Guía de antimicrobianos

Antimicrobianos, Antivirales,
Antiparasitarios y Antimicóticos
Contenido
PENICILINAS NATURALES
Penicilina G benzatínica
Penicilina G potásica
Penicilina G procaínica
Penicilina V potásica
AMINOPENICILlNAS
Amoxicilina
Ampicilina
Bacampicilina Ciclacilina
Epicilina
Hetacilina
Metampicilina
Pivampicilina
Talampicilina
PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASA
Cloxacilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Meticilina
Oxacilina
PENICILINAS ANTISEUDOMONAS
Apalcilina
Azlocilina
Carbenicilina
Furazlocilina
Mezlocilina
Piperacilina
Sulbenicilina
Ticarcilina
CEFAlOSPORINAS (PRIMERA y SEGUNDA GENERACIONES)
Cefalosporinas de primera generación Cefadroxil
Cefalexina
Cefaloglicina
Cefaloridina
Cefalotina
Cefapirina
Cefazolina
Cefradina
Cefalosporinas de segunda generación
Acetil-cefuroxima
Cefaclor
Cefamandol
Cefatricina
Cefmetazol
Cefonicid
Ceforanida
Cefotetán
Cefotiam

Cefoxitina
Cefuroxima
Cefprozil
CEFAlOSPORINAS (TERCERA y CUARTA GENERACIONES)
Cefalosporinas de tercera generación. Parenterales
Cefmenoxima
Cefodizima
Cefoperazona
Cefotaxima
Cefsulodina
Ceftazidima
Ceftizoxima
Ceftriaxona
Moxalactam
Cefalosporinas de tercera generación. Orales
Cefetamet pivoxil
Cefixima
Cefpodoxima
Ceftibutén
Cefalosporinas de cuarta generación
Cefepima
Cefpiroma
LORACARBEF
IMIPENEM-CILASTATINA y MEROPENEM
Imipenem-cilastatina
Meropenem
AZTREONAM
INHIBIDO RES DE LAS BETA-LACTAMASAS
Acido clavulánico
Brobactam
Sulbactam
Tazobactam
AMINOGLUCOSIDOS
Amikacina
Estreptomicina
Gentamicina
Kanamicina
Neomicina
Netilmicina
Sisomicina
Tobramicina
Isepamicina
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL y BRODIMOPRIM
CLORANFENICOL
TETRACICLINAS
Clortetraciclina
Doxiciclina
Minociclina
Oxitetraciclina

MACROLlDOS y LlNCOCINAMIDAS
Eritromicina
Clindamicina
Lincomicina
NUEVOS MACROLlDOS
Azitromicina
Claritromicina
Miocamicina
Roxitromicina
ERITROMICINA-SULFISOXAlOL
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
RIFAMPICINA
FOSFOMICINA
NITROFURANOS
Furazolidona
Nifurzida
Nitrofurantoína
Nitrofurazona
QUINOLONAS
Acido nalidíxico
Acido oxolínico
Acido pipemídico
Cinoxacina
Ciprofloxacina
Difloxacina
Enoxacina
Eparfloxacina
Fleroxacina
Lomefloxacina
Norfloxacina
Ofloxacina
Pefloxacina
Rosoxacina
Temafloxacina
Tosufloxacina
METRONIDAZOL
ANTIFIMICOS
Antifimicos de primera elección
Estreptomicina
Etambutol
Isoniazida (hidracida del ácido isonicotínico: HAIN)
Pirazinamida
Antifimicos de segunda elección
ANTIVIRALES E INTERFERONES
Antivirales de primera generación
Amantadina
Idoxuridina
Inosina-pranobex
Ribavirina
Trifluorotimidina (TFT)
Vidarabina

Antivirales de segunda generación
Aciclovir
Bromovinil-desoxiuridina
Fluoroyodoaracitosina
Fosfonoformato (foscamet)
Otros Antivirales
Ganciclovir
Penciclovir
Tromantadina
Valaciclovir
Interferones
Interferones alfa
Interferones beta
Interferones gamma
ANTIRRETROVIRALES
Oidanosina (ddI)
Zalcitabina (ddC)
Zidovudina (AZT)
ANTIPARASITARIOS
Albendazol
Clefamida
Cloroquina
Oehidroemetina
Oiyodohidroxiquino leína
Espiramicina
Etofamida
Furazolidona
Hemezol
Mebendazol
Metronidazol
Omidazol
Pamoato de pirantel
Piperacina
Pirimetamina
Praziquantel
Primaquina
Quinfamida
Secnidazol
Tinidazol
ANTIMICOTICOS
Anfotericina B
Anfotericina B liposomal
Bifonazol-urea
Fluconazol
Griseofulvina
Itraconazol
Ketoconazol y Miconazol Nistatina
Terbinafina
Tolciclato
ANTIBIOTICOS DE APLlCACION LOCAL
Aminoglucósidos
Gentamicina
Neomicina

Beta-Iactámicos
Bacitracina
Gramicidina
Otros
Acido fusídico
Clindamicina
Cloranfenicol
Eritromicina
Mupirocina
Nitrofurazona
Polimixina
Rifamicina
INMUNOESTIMULANTES
Gamma-globulina intravenosa (GGlV)
Factor recombinante estimulador de colonias de granulocitos y monocitos
(rHuGM-CSF)
Factor recombinante estimulador de colonias de granulocitos (filgastim)
Glucoproteína de cápsula de Klebsie/la pneumoniae
Timomodulina
Antígenos multibacterianos lisados
ANTIMICROBIANOS EN EL RECIEN NACIDO
ANTIMICROBIANOS EN INSUFICIENCIA RENAL
APENDlCE A. Infecciones de vías respiratorias
APENDlCE B. Infecciones del tubo digestivo
APENDlCE C. Infecciones del sistema nervioso
APENDlCE D. Infecciones osteoarticulares

I. Penicilinas naturales
Parenterales
Penicilina G benzatínica
Penicilina G potásica
Penicilina G procaínica
Penicilina G sódica
Orales
Penicilina V potásica
La penicilina, aislada por Fleming de Penicil/ium notatum en 1928 e introducida en medicina
clínica en 1941 por Florey y Chain, es aún el fármaco de elección contra muchos
microorganismos causantes de diversas infecciones. La penicilina G (bencilpenicilina) tiene
diferentes sales que la hacen más estable: 1) penicilina G sódica, con alta solubilidad; 2)
penicilina G potásica; 3) penicilina G procaínica, menos soluble en agua y con cristales de
disolución lenta; 4) penicilina G benzatínica o dibencil-etilendiamina (DBED), de más lenta
absorción, y 5) penicilina V o fenoximetilpenicilina, que se absorbe por vía oral.
Mecanismo de acción
Todas las penicilinas naturales tienen mecanismo similar. El primer paso es la fijación de la
penicilina a los receptores celulares bacterianos, que son las proteínas fijadoras de penicilina
(PBP). Una vez fijadas, las moléculas de penicilina interfieren en la tercera etapa de la
síntesis de la pared, inhibiendo la acción de las enzimas endopeptidasas y glucosidasas
ínvolucradas en la síntesis de mucopéptido (también conocido como peptidoglucano), el cual
protege a la bacteria ante los cambios y diferencia de presión osmótica que debe afrontar.
Al no producirse adecuadamente mucopéptido, la bacteria puede sufrir lisis y muerte celular.
Espectro antimicrobiano
Cocos grampositivos: estreptococo beta-hemolítico del grupo A, estreptococo beta-
hemolítico del grupo B, Streptococcus pneumoniae y Streptococcus viridans.
Cocos anaerobios grampositivos: Peptococcus y Peptostreptococcus.
Bacilos grampositivos: Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis y lactobacilos.
Bacilos anaerobios grampositivos: Clostridium tetani, Clostridium perfringens y Clostridium
botulinum.
Bacilos gramnegativos: Neisseria meningitidis y Neisseria gonorrhoeae.
Bacilos anaerobios gramnegativos: especies de Fusobacterium y Bacteroides me-
laninogenicus.
Otros: Treponema pallidum, Leptospira, Actinomyces israelii, Borre/ia hermsjj y Borre/ia
burgdorferi.
Absorción, distribución, metabolismo y eliminación
Después de la administración intramuscular (IM), la absorción de la mayoría de las penicilinas
es rápida y completa.
PENICILINA G BENZATINICA
Se administra por vía intramuscular y proporciona un pico plasmático de 0.34 a 63 J1g/ml;
su vida media es de siete a nueve días.
PENICILINAS G SODICA y POTASICA

Por la alta solubilidad de estas sales en agua, se pueden utilizar por las vías oral (VO),
intramuscular (1M) e intravenosa (IV).
Por vía oral es destruida rápidamente por la acidez gástrica y su absorción es irreguiar y
variable (se absorbe máximo 20%). El pico plasmático es de 1.5 a 2.7 J1g/ml a los 30
minutos.
A dosis de 50 000 U/kg por vía IM, se obtienen concentraciones de 40 mg/ml con valores
detectables luego de cuatro a seis horas. En recién nacidos, persisten cifras de 1 a 2 mg/ml
a las 12 h. Por vía IV, el pico máximo del medicamento se logra inmediatamente. Dosis de
50 000 a 100 000 U/kg aplicadas en carga rápida producen grandes variaciones de
concentración que van de 400 mg/ml en cinco minutos, hasta valores de 45 mg/ml después
de una hora y de 3 mg/ml luego de cuatro horas. El goteo continuo mantiene
concentraciones estables de 12 a 20 mg/mililitro.
La penicilina G se distribuye en todos los líquidos y tejidos; la concentración en líquido
cefalorraquídeo (LCR) es menor, ya que 250 000 U/kg producen 0.8, 0.7 y 0.3 mg/ml en
LCR al primero, quinto y décimo días de tratamiento, respectivamente.
Treinta por ciento de la penicilina G se metaboliza en hígado y se elimina 65 a 70% por riñón
(de manera predominante, por secreción tubular) y 3 a 5% por bilis. La vida media es de 30
minutos.
PENICILINA G PROCAINICA
Se usa sólo por vía intramuscular. El pico plasmático se obtiene a las dos horas (1 a 2
mg/ml) con concentraciones adecuadas a las 12 h y dosis terapéuticas a las 24 h. La
concentración que se obtiene con 50 000 U/kg es de 5 a 6 mg/ml en las primeras cuatro
horas y 0.4 mg/ml después de 24 horas.
PENICILINA V POTASICA (fenoximetilpenicilina)
Alcanza un pico plasmático entre 4.5 y 6 m/ml a la hora y se reduce a 0.5 m/ml a las seis
horas. La unión con proteínas es de 80% y se absorbe hasta 60%.
Vía de administración y dosis
Tipo de penicilina y grupos de edad Vía Dosis Número de
dosis/día
PENICILINA SODICA CRISTALINA
Neonatos
Menores de una semana
De una a dos semanas
Mayores de dos semanas
Niños mayores
IM o IV
IM o IV
IM o IV
IM o IV
50 a 100 000 U/kg/día
50 a 100 000 U/kg/día
50 a 100 000 U/kg/día
50 a 400 000 U/kg/día
2
3
4
6
NOTA: la dosis máxima de 400 000 U/kg de peso se utiliza en infecciones del sistema nervioso
central producidas por microorganismos sensibles.
dosis/día
Adultos
Dosis alta
Dosis intermedia
Dosis máxima
IV
IV
IV
18 a 24 millones U/día
8 a 12 millones U/día
24 millones U/día
6
6
NOTA: la dosis dependerá de la gravedad de la enfermedad.
Un millón de unidades de penicilina G potásica tiene 1.7 meq de potasio y 0.3 meq de
sodio. Un millón de unidades de penicilina G sódica tiene 2.0 meq de sodio.

dosis/día
PENICILINA G PROCAINICA
Niños
Adultos
IM
IM
25 a 50 000 U/kg/día
800 000 a 2 400 000
U/día
1 a 2
1 a 2
Penicilina G BENZATINICA
Niños
Menores de 14 kg
De14a27kg
De 27 a 40 kg
Mayores de 40 kg
Adultos
IM
IM
IM
IM
IM
300 000 U/día
600 000 U/día
900 000 U/día
1 200 000 U/día
1 200 000 U/día
1
1
1
1
1
NOTA: en profilaxia de liebre reumática: se utiliza una dosis cada 21 días.
dosis/día
PENICILINA V
Niños
Adultos
Dosis máxima
O
O
O
25 a 50 mg/kg/día
500 mg c/6 h
4 g/día
4
IM = intramuscular; IV = intravenosa; O = oral.
Indicaciones terapéuticas
Las indicaciones más importantes son:
 Infecciones por estreptococo beta-hemolítico del grupo A: faringoamigdalitis,
 escarlatina, celulitis o piodermitis
 Sepsis y meningitis por estreptococo beta-hemolítico del grupo B (importante en
población anglosajona y con baja frecuencia en países latinoamericanos).
 Neumonía o meningitis por Streptococcus pneumoniae
 Otitis media por Streptococcus pneumoniae
 Neumonía por aspiración, adquirida en la comunidad
 Sinusitis del adulto
 Meningitis meningocócica y meningococemia
 Endocarditis bacteriana por Streptococcus viridans
 Gangrena gaseosa
 Infecciones por Clostridium perfringens
 Tétanos
 Antrax
 Difteria
 Gonorrea (su uso como primera elección actualmente es cuestionable por la aparición
de resistencia)
 Sífilis
 Leptospirosis
 Actinomicosis
 Infección por Pasteurella multocida (infección por mordedura)
 Botulismo
 Enfermedad de Lyme
Uso profiláctico en los siguientes casos:
 Fiebre reumática
 Prevención de endocarditis bacteriana en pacientes con valvulopatías cuando requieren
intervención quirúrgica o instrumentación, especialmente en cavidad oral.
 Prevención de infección neumocócica en pacientes con anemia de células falciformes o
asplenia.
Toxicidad

Reacción alérgica inmediata o reacción anafiláctica
La frecuencia de esta reacción en población abierta es de aproximadamente 1 por 25000
tratamientos con una mortalidad de 10% (uno por cada 250000 tratamientos). Esta
respuesta ocurre de 2 a 30 min. Después de la administración; el cuadro clínico se inicia con
náusea, vómito, sudación, taquicardia, disnea con broncospasmo, trastornos de la
conciencia y estado de choque. El edema angioneurótico y la urticaria aguda son otras
formas de reacción aguda.
El tratamiento depende del estado hemodinámico. Si no hay choque, es posible aplicar, por
vía subcutánea, 0.2 a 0.5 mI de solución de adrenalina a razón de 1:1000, repitiéndola cada
15 min. Hasta la recuperación.
Si hay choque, se utiliza adrenalina por vía intravenosa lenta, con verificación de la
frecuencia cardiaca; se diluye un ámpula en 10 mI de solución salina isotónica y se aplica 1
ml de la solución (1:10 000). Si persiste la hipotensión, está indicado el uso de dopamina a
dosis de 7.5 a 10 mg/kg/minuto.
En forma simultánea con la adrenalina se utilizan antihistamínicos o hidrocortisona para
revertir la reacción anafiláctica.
Reacción de urticaria acelerada
Se presenta entre 1 y 72 h después de la administración, con cuadro de urticaria, reacción
local o espasmo bronquial. Su manejo es con antihistamínicos y, en casos graves, se trata
de modo similar a la reacción anafiláctica sin choque.
Reacción alérgica tardía.
Enfermedad del suero: ésta ocurre aproximadamente en 2% de los pacientes y aparece
entre el séptimo y décimo días. El cuadro se caracteriza por fiebre, malestar, urticaria,
artralgias, adenopatías y a veces dermatitis exfoliativa. Su tratamiento en formas no
graves es con antihistamínicos.
Anemia hemolítica.
Trombocitopenia.
Nefropatía: la n~fritis intersticial se puede presentar entre el sexto y octavo días cuando
se utilizan dosis masivas (por arriba de 24 millones) y se manifiesta por fiebre, erupción
cutánea, eosinofilia, albuminuria y aumento de creatinina.
Reacción de Jarish-Herxheimer
Esta reacción se caracteriza por malestar, tos paroxística, cefalea y taquicardia; se presenta
al producirse destrucción masiva de bacterias, como ocurre en la infección por Treponema
pallidum aunque también se ha observado en leptospirosis, afección por ántrax y
ocasionalmente en meningitis meningocócica.
Reacción a la penicilina procaínica
La aplicación accidental de penicilina procaínica por vía intravenosa ocasiona microémbolos
de procaína a pulmón y cerebro, con producción de hiperventilación, dilatac ión de pupilas,
convulsiones y coma, precedido todo ello por alucinaciones visuales, hipertensión y
taquicardia; el cuadro se debe a la intoxicación del sistema nervioso central y responde al
uso de benzodiazepina (diazepam).
Toxicidad en el sistema nervioso central
Dosis masivas pueden producir hiperreflexia, mioclonías, convulsiones y coma por efecto
tóxico directo.

Presentación
PENICILINA BENZATINICA
(Benzanil simple) Frasco ámpula de 600 000 U, 1 200000 U, diluyente de 3 y 5
ml
(Benzetacil) (Pendiben L-A) Frasco ámpula de 1 200 000 U. diluyente de 5 mi
PENICILINA BENZATINICA
COMBINADA CON PENICILINAS
PROCAINICA y SODICA
(Benzanil compuesto) Frasco ámpula con penicilina G sódica cristalina (300000 U),
penicilina G procaínica (300 000 U), penicilina G benzatínica
(600000 U), diluyente de 3ml.
PENICILINA G SODICA O POTASICA
CRISTALINA
(Pengesod) Frasco ámpula de 1 000 000 U, 5 000 000 U Y 10000000 U
PENICILINA PROCAINICA
(Hidrocilina 400) Frasco ámpula con 300 000 U de penicilina procaínica y 100
000 U de penicilina G sódica cristalina en2ml.
(Hidrocilina 800) Frasco ámpula con 600 000 U de penicilina procaínica y 200
000 U de penicilina G sódica cristalina en2ml
(Penprocilina 400 000 U) Frasco ámpula con 100 000 U de penicilina G sódica cristalina
y 300 000 U de penicilina G procaínica en 2 ml
(Penprocilina 800 000 U) Frasco ámpula con 200 000 U de penicilina G sódica cristalina
y 600 000 U de penicilina G procaínica en 2 ml
(Penipot) Frascos ámpula 400, 800 Y 2 000 que contienen 300 000, 600
080 Y 1 500 000 U de penicilina G procaínica y 100 000, 200
000 Y 500 000 U de penicilina G sódica cristalina,
respectivamente, diluyente de 2 y 5 ml.
PENICILINA V
(Pen-Vi-K)
(Anapenil)
(Anapenil 400)
Suspensión de 125 mg/5 mi = 200 000 U
Tabletas de 250 mg = 400 000 U
Frasco ámpula de penicilina G-clemizol (300 000 U)
Y 100 000 U de penicilina G sódica cristalina, en2ml
(Anapenil1 000) Frasco ámpula de penicilina G-clemizol (800 000 U) Y 200 000
U de penicilina G sódica cristalina, en3ml

II. Aminopenicilinas
Amoxicilina
Ampicilina
Bacampicilina
Ciclacilina
Epicilina
Hetacilina
Metampicilina
Pivampicilina
Talampicilina
Las aminopenicilinas son derivados semisintéticos que se obtienen a partir del ácido 6-
aminopenicilánico. Su importancia radica en que amplían el espectro de la penicilina natural,
lo cual ha motivado su uso extremo en la práctica clínica. Solamente ampicilina, amoxicilina,
epicilina y ciclacilina tienen actividad antibacteriana intrínseca a diferencia de las otras que,
una vez en el organismo, se hidrolizan y se convierten en ampicilina.
Por ello es que, con excepción de amoxicilina y bacampicilina, ninguno de los otros fármacos
posee ventaja sobre la ampicilina.
Inhiben la síntesis de la pared y son inactivadas por las beta-lactamasas, lo mismo que la
penicilina G. La diferencia en cuanto a su espectro antibacteriano en comparación con la
penicilina G se explica por una mayor habilidad para penetrar la pared celular de algunos
bacilos gramnegativos.
Cocos grampositivos: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus
viridans, estreptococos de los grupos A Y B, Peptococcus, Peptostreptococcus y
Streptococcus faecalis.
Bacilos grampositivos: Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium tetani,
Clostridium perfringens, Clostridium botulinum y Listeria monocytogenes.
Bacilos gramnegativos: Haemophilus influenzae tipo b, otras especies de Haemophilus,
Escherichia coli, Salmonella y Shigella (se informa 16 a 22% de resistencia de Haemophilus
injluenzae tipo b resistente a la ampicilina).
Otras bacterias aerobias: Neisseria meningitidis y Neisseria gonorrhoeae, Bordetella
pertussis, especies de Brucella, Leptospira y Moraxella catarrhalis.
Absorción, distribución, metabolismo y eliminación.
Las aminopenicilinas se unen en 20% a proteínas; tienen buena difusión en líquido
cefalorraquídeo, bilis, humor acuoso y líquido amniótico. En oído medio, se alcanza una
mayor concentración con amoxicilina. Se excretan por vía renal.
Las concentraciones máximas en plasma varían de 40 a 60 mg/ml, 30 a 60 min después de
una dosis de ampicilina de 20 a 25 mg/kg por vía intramuscular. A las 12 h disminuyen
hasta de 1 a 5 mg/mililitro.
En general, se consideran microorganismos sensibles a aquellos que requieren
concentraciones mínimas inhibidoras menores de 1 mg/mililitro.

Vía de administración y Dosis
Tipo de aminopenicilina y grupos de edad Vía Dosis
AMOXICILlNA
Niños
Adultos
Dosis máxima
O
IV
O
40 mg/kg/día
250 a 500 mg c/6 h
500 mg a1 g c/8h
12g
AMPICILlNA
Niños
Infecciones leves
Infecciones graves
Neonatos
Mayores de una semana
Adultos
Infecciones leves
Infecciones graves
Dosis máxima
O
IV
IV
IV
O
IV
O
IV o IM
50 a 100 mg/kg/día c/6 h 200 a 400
mg/kg/día c/6 h
100 a 200 mg/kg/día c/12 h 100 a
200 mg/kg/día c/8 h
250 a 500 mg c/6 h
1g c/4 a 6 h
2 a 4g
10 a 12 9
BACAMPICILlNA
Niños
Adultos
O
O
50 a 100 mg/kg/día c/12 h
200 a 800 mg c/8a 12h
CICLACILlNA
Niños
Adultos
O o lV
O o lV
250 a 500 mg c/6 a 8 h
EPICILlNA IM o lV Dosis similares a las de la ampicilina
HETACILlNA
Niños
Adultos
O o lM
O o lM
250 a 500 mg c/6 h
METAMPICILlNA
Niños
Adultos
O, IM o IV
O, IM o IV
500 mg a 1 9 c/6 h
PIVAMPICILlNA
Niños
Adultos
O
O
350 a 700 mg c/6 h
TALAMPICILlNA
Niños
Adultos
O
O
375 a 750 mg c/6 h
O = oral; IM = intramuscular; IV = intravenosa.
Indicaciones terapéuticas AMOXICILINA
Otitis media aguda y sinusitis; tiene ventaja sobre la ampicilina por su administrac ión
cada ocho horas y por tener menos efectos gastrointestinales Bronquitis crónica.
Alternativa en fiebre tifoidea.
Alternativa en gonorrea.
No es útil en shigelosis.
AMPICILINA
 Otitis media aguda
 Sinusitis
 Neumonías por Haemophilus inj1uenzae no productor de beta-Iactamasas.
 Septicemia de causa desconocida en neo natos, relacionada con un aminoglucósido
 Alternativa en fiebre tifoidea
 Alternativa en shigelosis
 Meningitis en niños de tres meses a cinco años de edad, vinculada con c loranfenicol
 Erradicación de Bordetella pertussis
 Sepsis y meningitis por Listeria, relacionada con un aminoglucósido.
 Infecciones de vías urinarias
BACAMPICILINA
Se puede utilizar en todas las infecciones leves o moderadas en las que sea adecuado utilizar
ampicilina, con la ventaja de que se puede administrar cada 12 horas.

CICLACILINA
Alternativa en infecciones respiratorias, genitourinarias y de t ejidos blandos; no ofrece
ventajas sobre la ampicilina.
EPICILINA
Alternativa en infecciones respiratorias, genitourinarias y de tejidos blandos, sin embargo,
no proporciona ventajas sobre la ampicilina.
HETACILINA
Después de administrarse por vía oral o parenteral, la hetacilina se hidroliza completamente
hasta ampicilina.
METAMPICILINA
Infecciones del conducto biliar. Alcanza excelentes concentraciones por vía parenteral; no
tiene ventajas sobre ampicilina.
PIVAMPICILINA
Se absorbe mejor que la ampicilina por vía oral y alcanza concentraciones plasmáticas
mayores; no obstante, los efectos colaterales gastrointestinales son mayores.
TALAMPICILINA
Se absorbe mejor que la ampicilina por vía oral y tiene menos efectos adversos a nivel
gastrointestinal, por lo que se considera excelente alternativa en infecciones urinarias. En
gonorrea no complicada, se han obtenido muy buenos resultados con una sola dosis de 1.5
gramos.
Toxicidad
 Diarrea, en 3 a 8% de los casos que reciben ampicilina, mientras que con amoxicilina
este signo se presenta en l a 3% de los enfermos.
 Exantema maculopapular (1 a 5%) que desaparece 12 a 24 h después de suspender
el medicamento.
 Nefropatía, incremento de la transaminasa glutámico-oxaloacética (TGO) e
hipertensión intracraneal benigna.
 Trastornos hematológicos: agranulocitosis Convulsiones (cifras plasmáticas
mayores de 800 mg/ml) Cristaluria
 Fiebre (infrecuente).
Nombre del
Producto
Presentación
AMOXICILlNA
(Penamox) Suspensión de 250 y 500 mg en 5 ml
Tabletas masticables de 250 mg
Cápsulas de 500 mg
Tabletas de 1g
Frasco ámpula de 0.25 y 0.5 g
(Amoxil) Suspensión de 250 y 500 mg en 5 ml
Cápsulas de 500 mg
Tabletas de 1g
Frasco ámpula de 0.25 y 0.5g
(Hidramox) Suspensión de 250 y 500 mg en 5 ml
Cápsulas de 500 mg
Tabletas de 1g
(Deniren) Suspensión de 250 mg en 5 ml
Cápsulas de 500 mg
(Moxicel) Suspensión de 250 y 500 mg en 5 ml
Cápsulas de 500 mg
AMPICILlNA
(Lampicin)
Suspensión de 125, 250 Y 500 mg en 5 ml
Tabletas de 0.25, 0.5 Y 1g
Frasco ámpula de 0.25, 0.5 Y 1g

(Penbritin) Suspensión de 250 y 500 mg en 5 ml
Cápsulas de 250 y 500 mg
Tabletas de 1g
Frasco ámpula de 0.5 y 1g
(Pentrexyl) Gotas pediátricas de 100 mg/ml
Suspensión de 125, 250 Y 500 mg en 5 ml
Tabletas de 1g
Frasco ámpula de 0.125, 0.25, 0.5 Y 1g
(Binotal) Suspensión de 125 y 250 mg en 5 mi Cápsulas de 500 mg
Comprimidos de 1 9
Frasco ámpula de 0.5 y 1 9
(Anglopen) Suspensión de 125, 250 Y 500 mg en 5 ml
Cápsulas de 250 y 500 mg Tabletas de 1g
BACAMPICIL
lNA
(Penglobe)
Tabletas de 400 mg
CICLACILlNA
EPICILlNA
HETACILlNA
METAMPICILlNA
PIVAMPICILlNA
TALAMPICILlNA
No existen en México

IV. Penicilinas
Resistentes a la penicilinasa
Isoxazolilpenicilinas
Cloxacilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Meticilina
Nafcilina
Oxacilina
Este grupo de antibióticos comprende las penicilinas resistentes a la penicilinasa de los
estafilococos y tienen como característica en común su elaboración semisintética, la cual se
obtiene por desaminación de la penicilina G; al ácido 6-aminopenicilánico se le agrega un
radical isoxazolil. Este puede hallarse solo o combinado con un átomo de cloro o flúor. Estos
fármacos son resistentes a la acción del ácido de la secreción gástrica; son menos activos
que la penicilina G contra microorganismos sensibles a ésta, y su uso debe limitarse al
tratamiento de infecciones por estafilococos productores de penicilinasa.
Es similar al de la penicilina G, ya que actúan en la tercera etapa de la síntesis de la pared,
inhibiéndola.
Bacterias grampositivas, en particular Staphy/ococcus aureus.
Las concentraciones mínimas inhibidoras (CMI) contraStaphy/ococcus aureus
de algunas de estas penicilinas es la siguiente: cloxacilina, 0.8 mg/ml; dicloxacilina, 1.15
mg/ml; meticilina, 3.1 mg/ml, y oxacilina, 1.6 mg/mililitro.
Las isoxazolilpenicilinas se absorben muy bien por vía digestiva a nivel de duodeno e íleon.
Su absorción es mejor en ayunas porque alcanzan concentraciones adecuadas en sangre 60
a 90 min después de ingeridas. Con 125 mg por vía oral, se obtienen concentraciones
plasmáticas promedio de 4.74 mg/ml a los 60 mino Estas cifras se incrementan a 17 mg/ml
cuando se administran 500 mg del compuesto.
Estas penicilinas se unen a las proteínas plasmáticas en un porcentaje variable que va de
90 hasta 96%, según el compuesto. Alcanzan buenas concentraciones en hueso,
articulaciones y líquido pleural (cuando hay inflamación); se encuentran también en bilis y
líquido amniótico, y cruzan la barrera placentaria. Penetran de manera errática al líquido
cefalorraquídeo (LCR), humor acuoso y sudor.
Se eliminan, fundamentalmente, por riñón, mediante filtración glomerular(90%) y por
excreción tubular (10%). Un pequeño porcentaje es eliminado por bilis.
Vía de administración
Tipo de penicilina y
grupos de edad
Vía Dosis
CLOXACILINA
Lactantes y niños
Dosis máxima diaria
O
IV o lM
O
IV o lM
4g
10 a 12 g
NOTA: contiene 2.6 meq de sodio por gramo en la presentación parenteral

grupos de edad
Vía Dosis
DICLOXACILINA
Lactantes y niños
IV
O
O o IV
4g
NOTA: en infecciones graves o de hueso y articulaciones, pueden usarse dosis de 100 a
200 mg/kg/día, sin rebasar las dosis máximas diarias.
grupos de edad
Vía Dosis
FLUCLOXACILINA
O, IV o IM
O, IV o IM
4g
METICILlNA
Neonatos
Menores de siete días
Mayores de siete días
Lactantes y niños
IV o lM
IV o lM
IV o lM
50 a 150 mg/kg/día
Pasar a goteo en 15 a 30 min. Intervalo: < 2 kg
c/12 h
>2kgc/8h
75 a 200 mg/kg/día Intervalo: < 2 kg c/8 h
> 2 kg c/6 h
NAFCILINA
Neonatos.
Lactantes y niños
IV o lM
IV o lM
O
IV o lM
O
IV o lM
50 mg/kg/día
Intervalo: < 2 kg c/12 h > 2 kg c/8 h
75 mg/kg/día Intervalo: < 2 kg c/8 h
> 2 kg c/6 h
4g
10 a 12g
NOTA: contiene 2.9 meq de sodio por gramo de la fórmula parenteral.
grupos de edad
Vía Dosis
OXACILINA
Neonatos
Lactantes y niños
IV o lM
IV o lM
O
IV o lM
>2kg c/8h
>2kge/6h
IM = intramuscular; IV = intravenosa; O = oral
Sólo en infecciones por estafilococos (neumonías, empiemas, artritis, celulitis, osteomielitis).
Toxicidad
CLOXACILlNA
La hepatotoxicidad es más común con oxacilina que con otras isoxazolilpenicilinas
El incremento de las transaminasas es infrecuente con cloxacilina y dicloxacilina
Opacidad comeal
DICLOXACILINA
Similar a la cloxacilina
FLUCLOXACILINA
 Similar a la cloxacilina
METICILINA

 Hipersensibilidad, fiebre y exantema
 Anemia, eosinofilia, nefropatía, cistitis hemorrágica y prueba de Coombs positiva
NAFCILINA
Gastroenteritis, fiebre, exantema
Aumento de transaminasa glutámico-oxaloacética (TGO), eosinofilia, neutropenia (en
15% de los pacientes, con dosis mayores de 10 g durante 14 días).
OXACILINA
 Gastroenteritis ocasional, fiebre, incremento de la TGO en 15% de los enfermos, con
dosis mayores de 6 g al día, después de 2 a 21 días.
 Disminución de la hemoglobina.
 Neutropenia, hematuria transitoria y nefritis intersticial.
Presentación
DICLOXACILlNA
(Brispen) Cápsulas de 250 mg
Suspensión de 62.5 mg y 125 mg por 5 ml Frasco ámpula
de 250 mg con 2 mi de diluyente.
y de 500 mg con 5 mi de diluyente
(Cloxipen) Cápsulas de 250 mg
Suspensión de 62.5 mg y de 125 mg por cada 5 ml.
(Posipen) Cápsulas de 250 mg y de 500 mg
Suspensión de 125 mg por cada 5 mi
Frasco ámpula de 500 mg con 4 ml de diluyente
FLUCLOXACILlNA
(Floxapen T-5)
METICILlNA
NAFCILlNA
OXACILlNA
Cápsulas de 500 mg
Suspensión de 250 mg por cada 5 mi
No existe en el mercado
IV. Penicilinas
Antiseudomonas
Carboxipenicilinas
Carbenicilina
Ticarcilina
Furazlocilina
Mezlocilina
Piperacilina
Sulbenicilina
Ureidopenicilinas
Apalcilina
Azlocilina
Este grupo de antibióticos beta-Iactámicos se caracteriza por su actividad antiseudomona,
sobre todo contra Pseudomonas aeruginosa, además de su espectro contra enterobacterias.
También se distinguen por tener cadenas moleculares laterales que facilitan el paso de
estos antimicrobianos a través de los poros o porinas de la pared bacteriana de los
microorganismos gramnegativos; no obstante, estas modificaciones moleculares no
transfieren resistencia a las beta-Iactamasas producidas por Staphylococcus aureus,
Haemophilus injluenzae y Moraxella catarrhalis.
Inhiben la tercera fase de la síntesis de proteínas de la pared bacteriana. Actualmente es
conocido el hecho de su afinidad por las proteínas fijadoras de penicilinas, especialmente
por las PBP-3 y con menor importancia por las PBP-l.

APALCILINA
Algunos autores consideran que la apalcilina es más activa que la piperacilina contra
Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter y Proteus;
otras especies de Pseudomonas como cepacia, putida, jluorescens y maltophilia son
también sensibles.
AZLOCILINA
La ventaja de ésta es que la actividad contra Pseudomonas aeruginosa es superior a la de
carbenicilina, ticarcilina y mezlocilina; tiene igual acción que mezlocilina contra Bacteroides
fragilis; es también activa contraHaemophilus influenzae. Neisseria meningitidis y Neisseria
gonorrhoeae.
CARBENICILINA
Su espectro incluye Pseudomonas aeruginosa. Proteus vulgaris, Proteus rettgeri. Morganella
morgagnii. Tienen menor sensibilidad Escherichia coli, Proteus mirabilis. Salmonella y
Shigella.
FURAZLOCILINA
Este medicamento es menos activo que la piperacilina, pero es más activo que la mezlocilina
contraPseudomonas aeruginosa. Contra otros microorganismos gramnegativos, incluyendo
Haemophilus influenzae y bacterias grampositivas, la acción de este antimicrobiano es
similar a la de la mezlocilina.
MEZLOCILINA
Es más activa que carbenicilina y ticarcilina contra Escherichia coli. Enterobacter, Proteus
vulgaris, Proteus rettgeri, Morganella morgagnii. y también es más eficaz que la ticarcilina
contra especies de Klebsiella; la actividad contra Serratia marcescens es igual a la de la
ticarcilina y posee buena eficacia contra Actinobacter calcoaceticus, variedad anitratus.
PIPERACILINA
Tiene acción similar a la de carbenicilina, mezlocilina y azlocilina contra Pseudomonas
aeruginosa. Buena eficacia contra Escherichia coli, Proteus mirabilis. Klebsiella,
Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Salmonella y Shigella. y otras especies de Pseudomonas
también son sensibles. Es poco eficaz contra Staphylococcus aureus no productor de beta-
Iactamasas, Staphylococcus epidermidis, Streptococ cus pneumoniae y Streptococcus
faecalis.
SULBENICILINA
Es más activa que carbenicilina contra Pseudomonas aeruginosa y su eficacia es similar
contra las enterobacterias.
TICARCILINA
Su espectro antibacteriano es muy similar al de carbenicilina, pero es más activa contra
Pseudomonas aeruginosa. Entre las bacterias gramnegativas anaerobias sensibles a
carbenicilina y ticarcilina se encuentran Bacteroides melaninogenicus y especies de
Fusobacterium. Los microorganismos anaerobios grampositivos sensibles a carbenicilina y
ticarcilina a bajas concentraciones son Peptococcus. Clostridium, Lactobacillus,
Actinomyces. Propionibacterium y Arachnia propionica.
Su absorción por vía intramuscular generalmente es rápida y las concentraciones
plasmáticas pico se alcanzan en una hora; por vía intravenosa, la absorción es similar o de
menor tiempo; 45 a 50% se une a proteínas plasmáticas; tienen una adecuada difusión en
sangre, pleura, peritoneo y bilis. La difusión a sistema nervioso central no es adecuada,
aunque aumenta cuando las meninges se encuentran inflamadas. Estas penicilinas se
excretan por vía renal mediante secreción tubular y filtración glomerular; se eliminan
pequeñas cantidades por vía biliar.

grupos de edad
Vía Dosis
AZLOCILINA
Recién nacidos
Lactantes y niños
Dosis máxima
IV
IV
IV
IV
12 a 18 g/día
CARBENICILINA
Recién nacidos
Menores de 2 kg
Mayores de 2 kg
Lactantes y niños
IV
IV
IV
IV
400 a 600 mg/kg/día c/4 a 6 h
MEZLOCILINA
Neonatos
Lactantes y niños
Dosis máxima
IV
IV
IV
IV
12 a 18 g/día
NOTA: los pacientes con fibrosis quística necesitan dosis más altas.
PIPERACILlNA
TICARCILlNA
IV
IV
200 a 300 mg/kg/día c/4 a 6 h
200 a 300 mg/kg/día c/4 a 6 h
IV = intravenosa.
 En pacientes con septicemia, endocarditis, neumonía, otitis externa maligna,
endoftalmitis, mastoiditis y osteomielitis causadas por Pseudomonas aeruginosa o
Proteus indol negativo.
 Septicemia por Serratia marcescens o especies de Enterobacter. sensibles a estos
fármacos.
 En pacientes con neutropenia y fiebre, cuando Pseudomonas aeruginosa sea uno de
los productores de infección.
Todas las penicilinas ureídicas y piperacínicas actúan de manera sinérgica con los
aminoglucósidos gentamicina, tobramicina, netilmicina, sisomicina y menos con amikacina.
La carbenicilina y ticarcilina inactivan a los aminoglucósidos cuando se mezclan en la misma
solución acuosa.
Se observa antagonismo en la actividad de estos antibióticos en presencia de cefoxitina.
Las concentraciones mínimas inhibidoras (CMI) y bactericidas relativamente grandes que se
necesitan contra Pseudomonas aeruginosa limitan su eficacia como monoterapia en las
infecciones producidas por dicho microorganismo y por eso es necesario administrar estos
antibióticos con un aminoglucósido.
Toxicidad
 Reacciones de hipersensibilidad semejantes a las de la penicilina: fiebre (0.5%),
exantema (2%) y eosinofilia (2.5%).
 Alteraciones hidroelectrolíticas y acidobásicas:
Hipernatremia:
1 g de azlocilina = 2.17 meq de Na
1 g de carbenicilina = 4.7 meq de Na 1 g de mezlocilina =
1.85 meq de Na 1 g de piperacilina = 1.98 meq de Na 1 g
de ticarcilina = 5.2 meq de Na
 Hipopotasemia y acidosis metabólica.
 Neurotoxicidad: dosis altas pueden provocar convulsiones (sobre todo en pacientes

con insuficiencia renal).
 Alteraciones hematológicas: neutropenia después de la segunda semana del
tratamiento, disfunción plaquetaria y acción anticoagulante que interfiere en la
conversión del fibrinógeno.
 Hepatotoxicidad: incremento de las transaminasas glutámico-oxaloacética y
glutámico-pirúvica, y de la fosfatasa alcalina, en aproximadamente 1 % de los sujetos
tratados con mezlocilina (esta alteración es reversible al suspender el tratamiento);
aumento de las bilirrubinas en casi 3% de los pacientes tratados con piperacilina.
 Otros efectos: náusea, vómito y diarrea; también se han relacionado colitis
seudomembranosa, cistitis hemorrágica, dolor y flebitis en el sitio de la aplicación;
hacen positiva la prueba de Coombs.
Presentación
CARBENICILlNA
(Carbecin)
MEZLOCILlNA y AZLOCILlNA
No existen en México
PIPERACILlNA
(Pipril)
(Tazocin)
SULBENICILlNA
(Kedacillin IV y Kedacillin IM)
TICARCILlNA
(Timentin. en combinación con ácido
clavulánico)
Frasco ámpula de 1g
Frasco ámpula de 2 y 4g
Frasco ámpula de 2, 3 Y 4g
Frasco ámpula 1g
Frasco ámpulade 3.0 9 de ticarcilina con 0.1g
de ácido clavulánico
V. Cefalosporinas
(Primera y segunda generaciones)

Primera generación
Cefadroxil
Cefalexina
Cefaloglicina
Cefaloridina
Cefalotina
Cefapirina
Cefazolina
Cefradina
Segunda generación
Acetil-cefuroxima
Cefaclor
Cefamandol
Cefatricina
Cefmetazol
Cefonicid
Ceforanida
Cefotetán
Cefotiam
Cefoxitina
Cefuroxima
Cefprozil
Pertenecen al grupo de antibióticos beta-lactámicos. La primera fuente de cefalosporinas fue
Cephalosporium acremonium, un hongo descubierto por Brotzu en 1964.
El núcleo activo de las cefalosporinas es el compuesto 7 -aminocefalosporánico, a partir del
cual, agregando cadenas laterales, se logró la producción de compuestos semi sintéticos con
mayor actividad antimicrobiana que el original.
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACION
Las cefalosporinas pertenecen al grupo de antibióticos beta-Iactámicos con efecto básico de
tipo bactericida. El sitio de acción principal de estos compuestos es la porción externa de la
membrana citoplásmica bacteriana; allí, ésta se une al antibiótico con las proteínas
receptoras o fijadoras del mismo. Posteriormente, esto bloquea la tercera fase de la síntesis
de la pared bacteriana, formación del peptidoglucano, el cual desempeña un papel
fundamental en la estructura de la bacteria.
Una vez que se pierde la pared, el agua del espacio extracelular penetra al espacio
intracelular por diferencia osmótica y, por tanto, hay salida de elementos intracelulares.
Además, están las enzimas autolíticas (peptidoglucano hidrolasas), las cuales en forma
normal intervienen en la división y crecimiento bacterianos, pero en las circunstancias
descritas actúan como autolisinas.
Estos antibióticos tienen muy buena actividad contra estafilococos no productores de beta-
Iactamasas y estreptococos beta-hemolíticos de los grupos A y B, y alfahemolíticos (con
excepción de los enterococos,los cuales son resistentes); también son sensibles las especies
de Clostridium, B. subtilis, Corynebacterium diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae y
Actinomyces israelii. Las bacterias aerobias que pueden ser sensibles son: Escherichia co/i
y Proteus mirabi/is y medianamente sensibles Klebsiella pneumoniae, especies de
Salmonella y de Shigella.
Entre las resistentes estánPseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Bac teroides

fragi/is, Haemophilus influenzae, Salmonella typhi, especies de Acinetobacter y Bacteroides.
La cefaloglicina, cefalexina y el cefadroxil se administran por vía oral. La cefradina se utiliza
por vías oral y parenteral. El resto se emplea por vía parent eral. La unión con proteínas no
es alta, por lo que su difusión es adecuada.
La vida vida media de estos antimicrobianos varia de 30 a 120 min. Tienen muy buena
difusión en casi todos los tejidos, excepto en líquido cefalorraquídeo, humor acuoso y humor
vítreo. Su eliminación es básicamente renal y en pequeña proporción por vías biliares.
Tipo de cefalosporina y
grupos de edad
Vía Dosis
CEFADROXIL
Niños
Adultos
Dosis máxima
O
O
O
30 mg/kg/día en 2 dosis
2 g/día en 2 dosis
2 g/día
CEFALEXINA
Niños
Adultos
Dosis máxima
O
O
O
25 a 100 mg/kg/día en 4 dosis 1 a 4 g/día
en 4 dosis
4 g/día
CEFALOGLICINA
Niños
Adultos
Dosis máxima
O
O
O
25 a 50 mg/kg/día en 4 dosis
1 a 4 g/día en 4 dosis
4 g/día
CEFALORIDINA
Niños
Adultos
Dosis máxima
IV o IM
IV o IM
IV o IM
50 a 100 mg/kg/día en 3 a 4 dosis
1 a 6 g/día en 3 a 4 dosis
18 g/día
CEFALOTINA
(Contiene 2.8 meq de Na/g)
Niños
Adultos
Dosis máxima
IV o IM
IV o IM
IV o IM
12 g/día
CEFAPIRINA
Niños
Adultos
Dosis máxima
IV o IM
IV o IM
IV o IM
1 a 4 g/día en 4 dosis
12 g/día
CEFAZOLlNA
Niños
Adultos
Dosis máxima
IV o IM
IV o IM
IV o IM
1 a 4g en 4 dosis
6 g/día
CEFRADINA
Niños
Adultos
Dosis máxima
O
IV o lM
O
O
IV o lM
1 a 4g en 2 dosis
4 g/día
8 g/día
o = oral; IM = intramuscular; IV = intravenosa
 Estos medicamentos son útiles en el tratamiento de infecciones causadas por
microorganismos grampositivos, en especial Staphylococcus aureus, que son
resistentes a las isoxazolilpenicilinas
 También es de uso común acompañarlas de un aminoglucósido en pacientes con
inmunodeticiencia contra microorganismo desconocido
Toxicidad
 Presentan poca toxicidad.
 El porcentaje de reacciones de hipersensibilidad es similar al de las penicilinas Tienen
reacción cruzada con estas últimas en 3 a 5%; también se han descrito reacciones
en el sitio de aplicación como dolor local o flebitis.

 Existen informes de trastornos renales y hemáticos. Con respecto a estos últimos, se
ha encontrado positividad de la prueba de Coombs en 3% de los casos, así como
leucopenia y trombocitopenia reversibles.
Presentación
Vía Parenteral
CEFALORIDINA
(Ceforán)
CEFALOTINA
(Ceftina)
(Keflin)
CEFAZOLlNA
(Cefamezin)
Vía Oral
CEFADROXIL
(Celamox)
(Duracef)
CEFALEXINA
(Ceporex)
(Keflex)
CEFRADINA
(Veracef)
Suspensión de 250 y 500 mg/5 ml Cápsulas de
250 y 500 mg
Tabletas de 1g
Suspensión de 125, 250 Y 500 mg/5 ml
Tabletas de 1g
250 y 500 mg
Tabletas de 1g
250 mg
Tabletas de 0.5 y 1g
Suspensión de 250 mg/5 ml
Cápsulas de 250 y 500 mg Tabletas de 1g
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACION
Es similar al descrito para las cefalosporinas de primera generación
Es poco más amplio que el de las de primera generación con respecto a los gérmenes
gramnegativos, ya que Haemophilus injluenzae tipo b es sensible; además tiene mejor
actividad contra Klebsiella pneumoniae, especies de Proteus, Enterobacter y Citrobacter. Sin
embargo, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens y Bacteroides fragilis son
resistentes. Con respecto a los microorganismos gramposi ti vos son sensibles
principalmente Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes y Staphylococcus
aureus, pero poseen menor eficacia que las cefalosporinas de primera generación.
Estos medicamentos se pueden administrar por vías oral y parenteral. Dentro de los del
primer grupo se encuentran el cefaclor, la acetil-cefuroxima y el cefprozil. El segundo grupo
o de uso parenteral incluye cefuroxima, cefamandol, cefoxitina, cefmetazol, cefotiam,
cefotetán, cefonicid, cefatricina y ceforanida. Los últimos tres medicamentos tienen gran
afinidad por las proteínas y se unen a las mismas, por lo que su distribución no es adecuada;
su aplicación aún no se ha generalizado. El resto del grupo se distribuye muy bien en todos
los tejidos, excepto en el sistema nervioso central. La única cefalosporina de este grupo que
alcanza concentraciones adecuadas en líquido cefalorraquídeo es la cefuroxima. La
eliminación de estos medicamentos se realiza principalmente por vía renal.
Tipo de cefalosporina y
grupos de edad
Vía Dosis

Acetil-cefuroxima
Niños
Adultos
Dosis máxima
O
O
O
20 a 40 mg/kg/día en 2 dosis*
0.5 a 1 g/día en 2 dosis
1 g/día
CEFACLOR
Niños
Adultos
Dosis máxima
O
O
O
4 g/día
CEFAMANDOL
Niños
Adultos
Dosis máxima
IV o IM
IV o IM
IV o IM
12 g/día
CEFMETAZOL
Niños
Adultos
Dosis máxima
IV o IM
IV o IM
IV o IM
9 g/día
CEFONICID
Dosis máxima
IV o IM
IV o IM
0.5 a 2 9 c/24 h
2 g/día
CEFORANIDA
Niños
Adultos
Dosis máxima
IV o IM
IV o IM
IV o IM
2 g/día
CEFOTETAN
Niños
Adultos
Dosis máxima
IV o IM
IV o IM
IV o IM
1 a2gc/12h
6 g/día
CEFOXITINA
Niños
Adultos
Dosis máxima
IV o IM
IV o IM
IV o IM
12 g/día
CEFUROXIMA
Niños
Meningitis
Adultos
Dosis máxima
IV o IM
IV
IV o IM
IV o IM
2 a 4.5 g/día en 3 a 4 dosis
9 g/día
Se ha usado a dosis de 80 a 100 mg/kg/día en empiemas después de haberse
empleado por 7 a 10 días la vía intravenosa.
O = oral; IV = intravenosa: 1M = intramuscular.
 Se utilizan en infecciones causadas pormicroorganismos grampositivos y gram-
negativos sensibles, siempre que la infección no se localice en el sistema nervioso
central, excepto cefuroxima, que es la única que ha probado tener adecuada difusión a
través de la barrera hematoencefálica en meninges inflamadas.
 Sus usos más importantes en la actualidad son: procesos neumónicos en los que no se
puede determinar el agente etiológico, pero con fuerte sospecha de Haemophilus
influenzae tipo b, estafilococos o neumococos.
 En un estudio realizado en el Instituto Nacional de Pediatría (México) emplean do
dicloxacilina-cloranfenicol, en comparación con cefuroxima en empiema en niños, se
encontró que no hubo diferencia estadísticamente significativa ni en la respuesta clínica
ni en cuanto a complicaciones como han informado otros autores, por lo que puede
constituir un medicamento útil con la ventaja de constituir monoterapia y evitar los
efectos colaterales del cloranfenicol.
 También es útil en otitis causadas por los microorganismos ya mencionados La
cefuroxima tiene la ventaja de que sus presentaciones son tanto parenteral como oral.
Toxicidad
Es similar a la descrita para las cefalosporinas de primera generación.
Producto Presentación
ACETIl:CEFUROXIMA
(Cefuracet)
(Novador)
Tabletas de 250 y 500 mg

(Zinnat)
CEFACLOR
(Ceclor)
CEFONICID
(Monocidur)
CEFOXITINA
(Mefoxin)
CEFUROXIMA
(Froxal)
(Zinnat)
Suspensión de 125 mg/5 ml Suspensión de 125 mg/5 ml
Tabletas de 125. 250 Y 500 mg
Suspensión de 125, 250 Y 375 mg/5 ml
Frasco ámpula de 1 y 2g
Frasco ámpula de 0.75g
Frasco ámpula de 0.75g
NOTA: el resto de las cefalosporinas no existe en México.
CEFPROZIL
Es una cefalosporina oral que actúa contra microorganismos gramnegativos y grampositivos.
Es estable ante las beta-lactamasas del estafilococo y Haemophilus injluenzae.
Es similar al de las demás cefalosporinas ya que inhibe la tercera fase de la síntesis de la
pared bacteriana (formación de peptidoglucano), que desempeña un papel fundamental en
la estructura de las bacterias.
Tiene mayor actividad que la cefalexina y el cefaclor contra estafilococo y Listeria
monocytogenes; inhibe a Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Strep-
tococcusfaeca/is (50%), así como a Escherichia co/i y Klebsiella (50 a 75%). Son resistentes
Enterobacter, Citrobacter, Morganella, Providencia, Pseudomonas y Bacteroides fragilis.
Se absorbe por vía oral, tiene una vida media de 1.4 h y se elimina 63% por orina,
principalmente. Estos datos sugieren que infecciones causadas por gérmenes patógenos
muy sensibles quizá respondan a un régimen de dos veces al día y que los microorganis mos
menos sensibles tal vez requieran dosis mayores y más frecuentes.
Vía de administración y dosis.
CEFPROZIL
Niños
Adultos
O
O
15 mg/kg/día en dos dosis
250 mg c/12 h
Se ha utilizado en:
Infecciones faringeas estreptocócicas.
Infecciones de tejidos blandos
Toxicidad
 En general es leve y similar a la de otras cefalosporinas
 Se ha informado náusea, diarrea, dolor abdominal y exantema, que se limitan al
suspender el medicamento.
CEFPROZIL (procef) Suspensión de 125 y 250 mg/5 ml
VI. Cefalosporinas
(Tercera y cuarta generaciones)

Tercera generación Parenterales
Cefmenoxima
Cefodizima
Cefoperazona
Cefotaxima
Cefsulodina
Ceftazidima
Ceftizoxima
Ceftriaxona
Moxalactam
Orales
Cefetamet pivoxil
Cefixima
Cefpodoxima
Ceftibutén
Cuarta generación
Cefepima
Cefpiroma
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION. PARENTERALES
Es similar al descrito para las cefalosporinas de primera generación.
Difieren del resto de las cefalosporinas en varios aspectos; entre los de mayor importanc ia
están los siguientes: 1) mayor resistencia a las beta-Iactamasas; 2) su espectro es más
amplio contra enterobacterias y microorganismos gramnegativos como Escherichia coli,
Proteus, K/ebsie/la, Providencia, Enterobacter. Serratia marcescens, Sa/mone/la,
incluyendo Sa/mone/la typhi, así como Shigella, y Haemophilus inj1uenzae tipo b; 3)
también cabe recalcar su actividad contraPseudomonas, en especial cefoperazona,
ceftazidima y cefsulodina; 4) con respecto a los microorganismos grampositivos, tienen
menor eficacia que las cefalosporinas de primera generación, y 5) entre los
microorganismos resistentes cabe mencionar a Lis/eria monocytogenes, enterococos y
algunas especies de Serratia.
La administración de estos fármacos por vía parenteral puede ser intravenosa o
intramuscular; su unión con proteínas no es alta, por lo que su distribución en los tejidos es
adecuada; a diferencia de las de primera y segunda generaciones, su difusión hacia el
sistema nervioso central es muy buena, excepto la de la cefoperazona cuya concentración
en líquido cefalorraquídeo es de 3% con respecto a los valores plasmáticos. En relación con
la eliminación, ésta es básicamente renal, con excepción de la cefoperazona y ceftriaxona
cuyos mecanismos de eliminación ocurren por vías biliares. La vida media varía de 60 a 180
min, excepto la de la ceftriaxona que tiene una vida media de seis a ocho horas.
Tipos de Cefalosporina Vía Dosis
CEFOPERAZONA
Niños IV o lM 50 a 200 mg/kg/día en 2 o 3 dosis
Adultos IV o lM 1 a 8 g/día en 2 o 3 dosis
Dosis máxima IV o lM 12 g/día
CEFOTAXIMA
CEFSULODINA
Niños IV o lM 100 mg/kg/día en tres dosis
Adultos IV o lM 2 a 12 g/día en tres dosis

CEFTAZIDIMA
Niños IV o lM 75 a 150 mg/kg/día. c/6 a 8 h
Adultos IV o lM 1 .5 a 6 g/día en 2 a 3 dosis
CEFTIZOXIMA
Niños IV o lM 150 a 200 mg/kg/día, c/6 a 8 h
Adultos IV o lM 4 a 6 g/día en tres dosis
CEFTRIAXONA
MOXALACTAM
Niños IV o lM 150 a 200 mg/kg/día en 3 a 4 dosis
Adultos IV o lM 2 a 12 g/día en 3 a 4 dosis
IV o lM 12 g/día
IM = intramuscular; IV = intravenosa.
Indicaciones terapeuticas
CEFOPERAZONA
Dada su característica de actuar sobre Pseudomonas, sus indicaciones incluyen las
siguientes:
Infecciones por este microorganismo, además de enterobacterías; así, puede ser útil en
septicemia, infecciones en sujetos con inmunodepresión y en pacientes con
mucoviscidosis.
Por otra parte, dada su eliminación fundamentalmente por vía biliar, sería de primera
elección en individuos con las infecciones mencionadas en quienes haya afección renal.
Es ineficaz en infecciones del sistema nervioso central causadas por Pseudomonas.
CEFOTAXIMA
 Es un fármaco útil en el tratamiento de meningitis causada por los microorganis mos
más frecuentes como Haemophilus influenzae tipo b y neumococo, y contra
enterobacterías, en particular en recién nacidos ya que se proporciona de modo
concomitante a ampicilina que ataca a Listeria monocytogenes, o sola en niños de
uno a tres meses de edad, en los que pueden ser los mismos microorganismos del
periodo neonatal y, excepcionalmente, Listeria monocytogenes Si no es posible
descartar Listeria monocytogenes, se debe adicionar ampicilina al tratamiento
empírico inicial.
 Como su utilidad contra el estafilococo es menor que con las cefalosporinas de
primera y segunda generaciones, en los casos que no sea factible descartar
estafilococo, se debe proporcionar con un antibiótico de acción antiestafilocócica tipo
dicloxacilina.
 Es ineficaz en infecciones por Pseudomonas. por lo que no debe usarse cuando se
sospeche una infección por esta bactería.
CEFTAZIDIMA
 Sus indicaciones son similares a las de otras cefalosporínas, pero dada su carac-
terística de que actúa sobre Pseudomonas y que alcanza buenas concentraciones en
líquido cefalorraquídeo, es de primera elección contra infecciones del sistema
nervioso central originadas por este agente patógeno, en infecciones en sujetos con
inmunodepresión, cuando se sospecha Pseudomonas o microorganimos
gramnegativos sensibles a este antibiótico
CEFTRIAXONA
 Su espectro es amplio, actúa contra enterobacterias, neumococo y Haemophilus

inj1uenzae; no obstante, sus características más importantes son las de tener vida
media larga, lo cual hace que se pueda administrar cada 12 h o aun cada 24 h con
buena respuesta terapéutica.
 Otra de las características es que alcanza excelentes concentraciones en líquido
cefalorraquídeo, lo cual es muy eficaz contra la mayoría de los microorganis mos
sensibles.
 En meningitis bacteriana se observa una esterilización rápida del líquido cefa-
lorraquídeo, generalmente dentro de las primeras 24 h del tratamiento. Es útil en
meningitis bacteriana en niños de uno o tres meses de edad o en niños mayores.
 Es de primera elección en neuroinfección por especies de Salmonel/a, ya que se ha
observado una resistencia de éstas a ampicilina y cloranfenicol.
Otras indicaciones son:
 Tratamiento empírico en septicemia asociada con medicamentos antiestafilocócicos,
cuando no se pueda descartar infección por estafilococo.
 También en infecciones de vías urinarias complicadas, en infecciones gonocócicas y,
en general, en infecciones graves por microorganismos sensibles.
Toxicidad
 Es similar a la descrita en las cefalosporinas de primera generac ión; sin embargo,
existen otros mecanismos tóxicos.
 Las cefalosporinas de eliminación biliar, como cefoperazona y ceftriaxona, pueden
eliminar la flora bacteriana intestinal y esto genera disminución en la síntesis de
vitamina K y, por consiguiente, se produce hipoprotrombinemia. También se presenta
síndrome de proliferación bacteriana debido a la destruc ción de la flora intestinal.
Producto Presentación
CEFOPERAZONA
(Cefobid)
CEFOTAXIMA
(Alfotax)
(Cefaxim)
(Cefoclin)
(Claforan)
CEFTAZIDIMA
(Fortum)
(Waytrax)
CEFTRIAXONA
(Cefaxona)
(Ceftrex)
(Rocephin)
(Terbac)
(Triaken)
Frasco ámpula de 1 g/4 ml
Frasco ámpula de 0.5 y 1g (sólo IV)
NOTA: el resto de las cefalosporinas no existe en México y el moxalactam ya
no se encuentra en el mercado. IV = intravenoso.
CEFODIZIMA
La cefodizima es una nueva amino-2-tiazolil cefalosporina parenteral de tercera
generación, sumamente estable a la acción de las beta-lactamasas, que posee algu-
nas propiedades inmunomoduladoras.
En general, el mecanismo de acción de este compuesto es similar al de otras cefalosporinas
de tercera generación y además puede alterar la estructura de una cepa bacteriana
resistente en fonna tan importante que pennite la activación de los polimorfonucleares, aun
en ausencia de opsoninas plasmáticas.

Se ha observado que incrementa en fonna importante (800%) la actividad bac tericida
de los neutrófilos, sin alterar su respuesta oxidativa, en comparación con otros
medicamentos similares como ceftriaxona (170%) Y cefotaxima (185%). La utilidad
clínica de esta propiedad requiere mayor investigación, pero abre un campo en la
terapéutica específica de componentes plasmáticos, así como en el caso de
microorganismos resistentes
Lo mismo que las demás cefalosporinas de tercera generación, la cefodizima es muy activa
contra microorganismos gramnegativos entre los que se encuentran Escherichia coli,
especies de Klebsiella y de Proteus, Haemophilus influenzae, especies de Shigella, de
Salmonella, y de Citrobacter, y Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas productoras de
beta-lactamasas). Tiene alguna acción contra microorganis mos grampositivos como
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes y Staphylococcus aureus.
Su administración es por vía intravenosa o intramuscular y la vida media es de 3.8 .:t. 0.3
h; una hora después de una dosis intramuscular de 25 mg/kg, las concentraciones
plasmáticas pico alcanzadas son de 54.5 mg/ml, que disminuyen paulatinamente, y 12 h
después aún se detectan 0.42 mg/ml. Quince minutos después de la administrac ión
intravenosa, se alcanzan 143.5 mg/ml y luego de 12 h las cifras son de 1.5 mg/ml. La
biodisponibilidad de la preparación intramuscular es de 86 a 98%. Tiene buena penetración
en oído medio, amígdalas, pulmón, líquido pleural, próstata, sistema hepatobiliar, así como
en aparato genital femenino.
Ochenta y uno por ciento de este fármaco se une a las proteínas, y la principal vía de
eliminación es la renal.
Hasta la fecha, no hay datos concluyentes acerca de su metabolismo y eliminación.
Vía de administración y dosis.
Tipos de Cefalosporina Vía Dosis
Adultos IV o lM 1 a 2g una vez al día
Niños - Aun no esta establecida
Aunque la experiencia clínica es limitada, se ha probado con éxito en:
 Infecciones de vías respiratorias inferiores.
 Infecciones de vías urinarias.
 Gonorrea.
 Pacientes con alteración de la inmunidad humoral, por su efecto inmuno -
modulador.
Toxicidad
Se han informado efectos colaterales en 2 a 8% de los casos. Las alteraciones más
frecuentes incluyen las siguientes:
 Gastrointestinales, con una frecuencia de 1.7%, que son de leves a moderadas, entre
las que destaca el vómito.
 Reacciones cutáneas en 1.9% de los pacientes, como exantema o eritema
Neurológicas en 0.5% de los casos y siempre han sido leves.
 Se han observado alteraciones reversibles en las pruebas de laboratorio (leucopenia,
neutropenia, anemia, trombocitosis, incremento de creatinina plasmática,
transaminasas glutámico-oxaloacética y glutámico-pirúvica, fosfatasa alcalina y
bilirrubinas).
Presentación
Cefodizima

(Modivid) Frasco ámpula de 1 y 2 g
CEFTAZOXIMA
La ceftizoxima es una cefalosporina de tercera generación muy parecida a la cefotaxima;
sus propiedades están dadas por modificaciones moleculares hechas con el fin de desarrollar
compuestos con mayor unión a las proteínas fijadoras de penicilina (PBP), menor
sensibilidad a las beta-lactamasas y con una vida media más prolongada, a partir de lo cual,
la ceftizoxima posee un aminotiazolil en el acilo de la cadena que inc rementa su unión a las
PBP de los microorganismos gramnegativos; además, tiene un grupo metoxima que le
confiere mayor resistencia a las betalactamasas.
Básicamente posee un efecto bactericida ya que interfiere en la síntesis del peptidoglucano
de la pared celular de la bacteria. Para realizar dicho efecto, debe primero penetrar a la
pared celular bacteriana y resistir la inactivación por las betalactamasas; después de esto,
se une a la PBP-3, causando filamentación y muerte de la c élula, y a las PBP-1a y 1b,
generando lisis rápida de la bacteria. Se piensa que al unirse a las PBP, esta cefalosporina
inactiva a los inhibidores endógenos de autolisinas bacterianas, las cuales destruyen la
pared celular.
La ceftizoxima es muy activa contra microorganismos gramnegativos, entre los cuales se
encuentran: Klebsiella pneumoniae, Escherichia cofi, especies deProteus, Neisseria
meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus injluenzae, Enterobacter c/oacae y
Serratia marcescens; contra estos microorganismos, la ceftizoxima es superior a la
cefotaxima y en menor grado que ésta contra Pseudomonas aeruginosa. Tiene alguna acción
contra microorganismos grampositivos que incluyen Staphylococcus pyogenes,
Streptococcus pneumoniae. Streptococcus viridans. Staphylococcus aureus y
Staphylococcus epidermidis no meticilino resistentes; las especies de Enterococcus son
resistentes. Los microorganismos anaerobios contra los que actúa comprenden Peptococcus,
Peptostreptococcus, Clostridium perjringens. Fusobacterium y Bacteroides fragilis; también
es activa contra leptospiras.
Se administra por vía intravenosa o intramuscular y su vida media es de aproximadamente
1.4 h; una hora después de una dosis intramuscular de 0.5 g, se alcanza una concentración
pico de 13.7 J1g/ml que disminuye de manera paulatina; sin embargo después de aplicar 2
g por vía intravenosa, las concentraciones son de 150 J1g/ml. Su vida media es mayor que
la de la cefotaxima, por lo que puede administrarse cada ocho horas.
Su unión a proteínas es de aproximadamente 31 %; no penetra de forma adecuada al líquido
cefalorraquídeo (LCR) si las meninges no se encuentran inflamadas, pero en la mayoría de
los pacientes con meningitis bacteriana se encuentran valores terapéuticos en LCR. En
algunos estudios, se han medido concentraciones hasta de 29 J1g/ml. Esta cefalosporina
atraviesa la placenta y penetra de manera adecuada a líquido sinovial, pericardio y humor
acuoso.
La ceftizoxima no se metaboliza en el organismo; entre 70 y 100% de la dosis se excreta
por vía renal, tanto por filtración glomerular como por secreción tubular; el probenecid
puede mantener los valores plasmáticos en 50% ya que bloquea parcialmente la secreción
tubular renal; en el sujeto anúrico, debe ajustarse la dosis. Diez por ciento del fármaco se
excreta por vía biliar; puede eliminarse por hemodiálisis y, en forma parcial, por diálisis
peritoneal.
Grupos d edad Vía Dosis
Niños IM o IV 150 a 200 mg/kg/día divididos en 3 o 4 dosis
Adultos IM o IV 4 a 6 g/día divididos en 3 o 4 dosis
Dosis Máxima IM o IV 12 g/día
NOTA: aprobada en infecciones neonatales graves a dosis de 100 a 200

mg/kg/día, sin efectos adversos importantes.
Idicaciones terapéuticas
Aunque la experiencia con este medicamento es limitada, su semejanza con cefo,xima hace
suponer que su utilidad es comparable. Se ha empleado con buenos resultados en:
 Infecciones nosocomiales causadas por enterobacterias, destacando en especial su
acción contra S. marcescens.
 Meningitis por Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis y Haemophilus
injluenzae tipo b a dosis de 200 mg/kg/día.
 Infecciones graves por Haemophilus influenzae a cualquier edad
 Se ha empleado con éxito en casos de gonorrea
 A dosis grandes es una alternativa contra las infecciones intraabdominales y de
genitales internos femeninos.
En resumen, como todas las cefalosporinas de tercera generación, la ceftizoxila es eficaz en
infecciones por microorganismos gramnegativos, especialmente aquéllas de localización
dificil y causadas por microorganismos multirresistentes.
Toxicidad
 En algunas ocasiones se ha presentado eritema por hipersensibilidad, así como
eosinofilia, fiebre, incremento transitorio de la transaminasa glutámicooxaloacétic a
(TOO) y de la fosfatasa alcalina, e hipoprotrombinemia.
 Con menor frecuencia ocurre trombocitosis o trombocitopenia y neutropenia, y son
casi excepcionales diarrea, náusea y vómito, incremento transitorio de urea y
creatinina, así como la prueba de Coombs positiva.
Presentación
Ceftizoxima
(Cefizox) Frasco ámpula de 0.5 y 1 g
(Ultracef) Frasco ámpula de 0.5 y 1 g
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION. ORALES
CEFETAMET PIVOXIL
Pertenece a la tercera generación de las cefalosporinas orales y tiene acción contra la
mayoria de las bacterias que causan infecciones de vías respiratorias inferiores.
Similar al de las otras cefalosporinas.
Es útil contraStreptococcus pneumoniae, Haemophilus injluenzae, Staphylococcus aureus y
contra algunos microorganismos gramnegativos como Escherichia coli, Haemophilus
injluenzae, especies de Klebsiella y Neisseria gonorrhoeae.
Después de administración oral junto con alimentos, este fármaco tiene una bio-
disponibilidad de 50%. Tres a cuatro horas después de una dosis de 500 mg, se encuentran
concentraciones plasmáticas de 4.1 +/- 0.7 mg/ml.
El cefetamet pivoxil se metaboliza de manera rápida y completa a cefetamet activo durante
su paso por la mucosa intestinal o en su primer paso por el hígado. La vida media de
eliminación es de dos a tres horas. Más de 90% de la dosis que se absorbe, se excreta en
la orina como cefetamet activo. Se debe modificar la dosis en pacientes con insuficiencia
renal.
Niños O 10 mg/kg/dosis, dos veces al día
Adultos O 500 mg dos veces al día

Dosis Máxima O 1g/día
NOTA: se administra por vía oral, requiere acompañarse de algún alimento.
O = oral.
 Infecciones de vías respiratorias superiores e inferiores
Toxicidad
 Se ha informado diarrea, náusea o vómito o ambos datos.
Presentación
Cefetamet pivoxil
(Globocef) Suspensión de 250 mg/5 ml
Comprimidos de 250 y 500 mg
CEFIXIMA
Es una cefalosporina oral de tercera generación con amplio espectro antibacteriano in vitro.
Es resistente a la hidrólisis de muchas beta-Iactamasas. Tiene poca actividad contra
Staphylococcus aureus y carece de actividad contra Pseudomonas aeruginosa. Su vida
media es larga y posee escasa toxicidad.
Tiene alta afinidad por las PBP-3, la y lb. Su afinidad por PBP-Ib explica la acción lítica rápida
que genera sobre bacterias sensibles. Su escasa actividad contra Staphylococcus aureus y
Staphylococcus epidermidis se explica por su poco efecto sobre PBP-2. Se ha demostrado
que la cefixima induce la formación de células filamentosas o esferoplastos, principalmente
en el caso de Escherichia coli.
Espectro antimicroblano
La mayoría de las cepas de Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca,
Proteus vulgaris, Citrobacter diversus y Providencia rettgeri son inhibidas in vitro con 1
mg/ml o menos. Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis y Neisseria gonorrhoeae son
inhibidas a muy bajas concentraciones por la cefixima. En estudios conduc idos en Estados
Unidos acerca de la sensibilidad de enterobacterias, se ha demostrado que la CMI50 es menor
de 1 mg/ml en la mayoría de los aislamientos clínicos de Citrobacter freundii, Enterobacter
cloacae, Hafnia alvei y Morganella morgagnii, La cefixima es más potente in vitro que
cefaclor y cefalexina contra enterobacterias, pero menos potente que ciprofloxacina.
La cefixima es activa contra Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus agalactiae y la mayoría de las cepas de estreptococos pertenecientes al grupo
C de Lancefield, pero los grupos F y G son moderadamente sensibles. Son resistentes
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis y Pseudomonas
aeruginosa. También son resistentes los microorganismos anaerobios como especies de
Bacteroides, de Peptostreptococcus y de Flavobacterium.
Lo mismo que otras cefalosporinas como cefotaxima y otros beta-lactámicos como lamoxef,
la cefixima es estable a la hidrólisis de beta-lactamasas. La estabilidad a beta-lactamasas
de la cefotaxima es mayor que la de cefalexina, cefradina y cefadroxil y es comparable a la
de ceftizoxima.
Después de la administración oral de una dosis de 200 mg, las concentraciones plasmáticas
pico se alcanzan en las tres a cuatro horas posteriores a la toma y son de 2.0 a 2.6 mg/ml.
Las concentraciones plasmáticas no se modifican con los alimentos.
No hay evidencia de acumulación de antibiótico después de la administración de 200 mg dos

veces al día o 400 mg una vez al día por 15 días. En niños, la farmacocinética de la cefixima
a 8 mg/kg es similar a la que se observa en adultos a la dosis de 400 mg. La biodisponibilidad
es de 40% para cápsulas de 400 mg, de 48% para cápsulas de 200 mg y de 52% para
suspensión.
De tres a cinco horas después de una sola dosis de 100 mg, las concentraciones en amígdalas
y senos maxilares son de 0.2 a 0.8 mg/ml y de 0.5 a 1.05 mg/ml, respectivamente, mientras
que concentraciones de 0.04 a 0.06 mg/ml se encuentran en esputo luego de seis a ocho
horas de la administración de una dosis de 100 mg. Se han observado valores de 0.09 a
1.46 mg/ml en oído medio después de una o varias dosis de 100 mg. Altas concentraciones
se obtienen en bilis. Las cifras de cefixima en plasma del cordón umbilical son de 15 a 30%
de la concentración plasmática materna a las 0.5 y 5 h después de una dosis de 100 mg. La
unión de cefixirna a proteínas es de 70% en sujetos sanos.
No se han identificado metabolitos biológicamente activos en plasma y orina, y
aproximadamente de 12 a 20% de éstos es recuperado sin cambios en orina. Se han
informado concentraciones urinarias máximas en promedio de 73, 107 Y 164 mg/ml después
de una dosis única de 100, 200 Y 400 mg, respectivamente. La eliminación renal ulterior a
una dosis intravenosa es de 4.4 Lib. La depuración renal después de la administración oral
es de 9.7 y 11.4 L/h posterior a las dosis de 200 a 400 mg, respectivamente. La vida media
es de tres horas y se prolonga en pacientes con insuficiencia renal, por lo que la dosis se
debe modificar.
Niños O 8 mg/kg/día, en una sola dosis
Adultos O 400 mg en una sola dosis
NOTA: daño renal, mitad de la dosis. O = oral
 Infecciones de vías urinarias complicadas y no complicadas
 Faringoamigdalitis por estreptococo beta-hemolítico del grupo A Infecciones de
vías respiratorias inferiores
 Otitis media aguda (con o sin derrame)
Toxicidad
Los efectos colaterales que se informan son de grado leve o moderado y transitorios. Diarrea
y cambios en la consistencia de las heces son los más frecuentes (13.8 y 13.5%,
respectivamente). La diarrea es más habitual en pacientes adultos que reciben una sola
dosis al día (15.3%) que en aquellos que consumen dos dosis diarias (10.3%). Esto no se
ha demostrado en niños. Las dos terceras partes de los enfermos a quienes se les administra
cefixima presentan los efectos colaterales dentro de los cuatro primeros días de tratamiento.
Presentación
CEFIXIMA
(Denvar) Sobres de 100 mg
Frasco de suspensión de 100 mg/5 ml
Cápsulas de 200 mg
(Novacef) Frasco con gránulos (50 mg/1 g)
Cápsulas de 200 mg
CEFPODOXIMA
Es una cefalosporina de tercera generación, que se administra por vía oral en forma de éster
(proxetil cefpodoxima). Presenta las características principales de las nuevas cefalosporinas,
tiene actividad antibacteriana de amplio espectro y es resistente a muchas beta-Iactamasas.
Básicamente tiene un efecto bactericida ya que interfiere en la síntesis del peptidoglucano

de la pared celular bacteriana. Se une a las PBP-3, 1a y 1b, causando filamentación y muerte
celular mediante lisis rápida de la bacteria
Tiene buena actividad contraHaemophilus injluenzae, Moraxe/la catarrha/is, Streptococcus
pneumoniae y estreptococos de los grupos A, B, C y G, así como estreptococos alfa-
hemolíticos y no hemolíticos. Estos microorganismos se inhiben a concentraciones de 0.5
mg/ml. Enterococcus faecalis y Enterococcus faecium son moderadamente sensibles.
Además, presenta buena actividad contra Escherichia coli, Proteus mirabilis, especies de
Citrobacter. de Enterobacter y de Serratia, así como contra Morgane/la y Klebsie/la. Muestra
poca actividad contra Staphylococcus aureus, estafilococos coagulasa negativos y
Pseudomonas aeruginosa.
Luego de administrar una dosis oral de 200 mg, la concentración plasmática pico es de 2.6
mg/L. La vida media de esta cefalosporina es de 2.3 h; tiene buena distribución en todo el
organismo y buena penetración en exudados inflamatorios. Aparentemente, la absorción no
es afectada por la ingestión concomitante de alimentos. La eliminación es por vía renal) y
se obtienen buenas concentraciones urinarias.
Niños O 10 mg/kg/día en dos dosis
Adultos O 200 o 400 mg día en dos tomas
Dosis Máxima O 400 mg/día
o = oral.
 Neumonía
 Bronquitis crónica
 Faringoamigdalitis estreptocócica
 Sinusitis
Toxicidad
 Los efectos colaterales son mínimos y transitorios. Entre los principales están:
diarrea, cambio en la consistencia de las heces, náusea, vómito, dolor abdominal,
exantema y astenia
 Neutropenia, eosinofilia y alteraciones de las enzimas hepáticas se han informado en
pacientes que reciben cefpodoxima, pero son transitorias.
Presentación
PROXETIL CEFPODOXIMA
(Orelox) Comprimidos de 100 mg
Jarabe de 40 mg/5 ml
CEFTIBUTEN
Cefalosporina de tercera generación, con actividad in vitro similar a la de las cefalosporinas
de tercera generación parenterales (excluyendo especies de Pseudomonas). Es
semisintética, pertenece a la familia de las cefemicinas. La mitad carboxietilideno de
ceftibutén aparentemente es la que genera su excelente absorción oral, y la mitad
aminotiazolil se relaciona con la de cefotaxima y ceftazidima.
Igual que las otras cefalosporinas.
Ha mostrado actividad in vitro y eficacia clínica en las infecciones por los siguientes
microorgamsmos:
Grampositivos: Streptococcus pyogenes. Streptococcus pneumoniae.

Gramnegativos: Moraxella catarrhalis. Haemophilus influenzae (incluyendo cepas
productoras de beta-Iactamasas), Escherichia coli. especies de Klebsiella. de Proteus. de
Enterobacter; de Salmonella y de Shigella.
No tiene actividad contra estafilococos, enterococos, Acinetobacter; Listeria. Flavobacterium
y especies de Pseudomonas; muestra poca eficacia contra la mayoría de microorganis mos
anaerobios, incluyendo casi todas las especies de Bacteroides; no es estable en presencia
de beta-lactamasas cromosómicas producidas por Bacteroides fragilis.
Los estudios confirman que ceftibutén es activo contra una cantidad de microorganis mos
previamente resistentes a otros beta-lactámicos y otras cefalosporinas orales.
Después de la administración oral, la absorción es rápida y casi completa (90%). Su
absorción es independiente de los alimentos y se detecta en plasma 30 min después de ser
ingerido; tiene una vida media plasmática de dos a cuatro horas; su unión a las proteínas
plasmáticas es de 62 a 64%; penetra rápidamente en los líquidos y tejidos del organismo;
se excreta sobre todo en la orina, alcanzando una excreción total de casi 80% dentro de las
primeras 24 horas.
Niños O 9 mg/kg/día c/24 h. o bien c/12 h
Adultos O 400 mg/día en una o dos dosis
NOTA: la administración cada 12 h se utiliza en infecciones de vías
respiratorias inferiores. y se prefieren los intervalos cada 24 h en las
demás indicaciones.
O = oral.
Otitis media aguda
Faringoamigdalitis estreptocócica Sinusitis aguda
Bronquitis bacteriana aguda
Infección de vías urinarias Gastroenteritis bacteriana aguda
Toxicidad
 Por lo general, el ceftibutén es seguro y bien tolerado
 Los efectos colaterales más frecuentes comprenden náusea (3%), diarrea (3%),
cefalea (2%), y casi nunca dispepsia, gastritis, vómito, dolor abdominal y mareos
Presentación
CEFTIBUTEN
(Cedax) Cápsulas de 200 y 400 mg
CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACION
Estas son cefalosporinas con actividad contra microorganismos grampositivos y contra beta-
lactamasas de clase 1 que inactivan a las cefalosporinas de tercera generación. Estas
enzimas son elaboradas por Enterobacter, en particular, y por Pseudomonas. Hasta el
momento, se cuenta con dos cefalosporinas de este tipo: cefepima y cefpiroma. En fase de
experimentación se encuentra una designada como FK-037.
CEFEPIMA
La cefepima estructuralmente es una metoxiamino-aminotiazolil cefalosporina y, por tanto,
es similar a cefotaxima, ceftriaxona y ceftizoxima. Difiere de las anteriores básicamente en
tener un grupo cuatemario N-metil-pirrolidina en la posición 3. Se considera como una
cefalosporina de cuarta generación, altamente estable a las beta-lactamasas.
Al igual que todas las cefalosporinas, la cefepima interfiere en la síntesis de la pared celular
en su tercera fase (síntesis del peptidoglucano).

Su molécula penetra la pared celular de bacterias gramnegativas en forma muy rápida y es
resistente a la degradación por beta-lactamasas mediadas tanto por plásmidos como por
cromosomas. Tiene buena afinidad por las PBP-2 y 3 de Escherichia coli, y por la PBP-3 de
Pseudomonas aeruginosa. Su amplio espectro incluye tanto microorganismos grampositivos
como gramnegativos. Es más eficaz que la cefotaxima o la ceftazidima contra
enterobacterias. Las concentraciones mínimas inhibitorias contraPseudomonas aeruginosa
son mayores que las de la ceftazidima, pero menores que las de cefpiroma y cefoperazona.
Otros microorganismos gramnegativos como Haemophilus influenzae, Neisseria
gonorrhoeae, Neisseria menin gitidis Y Moraxella catarrhalis, son sumamente sensibles a
cefepima. Los microorganismos grampositivos sensibles incluyen las especies
meticilinosensibles de Staphy/ococcus aureus y estafilococos coagulasa negativos, tanto
productores como no productores de beta-lactamasas, así como Streptococcus pneumoniae
y Streptococcus pyogenes.
En pacientes adultos después de recibir por goteo intravenoso 250 y 2 000 mg en solución
en 30 min, la concentración plasmática máxima y el área debajo de la curva aumentan en
proporción a la dosis, lo cual indica una cinética lineal. La concentración máxima varía de
16.3 a 133 mg/ml, con concentración debajo de la curva de 34 a 263 mg/h/L.
La vida media de eliminación es de dos horas, independientemente de la dosis. La
biodisponibilidad después de administración intramuscular es de 100%.
Su unión a proteínas plasmáticas es de 20%. Tiene buena penetración en tejidos óseo,
perítoneal, pulmonar, así como en secreciones bronquiales, endocardio, piel, flictenas, vías
urinarias y genitales internos femeninos, entre otros. Después de 10 días de concluir el
tratamiento, no se observa acumulación del fármaco.
La administración cada 12 h tanto intravenosa como intramuscular es adecuada para tratar
a la mayoría de las infecciones causadas por bacterias sensibles. Se elimina poco más de
80% del fármaco sin cambios en orína principalmente por la filtración glomerular, por lo que
se debe ajustar la dosis de acuerdo a la depuración de creatinina en pacientes con
insuficiencia renal.
Adultos
IV
IM
500 mg a 2 9 en solución por 30 min c/12 h
500 mg a 2 9 c/12 h
Principalmente en casos producidos por entero bacterias, Pseudomonas aeruginosa y
estafilococos meticilinosensibles.
 Septicemia
 Endocarditis bacteriana
 Osteomielitis
 Infecciones de vías respiratorias inferiores
 Terapéutica empírica en paciente neutropénico y con fiebre
Toxicidad
En 5% de los pacientes se observa exantema y, con menor frecuencia, incremento de
transaminasas, plaquetas y eosinófilos sin manifestación clínica. Es un medicamento muy
bien tolerado.
Presentación

CEFEPIMA
(Maxipime) Frasco ámpula de 0.5, 1 Y 2g (intravenosa)
Frasco ámpula de 0.5 y 1g (intramuscular)
CEFPIROMA
Cefpiroma es una cefalosporina con un espectro amplio, incluye cepas que con frecuencia
son resistentes a las cefalosporinas de tercera generación, ya que se une débilmente a las
beta-lactamasas. Tiene un grupo aminotiazolil- metoxiimino en la posición 7 del núcleo
cefem. Tiene un grupo amonio cuatemario, el cual lo distingue de las cefalosporinas de
"tercera generación" utilizadas habitualmente
Es similar al de otras cefalosporinas con un efecto bactericida al bloquear la síntesis de
peptidoglucanos de la pared celular de la bacteria.
Es útil contra bacterias grampositivas como Staphylococcus aureus y Staphylococcus
epidermidis, contra Streptococcus faecalis y Streptococcus pneumoniae, asícomo activo
contra bacterias gramnegativas como Escherichia coli, Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter,
Serratia marcescens, especies de Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus indol positivo y
negativo, Pseudomonas aeruginosa y especies de Acinetobacter.
Se ha documentado que puede ser tan eficaz como la cefotaxima contra Escherichia coli
y Klebsiella, y tan activa contra Pseudomonas aeruginosa como la ceftazidima.
Las siguientes bacterias han mostrado resistencia in vitro a la cefpiroma: Listeria
monocytogenes, Clostridium difficile y Bacteroides fragilis (productores de betalactamasas).
Se administra por vía parenteral; después de aplicar 1 gen 10 mi de agua en inyec ción
intravenosa, se alcanzan concentraciones de 20 mg en plasma a la hora, y a las 12 h aún
hay valores de 1 mg; la vida media de eliminación en plasma es de 1.8 a 2.2 h; la fijación
a las proteínas plasmáticas es menor de 10% Y es independiente de la dosis. Se observa
penetración rápida en diversos tejidos y líquidos del cuerpo como próstata, mucosa
bronquial, líquido intersticial y peritoneal, así como en meninges inflamadas y no
inflamadas. Las concentraciones plasmáticas pico son superiores a las concentraciones
mínimas inhibitorias de los microorganismos patógenos que se encuentran comúnmente.
Su eliminación es por vía renal y requiere ajuste en pacientes con insuficiencia renal.
Grupos de edad Vía Dosis
Niños IV 80 a 100 mg/kg/día c/12 h
Adultos IV 1 a 2 9 c/12 h
Dosis Máxima IV 4 g/día
IV = intravenosa.
La experiencia con este medicamento es más limitada que con otras cefalosporinas y se ha
usado en:
 Septicemia
 Infecciones nosocomiales por microorganismos sensibles Infecciones por
Pseudomonas
 Endocarditis
 Infecciones urinarias complicadas
Toxicidad
 Similar a la de otras cefalosporinas
Presentación
CEFPIRONA
(Cefrom) Frasco ámpula de 2 9 con 20 mi de agua inyectable

VII. Loracarbef
Está incluido en un nuevo grupo de antimicrobianos llamados carbacefems. Estos
compuestos difieren de las cefalosporinas en la sustitución de un átomo de azufTe en el
anillo dehidrotiazínico por un grupo metileno, lo cual forma un anillo tetrahidropiridínico. Su
estabilidad química permite la adición de cadenas laterales sumamente electronegativas al
anillo tetrahidropiridínico, lo cual resulta en antibióticos de amplio espectro muy potentes y
con buena absorción por vía oral.
Igual a todos los beta-lactámicos, penetra a la pared celular bacteriana, resistiendo la acción
de las beta-lactamasas, y se une a proteínas esenciales incluidas en la síntesis de la pared
celular, con la subsecuente lisis bacteriana.
Loracarbef ha demostrado ser activo in vitro contra los agentes causal es comunes de
infección de vías urinarias como Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae y Proteus mirabilis
(concentración mínima inhibidora, CMI90' de 2 a 2.5, 1 a 1.8 y 1 a 1.8 mg/ml,
respectivamente); también su actividad contra bacterias causal es de infecciones de vías
respiratorias superiores es excelente como Streptococcus pyogenes, Streptococcus
pneumoniae, Haemophilus injluenzae y Moraxella catarrhalis (CMI90 de 0.01 a 1.0,0.25 a
2.0,0.5 a 16.0 y 0.5 a 8.0 /mg/ml, respectivamente).
Los valores de CMI90 contra StaphylococcttS aureus beta-Iactamasa positivo pero
meticilinosensible indican que el fármaco es más activo que cefaclor, ampicilina y
amoxicilinalácido clavulánico. Como todos los beta-lactámicos, loracarbef es ineficaz contra
las cepas meticilinorresistentes.
Se consideran microorganismos sensibles los que se inhiban a CIM < 8 /mg/ml, y resistentes
a aquellos que se inhiban a > 32 /!g/ml. Con la técnica de difusión con disco, se consideran
sensibles a los microorganismos con diámetro > 18 mm y resistentes a los que sean de
diámetro < 14 milímetros.
Loracarbef se absorbe bien por vía oral. Después de la administración de 15 mg/kg de
suspensión en niños, la concentración media plasmática es de 20.3 /mg/ml. En adultos,
cuando se proporciona en cápsulas, su concentración plasmática máxima es más rápida.
Veinticinco a treinta y cinco por ciento de este fármaco se une a las proteínas plasmáticas.
Su vida media plasmática es de una hora y en el compartimiento intersticial es un poco
mayor; es estable en plasma, suero y otros fluidos, y sus concentraciones en senos
paranasales, vías respiratorias superiores, oídos, bronquios y tejido amigdalino son de 37 a
58% de las plasmáticas.
Se excreta sin cambios por filtración glomerular y excreción tubular casi 100% del
medicamento; permanece a altas concentraciones en orina por 6 a 12 horas.
En pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe ajustarse de acuerdo a la depuración de
creatinina. Es eliminado rápidamente en pacientes con hemodiálisis, sin embargo, una dosis
de loracarbef es suficiente posterior a la misma, manteniéndose concentraciones suficientes
en plasma hasta la próxima diálisis.
Niños
O
O
30 mg/kg/día en 2 dosis (otitis media)
15 mg/kg/día en 2 dosis (otras indicaciones)

Adultos O 200 mg c/12 h
O = Oral
Indícaciones terapéuticas
 Otitis media aguda
 Sinusitis aguda
 Bronquitis aguda
 Faringoamigdalitis estreptocócica Infecciones agudas de piel y tejidos blandos
Infecciones de vías urinarias
Toxicidad
 Sus efectos colaterales son diarrea (4.1 %), cefalea (2.9%), náusea (1.9%), dolor
abdominal (1.4%), vómito (1.4%), exantema (1.2%) y otros efectos como som-
nolencia, anorexia, hipersensibilidad, mareos y astenia, los cuales ocurren en menos
de 1% de los casos.
 La muy baja frecuencia de efectos colaterales gastrointestinales se debe a que
prácticamente 100% es absorbido, lo cual además confiere mínima actividad contra
la microflora intestinal
Presentación
LORACARBEF
(Lorabid) Cápsulas de 200 mg
Suspensión de 100 y 200 mg/5 ml
(Carbac) Cápsulas de 200 mg
Suspensión de 100 y 200 mg/5 ml
VIII. Imipenem-Cilastatina
y Meropenem
Los carbapenem son un grupo de compuestos bicíclicos beta-lactámicos, con un núcleo
común llamado carbapenem.
IMIPENEM-CILASTATINA
Es el primer miembro de una nueva clase de antibióticos tienamicínicos. La tienamicina es
producida por un hongo, Streptomyces cattleya, y el nombre químico del imipenem es N-
formimidoil tienamicina. Tiene amplio espectro antibac teriano, produce daño renal similar
a las cefalosporinas en animales de experimentación. Se recuperan bajos valores en orina
ya que la enzima dehidropeptidasa lo metaboliza en el borde de las células del túbulo renal;
debido a esto se asocia con cilastatina sódica, un inhibidor reversible e inespecífico de la
dehidropeptidasa renal.
La cilastatina es un potente inhibidor enzimático selectivo cuyas características principales
son:
1. Asegurar concentraciones urinarias del antibiótico. El anillo beta-lactámico del
imipenem se abre y el medicamento se transforma en un metabolito inactivo por una
enzima renal denominada dehidropeptidasa-1. La cilastatina coadministrada con el
imipenem, en proporción de 1:1 inhibe de manera selectiva a esta enzima, lo cual
previene la inactivación y se alcanzan concentraciones urinarias eficaces.
2. La coadministración de imipenem-cilastatina previene la acumulación del antibiótico a
nivel tubular y, en consecuencia, la nefrotoxicidad.

Inhibe la formación de la pared celular; tiene acción bactericida; actúa en las proteínas
fijadoras de penicilina (PBP), tiene más afinidad por las PBP-la, 1 b, 2, 4,5 Y 6 en Escherichia
coli y por la, 1ª, 1b, 2, 4 y 5 en Pseudomonas aeruginosa; el principal efecto letal se
encuentra en las uniones de PBP-2 y PBP-l. Además se informa un alto grado de estabilidad
en presencia de beta-lactamasas, penicilinasas y cefalosporinasas producidas por bacterias
tanto grampositivas como gramnegativas.
Tiene amplio espectro similar al de los beta-lactámicos, incluyendo bacterias resistentes a
los aminoglucósidos y cefalosporinas; actúa principalmente contra bacterias gramnegativas.
Tiene actividad adecuada contra Haemophilus influenzae betalactamasa positivo y negativo,
además de buen efecto contra Acinetobacter, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae
y Pseudomonas aeruginosa. Se ha informado resistencia de Pseudomonas cepacia y
Pseudomonas maltophilia. Dentro de los grampositivos, son sensibles los estreptococos del
grupo D, incluyendo Streptococcus faecalis y otros enterococos, los estreptococos de los
grupos A, B, C y G, así como Streptococcus pneumoniae y Listeria monocytogenes. Es
ineficaz contra estafilococos meticilino resistentes, Streptococcus faecium, clamidias,
micoplasmas y rickettsias. Es eficaz contra microorganismos anaerobios gramnegativos;
presenta buena actividad contra Bacteroides fragilis. Peptococcus y Peptostreptococcus.
Se ha encontrado sinergismo con cotrimoxazol (80%), cefotaxima (92%) y aminoglucósidos
como la gentamicina y tobramicina; además, induce la formación de bet a-lactamasas
cuando se combina con algún otro beta-lactámico.
No se absorbe por vía oral. Las concentraciones mínimas inhibidoras (CMI) varían desde
0.03 a 32 mg/ml, según el microorganismo. La concentración plasmática en adultos después
de 20 min de la administración es de 14 a 24 mg/ml a una dosis de 250 mg, de 21 a 58
mg/ml a una dosis de 500 mg y de 41 a 83 mg/ml a una dosis de 1 000 mg. Su unión a
proteínas es de 20 por ciento.
Se distribuye por los diferentes tejidos y líquidos del organismo donde alcanza valores
semejantes a los de las cefalosporinas de tercera generación, con excepción del que se logra
en líquido cefalorraquídeo (0.8 mg/ml en meninges no inflamadas), que es menor que el
obtenido con las cefalosporinas mencionadas. En un estudio en niños con meningitis, se
encontró una penetración de 15 a 27% y los títulos bactericidas fueron satisfactorios (1:8 a
1:256). Su distribución es adecuada en saliva, esputo, hueso, así como en líquidos pleural
y sinovial.
La vida media en plasma, tanto del imipenem como de la cilastatina es de una hora. Se
elimina por vía renal, principalmente por filtración glomerular. Cuando la cilastatina es
coadministrada con imipenem, se recupera en orina 70% del imipenem. Las cifras biliares
del imipenem exceden las concentraciones mínimas inhibidoras de los microorganis mos
patógenos biliares importantes.
Si la función renal es anormal, no se acumula en plasma ni en orina, aunque se debe ajustar
la dosis en pacientes con insuficiencia renal de acuerdo con los valores de creatinina.
Recién nacidos < 7 días IV o IM 40 mg/kg/día en 2 dosis
Niños mayores IV o IM 50 mg/kg/día en 4 dosis
Adultos IV o IM 1.5 a 4 g/día en 4 dosis
Dosis máxima IV o IM 4 g/día
NOTA: Debe ser administrada en 20 a 30 min. Cada 250 mg contienen 0.8 meq de Na
 Infecciones de vías urinarias que no reaccionan a los tratamientos convencionales
 Infecciones intraabdominales y pélvicas
 Neumonías hospitalarias

 Osteomielitis polimicrobiana
 Endocarditis
 Infecciones ginecológicas
 Infecciones polimicrobianas
 Fibrosis quística
 Dosis única en gonorrea
 Preventivo contra infecciones en la diálisis peritoneal
 Posoperados de intervención quirúrgica colorrectal
 Septicemia
 Meningitis
Toxicidad
 Se puede presentar flebitis y tromboflebitis (3.1 %), dolor en el sitio de la aplicación
(0.7%), naúsea (2%), diarrea (1.8%), fiebre (0.5%), hipo tensión (0.4%),
convulsiones (0.4-1.5%), prurito (0.3%), urticaria (0.2%), somnolencia (0.2%),
colitis seudomembranosa (0.2%).
 Colitis hemorrágica, incremento de las transaminasas y bilirrubinas, aumento de los
eosinófilos, granulocitopenia, prueba de Coombs positiva, tiempo de protrombina
anormal.
 Disminución del sodio plasmático, aumento de cloro y potasio plasmáticos,
incremento de la creatinina y del nitrógeno ureico en sangre (BUN).
 En el examen general de orina es posible hallar proteínas, eritrocitos, leucocitos y
bilirrubina. Con altas dosis se presenta neurotoxicidad y nefrotoxicidad El potencial
de reacción cruzada con la penicilina no se ha evaluado completamente.
 En lo que se refiere a las convulsiones, el significado de éstas es difícil de interpretar.
Si se presentan durante el tratamiento, se debe reevaluar la dosis y la necesidad de
continuar con el antibiótico; además debe realizarse evaluación neurológica y
considerar el tratamiento con anticonvulsivos
Presentación
IMIPENEN-CILASTATINA
(Tienam) Frasco ámpula con 500 mg de imipenem y 500 mg de cilastatina
sódica (intravenosa).
Frasco ámpula con polvo para 500 mg y frasco con
diluyente de 2 ml de lidocaína al 1 % sin adrenalina
(intramuscular).
MEROPENEM
Es un antibiótico del grupo carbapenem, similar al imipenem, con un amplio espectro contra
microorganismos gramnegativos y grampositivos. Es relativamente estable a la hidrólisis por
la enzima dehidropeptidasa, por tanto, no requiere de un inhibidor de ésta como la
cilastatina. Es menos nefrotóxico y neurotóxico que el imipenem.
Al igual que los otros beta-lactámicos, tiene una acción bacterícida por interacción con las
proteínas de unión en la membrana citoplásmica. Es estable contra la mayoría de las beta-
lactamasas. Es poco inductor de beta-lactamasas tipo 1.
Se une a las proteínas de unión de la penicilina (PBP); en enterobacterías se fija a la PBP-2,
y en Pseudomonas aeruginosa a PBP-2 y 3. En el caso de Staphy/ococcus aureus, todas las
PBP muestran alta afinidad por meropenem excepto la PBP-3.
Se consideran cepas sensibles a meropenem las que tienen un halo> 14 mm y CMI < 4

mg/ml, intermedias las de 12 a 13 mm de diámetro con CMI de 8 mg/ml, y resistentes a las
< 11 mm y CIM > 16 mg/mililitro.
Posee potente actividad in vitro contra estreptococos, estafilococo s, enterococos, especies
de Haemophilus y de Neisseria, Moraxella catarrhalis, la mayoría de las especies de
enterobacterías, especies de Pseudomonas, de Acinetobacter, de Bacteroides y de
Clostridium, así como otros gérmenes anaerobios como Peptostreptococcus y Peptococcus.
Es levemente menos activo que imipenem contra estafilococos y enterococos; es más eficaz
contra enterobacterías como Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa y la mayoría
de los microorganismos seudomonales. Son resistentes a meropenem Xanthomonas
ma/tophila, Enterococcus faecium y estafilococos meticilino resistentes.
En la práctica clínica, el meropenem se puede utilizar en combinación con glucopéptidos
(dada la actividad de éstos contra estafilococo s resistentes a meticilina y estreptococos del
grupo D), o con aminoglucósidos, en el tratamiento de infecciones graves por seudomonas.
No se absorbe por vía oral. La vida media después de una o múltiples dosis es de una hora,
pero su potencia bacteriológica es tal que se mantienen concentraciones adecuadas
mediante administración cada ocho horas. El volumen de distribución es de casi 21 L, por
tanto, esto indica que el meropenem se distribuye de manera primaria en el espacio
extracelular como en el caso del imipenem. El meropenem penetra en los fluidos y tejidos
corporales, incluyendo sistema nervioso central, a concentraciones suficientes para tratar la
mayoría de los microorganismos patógenos comunes en los principales lugares de infección.
En sistema nervioso central, la CMI (0.9 a 6.5 mg/ml) que alcanza excede la mayor parte
de las CMI de gérmenes patógenos que causan generalmente meningitis. En niños con
meningitis purulenta, después de proporcionar 40 mg/kg del fármaco en venoclisis por 30
min, se obtuvieron concentraciones en líquido cefalorraquídeo de 4.22 y 1.77 mg/ml después
de 1.5 y 2 h, mientras que en plasma se encontraron 16.6 y 11.1 mg/ml, respectivamente.
Se logran mayores cifras mediante goteo continuo, además de que tiene una gran
estabilidad.
La eliminación es por metabolismo y excreción renal tanto por secreción tubular como por
filtración glomerular; 83% de la dosis se recupera en orina. Los estudios de farmacocinética
en niños son limitados; no obstante, se considera que si la eliminación ocurre por orina
principalmente, se espera que en recién nacidos con función renal inmadura se altere la
eliminación. Se debe modificar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Niños IV o IM 10 a 20 mg/kg/dosis c/8 h
En Meningitis IV 40 mg/kg/dosis c/8 h
Adultos IV o IM 500 a 2 000 mg c/8 h
Dosis máxima IV o IM 6 g/día
NOTA: se administra por vía intramuscular (IM) o intravenosa (IV) (en goteo
por venoclisis durante 15 a 30 min.)
 Infecciones de vías urinarias que no responden a los tratamientos convencionales
 Infecciones intraabdominales y pélvicas
 Neumonías hospitalarias
 Osteomielitis polimicrobiana
 Endocarditis
 Infecciones ginecológicas
 Infecciones polimicrobianas
 Fibrosis quística Septicemia Meningitis

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