros anticoagulantes orales cumarínicos, controlar
frecuentemente tiempo de protrombina.
Evitar concomitancia con: derivados ergotamínicos, riesgo teórico de ergotismo.
Posible elevación del nivel plasmático de: digoxina.
Precaución con: ciclosporina (controlar nivel plasmático y ajustar dosis), astemizol, pimozida,
alfentanilo.
Observada neutropenia con: rifabutina.
Absorción disminuida por: antiácidos, espaciar.
Embarazo
No hay estudios controlados en embarazo, estudios de reproducción animal muestran que pasa a
través de la placenta, seguridad no establecida usar únicamente en caso amenazantes para la vida.
Lactancia
Azitromicina pasa a la leche materna. Se desconoce si azitromicina puede causar reacciones
adversas en el lactante, por lo que la lactancia ha de interrumpirse durante el tratamiento con
azitromicina. Es posible que se produzca en el lactante, entre otras, diarrea, infecciones fúngicas
de las mucosas así como sensibilización. Se recomienda interrumpir la lactancia durante el
tratamiento y hasta 2 días después de la finalización del mismo. La lactancia puede ser reanudada
después.
Efectos sobre la capacidad de conducir
No se han realizado estudios que valoren el efecto de azitromicina sobre la capacidad de conducir
vehículos o utilizar maquinaria. Sin embargo, la posibilidad de aparición de efectos indeseables
como mareos, convulsiones y somnolencia deben tenerse en cuenta si se realizan estas tareas.
Reacciones adversas
7. Diarrea, náuseas, vómitos, flatulencia, molestias abdominales (dolor/calambres), mareo, cefalea,
parestesia, disgeusia, alteración de visión, sordera, dispepsia, anorexia, erupción, prurito, artralgia,
fatiga, recuento disminuido de linfocitos, elevado de eosinófilos, bicarbonato en sangre
disminuido. Vía IV: dolor e inflamación/infección locales y reacciones en punto de iny.
PENINCILINA PENICILINASA RESISTENTE (prostafilina)
Son de espectro reducido, se usan para S.aureus productor de betalactamasa o pencincilinasa que
son la mayoría de las cepas
PRESENTACION
OXACILINA: PROSTAFILINA amp de 1 y 2g. vial polvo liofilizado
Cloxacilina: PROSSTAFILINA A cop de 250mg
Dicloxacilina: se consigue como diclocil, cap de 250 y 500 mg y susp de 125 y 260 mg = 5ml.
Dixalin: susp.125, 250mg/5mL, cap de 250 y 500mg
Servidiclox:cap 500mg
DOSIS
Oxacilina: niños 50-100 mg/kG/dia en 4 dosis
Adultos 250 – 1.000 mg VO c/ 4 hotas, 1 a 2 g IV c/ 4-6h, 500mg – 1.00 mg IM c}76h
Cloxacilina: 250 – 500 mg c/6 h VO
Diclixacilina :125 – 500 mg VO c/6 h
Niños se usa 25 – 50 mg/kg/dia en dosis c/6h
EFECTOS ADVERSOS
Cualquiera de estos medicamentos puededesencadenar reacciones de hipersinsibilidad similares a
las penincilina.