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Mecanismos de acción:
• Se adhieren a las proteínas unidoras
  de penicilina de la membrana celular
  de las bacterias evitando la síntesis
  de proteoglicanos y así destruyendo
  la membrana bacteriana; además,
  activan el sistema autolítico
  endógeno bacteriano, el cual inicia la
  crisis y muerte celular.
Espectro antimicrobiano:
• Cocos Gram positivos , Streptococco del
  grupo A, B, C y G, Streptococco viridans, S.
  bovis,etc.

• Cocos Gram negativos (N. gonorrhoeae no b-
  lactamasa, N. meningitidis)

• Bacilos Gram positivos (Bacillus anthracis,)

• Bacilos Gram negativos (Bacterioides sp. No
  b-lactamasa,)
Resistencia bacteriana:


• Es por dos mecanismos, producción de
  b-lactamasas y por desarrollo de nuevas
  proteínas unidoras de penicilina con
  afinidad disminuida para las penicilinas.
• Efectos adversos. Lo más común son las
  reacciones de hipersensibilidad en el 10% de
  los pacientes, flebitis y tromboflebitis en la
  aplicación IV. Pueden producir síntomas GI
  como diarrea, náuseas y vómito, también
  alteraciones hematológicas, renales o
  hepáticas.

• Contraindicaciones. Están contraindicadas en
  pacientes con conocida hipersensibilidad a ellas
  o a las cefalosporinas.
Penicilina G-cristalina:
• Se usa cuando un efecto rápido y
  concentraciones altas en suero son necesarias.

• Dosis: 2 - 4 millones u. I.V. cada 4 h. o 18 – 24
  u. 1 vez/día.

• Indicaciones: es el tratamiento de elección
  para la neurosífilis.
Penicilina G-procaínica:

• Se usa cuando los niveles séricos de la droga
  son necesarios por horas y la ruta IV no es
  necesaria. Se administra IM una o varias veces
  al día

• Presentación: Allerpén, Clemiped, Clemimed,
  Clemimax, Despacilina.

• DOSIS: Adultos: 300.000-2.4 millones U c/12
  horas.
Penicilina benzatínica:

• Es una forma de bencilpenicilina de deposito de acción
  prolongada.

• Presentación: Bencetazil LA: amp de 1.200.000 y
  2.400.000 unidades para aplicar IM.

• Indicaciones: para trata la sífilis y temprana y la sífilis
  tardía latente. A veces se le utiliza para la faringitis
  estreptocócica grupo A y la profilaxis después de la
  fiebre reumática aguda.

• Dosis: Mayor de 30kg: 1.2-2.4 millones U c/7-28 días.
  Menor de 30kg: 600.000 U IM.
• Fenoximetilpenicilina:

• Es una versión oral de la penicilina que
  típicamente esta indicada para tratar faringitis
  estreptocócica grupo A.

• Presentación: Pen- Vee-K: tab de 250 y
  500mg.

• Dosis: Adultos: 250-500mg VO. 4veces/día.
Penicilinas penicilinasa resistentes:
Nafcilina, oxacilina, dicloxacilina y cloxacilina

• Son penicilinas sintéticas resistentes a las penicilinasas
  se consideran los fármaco de elección para tratar
  infecciones por SASO.

•    Presentación:
     Oxacilina: prostafilina amp de 1 y 2g.
      Cloxacilina: prostafilina A cáp de 250mg.
     Dicloxacilina: se consigue como diclocil, cáp de 250 y
    500mg y susp de 125 y 250mg = 5ml.
• Dosis:
  Nafcilina y oxacilina: 2 g. IV. Cada 4 - 6 h.
  Dicloxacilina y cloxacilina: 250 – 500 mg. VO. 4
  veces/dia.
Ampicilina.
Espectro:
• Cocos Gram negativos.
• Bacilos Gram positivos.
• Bacilos Gram negativos.

• Presentación:
   Amfipén: tab de 500mg y 1g, susp de 1.5, y 6 g (5ml =
  125 y 500      mg.
   Binotal: tab de 500mg y 1g, susp de 1.5 y 3g (5ml = 175
  Y 350mg respectivamente), amp de 250, 500 y 1g para
  aplicación IM o IV. Omnipén: susp de 125 y 250mg = 5
  ml y amp de 500mg y 1g. Penbritín: cáp 500mg, susp de
  125 y 250mg = 5 ml (fco x 60 ml). Servicilina: cáp de 250
  y 500mg, susp 250/5mI y amp de 1g.
Dosis:
  Para especies susceptibles de enterococos y
  L. monocytogenes.
• 2 – 3 g. IV. c/4 – 6h.
• Para tratar sinusitis faringitis, otitis media.
• 250 – 500 mg. VO.4 veces/dia.
Amoxicilina.
• Aumenta el espectro a cepas productoras de
  beta lactamasa de S. aureus, S. epidermidis, H.
  influenzae, Neisseria, M. catarrhalis, E. coli, H.
  ducreyi, Klebsiella, Providencia, Acinetobacter,
  Proteus y Bacterioides sp.

• Presentación: Amoxal: cáp de 250, 500mg y
  1g,
• Amoxicilina: cáp de 250 y 500mg,
• Bimox: tab de 500mg y 1g, susp de 1.5 y 3g
  (125 y 250mg/5ml respectivamente).
Amoxicilina.
• Bristamox: cáp de 250 y 500mg,
• Rhamoxilina: cáp 250 y 500mg,
• Ospamox: tab 500 y 1.000mg,

• Dosis: En infecciones otorrinolaringológicas,
  genitourinarias, piel y tejidos blandos. Adultos:
  VO 250-500mg c/8 horas.
Penicilinas antipseudomonas.
Mezlocilina, ticarcilina y piperacilina.

• Son derivados de la penicilinas con mayor activida
  contra bacilos gramnegativos, tienen una actividad
  antipseudomonas razonable,pero para infecciones
  serias tienen que ser administradas junto con un
  aminoglucocidos.

• Indicaciones: colangitis ascendente y profilaxis previa a
  procedimientos de la via biliar.

• Dosis: 3 g. IV.c/4 – 6 h.
Sulbactam sódico y ampicilina:
• El sulbactam sódico es un inhibidor irreversible
  de las betalactamasas; como tal no tiene
  actividad antibacteriana útil, excepto contra las
  neisserias y por esto se asocia la ampicilina
  como componente bactericida.

• Indicaciones: es eficaz para las infecciones de
  las vías respiratorias superiores e inferiores, la
  vía genitourinaria e infecciones polimicrobianas
  de partes blandas. Es el fármaco de elección
  para la celulitis grave secundaria a mordeduras
  de animales o humanas.
- Presentación: Unasyn oral: tab de 375 y 750mg
  y susp 250mg/5mI. Sulam: amp de 1.5 y 3g.
  Sultamicilina: tab de 375mg y susp. De
  250mg/5mI.

• Dosis: IV: 1.5 – 3 g c/6 horas.
   IM: 1.5 – 3 g c/6 horas.

• Efectos adversos: flebitis,nauseas,
  vomito,diarrea reaaciones en piel y cambios
  hematologicos.
Amoxicilina y acido clavulánico.

• Indicaciones: es útil para tratar sinusitis, otitis
  media, infecciones cutáneas complicadas y es
  el fármaco de elección para la profilaxis de
  mordeduras de animales después del
  tratamiento local.

• Presentación: Clavulin: tab 500mg y susp 125-
  250mg.
  Clamicil: tab.875 y susp. 400 mg.
• Dosis: 875 mg. VO. 2 veces/dia o 500 mg. VO.
  3veces/dia.

• Efectos adversos: diarrea, náuseas, vómito,
  urticaria, cefalea, flatulencia. Puede dar falsos
  positivos de glicosuria.

• Contraindicaciones: Embarazo y usar con
  precaución en la lactancia.
• Piperacilina y tazobactam sódico.

• Indicaciones: infecciones producidas por gram
  positivos, gramnegativosy anaerobios, incluyendo
  enterococos y pseudomonas.

• Presentación: tazocin frasco liofilizado con 4g. De
  piperacilina y 0.5 de tazobactam.

• Dosis: 4.5 g. IV. c/8h.

• Contraindicaciones: colitis pseudomembranosa.
CEFALOSPORINAS
Interfieren con la síntesis de la pared celular mediante el mismo
mecanismo de las PNC. Baja toxicidad y amplio espectro de actividad.

INDICACIONES:
1a. Generación:
 Cepas susceptibles de Staphylococco,
 Streptococco, E. Coli, P. mirabilis, algunas Klebsiella.
2a. Generación:
 Activas contra bacilos intestinales gramnegativos y algunas C 2a.Gener.
 también son activas contra anaerobios. La mayoría tienen actividad contra
 N. gonorrhoeae. Cefurexima: H. influenzae
                               M. catarrhalis
                               S. pneumoniae
                               N. meningitidis
Cefoxitín y Cefotetán: moderada actividad contra Bacteroides fragilis
 Menos activas contra: Staphylococco, Streptococco
CEFALOSPORINAS
3a.Generación: Espectro aumentado contra bacilos
   Gramnegativos aerobios, como: Enterobacter sp, Morganela
   morganii, Serratia sp. La ceftazidime y cefoperazona tienen una
   actividad más específica contra Pseudomona, cefotaxime y
   ceftizoxime tienen una mayor actividad antiestafilocóccica y
   antiestreptocóccica pero en general no se usan para cocos
   Grampositivos.

4ª generación: igual a las de 3ª. generación. Mayor resistencia a la
   hidrólisis por la B-lactamasa. Penetra a través de la membrana
   exterior de los m.o. Gramnegativos más rápidamente que las
   cefalosporinas de 2ª o 3a generación.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las cefalosporinas.
1a. GENERACION

Nombre Genérico      Presentación        Vía Admin.             Dosis

   Cefalotina     Keflin (Amp 1gr)         IM, IV     1-2 g c/4-6 hr
                  Cefalotina 1 gr

   Cefaclor       Distaclor: cáps. 250      Oral      250-500mg c/8 hr
                  y 500 mg; susp.125
                  y 250 mg/5ml,fco.de
                  100ml.

  Cefadroxilo     Duracef(cáps.             Oral      500 mg-1gr 2veces/día
                  500mg y 1g)
                  Cefadroxilo
                  MK(500mg y 1 g)
1ª.GENERACION
Nombre genérico   Presentación         Vía de Admón.   Dosis

  Cefazolina      Kefzol vial 1g            IV         1-2 g c/8 hr
                  polvo liofilizado
                  Cefazol vial 1g
                  polvo liofilizado


  Cefalexina      Keflex, Ceporex,          VO         500mg-1gr 4 veces/día
                  ospexina(tab.
                  0.5g,1g, Susp.250
                  mg/5 ml.

   Cefradina      Veracef (cáp.0.5g,        VO         1-2 g c/4-6 hr
                  1g.                       IM
                  Susp. 250mg/5ml           IV
                  Amp 500mg,1g
2ª. GENERACION
Nombre Genérico   Presentación      Vía Admin.          Dosis


Cefamandol        Mandol               IM        1 gr c/6 hr
                                        IV
Cefmetazole       Zefazone              IV       2 gr c/6-8 hr




Cefonicid         Monocide             IV        1 gr c/12-24 hr
                                       IM



Ceforanide        Precef               IM        0.5-1 gr c/12 hr
                                       IV
2a. GENERACION
Nombre Genérico     Presentación           Vía Admin.           Dosis


Cefoxitina          Cefoxin vial, 1gr          IV       1-2 gr c/4-8 hr.
                    C-tin vial 1gr

Cefuroxima          Zinacef(amp de 750        IV        0.75 g-1.5g c/6-8 hr
                    mg)                       IM
                    Cefuroxima(vial IV
                    de 750 y 1500mg)



Cefuroxima axetil   Zinnat(tab.250-           Oral      250-500mg 2
                    500mg)                              veces/día
                    Susp 250mg/5mL)



Cefprozil           Procef (tab de 250 y      Oral      250-500 mg,2
                    500mg, Susp de 125                  veces/día
                    y 250 mg/5 mL)
3ª.GENERACION

Nombre Genérico Presentación        Vía de Admón.   Dosis

Cefixime         Devoxim(tab de     Oral            400 mg 1 vez/día
                 400mg, Susp de
                 100mg/5mL)

Cefoperazona +   Sulperazon(1g      IM              2-4 g c/12 hr
sulbactam        cefoperazona y     IV
                 0.5 g sulbactam)

Cefotaxime       Claforan(1g)       IM              1-2 g c/4-12 h)
                 Cefotaxima(vial    IV
                 de 500mg y 1 g)

Ceftazidime      Fortum (amp de     IM              1-2 gr c/8 hr
                 1g)                IV
3ª.GENERACION
  Ceftizoxime      Cefizox             IM              1-3 gr c/6-8 hr
                                       IV
  Ceftriaxone      Rocefin y Ceftrian IM               1-2 g c/12-24 hr
                   (amp de 0.5 y 1g) IV
                   Cefaxona (amp de
                   1 g)               IV
  Ceftibuteno      Cilecef: Cáp. de    Oral            10 mg/kg/día
                   400mg/Susp 35
                   mg/ml,fco x 30 ml




                        4ª. GENERACION
Nombre Genérico   Presentación         Vía de Admón.   Dosis


Cefepima          Maxipime (fco.amp    IV o IM         500mg-2 gr c/8-12
                  de 1 gr)                             hr
MONO β-LACTÁMICOS
      AZTREONAM:                      Útil en infecciones por:
 Bactericida contra Bacilos       E.coli
  aerobios gramnegativos
                                   Klebsiella
  (Pseudomona aeruginosa y
  Serratia)                        Proteus
                                   Pseudomona
                                   Serratia
 Resistente a la hidrólisis por
  las β-lactamasas.                N. gonorrheae
                                   H. influenzae
                                   Citrobacter
 Conserva la flora aerobia
  grampositiva y anaerobia         Algunas cepas de
                                   Acinetobacter
MONO β-LACTAMICOS

                    AZTREONAM
 PRESENTACION            DOSIS         EFECTOS
                                       ADVERSOS
Azactam: Amp de 1                      Raros:
 gr.                1-2 gr c/6-12 hr     Exantemas
                                             de
                                       transaminasas
                                           séricas
CARBAPENEMS
      (Imipenem- Meropenem-Ertapenem)
1)Imipenem+Cilastatina: Imipenem es hidrolizado en el
  riñón por la dehidropeptidasa I, por lo que se desarrolló la
  Cilastatina(inhibidor de la DHP-1).

-Mecanismo de acción: el mismo de los β-lactámicos.
         Grampositivos: superficie celular
         Gramnegativos: espacio periplasmático

-Altamente activo contra la mayoría de bact. Grampositivas
   aerobias y anaerobias, bacilos gramnegativos aerobios y
   contra toda bact. Gramnegativa anaerobia.
CARBAPENEMS:
               IMIPENEM +CILASTATINA
Presentación    Dosis      Efectos              ACTIVIDAD
                                                 CONTRA:
                           Adversos
                                          -Enterococus faecalis
Tienam: Amp de 500mg       -Náusea        -Listeria
500mg de       -1gr c/6-                  -P. aeruginosa
                           -Vómito
imipenem y     8 hrs.                     M.O. RESISTENTES:
500mg de                   -Diarrea
                                          -C. difficile
cilastatina en             -Flebitis      -Staph.meticilinoresist
fco. X 120 ml.             -Fiebre        -Corynebacterium JK
                           -Convuls.      -Legionella
                           -Superinfec.   -Chlamydia
                           con hongos     -Mycoplasma
CARBAPENEMS:
                   2-MEROPENEM

MECANISMO DE ACCIÓN: provoca muerte de la cél.
  uniéndose covalentemente a las proteínas fijadoras de
  PNC implicadas en la síntesis de pared celular.
 Muy resistentes a hidrólisis por las β-lactamasas
 Fácil distribución: incluyendo LCR


Indicaciones: Infecciones intrahospitalarias como:
  Infecciones intraabdominales, fiebres en neutropénicos,
  meningitis, sepsis, Infecciones respiratorias bajas, IVU,
  infecciones de piel, obstétricas y ginecológicas.
CARBAPENEMS: MEROPENEM
Presentación   Dosis            Efectos
                                adversos
 Meropenem:    1 gr IV c/8 hr   Náusea,
amp de 500mg                    vómito, diarrea,
y de 1 g                        rash,
                                prurito,tromboci
                                tosis, eosinofilia
CARBAPENEMS: 3-ERTAPENEM
                    -Metilcarbapenem sintético
                          -Larga duración
• Presentación: Invanz, polvo liofilizado de 1g y tableta de 1g.

• Indicaciones: Aerobios grampositivos, gramnegativos y
                Anaerobios:
                   -Infecciones intraabdominales
                  -Septicemia, Neumonías, Infecciones de piel
                  -Infecc. urinarias, pélvicas y ginecológicas.

• Dosis: 1g c/día x 13 o 14 días. En IRC: 500mg/día.

• Contraindicaciones: Menores de 18 años.

• Efectos Adversos: Diarrea, flebitis, náusea, cefalea.
CARBACEFEM
Presentación: Lorbef o              Contraindicaciones:
   Loracarbef: cáp 200 y 400mg,       Hipersensibilidad a otros beta-
   susp 200 mg/5 mI.                  lactámicos, no usar durante el
                                      embarazo o lactancia, ni en
                                      niños menores de 6 meses.
Indicaciones: Infecciones
   respiratorias altas y bajas,
   infecciones de tracto urinario   Efectos adversos: Síntomas
   no complicadas y en                 gastrointestinales, cutáneos,
   infecciones de piel.                cefalea, nerviosismo,
                                       imsomnio, trombocitopenia,
                                       leucopenia, alteración de las
Dosis: 200-400mg cada 12
                                       pruebas hepáticas o renales.
       horas.
MACRÓLIDOS
-Bacteriostáticos
-Inhiben la síntesis de proteínas bact. por una unión reversible a
   la subunidad ribosomal 50s de los m.o. susceptibles.
-Faringitis, otitis media, sinusitis y bronquitis
-Espectro: cocos grampositivos, bacterias gramnegativas


•   Eritromicina
•   Claritromicina
•   Azitromicina
•   Roxitromicina
Eritromicina
   -   UTIL EN : M. Pneumoniae, legionella, S. B-Hemolitico.
                 Neumonia adquirida en la comunidad, alternativa a
                 las tetraciclinas
Presentación:      Dosis:             Efectos Adversos     Contraindicac:
*Estereato de E.   250-500mg VO       -Alteración          - Enfermedad
cáp de 250 mg,    4 veces/día         funcional hepática   hepática grave
tabletas de 500                       -Síntomas            - Durante el
                  0.5-1gr IV c/6 hr
mg, susp de 125                       gastrointestinales   embarazo.
mg. y 250 mg/5ml                      -Leucocitosis con
 *Ilosone: tab de                     eosinofilia
500mg; Susp de                        -Fiebre
125-250mg/5ml
                                      -Daño auditivo y
*Pantomicina:                         falla renal
Tab de 600mg;
Susp de 250 y
500mg/5ml
Claritromicina
                     ESPECTRO
Cocos           Gramnegativos    Misceláneos     Anaerobios
grampositivos
Streptococco    N.Gonorrheae     C.trachomatis   Actinomyces
grupo A,B,C,G   M.catarrhalis,   M.pneumoniae
S.pneumoniae,   H.influenzae,
S.aureus no     Legionella sp.
meticilino
resistentes
CLARITROMICINA
PRESENTACION            DOSIS               EFECTOS
                                            ADVERSOS

Klaricid,Claritromici   250-500mg VO o IV   Diarreas, náuseas,
na: tab 250 y 500mg     2 veces /día        trastornos del gusto,
y susp 125 y                                dolor abdominal,
250mg/5mL.                                  dispepsia, colitis
Klaricid IV, amp                            seudomembranosa,
500mg                                       cefalea, leucopenia,
                                            incremento de
Claritrol: tab 250 y
                                            creeatinina.
500mg
Lagur: tab 250 y
500mg Sup125 y 250
mg/5ml
Azitromicina
           Igual espectro que la Claritromicina

Presentación: Zitromax: susp x 15mI, c/5mI = 200mg, tab 500mg.
              Tobil, Zitrim, Zaret.

Dosis:
• VO 500mg/x 1 día, después 250 mg VO 1 vez/día x 4 días
• 500 mg IV 1 vez /día.

Efectos adversos:
• Trastornos gastrointestinales (diarrea, náusea, vómito), dolor
   abdominal,
• pérdida de la audición transitoria,
• aumento de transaminasas,
• Leucopenia.
Roxitromicina
PRESENTACION        DOSIS         CONTRAINDICACIONES

Monobac: tab de 150 150 mg c/12   Embarazada o lactancia,
y 300 mg.            horas        precaución en ptes. con
Grunirox: tab de 300              hepatopatía.
mg
Rulid: comprimidos
de 300 mg
Rulid D:
comprimidos de 50
mg
Mecanismo de acción

• Efecto bactericida uniéndose
  irreversiblemente a la subunidad 30 S del
  ribosoma bacteriano y bloqueando la
  iniciación de la síntesis proteica.
Indicaciones
• Acción limitada a bacterias gramnegativas
• Infecciones hematógenas.


Efectos adversos
• Ototoxicidad
• Nefrotoxicidad
Contraindicaciones
• Antecedentes de hipersensibilidad a los
  aminoglucósidos

• No asociar con medicamentos nefro ó
  neurotóxicos, ni con diuréticos potentes ó
  bloqueadores neuromusculares.
• Anfotericina,foscarnet, AINE.
Fármaco       Presentación        Dosis
Estreptomicina Estreptomicina     Adultos: 1 gr/día IM
              ampolla 1 gr. Uso   Niños: 20-30
              IM                  mg/kg/día en 2 dosis
                                  IM


Gentamicina Biogenta® amp.     Adultos: dosis de
            40, 60, 80 y 120   carga 2 mg/kg IV ó
            mg.                IM; mantenimiento 1
                               mg/kg c/8 hrs.
              Garamicina® amp. Dosis única diaria: 3
              De 40, 80, 120 y mg/kg
              160 mg
Fármaco     Presentación        Dosis
Kanamicina Kanamicina amp. 1 15 mg/kg/día IM
           gr. Para uso IM   dosis única diaria,
                             Dosis de carga 10
                             mg/kg IM;
                             Mantenimiento 7.5
                             mg/kg c/12 hrs.


Espectinomi Trobicin® amp. de   Dosis única de 2 grs
cina        2 grs = 5 mL        IM
Fármaco       Presentación         Dosis
amikacina     Amikin® amp de       Dosis de carga: 10
              100, 250, 500 mg y   mg/kg IV ó IM
              1 gr IM ó IV         Mantenimiento: 7.5
              Amikacina amp        mg/kg c/12 hrs
              100mg/2 mL y 500     Dosis única diaria 15
              mg/2 mL              mg/kg/día

Netilmicina   Netromicina® amp     Dosis de carga: 2.2
sulfato       de 50 y 150 mg       mg/kg IV ó IM
                                   Dosis única diaria:
                                   6.5 mg/kg
MECANISMO DE ACCIÓN

• Se une a la subunidad 30 S previniendo
  la transferencia del ARN mensajero
  causando inhibición de la síntesis de
  proteínas
INDICACIONES

• Están especialmente indicadas para tratar
  infecciones por especies de Rickettsia,
  Chlamydia, Nocardia y Mycoplasma.

• Su empleo general se ve limitado, debido
  a una resistencia general entre las
  bacterias más comunes.
EFECTOS ADVERSOS
• Irritación gastrointestinal, ulceración esofágica,
  necrosis grasa aguda del hígado a dosis de 2
  grs ó más vía parenteral.
• La minociclina puede causar toxicidad vestibular
  relacionada con la dosis

CONTRAINDICACIONES
• Esta contraindicada en el embarazo por la
  hepatotoxicidad y por alteraciones dentales y
  óseas causadas al feto.
Fármaco        Presentación         Dosis

Tetraciclina   Ambramicina® y       250-500 mg c/6
               Tetraciclina         hrs. VO
               Cápsulas 250 y 500   Por vía IV no
               mg                   debe exceder 2
                                    grs./día


Doxiciclina    Vibramicina®,        100 mg VO c/12
               Doxiclor® y          hrs.
               Doxiciclina cápsulas
               100 mg
Fármaco           Presentación       Dosis

Minociclina       Minocin®           200 mg VO dosis
                  cápsulas 50 y      inicial y continuar
                  100 mg             con 100 mg c/12
                                     hrs.




Oxitetraciclina   Terramicina®       250-500 mg c/6
                  tabletas 125 mg,   hrs VO
                  Ungüento tópico
                  y oftálmico
MECANISMO DE ACCIÓN
• Se une a la subunidad 50 S del ribosoma
  para prevenir la unión de aminoácidos y
  péptidos y así inhibe la síntesis de
  proteinas.

INDICACIONES
• Casi todas las bacterias anaerobias
  obligadas son susceptibles
• Actividad bactericida contra H. influenzae,
  N. meningitidis, S. pneumoniae.
EFECTOS ADVERSOS

• La aplasia de médula ósea es el efecto
  más serio

• Puede haber depresión de la médula ósea
  relacionada con la dosis.
Presentación
• Abefen®, Cloranfenicol amp. 1 gr.
• Quemicetina® cáp de 250 mg, suspensión
  (125 mg = 5 mL) y ampolla de 1 gr.

Dosis
• Adultos y niños: 50-100 mg/kg/día
  divididos cada 6 hrs. IV ó VO,
  disminuyendo la dosis de acuerdo a la
  mejoría clínica.
MECANISMO DE ACCIÓN
• Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel del
  ribosoma 50 S; además facilita la opsonización,
  fagocitosis y destrucción de la bacteria
  intracelular.

INDICACIONES
• Es efectiva contra la mayoría de cocos
  grampositivos aerobios
• Son susceptibles la mayoría de bacterias
  grampositivas y gramnegativas anaerobias.
CLINDAMICINA
Presentación
• Clindamicina: amp. 600 mg
• Dalacín C®: cáp. De 300 mg y amp. De
  600 mg/4 mL

Dosis
• 150-450 mg c/6 hrs. VO        ó
• 150-900 mg c/8 hrs. IM ó IV
Efectos adversos

• Colitis seudomembranosa mediada por la
  toxina del C. difficile

• Bloqueo neuromuscular
LINCOMICINA
Presentación
• Lincocín®: cáp. de 500 mg y amp. de 300
  y 600 mg (2 mL)
• Lincomicina, Clordelín®: amp de 2 mL/600
  mg y 1 mL/300 mg

Dosis
• 500 mg c/6-8 hrs. VO ó 600 mg c/8 hrs.
  IM ó IV
Efectos adversos
• Colitis seudomembranosa
• Bloqueo neuromuscular

Contraindicaciones
• No debe darse a recién nacidos ó a
  lactantes menores de 1 mes de edad.
• Debe tenerse cuidado durante el
  embarazo
Mecanismo de acción

• El sulfametoxazol es una sulfonamida y el
  trimetoprim es una diaminopirimidina;
  inhiben la síntesis del ácido fólico
  necesaria para la producción de ADN
  bacteriano.
Indicaciones
• Tiene acción contra varios
  microorganismos grampositivos y
  gramnegativos; N. gonorrhoeae, S.
  pneumoniae, H. influenzae, algunas
  especies de Brucella, C. trachomatis,
  Moraxella, Mycobacterium balnei, M.
  kansasii, P. seudomallei, Salmonella typhy

Efectos adversos
• Naúseas, anorexia, vómitos
Nombre            Trimetoprim      Sulfametoxazol
comercial             (mg)              (mg)

Bactrim, Septrim, Tabletas / 80    400
Trimetoprim sulfa

Bactrim F         Tabletas / 160   800
Septrim F

Bactrim, Septrim, 5 mL / 40        200
Trimetoprim sulfa

Bactrim IV        5 mL / 80        400
Dosis

• La dosis depende de la patología a tratar,
  ejemplos:

• Tracto urinario: 160-800 mg c/12 hrs
• Enfermedades de Transmisión Sexual
  (chancroide, LGV) 160-800 mg c/ 12 hrs.
• Shigella, Salmonella: 160-800 mg c/6 hrs.
FOSFOMICINA
Mecanismo de acción
• Destruye las bacterias al inhibir una etapa
  temprana de la síntesis de la pared celular

Indicaciones
• Bactericida de amplio espectro sobre bacterias
  grampositivas y gramnegativas más frecuentes
  en infecciones de las vías urinarias (E. coli,
  proteus, Klebsiella, enterobacter, etc.)
• Cistitis aguda ó recurrente, bacteriuria
  asintomática, infección urinaria post-operatoria
Efectos adversos
• Raramente gastrointestinales y rash
  cutáneo

Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a sus componentes
Presentación
• Monuril®: sobre monodosis de 3 grs.
• Monuril® pediátrico: sobre monodosis de 2
  grs.

Dosis
• Adultos: dosis única 1 sobre de 3 grs (de
  preferencia antes de acostarse y con la
  vejiga llena)
• Niños: Dosis única 1 sobre de 2 grs
  disuelto en 50 mL de agua.
Mecanismo de acción

• Por la enzima nitrorreductasa libera
  compuestos intermedios tóxicos que
  destruyen el ADN bacteriano y causan la
  muerte celular.
METRONIDAZOL
Indicaciones
• Bacterias grampositivas anaerobias
• Bacterias gramnegativas anaerobias
• Protozoos (E. hystolitica, G. lamblia,
  Trichomonas vaginalis).

Efectos adversos
• Naúseas, dispepsia, diarrea
• Sabor metálico en la boca
Contraindicaciones

•   Primer trimestre del embarazo
•   Enfermedades del SNC
•   Antecedentes de discrasias sanguíneas
•   Mujer lactando
•   No ingerir alcohol durante el tratamiento
Presentación

• Flagyl®
- Inyectable: 500 mg/ 100 mL
- Tabletas: 250-500 mg
- Suspensión: Frasco 60 mL, 1 mL=50 mg
Dosis

• Infección por anaerobios: dosis inicial 15
  mg/kg, luego 7.5 mg/kg c/6 hrs. IV
• Trichomonas vaginalis: 2 grs dosis única
• Giardiasis intestinal: 250 mg c/ 8 hrs por 5
  días VO
• Amibiasis intestinal y extraintestinal: 750
  mg c/ 8 hrs por 10 días VO.
ORNIDAZOL
Indicaciones

• Gérmenes anaerobios como Bacteroides,
  Fusobacterium y cocos anaerobios
• Tiene excelente penetración a nivel del
  LCR y los tejidos
Efectos adversos
• Puede producir vértigo, cefalea,
  dispepsias, incoordinación y trastornos de
  la conciencia

Contraindicaciones
• No utilizar en los primeros meses de
  embarazo
• Pacientes con afecciones neurológicas
• Hipersensibilidad al medicamento
Presentación
• Tiberal®
- Ampolla 6 mL con 1 gr para infusión
- Tabletas 500 mg

Dosis
• Iniciar con 0.5-1 gr y se continúa con 1 gr
  c/24 hrs por 5 a 10 días.
SECNIDAZOL

Indicaciones

• Similar a los otros imidazoles pero es más
  usado en Giardiasis, amebiasis y
  tricomoniasis.
Presentación
• Secnidal®
- Suspensión 500 y 750 mg en 30 mL
- Tabletas 250, 500 mgs y 1 gr.
• Sindil®: tabletas 500 mg

Dosis
• Adultos: dosis única de 2 grs
• Niños: 25-30 mg/kg en dosis única
QUINOLONAS
Mecanismo de acción: Inactivan la DNA girasa, interfiriendo con
la replicación del DNA, segregación de cromosomas bacterianos,
transcripción y otros procesos celulares, dañando el DNA.
Espectro:
• Excelente potencia contra la mayoría de enterobacteriáceas
• Son activos contra Pseudomona aeruginosa, S. aureus
• Menos activo con Streptococcos y Enterococcos
• Mínima actividad contra anaerobios
• La ciprofloxacina y ofloxacina son activos contra Mycobacterium

 tuberculosis, M. kansassi, M. fortuitum, M. xenopi.
Indicaciones:
• Tratamiento de infección del tracto urinario
• Enfermedades de transmisión sexual
• En infecciones gastrointestinales
Resistencia:
• Mutación cromosómica

Efectos adversos:
• Gastrointestinales: náusea, disconfort abdominal, vómito, diarrea.
• SNC: cefalea, mareo, delirio, alucinaciones, convulsiones.
• Reacciones alérgicas como rash y prurito
• Fiebre
• Urticaria
• Angioedema
• Vasculitis
• Flebitis en el sitio de infusión.
• No se recomienda en niños o mujeres embarazadas
• Puede producir aumento transitorio de transaminasas
• Leucopenia
• Hematuria
• Nefritis intersticial
• Falla renal aguda.
Ácido nalidíxico

Presentación: Urodixín: tab 500mg y susp 250 mg/5ml.
          Dosis: Adultos: 1g c/6 horas VO.

                   Norfloxacina

      Presentación: Ambigram: tab de 400 mg.
       Dosis: Adultos: VO 400 mg c/12 horas.

                   Ciprofloxacina

   Presentación: Ciprofloxacina: tab 250 y 500mg.
         Dosis: VO 500-750 mg c/12horas.

                    Ofloxacina

       Presentación: Floxstat: tab de 200 mg.
         Dosis: VO 200-400 mg c/12 horas.
GLICOPEPTIDOS
                          A. Vancomicina

Mecanismos de acción: Inhibe la síntesis del glucopéptido de la
pared celular.

Indicaciones: infección por S. aureus meticilino resistente, S.
epidermidis, Enteroccocos.

Presentación: Vancomicina: Amp de 10mI=500mg y de 1g.

Dosis: Adultos: 1g c/12 h. IV. Niños menores de 1 mes: 15mg/kg/IV
  c/8 horas. Niños mayores de 1 mes: 40mg/kg/día divididos c/6
                               horas.

Efectos adversos: Flebitis, Fiebre, Rash, Náusea, Ototoxicidad,
Nefrotoxicidad, Neutropenia, Eosinofilia, Reacción anafilactoide
“síndrome del cuello rojo”, Hipotensión con infusiones rápidas.
ANTISEPTICOS URINARIOS
                        Ácido pipemídico

Es una molécula con acción antibacteriana urinaria

Presentación: Pimedicon: tab con 400mg.

Contraindicaciones: No debe administrarse durante el primer
trimestre del embarazo, Niños menores de 12 años, Pacientes con
insuficiencia renal o hepática grave.

                         Nitrofurantoína

   Es un agente antibacteriano sintético, bactericida, cuyo amplio
espectro de actividad abarca la mayoría de los gérmenes patógenos
           que causan infecciones de las vías urinarias.

      Presentación: Nitrofurantoína: tab de 100mg en sobres
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento, Anuria,
Oliguria o daño grave de la función renal, Último trimestre del
embarazo, Recién nacidos menores de 1 mes.

                         Ácido oxolínico:

Es un antiséptico urinario con actividad antibacteriana contra
organismos Gramnegativos.

Presentación: Uroter: tab con 250mg.

Efectos adversos: Insomnio, vértigo, cefalea, Potencia los
anticoagulantes orales, Puede alterar las pruebas de función
hepática, Leucopenia, Eosinofilia.

Contraindicaciones: Embarazo y lactancia, Pacientes epilépticos,
Niños menores de un año, Insuficiencia renal o hepática,
Trastornos neurológicos, Úlcera péptica.
LOS KETÓLIDOS
Los ketólidos
• Son nuevos antibióticos que, aunque
  poseen similitudes con los macrólidos,
  tienen en parte propiedades claramente
  mejoradas.
• La telitromicina es el primer ketólido que
  se ofrece para el tratamiento
  antibacteriano.
Estructura química

• La telitromicina se diferencia de la eritromicina,
  entre otros, porque en la posición 3 del anillo
  de lactosa no contiene el azúcar cladinosa,
  sino un grupo cetónico.
• Este grupo le da a la molécula una elevada
  estabilidad ácida, aportando una mejora del
  efecto antibacteriano y dando lugar al nombre
  de esta nueva clase de medicamentos.
Efecto antibacteriano
• De forma similar a los macrólidos, la lincosamida
  y la estreptogramina tipo B, los ketólidos inhiben
  la síntesis proteica bacteriana debido a la fijación
  en la subunidad 50S de los ribosomas.

• Los ketólidos interfieren en el ARN-23S de esta
  subunidad por fijación en dos lugares: dominio II
  y V.

• Además, existe un efecto directo en la formación
  de las subunidades 50S y 30S de los ribosomas.
Espectro
• En comparación con los macrólidos, los ketólidos
  muestran un mayor efecto, especialmente frente a
  gérmenes grampositivos (S. pyogenes, S. pneumoniae).
  La telitromicina también presenta una buena eficacia
  frente a cepas neumocócicas resistentes a la penicilina y
  a la eritromicina.

• Entre los gérmenes gramnegativos, es interesante sobre
  todo la actividad de la telitromicina contra Haemophilus
  influenzae: dicha actividad es equivalente a la de la
  azitromicina. En consecuencia, la telitromicina es
  claramente más eficaz que la claritromicina o la
  eritromicina frente al Haemophilus.
Farmacocinética
• Tras la administración oral de una dosis
  de 800 mg de telitromicina, se alcanzan
  concentraciones plasmáticas máximas de
  aprox. 2 a 3,5 mg/l.
• La biodisponibilidad se sitúa en un 57%; la
  absorción es independiente de la ingesta
  de comida.
• La vida media plasmática es de 10 a 14 h.
Farmacocinética
• La telitromicina se metaboliza en varios
  metabolitos que, en primera línea, se eliminan
  por vía fecal. En la orina se registró menos del
  20% del fármaco.
• El antibiótico se acumula en la mucosa
  bronquial, en el líquido de la capa epitelial, así
  como en los macrófagos alveolares. De esta
  forma, se crean las condiciones adecuadas para
  actuar contra los gérmenes localizados a nivel
  intracelular.
Eficacia clínica
• Son eficaces en el tratamiento de las
  infecciones leves o moderadas de las vías
  respiratorias.

• En la exacerbación aguda de la bronquitis
  crónica, la sinusitis aguda, así como las
  amigdalitis/ faringitis, es suficiente efectuar un
  tratamiento durante 5 días; en la neumonía
  extrahospitalaria, un tratamiento de 7 – 10 días
  es suficiente.
Dosis
•   Ketek
•   Tabletas de 500 miligramos
•   Dosis: 800mgr/día
•   De 7 a 10 días en NAC
Efectos adversos
• La telitromicina presenta una buena
  tolerancia. Los efectos secundarios
  afectaron básicamente al tracto
  gastrointestinal, siendo los más
  frecuentes diarreas y náuseas.
Interacciones
•   La telitromicina es un inhibidor de las monooxigenasas
    dependientes del citocromo CIP 3 A4 y CIP 2 D6.
•   Por ello, no debe administrarse simultáneamente con otros
    medicamentos que se metabolizan a través de estas enzimas.
•   Por ejemplo, los niveles de simvastatina se multiplican cuando se
    administra simultáneamente con telitromicina.
•   Por este motivo, también es necesario suspender transitoriamente
    las estatinas durante el tratamiento con telitromicina.
•   Se pueden manifestar interacciones similares con benzodiacepinas
    o inmunosupresores.
•   También se observó un aumento de los niveles plasmáticos de
    digoxina en la administración simultánea. Esto mismo es aplicable
    al levonorgestrol; sin embargo, no se ve afectada la eficacia de los
    anticonceptivos orales.
•   No se han observado interacciones clínicamente relevantes con la
    teofilina de liberación.
Bibliografía
• BALFOUR, J.A. y FIGGITT, D.P.; Drugs
  2001; 61:815-829
  2. JALAVA, J. y cols.; Antimicrob. Agents
  Chemother. 2001; 45:789-793
  3. HAMMERSCHLAG, M.R. y cols.; J.
  Antimicrob. Chemother. 2001; 48 (Suppl
  B):25-31;
  4. KHAIR, O.A. y cols.J. Antimicrob.
  Chemother.2001; 47:837-840
Oxazolidinonas
• Mecanismo de Acción
  Inhibe el inicio de la síntesis de proteínas
  bacterianas mediante la inhibición de la
  formación de complejos de iniciación
  ribosomal actuando en los ribosomas 30-
  S y 50-S e inhibiendo la iniciación de la
  traslación
Espectro
• Amplio espectro
• Gram (+) (incluyendo estaphiloccocos
  resistentes a meticilina, neumococos
  resistentes a vancomicina)
• Anaerobios (Clostridium,
  peptoestreptococos)
• En infecciones complicadas y no
  complicadas de pies y tejidos blandos.
• NAC
ESPECTRO
• Enterococus faecium resistente a la
• vancomicina, neumonía nosocomial y
• extrahospitalaria por estafilococo dorado o por
• Strep. pnemoniae sensible a la penicilina.
• Infecciones de piel y anexos, incluidas las
  producidas por S aureus resistente a meticilina
• Bacterias aeróbicas Gram+
• Terapia combinada si se sospecha G negativo
  simultáneamente
FARMACOCINÉTICA
•   Vía oral o e.v. () máx.: 1,5 a 2,2 hr.
•   Por vía oral, se absorbe rápida y completamente
•   La presencia de alimentos retrasa su absorción,
•   pero no disminución de sus concentraciones
•   plasmáticas máximas.
•   Parcialmente metabolizada en el hígado y
•   excretada por la orina.
•   Vida 1/2 ≈ 5 h.
•   Unión a proteínas plasmáticas: 31%
EFECTOS ADVERSOS:
• los más frecuentes: diarrea, náuseas y
  vómitos.
• Trombocitopenia reversible con
  tratamiento prolongado (más de 14d: se
  recomienda recuentos de plaquetas)
• Elevaciones de enzimas hepáticas y
  leucopenia.
INTERACCIONES
• Evitar medicamentos c/ pseudoefedrina,
  fenilpropanolamina (preparados para el resfrío),
  ISRS y posiblemente otros antidepresivos.
• Se han informado casos de colitis
  seudomembranosa con casi todos los agentes
  antibióticos, incluyendo linezolida
• Soluciones compatibles intravenosas: solución
• de dextrosa 5% , solución de cloruro de sodio
• 0,9%, solución de Ringer lactato.
INTERACCIONES
Incompatibilidades físico-químicas con:
• anfotericina B
• Clorpromazina
• Diazepam
• Eritromicina
• Pentamidina
• fenitoína sódica y
• TMP-SMX.
FORMULACIONES
• Comprimidos de 600 mg y en
• suspensión oral (100 mg por 5 ml) y en solución
• para administración viv. (≈ 1300)
DOSIS:
• Niños: 10 mg/k/día de 8-12 horas EV o VO
• Adultos:600 mg por vía oral o IV cada 12 h
  durante 10-14 días.
• No es necesario ajustar en caso de nefropatía o
  de hepatopatía.
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  • 1.
  • 2.
  • 3. Mecanismos de acción: • Se adhieren a las proteínas unidoras de penicilina de la membrana celular de las bacterias evitando la síntesis de proteoglicanos y así destruyendo la membrana bacteriana; además, activan el sistema autolítico endógeno bacteriano, el cual inicia la crisis y muerte celular.
  • 4. Espectro antimicrobiano: • Cocos Gram positivos , Streptococco del grupo A, B, C y G, Streptococco viridans, S. bovis,etc. • Cocos Gram negativos (N. gonorrhoeae no b- lactamasa, N. meningitidis) • Bacilos Gram positivos (Bacillus anthracis,) • Bacilos Gram negativos (Bacterioides sp. No b-lactamasa,)
  • 5. Resistencia bacteriana: • Es por dos mecanismos, producción de b-lactamasas y por desarrollo de nuevas proteínas unidoras de penicilina con afinidad disminuida para las penicilinas.
  • 6. • Efectos adversos. Lo más común son las reacciones de hipersensibilidad en el 10% de los pacientes, flebitis y tromboflebitis en la aplicación IV. Pueden producir síntomas GI como diarrea, náuseas y vómito, también alteraciones hematológicas, renales o hepáticas. • Contraindicaciones. Están contraindicadas en pacientes con conocida hipersensibilidad a ellas o a las cefalosporinas.
  • 7.
  • 8. Penicilina G-cristalina: • Se usa cuando un efecto rápido y concentraciones altas en suero son necesarias. • Dosis: 2 - 4 millones u. I.V. cada 4 h. o 18 – 24 u. 1 vez/día. • Indicaciones: es el tratamiento de elección para la neurosífilis.
  • 9. Penicilina G-procaínica: • Se usa cuando los niveles séricos de la droga son necesarios por horas y la ruta IV no es necesaria. Se administra IM una o varias veces al día • Presentación: Allerpén, Clemiped, Clemimed, Clemimax, Despacilina. • DOSIS: Adultos: 300.000-2.4 millones U c/12 horas.
  • 10. Penicilina benzatínica: • Es una forma de bencilpenicilina de deposito de acción prolongada. • Presentación: Bencetazil LA: amp de 1.200.000 y 2.400.000 unidades para aplicar IM. • Indicaciones: para trata la sífilis y temprana y la sífilis tardía latente. A veces se le utiliza para la faringitis estreptocócica grupo A y la profilaxis después de la fiebre reumática aguda. • Dosis: Mayor de 30kg: 1.2-2.4 millones U c/7-28 días. Menor de 30kg: 600.000 U IM.
  • 11. • Fenoximetilpenicilina: • Es una versión oral de la penicilina que típicamente esta indicada para tratar faringitis estreptocócica grupo A. • Presentación: Pen- Vee-K: tab de 250 y 500mg. • Dosis: Adultos: 250-500mg VO. 4veces/día.
  • 12. Penicilinas penicilinasa resistentes: Nafcilina, oxacilina, dicloxacilina y cloxacilina • Son penicilinas sintéticas resistentes a las penicilinasas se consideran los fármaco de elección para tratar infecciones por SASO. • Presentación: Oxacilina: prostafilina amp de 1 y 2g. Cloxacilina: prostafilina A cáp de 250mg. Dicloxacilina: se consigue como diclocil, cáp de 250 y 500mg y susp de 125 y 250mg = 5ml.
  • 13. • Dosis: Nafcilina y oxacilina: 2 g. IV. Cada 4 - 6 h. Dicloxacilina y cloxacilina: 250 – 500 mg. VO. 4 veces/dia.
  • 14.
  • 15. Ampicilina. Espectro: • Cocos Gram negativos. • Bacilos Gram positivos. • Bacilos Gram negativos. • Presentación: Amfipén: tab de 500mg y 1g, susp de 1.5, y 6 g (5ml = 125 y 500 mg. Binotal: tab de 500mg y 1g, susp de 1.5 y 3g (5ml = 175 Y 350mg respectivamente), amp de 250, 500 y 1g para aplicación IM o IV. Omnipén: susp de 125 y 250mg = 5 ml y amp de 500mg y 1g. Penbritín: cáp 500mg, susp de 125 y 250mg = 5 ml (fco x 60 ml). Servicilina: cáp de 250 y 500mg, susp 250/5mI y amp de 1g.
  • 16. Dosis: Para especies susceptibles de enterococos y L. monocytogenes. • 2 – 3 g. IV. c/4 – 6h. • Para tratar sinusitis faringitis, otitis media. • 250 – 500 mg. VO.4 veces/dia.
  • 17. Amoxicilina. • Aumenta el espectro a cepas productoras de beta lactamasa de S. aureus, S. epidermidis, H. influenzae, Neisseria, M. catarrhalis, E. coli, H. ducreyi, Klebsiella, Providencia, Acinetobacter, Proteus y Bacterioides sp. • Presentación: Amoxal: cáp de 250, 500mg y 1g, • Amoxicilina: cáp de 250 y 500mg, • Bimox: tab de 500mg y 1g, susp de 1.5 y 3g (125 y 250mg/5ml respectivamente).
  • 18. Amoxicilina. • Bristamox: cáp de 250 y 500mg, • Rhamoxilina: cáp 250 y 500mg, • Ospamox: tab 500 y 1.000mg, • Dosis: En infecciones otorrinolaringológicas, genitourinarias, piel y tejidos blandos. Adultos: VO 250-500mg c/8 horas.
  • 19.
  • 20. Penicilinas antipseudomonas. Mezlocilina, ticarcilina y piperacilina. • Son derivados de la penicilinas con mayor activida contra bacilos gramnegativos, tienen una actividad antipseudomonas razonable,pero para infecciones serias tienen que ser administradas junto con un aminoglucocidos. • Indicaciones: colangitis ascendente y profilaxis previa a procedimientos de la via biliar. • Dosis: 3 g. IV.c/4 – 6 h.
  • 21.
  • 22. Sulbactam sódico y ampicilina: • El sulbactam sódico es un inhibidor irreversible de las betalactamasas; como tal no tiene actividad antibacteriana útil, excepto contra las neisserias y por esto se asocia la ampicilina como componente bactericida. • Indicaciones: es eficaz para las infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores, la vía genitourinaria e infecciones polimicrobianas de partes blandas. Es el fármaco de elección para la celulitis grave secundaria a mordeduras de animales o humanas.
  • 23. - Presentación: Unasyn oral: tab de 375 y 750mg y susp 250mg/5mI. Sulam: amp de 1.5 y 3g. Sultamicilina: tab de 375mg y susp. De 250mg/5mI. • Dosis: IV: 1.5 – 3 g c/6 horas. IM: 1.5 – 3 g c/6 horas. • Efectos adversos: flebitis,nauseas, vomito,diarrea reaaciones en piel y cambios hematologicos.
  • 24. Amoxicilina y acido clavulánico. • Indicaciones: es útil para tratar sinusitis, otitis media, infecciones cutáneas complicadas y es el fármaco de elección para la profilaxis de mordeduras de animales después del tratamiento local. • Presentación: Clavulin: tab 500mg y susp 125- 250mg. Clamicil: tab.875 y susp. 400 mg.
  • 25. • Dosis: 875 mg. VO. 2 veces/dia o 500 mg. VO. 3veces/dia. • Efectos adversos: diarrea, náuseas, vómito, urticaria, cefalea, flatulencia. Puede dar falsos positivos de glicosuria. • Contraindicaciones: Embarazo y usar con precaución en la lactancia.
  • 26. • Piperacilina y tazobactam sódico. • Indicaciones: infecciones producidas por gram positivos, gramnegativosy anaerobios, incluyendo enterococos y pseudomonas. • Presentación: tazocin frasco liofilizado con 4g. De piperacilina y 0.5 de tazobactam. • Dosis: 4.5 g. IV. c/8h. • Contraindicaciones: colitis pseudomembranosa.
  • 27.
  • 28. CEFALOSPORINAS Interfieren con la síntesis de la pared celular mediante el mismo mecanismo de las PNC. Baja toxicidad y amplio espectro de actividad. INDICACIONES: 1a. Generación: Cepas susceptibles de Staphylococco, Streptococco, E. Coli, P. mirabilis, algunas Klebsiella. 2a. Generación: Activas contra bacilos intestinales gramnegativos y algunas C 2a.Gener. también son activas contra anaerobios. La mayoría tienen actividad contra N. gonorrhoeae. Cefurexima: H. influenzae M. catarrhalis S. pneumoniae N. meningitidis Cefoxitín y Cefotetán: moderada actividad contra Bacteroides fragilis Menos activas contra: Staphylococco, Streptococco
  • 29. CEFALOSPORINAS 3a.Generación: Espectro aumentado contra bacilos Gramnegativos aerobios, como: Enterobacter sp, Morganela morganii, Serratia sp. La ceftazidime y cefoperazona tienen una actividad más específica contra Pseudomona, cefotaxime y ceftizoxime tienen una mayor actividad antiestafilocóccica y antiestreptocóccica pero en general no se usan para cocos Grampositivos. 4ª generación: igual a las de 3ª. generación. Mayor resistencia a la hidrólisis por la B-lactamasa. Penetra a través de la membrana exterior de los m.o. Gramnegativos más rápidamente que las cefalosporinas de 2ª o 3a generación. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las cefalosporinas.
  • 30. 1a. GENERACION Nombre Genérico Presentación Vía Admin. Dosis Cefalotina Keflin (Amp 1gr) IM, IV 1-2 g c/4-6 hr Cefalotina 1 gr Cefaclor Distaclor: cáps. 250 Oral 250-500mg c/8 hr y 500 mg; susp.125 y 250 mg/5ml,fco.de 100ml. Cefadroxilo Duracef(cáps. Oral 500 mg-1gr 2veces/día 500mg y 1g) Cefadroxilo MK(500mg y 1 g)
  • 31. 1ª.GENERACION Nombre genérico Presentación Vía de Admón. Dosis Cefazolina Kefzol vial 1g IV 1-2 g c/8 hr polvo liofilizado Cefazol vial 1g polvo liofilizado Cefalexina Keflex, Ceporex, VO 500mg-1gr 4 veces/día ospexina(tab. 0.5g,1g, Susp.250 mg/5 ml. Cefradina Veracef (cáp.0.5g, VO 1-2 g c/4-6 hr 1g. IM Susp. 250mg/5ml IV Amp 500mg,1g
  • 32. 2ª. GENERACION Nombre Genérico Presentación Vía Admin. Dosis Cefamandol Mandol IM 1 gr c/6 hr IV Cefmetazole Zefazone IV 2 gr c/6-8 hr Cefonicid Monocide IV 1 gr c/12-24 hr IM Ceforanide Precef IM 0.5-1 gr c/12 hr IV
  • 33. 2a. GENERACION Nombre Genérico Presentación Vía Admin. Dosis Cefoxitina Cefoxin vial, 1gr IV 1-2 gr c/4-8 hr. C-tin vial 1gr Cefuroxima Zinacef(amp de 750 IV 0.75 g-1.5g c/6-8 hr mg) IM Cefuroxima(vial IV de 750 y 1500mg) Cefuroxima axetil Zinnat(tab.250- Oral 250-500mg 2 500mg) veces/día Susp 250mg/5mL) Cefprozil Procef (tab de 250 y Oral 250-500 mg,2 500mg, Susp de 125 veces/día y 250 mg/5 mL)
  • 34. 3ª.GENERACION Nombre Genérico Presentación Vía de Admón. Dosis Cefixime Devoxim(tab de Oral 400 mg 1 vez/día 400mg, Susp de 100mg/5mL) Cefoperazona + Sulperazon(1g IM 2-4 g c/12 hr sulbactam cefoperazona y IV 0.5 g sulbactam) Cefotaxime Claforan(1g) IM 1-2 g c/4-12 h) Cefotaxima(vial IV de 500mg y 1 g) Ceftazidime Fortum (amp de IM 1-2 gr c/8 hr 1g) IV
  • 35. 3ª.GENERACION Ceftizoxime Cefizox IM 1-3 gr c/6-8 hr IV Ceftriaxone Rocefin y Ceftrian IM 1-2 g c/12-24 hr (amp de 0.5 y 1g) IV Cefaxona (amp de 1 g) IV Ceftibuteno Cilecef: Cáp. de Oral 10 mg/kg/día 400mg/Susp 35 mg/ml,fco x 30 ml 4ª. GENERACION Nombre Genérico Presentación Vía de Admón. Dosis Cefepima Maxipime (fco.amp IV o IM 500mg-2 gr c/8-12 de 1 gr) hr
  • 36. MONO β-LACTÁMICOS AZTREONAM: Útil en infecciones por:  Bactericida contra Bacilos E.coli aerobios gramnegativos Klebsiella (Pseudomona aeruginosa y Serratia) Proteus Pseudomona Serratia  Resistente a la hidrólisis por las β-lactamasas. N. gonorrheae H. influenzae Citrobacter  Conserva la flora aerobia grampositiva y anaerobia Algunas cepas de Acinetobacter
  • 37. MONO β-LACTAMICOS AZTREONAM PRESENTACION DOSIS EFECTOS ADVERSOS Azactam: Amp de 1 Raros: gr. 1-2 gr c/6-12 hr Exantemas de transaminasas séricas
  • 38. CARBAPENEMS (Imipenem- Meropenem-Ertapenem) 1)Imipenem+Cilastatina: Imipenem es hidrolizado en el riñón por la dehidropeptidasa I, por lo que se desarrolló la Cilastatina(inhibidor de la DHP-1). -Mecanismo de acción: el mismo de los β-lactámicos. Grampositivos: superficie celular Gramnegativos: espacio periplasmático -Altamente activo contra la mayoría de bact. Grampositivas aerobias y anaerobias, bacilos gramnegativos aerobios y contra toda bact. Gramnegativa anaerobia.
  • 39. CARBAPENEMS: IMIPENEM +CILASTATINA Presentación Dosis Efectos ACTIVIDAD CONTRA: Adversos -Enterococus faecalis Tienam: Amp de 500mg -Náusea -Listeria 500mg de -1gr c/6- -P. aeruginosa -Vómito imipenem y 8 hrs. M.O. RESISTENTES: 500mg de -Diarrea -C. difficile cilastatina en -Flebitis -Staph.meticilinoresist fco. X 120 ml. -Fiebre -Corynebacterium JK -Convuls. -Legionella -Superinfec. -Chlamydia con hongos -Mycoplasma
  • 40. CARBAPENEMS: 2-MEROPENEM MECANISMO DE ACCIÓN: provoca muerte de la cél. uniéndose covalentemente a las proteínas fijadoras de PNC implicadas en la síntesis de pared celular.  Muy resistentes a hidrólisis por las β-lactamasas  Fácil distribución: incluyendo LCR Indicaciones: Infecciones intrahospitalarias como: Infecciones intraabdominales, fiebres en neutropénicos, meningitis, sepsis, Infecciones respiratorias bajas, IVU, infecciones de piel, obstétricas y ginecológicas.
  • 41. CARBAPENEMS: MEROPENEM Presentación Dosis Efectos adversos Meropenem: 1 gr IV c/8 hr Náusea, amp de 500mg vómito, diarrea, y de 1 g rash, prurito,tromboci tosis, eosinofilia
  • 42. CARBAPENEMS: 3-ERTAPENEM -Metilcarbapenem sintético -Larga duración • Presentación: Invanz, polvo liofilizado de 1g y tableta de 1g. • Indicaciones: Aerobios grampositivos, gramnegativos y Anaerobios: -Infecciones intraabdominales -Septicemia, Neumonías, Infecciones de piel -Infecc. urinarias, pélvicas y ginecológicas. • Dosis: 1g c/día x 13 o 14 días. En IRC: 500mg/día. • Contraindicaciones: Menores de 18 años. • Efectos Adversos: Diarrea, flebitis, náusea, cefalea.
  • 43. CARBACEFEM Presentación: Lorbef o Contraindicaciones: Loracarbef: cáp 200 y 400mg, Hipersensibilidad a otros beta- susp 200 mg/5 mI. lactámicos, no usar durante el embarazo o lactancia, ni en niños menores de 6 meses. Indicaciones: Infecciones respiratorias altas y bajas, infecciones de tracto urinario Efectos adversos: Síntomas no complicadas y en gastrointestinales, cutáneos, infecciones de piel. cefalea, nerviosismo, imsomnio, trombocitopenia, leucopenia, alteración de las Dosis: 200-400mg cada 12 pruebas hepáticas o renales. horas.
  • 44. MACRÓLIDOS -Bacteriostáticos -Inhiben la síntesis de proteínas bact. por una unión reversible a la subunidad ribosomal 50s de los m.o. susceptibles. -Faringitis, otitis media, sinusitis y bronquitis -Espectro: cocos grampositivos, bacterias gramnegativas • Eritromicina • Claritromicina • Azitromicina • Roxitromicina
  • 45. Eritromicina - UTIL EN : M. Pneumoniae, legionella, S. B-Hemolitico. Neumonia adquirida en la comunidad, alternativa a las tetraciclinas Presentación: Dosis: Efectos Adversos Contraindicac: *Estereato de E. 250-500mg VO -Alteración - Enfermedad cáp de 250 mg, 4 veces/día funcional hepática hepática grave tabletas de 500 -Síntomas - Durante el 0.5-1gr IV c/6 hr mg, susp de 125 gastrointestinales embarazo. mg. y 250 mg/5ml -Leucocitosis con *Ilosone: tab de eosinofilia 500mg; Susp de -Fiebre 125-250mg/5ml -Daño auditivo y *Pantomicina: falla renal Tab de 600mg; Susp de 250 y 500mg/5ml
  • 46. Claritromicina ESPECTRO Cocos Gramnegativos Misceláneos Anaerobios grampositivos Streptococco N.Gonorrheae C.trachomatis Actinomyces grupo A,B,C,G M.catarrhalis, M.pneumoniae S.pneumoniae, H.influenzae, S.aureus no Legionella sp. meticilino resistentes
  • 47. CLARITROMICINA PRESENTACION DOSIS EFECTOS ADVERSOS Klaricid,Claritromici 250-500mg VO o IV Diarreas, náuseas, na: tab 250 y 500mg 2 veces /día trastornos del gusto, y susp 125 y dolor abdominal, 250mg/5mL. dispepsia, colitis Klaricid IV, amp seudomembranosa, 500mg cefalea, leucopenia, incremento de Claritrol: tab 250 y creeatinina. 500mg Lagur: tab 250 y 500mg Sup125 y 250 mg/5ml
  • 48. Azitromicina Igual espectro que la Claritromicina Presentación: Zitromax: susp x 15mI, c/5mI = 200mg, tab 500mg. Tobil, Zitrim, Zaret. Dosis: • VO 500mg/x 1 día, después 250 mg VO 1 vez/día x 4 días • 500 mg IV 1 vez /día. Efectos adversos: • Trastornos gastrointestinales (diarrea, náusea, vómito), dolor abdominal, • pérdida de la audición transitoria, • aumento de transaminasas, • Leucopenia.
  • 49. Roxitromicina PRESENTACION DOSIS CONTRAINDICACIONES Monobac: tab de 150 150 mg c/12 Embarazada o lactancia, y 300 mg. horas precaución en ptes. con Grunirox: tab de 300 hepatopatía. mg Rulid: comprimidos de 300 mg Rulid D: comprimidos de 50 mg
  • 50.
  • 51. Mecanismo de acción • Efecto bactericida uniéndose irreversiblemente a la subunidad 30 S del ribosoma bacteriano y bloqueando la iniciación de la síntesis proteica.
  • 52. Indicaciones • Acción limitada a bacterias gramnegativas • Infecciones hematógenas. Efectos adversos • Ototoxicidad • Nefrotoxicidad
  • 53. Contraindicaciones • Antecedentes de hipersensibilidad a los aminoglucósidos • No asociar con medicamentos nefro ó neurotóxicos, ni con diuréticos potentes ó bloqueadores neuromusculares. • Anfotericina,foscarnet, AINE.
  • 54. Fármaco Presentación Dosis Estreptomicina Estreptomicina Adultos: 1 gr/día IM ampolla 1 gr. Uso Niños: 20-30 IM mg/kg/día en 2 dosis IM Gentamicina Biogenta® amp. Adultos: dosis de 40, 60, 80 y 120 carga 2 mg/kg IV ó mg. IM; mantenimiento 1 mg/kg c/8 hrs. Garamicina® amp. Dosis única diaria: 3 De 40, 80, 120 y mg/kg 160 mg
  • 55. Fármaco Presentación Dosis Kanamicina Kanamicina amp. 1 15 mg/kg/día IM gr. Para uso IM dosis única diaria, Dosis de carga 10 mg/kg IM; Mantenimiento 7.5 mg/kg c/12 hrs. Espectinomi Trobicin® amp. de Dosis única de 2 grs cina 2 grs = 5 mL IM
  • 56. Fármaco Presentación Dosis amikacina Amikin® amp de Dosis de carga: 10 100, 250, 500 mg y mg/kg IV ó IM 1 gr IM ó IV Mantenimiento: 7.5 Amikacina amp mg/kg c/12 hrs 100mg/2 mL y 500 Dosis única diaria 15 mg/2 mL mg/kg/día Netilmicina Netromicina® amp Dosis de carga: 2.2 sulfato de 50 y 150 mg mg/kg IV ó IM Dosis única diaria: 6.5 mg/kg
  • 57.
  • 58. MECANISMO DE ACCIÓN • Se une a la subunidad 30 S previniendo la transferencia del ARN mensajero causando inhibición de la síntesis de proteínas
  • 59. INDICACIONES • Están especialmente indicadas para tratar infecciones por especies de Rickettsia, Chlamydia, Nocardia y Mycoplasma. • Su empleo general se ve limitado, debido a una resistencia general entre las bacterias más comunes.
  • 60. EFECTOS ADVERSOS • Irritación gastrointestinal, ulceración esofágica, necrosis grasa aguda del hígado a dosis de 2 grs ó más vía parenteral. • La minociclina puede causar toxicidad vestibular relacionada con la dosis CONTRAINDICACIONES • Esta contraindicada en el embarazo por la hepatotoxicidad y por alteraciones dentales y óseas causadas al feto.
  • 61. Fármaco Presentación Dosis Tetraciclina Ambramicina® y 250-500 mg c/6 Tetraciclina hrs. VO Cápsulas 250 y 500 Por vía IV no mg debe exceder 2 grs./día Doxiciclina Vibramicina®, 100 mg VO c/12 Doxiclor® y hrs. Doxiciclina cápsulas 100 mg
  • 62. Fármaco Presentación Dosis Minociclina Minocin® 200 mg VO dosis cápsulas 50 y inicial y continuar 100 mg con 100 mg c/12 hrs. Oxitetraciclina Terramicina® 250-500 mg c/6 tabletas 125 mg, hrs VO Ungüento tópico y oftálmico
  • 63.
  • 64. MECANISMO DE ACCIÓN • Se une a la subunidad 50 S del ribosoma para prevenir la unión de aminoácidos y péptidos y así inhibe la síntesis de proteinas. INDICACIONES • Casi todas las bacterias anaerobias obligadas son susceptibles • Actividad bactericida contra H. influenzae, N. meningitidis, S. pneumoniae.
  • 65. EFECTOS ADVERSOS • La aplasia de médula ósea es el efecto más serio • Puede haber depresión de la médula ósea relacionada con la dosis.
  • 66. Presentación • Abefen®, Cloranfenicol amp. 1 gr. • Quemicetina® cáp de 250 mg, suspensión (125 mg = 5 mL) y ampolla de 1 gr. Dosis • Adultos y niños: 50-100 mg/kg/día divididos cada 6 hrs. IV ó VO, disminuyendo la dosis de acuerdo a la mejoría clínica.
  • 67.
  • 68. MECANISMO DE ACCIÓN • Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel del ribosoma 50 S; además facilita la opsonización, fagocitosis y destrucción de la bacteria intracelular. INDICACIONES • Es efectiva contra la mayoría de cocos grampositivos aerobios • Son susceptibles la mayoría de bacterias grampositivas y gramnegativas anaerobias.
  • 69. CLINDAMICINA Presentación • Clindamicina: amp. 600 mg • Dalacín C®: cáp. De 300 mg y amp. De 600 mg/4 mL Dosis • 150-450 mg c/6 hrs. VO ó • 150-900 mg c/8 hrs. IM ó IV
  • 70. Efectos adversos • Colitis seudomembranosa mediada por la toxina del C. difficile • Bloqueo neuromuscular
  • 71. LINCOMICINA Presentación • Lincocín®: cáp. de 500 mg y amp. de 300 y 600 mg (2 mL) • Lincomicina, Clordelín®: amp de 2 mL/600 mg y 1 mL/300 mg Dosis • 500 mg c/6-8 hrs. VO ó 600 mg c/8 hrs. IM ó IV
  • 72. Efectos adversos • Colitis seudomembranosa • Bloqueo neuromuscular Contraindicaciones • No debe darse a recién nacidos ó a lactantes menores de 1 mes de edad. • Debe tenerse cuidado durante el embarazo
  • 73.
  • 74. Mecanismo de acción • El sulfametoxazol es una sulfonamida y el trimetoprim es una diaminopirimidina; inhiben la síntesis del ácido fólico necesaria para la producción de ADN bacteriano.
  • 75. Indicaciones • Tiene acción contra varios microorganismos grampositivos y gramnegativos; N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, H. influenzae, algunas especies de Brucella, C. trachomatis, Moraxella, Mycobacterium balnei, M. kansasii, P. seudomallei, Salmonella typhy Efectos adversos • Naúseas, anorexia, vómitos
  • 76. Nombre Trimetoprim Sulfametoxazol comercial (mg) (mg) Bactrim, Septrim, Tabletas / 80 400 Trimetoprim sulfa Bactrim F Tabletas / 160 800 Septrim F Bactrim, Septrim, 5 mL / 40 200 Trimetoprim sulfa Bactrim IV 5 mL / 80 400
  • 77. Dosis • La dosis depende de la patología a tratar, ejemplos: • Tracto urinario: 160-800 mg c/12 hrs • Enfermedades de Transmisión Sexual (chancroide, LGV) 160-800 mg c/ 12 hrs. • Shigella, Salmonella: 160-800 mg c/6 hrs.
  • 78.
  • 79. FOSFOMICINA Mecanismo de acción • Destruye las bacterias al inhibir una etapa temprana de la síntesis de la pared celular Indicaciones • Bactericida de amplio espectro sobre bacterias grampositivas y gramnegativas más frecuentes en infecciones de las vías urinarias (E. coli, proteus, Klebsiella, enterobacter, etc.) • Cistitis aguda ó recurrente, bacteriuria asintomática, infección urinaria post-operatoria
  • 80. Efectos adversos • Raramente gastrointestinales y rash cutáneo Contraindicaciones • Hipersensibilidad a sus componentes
  • 81. Presentación • Monuril®: sobre monodosis de 3 grs. • Monuril® pediátrico: sobre monodosis de 2 grs. Dosis • Adultos: dosis única 1 sobre de 3 grs (de preferencia antes de acostarse y con la vejiga llena) • Niños: Dosis única 1 sobre de 2 grs disuelto en 50 mL de agua.
  • 82.
  • 83. Mecanismo de acción • Por la enzima nitrorreductasa libera compuestos intermedios tóxicos que destruyen el ADN bacteriano y causan la muerte celular.
  • 84. METRONIDAZOL Indicaciones • Bacterias grampositivas anaerobias • Bacterias gramnegativas anaerobias • Protozoos (E. hystolitica, G. lamblia, Trichomonas vaginalis). Efectos adversos • Naúseas, dispepsia, diarrea • Sabor metálico en la boca
  • 85. Contraindicaciones • Primer trimestre del embarazo • Enfermedades del SNC • Antecedentes de discrasias sanguíneas • Mujer lactando • No ingerir alcohol durante el tratamiento
  • 86. Presentación • Flagyl® - Inyectable: 500 mg/ 100 mL - Tabletas: 250-500 mg - Suspensión: Frasco 60 mL, 1 mL=50 mg
  • 87. Dosis • Infección por anaerobios: dosis inicial 15 mg/kg, luego 7.5 mg/kg c/6 hrs. IV • Trichomonas vaginalis: 2 grs dosis única • Giardiasis intestinal: 250 mg c/ 8 hrs por 5 días VO • Amibiasis intestinal y extraintestinal: 750 mg c/ 8 hrs por 10 días VO.
  • 88. ORNIDAZOL Indicaciones • Gérmenes anaerobios como Bacteroides, Fusobacterium y cocos anaerobios • Tiene excelente penetración a nivel del LCR y los tejidos
  • 89. Efectos adversos • Puede producir vértigo, cefalea, dispepsias, incoordinación y trastornos de la conciencia Contraindicaciones • No utilizar en los primeros meses de embarazo • Pacientes con afecciones neurológicas • Hipersensibilidad al medicamento
  • 90. Presentación • Tiberal® - Ampolla 6 mL con 1 gr para infusión - Tabletas 500 mg Dosis • Iniciar con 0.5-1 gr y se continúa con 1 gr c/24 hrs por 5 a 10 días.
  • 91. SECNIDAZOL Indicaciones • Similar a los otros imidazoles pero es más usado en Giardiasis, amebiasis y tricomoniasis.
  • 92. Presentación • Secnidal® - Suspensión 500 y 750 mg en 30 mL - Tabletas 250, 500 mgs y 1 gr. • Sindil®: tabletas 500 mg Dosis • Adultos: dosis única de 2 grs • Niños: 25-30 mg/kg en dosis única
  • 93. QUINOLONAS Mecanismo de acción: Inactivan la DNA girasa, interfiriendo con la replicación del DNA, segregación de cromosomas bacterianos, transcripción y otros procesos celulares, dañando el DNA. Espectro: • Excelente potencia contra la mayoría de enterobacteriáceas • Son activos contra Pseudomona aeruginosa, S. aureus • Menos activo con Streptococcos y Enterococcos • Mínima actividad contra anaerobios • La ciprofloxacina y ofloxacina son activos contra Mycobacterium tuberculosis, M. kansassi, M. fortuitum, M. xenopi. Indicaciones: • Tratamiento de infección del tracto urinario • Enfermedades de transmisión sexual • En infecciones gastrointestinales
  • 94. Resistencia: • Mutación cromosómica Efectos adversos: • Gastrointestinales: náusea, disconfort abdominal, vómito, diarrea. • SNC: cefalea, mareo, delirio, alucinaciones, convulsiones. • Reacciones alérgicas como rash y prurito • Fiebre • Urticaria • Angioedema • Vasculitis • Flebitis en el sitio de infusión. • No se recomienda en niños o mujeres embarazadas • Puede producir aumento transitorio de transaminasas • Leucopenia • Hematuria • Nefritis intersticial • Falla renal aguda.
  • 95. Ácido nalidíxico Presentación: Urodixín: tab 500mg y susp 250 mg/5ml. Dosis: Adultos: 1g c/6 horas VO. Norfloxacina Presentación: Ambigram: tab de 400 mg. Dosis: Adultos: VO 400 mg c/12 horas. Ciprofloxacina Presentación: Ciprofloxacina: tab 250 y 500mg. Dosis: VO 500-750 mg c/12horas. Ofloxacina Presentación: Floxstat: tab de 200 mg. Dosis: VO 200-400 mg c/12 horas.
  • 96. GLICOPEPTIDOS A. Vancomicina Mecanismos de acción: Inhibe la síntesis del glucopéptido de la pared celular. Indicaciones: infección por S. aureus meticilino resistente, S. epidermidis, Enteroccocos. Presentación: Vancomicina: Amp de 10mI=500mg y de 1g. Dosis: Adultos: 1g c/12 h. IV. Niños menores de 1 mes: 15mg/kg/IV c/8 horas. Niños mayores de 1 mes: 40mg/kg/día divididos c/6 horas. Efectos adversos: Flebitis, Fiebre, Rash, Náusea, Ototoxicidad, Nefrotoxicidad, Neutropenia, Eosinofilia, Reacción anafilactoide “síndrome del cuello rojo”, Hipotensión con infusiones rápidas.
  • 97. ANTISEPTICOS URINARIOS Ácido pipemídico Es una molécula con acción antibacteriana urinaria Presentación: Pimedicon: tab con 400mg. Contraindicaciones: No debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo, Niños menores de 12 años, Pacientes con insuficiencia renal o hepática grave. Nitrofurantoína Es un agente antibacteriano sintético, bactericida, cuyo amplio espectro de actividad abarca la mayoría de los gérmenes patógenos que causan infecciones de las vías urinarias. Presentación: Nitrofurantoína: tab de 100mg en sobres
  • 98. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento, Anuria, Oliguria o daño grave de la función renal, Último trimestre del embarazo, Recién nacidos menores de 1 mes. Ácido oxolínico: Es un antiséptico urinario con actividad antibacteriana contra organismos Gramnegativos. Presentación: Uroter: tab con 250mg. Efectos adversos: Insomnio, vértigo, cefalea, Potencia los anticoagulantes orales, Puede alterar las pruebas de función hepática, Leucopenia, Eosinofilia. Contraindicaciones: Embarazo y lactancia, Pacientes epilépticos, Niños menores de un año, Insuficiencia renal o hepática, Trastornos neurológicos, Úlcera péptica.
  • 100. Los ketólidos • Son nuevos antibióticos que, aunque poseen similitudes con los macrólidos, tienen en parte propiedades claramente mejoradas. • La telitromicina es el primer ketólido que se ofrece para el tratamiento antibacteriano.
  • 101. Estructura química • La telitromicina se diferencia de la eritromicina, entre otros, porque en la posición 3 del anillo de lactosa no contiene el azúcar cladinosa, sino un grupo cetónico. • Este grupo le da a la molécula una elevada estabilidad ácida, aportando una mejora del efecto antibacteriano y dando lugar al nombre de esta nueva clase de medicamentos.
  • 102. Efecto antibacteriano • De forma similar a los macrólidos, la lincosamida y la estreptogramina tipo B, los ketólidos inhiben la síntesis proteica bacteriana debido a la fijación en la subunidad 50S de los ribosomas. • Los ketólidos interfieren en el ARN-23S de esta subunidad por fijación en dos lugares: dominio II y V. • Además, existe un efecto directo en la formación de las subunidades 50S y 30S de los ribosomas.
  • 103. Espectro • En comparación con los macrólidos, los ketólidos muestran un mayor efecto, especialmente frente a gérmenes grampositivos (S. pyogenes, S. pneumoniae). La telitromicina también presenta una buena eficacia frente a cepas neumocócicas resistentes a la penicilina y a la eritromicina. • Entre los gérmenes gramnegativos, es interesante sobre todo la actividad de la telitromicina contra Haemophilus influenzae: dicha actividad es equivalente a la de la azitromicina. En consecuencia, la telitromicina es claramente más eficaz que la claritromicina o la eritromicina frente al Haemophilus.
  • 104. Farmacocinética • Tras la administración oral de una dosis de 800 mg de telitromicina, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de aprox. 2 a 3,5 mg/l. • La biodisponibilidad se sitúa en un 57%; la absorción es independiente de la ingesta de comida. • La vida media plasmática es de 10 a 14 h.
  • 105. Farmacocinética • La telitromicina se metaboliza en varios metabolitos que, en primera línea, se eliminan por vía fecal. En la orina se registró menos del 20% del fármaco. • El antibiótico se acumula en la mucosa bronquial, en el líquido de la capa epitelial, así como en los macrófagos alveolares. De esta forma, se crean las condiciones adecuadas para actuar contra los gérmenes localizados a nivel intracelular.
  • 106. Eficacia clínica • Son eficaces en el tratamiento de las infecciones leves o moderadas de las vías respiratorias. • En la exacerbación aguda de la bronquitis crónica, la sinusitis aguda, así como las amigdalitis/ faringitis, es suficiente efectuar un tratamiento durante 5 días; en la neumonía extrahospitalaria, un tratamiento de 7 – 10 días es suficiente.
  • 107. Dosis • Ketek • Tabletas de 500 miligramos • Dosis: 800mgr/día • De 7 a 10 días en NAC
  • 108. Efectos adversos • La telitromicina presenta una buena tolerancia. Los efectos secundarios afectaron básicamente al tracto gastrointestinal, siendo los más frecuentes diarreas y náuseas.
  • 109. Interacciones • La telitromicina es un inhibidor de las monooxigenasas dependientes del citocromo CIP 3 A4 y CIP 2 D6. • Por ello, no debe administrarse simultáneamente con otros medicamentos que se metabolizan a través de estas enzimas. • Por ejemplo, los niveles de simvastatina se multiplican cuando se administra simultáneamente con telitromicina. • Por este motivo, también es necesario suspender transitoriamente las estatinas durante el tratamiento con telitromicina. • Se pueden manifestar interacciones similares con benzodiacepinas o inmunosupresores. • También se observó un aumento de los niveles plasmáticos de digoxina en la administración simultánea. Esto mismo es aplicable al levonorgestrol; sin embargo, no se ve afectada la eficacia de los anticonceptivos orales. • No se han observado interacciones clínicamente relevantes con la teofilina de liberación.
  • 110. Bibliografía • BALFOUR, J.A. y FIGGITT, D.P.; Drugs 2001; 61:815-829 2. JALAVA, J. y cols.; Antimicrob. Agents Chemother. 2001; 45:789-793 3. HAMMERSCHLAG, M.R. y cols.; J. Antimicrob. Chemother. 2001; 48 (Suppl B):25-31; 4. KHAIR, O.A. y cols.J. Antimicrob. Chemother.2001; 47:837-840
  • 111. Oxazolidinonas • Mecanismo de Acción Inhibe el inicio de la síntesis de proteínas bacterianas mediante la inhibición de la formación de complejos de iniciación ribosomal actuando en los ribosomas 30- S y 50-S e inhibiendo la iniciación de la traslación
  • 112. Espectro • Amplio espectro • Gram (+) (incluyendo estaphiloccocos resistentes a meticilina, neumococos resistentes a vancomicina) • Anaerobios (Clostridium, peptoestreptococos) • En infecciones complicadas y no complicadas de pies y tejidos blandos. • NAC
  • 113. ESPECTRO • Enterococus faecium resistente a la • vancomicina, neumonía nosocomial y • extrahospitalaria por estafilococo dorado o por • Strep. pnemoniae sensible a la penicilina. • Infecciones de piel y anexos, incluidas las producidas por S aureus resistente a meticilina • Bacterias aeróbicas Gram+ • Terapia combinada si se sospecha G negativo simultáneamente
  • 114. FARMACOCINÉTICA • Vía oral o e.v. () máx.: 1,5 a 2,2 hr. • Por vía oral, se absorbe rápida y completamente • La presencia de alimentos retrasa su absorción, • pero no disminución de sus concentraciones • plasmáticas máximas. • Parcialmente metabolizada en el hígado y • excretada por la orina. • Vida 1/2 ≈ 5 h. • Unión a proteínas plasmáticas: 31%
  • 115. EFECTOS ADVERSOS: • los más frecuentes: diarrea, náuseas y vómitos. • Trombocitopenia reversible con tratamiento prolongado (más de 14d: se recomienda recuentos de plaquetas) • Elevaciones de enzimas hepáticas y leucopenia.
  • 116. INTERACCIONES • Evitar medicamentos c/ pseudoefedrina, fenilpropanolamina (preparados para el resfrío), ISRS y posiblemente otros antidepresivos. • Se han informado casos de colitis seudomembranosa con casi todos los agentes antibióticos, incluyendo linezolida • Soluciones compatibles intravenosas: solución • de dextrosa 5% , solución de cloruro de sodio • 0,9%, solución de Ringer lactato.
  • 117. INTERACCIONES Incompatibilidades físico-químicas con: • anfotericina B • Clorpromazina • Diazepam • Eritromicina • Pentamidina • fenitoína sódica y • TMP-SMX.
  • 118. FORMULACIONES • Comprimidos de 600 mg y en • suspensión oral (100 mg por 5 ml) y en solución • para administración viv. (≈ 1300) DOSIS: • Niños: 10 mg/k/día de 8-12 horas EV o VO • Adultos:600 mg por vía oral o IV cada 12 h durante 10-14 días. • No es necesario ajustar en caso de nefropatía o de hepatopatía.