3. Mecanismos de acción:
• Se adhieren a las proteínas unidoras
de penicilina de la membrana celular
de las bacterias evitando la síntesis
de proteoglicanos y así destruyendo
la membrana bacteriana; además,
activan el sistema autolítico
endógeno bacteriano, el cual inicia la
crisis y muerte celular.
4. Espectro antimicrobiano:
• Cocos Gram positivos , Streptococco del
grupo A, B, C y G, Streptococco viridans, S.
bovis,etc.
• Cocos Gram negativos (N. gonorrhoeae no b-
lactamasa, N. meningitidis)
• Bacilos Gram positivos (Bacillus anthracis,)
• Bacilos Gram negativos (Bacterioides sp. No
b-lactamasa,)
5. Resistencia bacteriana:
• Es por dos mecanismos, producción de
b-lactamasas y por desarrollo de nuevas
proteínas unidoras de penicilina con
afinidad disminuida para las penicilinas.
6. • Efectos adversos. Lo más común son las
reacciones de hipersensibilidad en el 10% de
los pacientes, flebitis y tromboflebitis en la
aplicación IV. Pueden producir síntomas GI
como diarrea, náuseas y vómito, también
alteraciones hematológicas, renales o
hepáticas.
• Contraindicaciones. Están contraindicadas en
pacientes con conocida hipersensibilidad a ellas
o a las cefalosporinas.
7.
8. Penicilina G-cristalina:
• Se usa cuando un efecto rápido y
concentraciones altas en suero son necesarias.
• Dosis: 2 - 4 millones u. I.V. cada 4 h. o 18 – 24
u. 1 vez/día.
• Indicaciones: es el tratamiento de elección
para la neurosífilis.
9. Penicilina G-procaínica:
• Se usa cuando los niveles séricos de la droga
son necesarios por horas y la ruta IV no es
necesaria. Se administra IM una o varias veces
al día
• Presentación: Allerpén, Clemiped, Clemimed,
Clemimax, Despacilina.
• DOSIS: Adultos: 300.000-2.4 millones U c/12
horas.
10. Penicilina benzatínica:
• Es una forma de bencilpenicilina de deposito de acción
prolongada.
• Presentación: Bencetazil LA: amp de 1.200.000 y
2.400.000 unidades para aplicar IM.
• Indicaciones: para trata la sífilis y temprana y la sífilis
tardía latente. A veces se le utiliza para la faringitis
estreptocócica grupo A y la profilaxis después de la
fiebre reumática aguda.
• Dosis: Mayor de 30kg: 1.2-2.4 millones U c/7-28 días.
Menor de 30kg: 600.000 U IM.
11. • Fenoximetilpenicilina:
• Es una versión oral de la penicilina que
típicamente esta indicada para tratar faringitis
estreptocócica grupo A.
• Presentación: Pen- Vee-K: tab de 250 y
500mg.
• Dosis: Adultos: 250-500mg VO. 4veces/día.
12. Penicilinas penicilinasa resistentes:
Nafcilina, oxacilina, dicloxacilina y cloxacilina
• Son penicilinas sintéticas resistentes a las penicilinasas
se consideran los fármaco de elección para tratar
infecciones por SASO.
• Presentación:
Oxacilina: prostafilina amp de 1 y 2g.
Cloxacilina: prostafilina A cáp de 250mg.
Dicloxacilina: se consigue como diclocil, cáp de 250 y
500mg y susp de 125 y 250mg = 5ml.
13. • Dosis:
Nafcilina y oxacilina: 2 g. IV. Cada 4 - 6 h.
Dicloxacilina y cloxacilina: 250 – 500 mg. VO. 4
veces/dia.
14.
15. Ampicilina.
Espectro:
• Cocos Gram negativos.
• Bacilos Gram positivos.
• Bacilos Gram negativos.
• Presentación:
Amfipén: tab de 500mg y 1g, susp de 1.5, y 6 g (5ml =
125 y 500 mg.
Binotal: tab de 500mg y 1g, susp de 1.5 y 3g (5ml = 175
Y 350mg respectivamente), amp de 250, 500 y 1g para
aplicación IM o IV. Omnipén: susp de 125 y 250mg = 5
ml y amp de 500mg y 1g. Penbritín: cáp 500mg, susp de
125 y 250mg = 5 ml (fco x 60 ml). Servicilina: cáp de 250
y 500mg, susp 250/5mI y amp de 1g.
16. Dosis:
Para especies susceptibles de enterococos y
L. monocytogenes.
• 2 – 3 g. IV. c/4 – 6h.
• Para tratar sinusitis faringitis, otitis media.
• 250 – 500 mg. VO.4 veces/dia.
17. Amoxicilina.
• Aumenta el espectro a cepas productoras de
beta lactamasa de S. aureus, S. epidermidis, H.
influenzae, Neisseria, M. catarrhalis, E. coli, H.
ducreyi, Klebsiella, Providencia, Acinetobacter,
Proteus y Bacterioides sp.
• Presentación: Amoxal: cáp de 250, 500mg y
1g,
• Amoxicilina: cáp de 250 y 500mg,
• Bimox: tab de 500mg y 1g, susp de 1.5 y 3g
(125 y 250mg/5ml respectivamente).
18. Amoxicilina.
• Bristamox: cáp de 250 y 500mg,
• Rhamoxilina: cáp 250 y 500mg,
• Ospamox: tab 500 y 1.000mg,
• Dosis: En infecciones otorrinolaringológicas,
genitourinarias, piel y tejidos blandos. Adultos:
VO 250-500mg c/8 horas.
19.
20. Penicilinas antipseudomonas.
Mezlocilina, ticarcilina y piperacilina.
• Son derivados de la penicilinas con mayor activida
contra bacilos gramnegativos, tienen una actividad
antipseudomonas razonable,pero para infecciones
serias tienen que ser administradas junto con un
aminoglucocidos.
• Indicaciones: colangitis ascendente y profilaxis previa a
procedimientos de la via biliar.
• Dosis: 3 g. IV.c/4 – 6 h.
21.
22. Sulbactam sódico y ampicilina:
• El sulbactam sódico es un inhibidor irreversible
de las betalactamasas; como tal no tiene
actividad antibacteriana útil, excepto contra las
neisserias y por esto se asocia la ampicilina
como componente bactericida.
• Indicaciones: es eficaz para las infecciones de
las vías respiratorias superiores e inferiores, la
vía genitourinaria e infecciones polimicrobianas
de partes blandas. Es el fármaco de elección
para la celulitis grave secundaria a mordeduras
de animales o humanas.
23. - Presentación: Unasyn oral: tab de 375 y 750mg
y susp 250mg/5mI. Sulam: amp de 1.5 y 3g.
Sultamicilina: tab de 375mg y susp. De
250mg/5mI.
• Dosis: IV: 1.5 – 3 g c/6 horas.
IM: 1.5 – 3 g c/6 horas.
• Efectos adversos: flebitis,nauseas,
vomito,diarrea reaaciones en piel y cambios
hematologicos.
24. Amoxicilina y acido clavulánico.
• Indicaciones: es útil para tratar sinusitis, otitis
media, infecciones cutáneas complicadas y es
el fármaco de elección para la profilaxis de
mordeduras de animales después del
tratamiento local.
• Presentación: Clavulin: tab 500mg y susp 125-
250mg.
Clamicil: tab.875 y susp. 400 mg.
25. • Dosis: 875 mg. VO. 2 veces/dia o 500 mg. VO.
3veces/dia.
• Efectos adversos: diarrea, náuseas, vómito,
urticaria, cefalea, flatulencia. Puede dar falsos
positivos de glicosuria.
• Contraindicaciones: Embarazo y usar con
precaución en la lactancia.
26. • Piperacilina y tazobactam sódico.
• Indicaciones: infecciones producidas por gram
positivos, gramnegativosy anaerobios, incluyendo
enterococos y pseudomonas.
• Presentación: tazocin frasco liofilizado con 4g. De
piperacilina y 0.5 de tazobactam.
• Dosis: 4.5 g. IV. c/8h.
• Contraindicaciones: colitis pseudomembranosa.
27.
28. CEFALOSPORINAS
Interfieren con la síntesis de la pared celular mediante el mismo
mecanismo de las PNC. Baja toxicidad y amplio espectro de actividad.
INDICACIONES:
1a. Generación:
Cepas susceptibles de Staphylococco,
Streptococco, E. Coli, P. mirabilis, algunas Klebsiella.
2a. Generación:
Activas contra bacilos intestinales gramnegativos y algunas C 2a.Gener.
también son activas contra anaerobios. La mayoría tienen actividad contra
N. gonorrhoeae. Cefurexima: H. influenzae
M. catarrhalis
S. pneumoniae
N. meningitidis
Cefoxitín y Cefotetán: moderada actividad contra Bacteroides fragilis
Menos activas contra: Staphylococco, Streptococco
29. CEFALOSPORINAS
3a.Generación: Espectro aumentado contra bacilos
Gramnegativos aerobios, como: Enterobacter sp, Morganela
morganii, Serratia sp. La ceftazidime y cefoperazona tienen una
actividad más específica contra Pseudomona, cefotaxime y
ceftizoxime tienen una mayor actividad antiestafilocóccica y
antiestreptocóccica pero en general no se usan para cocos
Grampositivos.
4ª generación: igual a las de 3ª. generación. Mayor resistencia a la
hidrólisis por la B-lactamasa. Penetra a través de la membrana
exterior de los m.o. Gramnegativos más rápidamente que las
cefalosporinas de 2ª o 3a generación.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las cefalosporinas.
30. 1a. GENERACION
Nombre Genérico Presentación Vía Admin. Dosis
Cefalotina Keflin (Amp 1gr) IM, IV 1-2 g c/4-6 hr
Cefalotina 1 gr
Cefaclor Distaclor: cáps. 250 Oral 250-500mg c/8 hr
y 500 mg; susp.125
y 250 mg/5ml,fco.de
100ml.
Cefadroxilo Duracef(cáps. Oral 500 mg-1gr 2veces/día
500mg y 1g)
Cefadroxilo
MK(500mg y 1 g)
31. 1ª.GENERACION
Nombre genérico Presentación Vía de Admón. Dosis
Cefazolina Kefzol vial 1g IV 1-2 g c/8 hr
polvo liofilizado
Cefazol vial 1g
polvo liofilizado
Cefalexina Keflex, Ceporex, VO 500mg-1gr 4 veces/día
ospexina(tab.
0.5g,1g, Susp.250
mg/5 ml.
Cefradina Veracef (cáp.0.5g, VO 1-2 g c/4-6 hr
1g. IM
Susp. 250mg/5ml IV
Amp 500mg,1g
32. 2ª. GENERACION
Nombre Genérico Presentación Vía Admin. Dosis
Cefamandol Mandol IM 1 gr c/6 hr
IV
Cefmetazole Zefazone IV 2 gr c/6-8 hr
Cefonicid Monocide IV 1 gr c/12-24 hr
IM
Ceforanide Precef IM 0.5-1 gr c/12 hr
IV
33. 2a. GENERACION
Nombre Genérico Presentación Vía Admin. Dosis
Cefoxitina Cefoxin vial, 1gr IV 1-2 gr c/4-8 hr.
C-tin vial 1gr
Cefuroxima Zinacef(amp de 750 IV 0.75 g-1.5g c/6-8 hr
mg) IM
Cefuroxima(vial IV
de 750 y 1500mg)
Cefuroxima axetil Zinnat(tab.250- Oral 250-500mg 2
500mg) veces/día
Susp 250mg/5mL)
Cefprozil Procef (tab de 250 y Oral 250-500 mg,2
500mg, Susp de 125 veces/día
y 250 mg/5 mL)
34. 3ª.GENERACION
Nombre Genérico Presentación Vía de Admón. Dosis
Cefixime Devoxim(tab de Oral 400 mg 1 vez/día
400mg, Susp de
100mg/5mL)
Cefoperazona + Sulperazon(1g IM 2-4 g c/12 hr
sulbactam cefoperazona y IV
0.5 g sulbactam)
Cefotaxime Claforan(1g) IM 1-2 g c/4-12 h)
Cefotaxima(vial IV
de 500mg y 1 g)
Ceftazidime Fortum (amp de IM 1-2 gr c/8 hr
1g) IV
35. 3ª.GENERACION
Ceftizoxime Cefizox IM 1-3 gr c/6-8 hr
IV
Ceftriaxone Rocefin y Ceftrian IM 1-2 g c/12-24 hr
(amp de 0.5 y 1g) IV
Cefaxona (amp de
1 g) IV
Ceftibuteno Cilecef: Cáp. de Oral 10 mg/kg/día
400mg/Susp 35
mg/ml,fco x 30 ml
4ª. GENERACION
Nombre Genérico Presentación Vía de Admón. Dosis
Cefepima Maxipime (fco.amp IV o IM 500mg-2 gr c/8-12
de 1 gr) hr
36. MONO β-LACTÁMICOS
AZTREONAM: Útil en infecciones por:
Bactericida contra Bacilos E.coli
aerobios gramnegativos
Klebsiella
(Pseudomona aeruginosa y
Serratia) Proteus
Pseudomona
Serratia
Resistente a la hidrólisis por
las β-lactamasas. N. gonorrheae
H. influenzae
Citrobacter
Conserva la flora aerobia
grampositiva y anaerobia Algunas cepas de
Acinetobacter
37. MONO β-LACTAMICOS
AZTREONAM
PRESENTACION DOSIS EFECTOS
ADVERSOS
Azactam: Amp de 1 Raros:
gr. 1-2 gr c/6-12 hr Exantemas
de
transaminasas
séricas
38. CARBAPENEMS
(Imipenem- Meropenem-Ertapenem)
1)Imipenem+Cilastatina: Imipenem es hidrolizado en el
riñón por la dehidropeptidasa I, por lo que se desarrolló la
Cilastatina(inhibidor de la DHP-1).
-Mecanismo de acción: el mismo de los β-lactámicos.
Grampositivos: superficie celular
Gramnegativos: espacio periplasmático
-Altamente activo contra la mayoría de bact. Grampositivas
aerobias y anaerobias, bacilos gramnegativos aerobios y
contra toda bact. Gramnegativa anaerobia.
39. CARBAPENEMS:
IMIPENEM +CILASTATINA
Presentación Dosis Efectos ACTIVIDAD
CONTRA:
Adversos
-Enterococus faecalis
Tienam: Amp de 500mg -Náusea -Listeria
500mg de -1gr c/6- -P. aeruginosa
-Vómito
imipenem y 8 hrs. M.O. RESISTENTES:
500mg de -Diarrea
-C. difficile
cilastatina en -Flebitis -Staph.meticilinoresist
fco. X 120 ml. -Fiebre -Corynebacterium JK
-Convuls. -Legionella
-Superinfec. -Chlamydia
con hongos -Mycoplasma
40. CARBAPENEMS:
2-MEROPENEM
MECANISMO DE ACCIÓN: provoca muerte de la cél.
uniéndose covalentemente a las proteínas fijadoras de
PNC implicadas en la síntesis de pared celular.
Muy resistentes a hidrólisis por las β-lactamasas
Fácil distribución: incluyendo LCR
Indicaciones: Infecciones intrahospitalarias como:
Infecciones intraabdominales, fiebres en neutropénicos,
meningitis, sepsis, Infecciones respiratorias bajas, IVU,
infecciones de piel, obstétricas y ginecológicas.
41. CARBAPENEMS: MEROPENEM
Presentación Dosis Efectos
adversos
Meropenem: 1 gr IV c/8 hr Náusea,
amp de 500mg vómito, diarrea,
y de 1 g rash,
prurito,tromboci
tosis, eosinofilia
42. CARBAPENEMS: 3-ERTAPENEM
-Metilcarbapenem sintético
-Larga duración
• Presentación: Invanz, polvo liofilizado de 1g y tableta de 1g.
• Indicaciones: Aerobios grampositivos, gramnegativos y
Anaerobios:
-Infecciones intraabdominales
-Septicemia, Neumonías, Infecciones de piel
-Infecc. urinarias, pélvicas y ginecológicas.
• Dosis: 1g c/día x 13 o 14 días. En IRC: 500mg/día.
• Contraindicaciones: Menores de 18 años.
• Efectos Adversos: Diarrea, flebitis, náusea, cefalea.
43. CARBACEFEM
Presentación: Lorbef o Contraindicaciones:
Loracarbef: cáp 200 y 400mg, Hipersensibilidad a otros beta-
susp 200 mg/5 mI. lactámicos, no usar durante el
embarazo o lactancia, ni en
niños menores de 6 meses.
Indicaciones: Infecciones
respiratorias altas y bajas,
infecciones de tracto urinario Efectos adversos: Síntomas
no complicadas y en gastrointestinales, cutáneos,
infecciones de piel. cefalea, nerviosismo,
imsomnio, trombocitopenia,
leucopenia, alteración de las
Dosis: 200-400mg cada 12
pruebas hepáticas o renales.
horas.
44. MACRÓLIDOS
-Bacteriostáticos
-Inhiben la síntesis de proteínas bact. por una unión reversible a
la subunidad ribosomal 50s de los m.o. susceptibles.
-Faringitis, otitis media, sinusitis y bronquitis
-Espectro: cocos grampositivos, bacterias gramnegativas
• Eritromicina
• Claritromicina
• Azitromicina
• Roxitromicina
45. Eritromicina
- UTIL EN : M. Pneumoniae, legionella, S. B-Hemolitico.
Neumonia adquirida en la comunidad, alternativa a
las tetraciclinas
Presentación: Dosis: Efectos Adversos Contraindicac:
*Estereato de E. 250-500mg VO -Alteración - Enfermedad
cáp de 250 mg, 4 veces/día funcional hepática hepática grave
tabletas de 500 -Síntomas - Durante el
0.5-1gr IV c/6 hr
mg, susp de 125 gastrointestinales embarazo.
mg. y 250 mg/5ml -Leucocitosis con
*Ilosone: tab de eosinofilia
500mg; Susp de -Fiebre
125-250mg/5ml
-Daño auditivo y
*Pantomicina: falla renal
Tab de 600mg;
Susp de 250 y
500mg/5ml
47. CLARITROMICINA
PRESENTACION DOSIS EFECTOS
ADVERSOS
Klaricid,Claritromici 250-500mg VO o IV Diarreas, náuseas,
na: tab 250 y 500mg 2 veces /día trastornos del gusto,
y susp 125 y dolor abdominal,
250mg/5mL. dispepsia, colitis
Klaricid IV, amp seudomembranosa,
500mg cefalea, leucopenia,
incremento de
Claritrol: tab 250 y
creeatinina.
500mg
Lagur: tab 250 y
500mg Sup125 y 250
mg/5ml
48. Azitromicina
Igual espectro que la Claritromicina
Presentación: Zitromax: susp x 15mI, c/5mI = 200mg, tab 500mg.
Tobil, Zitrim, Zaret.
Dosis:
• VO 500mg/x 1 día, después 250 mg VO 1 vez/día x 4 días
• 500 mg IV 1 vez /día.
Efectos adversos:
• Trastornos gastrointestinales (diarrea, náusea, vómito), dolor
abdominal,
• pérdida de la audición transitoria,
• aumento de transaminasas,
• Leucopenia.
49. Roxitromicina
PRESENTACION DOSIS CONTRAINDICACIONES
Monobac: tab de 150 150 mg c/12 Embarazada o lactancia,
y 300 mg. horas precaución en ptes. con
Grunirox: tab de 300 hepatopatía.
mg
Rulid: comprimidos
de 300 mg
Rulid D:
comprimidos de 50
mg
50.
51. Mecanismo de acción
• Efecto bactericida uniéndose
irreversiblemente a la subunidad 30 S del
ribosoma bacteriano y bloqueando la
iniciación de la síntesis proteica.
53. Contraindicaciones
• Antecedentes de hipersensibilidad a los
aminoglucósidos
• No asociar con medicamentos nefro ó
neurotóxicos, ni con diuréticos potentes ó
bloqueadores neuromusculares.
• Anfotericina,foscarnet, AINE.
54. Fármaco Presentación Dosis
Estreptomicina Estreptomicina Adultos: 1 gr/día IM
ampolla 1 gr. Uso Niños: 20-30
IM mg/kg/día en 2 dosis
IM
Gentamicina Biogenta® amp. Adultos: dosis de
40, 60, 80 y 120 carga 2 mg/kg IV ó
mg. IM; mantenimiento 1
mg/kg c/8 hrs.
Garamicina® amp. Dosis única diaria: 3
De 40, 80, 120 y mg/kg
160 mg
55. Fármaco Presentación Dosis
Kanamicina Kanamicina amp. 1 15 mg/kg/día IM
gr. Para uso IM dosis única diaria,
Dosis de carga 10
mg/kg IM;
Mantenimiento 7.5
mg/kg c/12 hrs.
Espectinomi Trobicin® amp. de Dosis única de 2 grs
cina 2 grs = 5 mL IM
56. Fármaco Presentación Dosis
amikacina Amikin® amp de Dosis de carga: 10
100, 250, 500 mg y mg/kg IV ó IM
1 gr IM ó IV Mantenimiento: 7.5
Amikacina amp mg/kg c/12 hrs
100mg/2 mL y 500 Dosis única diaria 15
mg/2 mL mg/kg/día
Netilmicina Netromicina® amp Dosis de carga: 2.2
sulfato de 50 y 150 mg mg/kg IV ó IM
Dosis única diaria:
6.5 mg/kg
57.
58. MECANISMO DE ACCIÓN
• Se une a la subunidad 30 S previniendo
la transferencia del ARN mensajero
causando inhibición de la síntesis de
proteínas
59. INDICACIONES
• Están especialmente indicadas para tratar
infecciones por especies de Rickettsia,
Chlamydia, Nocardia y Mycoplasma.
• Su empleo general se ve limitado, debido
a una resistencia general entre las
bacterias más comunes.
60. EFECTOS ADVERSOS
• Irritación gastrointestinal, ulceración esofágica,
necrosis grasa aguda del hígado a dosis de 2
grs ó más vía parenteral.
• La minociclina puede causar toxicidad vestibular
relacionada con la dosis
CONTRAINDICACIONES
• Esta contraindicada en el embarazo por la
hepatotoxicidad y por alteraciones dentales y
óseas causadas al feto.
61. Fármaco Presentación Dosis
Tetraciclina Ambramicina® y 250-500 mg c/6
Tetraciclina hrs. VO
Cápsulas 250 y 500 Por vía IV no
mg debe exceder 2
grs./día
Doxiciclina Vibramicina®, 100 mg VO c/12
Doxiclor® y hrs.
Doxiciclina cápsulas
100 mg
62. Fármaco Presentación Dosis
Minociclina Minocin® 200 mg VO dosis
cápsulas 50 y inicial y continuar
100 mg con 100 mg c/12
hrs.
Oxitetraciclina Terramicina® 250-500 mg c/6
tabletas 125 mg, hrs VO
Ungüento tópico
y oftálmico
63.
64. MECANISMO DE ACCIÓN
• Se une a la subunidad 50 S del ribosoma
para prevenir la unión de aminoácidos y
péptidos y así inhibe la síntesis de
proteinas.
INDICACIONES
• Casi todas las bacterias anaerobias
obligadas son susceptibles
• Actividad bactericida contra H. influenzae,
N. meningitidis, S. pneumoniae.
65. EFECTOS ADVERSOS
• La aplasia de médula ósea es el efecto
más serio
• Puede haber depresión de la médula ósea
relacionada con la dosis.
66. Presentación
• Abefen®, Cloranfenicol amp. 1 gr.
• Quemicetina® cáp de 250 mg, suspensión
(125 mg = 5 mL) y ampolla de 1 gr.
Dosis
• Adultos y niños: 50-100 mg/kg/día
divididos cada 6 hrs. IV ó VO,
disminuyendo la dosis de acuerdo a la
mejoría clínica.
67.
68. MECANISMO DE ACCIÓN
• Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel del
ribosoma 50 S; además facilita la opsonización,
fagocitosis y destrucción de la bacteria
intracelular.
INDICACIONES
• Es efectiva contra la mayoría de cocos
grampositivos aerobios
• Son susceptibles la mayoría de bacterias
grampositivas y gramnegativas anaerobias.
70. Efectos adversos
• Colitis seudomembranosa mediada por la
toxina del C. difficile
• Bloqueo neuromuscular
71. LINCOMICINA
Presentación
• Lincocín®: cáp. de 500 mg y amp. de 300
y 600 mg (2 mL)
• Lincomicina, Clordelín®: amp de 2 mL/600
mg y 1 mL/300 mg
Dosis
• 500 mg c/6-8 hrs. VO ó 600 mg c/8 hrs.
IM ó IV
72. Efectos adversos
• Colitis seudomembranosa
• Bloqueo neuromuscular
Contraindicaciones
• No debe darse a recién nacidos ó a
lactantes menores de 1 mes de edad.
• Debe tenerse cuidado durante el
embarazo
73.
74. Mecanismo de acción
• El sulfametoxazol es una sulfonamida y el
trimetoprim es una diaminopirimidina;
inhiben la síntesis del ácido fólico
necesaria para la producción de ADN
bacteriano.
75. Indicaciones
• Tiene acción contra varios
microorganismos grampositivos y
gramnegativos; N. gonorrhoeae, S.
pneumoniae, H. influenzae, algunas
especies de Brucella, C. trachomatis,
Moraxella, Mycobacterium balnei, M.
kansasii, P. seudomallei, Salmonella typhy
Efectos adversos
• Naúseas, anorexia, vómitos
76. Nombre Trimetoprim Sulfametoxazol
comercial (mg) (mg)
Bactrim, Septrim, Tabletas / 80 400
Trimetoprim sulfa
Bactrim F Tabletas / 160 800
Septrim F
Bactrim, Septrim, 5 mL / 40 200
Trimetoprim sulfa
Bactrim IV 5 mL / 80 400
77. Dosis
• La dosis depende de la patología a tratar,
ejemplos:
• Tracto urinario: 160-800 mg c/12 hrs
• Enfermedades de Transmisión Sexual
(chancroide, LGV) 160-800 mg c/ 12 hrs.
• Shigella, Salmonella: 160-800 mg c/6 hrs.
78.
79. FOSFOMICINA
Mecanismo de acción
• Destruye las bacterias al inhibir una etapa
temprana de la síntesis de la pared celular
Indicaciones
• Bactericida de amplio espectro sobre bacterias
grampositivas y gramnegativas más frecuentes
en infecciones de las vías urinarias (E. coli,
proteus, Klebsiella, enterobacter, etc.)
• Cistitis aguda ó recurrente, bacteriuria
asintomática, infección urinaria post-operatoria
80. Efectos adversos
• Raramente gastrointestinales y rash
cutáneo
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a sus componentes
81. Presentación
• Monuril®: sobre monodosis de 3 grs.
• Monuril® pediátrico: sobre monodosis de 2
grs.
Dosis
• Adultos: dosis única 1 sobre de 3 grs (de
preferencia antes de acostarse y con la
vejiga llena)
• Niños: Dosis única 1 sobre de 2 grs
disuelto en 50 mL de agua.
82.
83. Mecanismo de acción
• Por la enzima nitrorreductasa libera
compuestos intermedios tóxicos que
destruyen el ADN bacteriano y causan la
muerte celular.
84. METRONIDAZOL
Indicaciones
• Bacterias grampositivas anaerobias
• Bacterias gramnegativas anaerobias
• Protozoos (E. hystolitica, G. lamblia,
Trichomonas vaginalis).
Efectos adversos
• Naúseas, dispepsia, diarrea
• Sabor metálico en la boca
85. Contraindicaciones
• Primer trimestre del embarazo
• Enfermedades del SNC
• Antecedentes de discrasias sanguíneas
• Mujer lactando
• No ingerir alcohol durante el tratamiento
87. Dosis
• Infección por anaerobios: dosis inicial 15
mg/kg, luego 7.5 mg/kg c/6 hrs. IV
• Trichomonas vaginalis: 2 grs dosis única
• Giardiasis intestinal: 250 mg c/ 8 hrs por 5
días VO
• Amibiasis intestinal y extraintestinal: 750
mg c/ 8 hrs por 10 días VO.
89. Efectos adversos
• Puede producir vértigo, cefalea,
dispepsias, incoordinación y trastornos de
la conciencia
Contraindicaciones
• No utilizar en los primeros meses de
embarazo
• Pacientes con afecciones neurológicas
• Hipersensibilidad al medicamento
90. Presentación
• Tiberal®
- Ampolla 6 mL con 1 gr para infusión
- Tabletas 500 mg
Dosis
• Iniciar con 0.5-1 gr y se continúa con 1 gr
c/24 hrs por 5 a 10 días.
92. Presentación
• Secnidal®
- Suspensión 500 y 750 mg en 30 mL
- Tabletas 250, 500 mgs y 1 gr.
• Sindil®: tabletas 500 mg
Dosis
• Adultos: dosis única de 2 grs
• Niños: 25-30 mg/kg en dosis única
93. QUINOLONAS
Mecanismo de acción: Inactivan la DNA girasa, interfiriendo con
la replicación del DNA, segregación de cromosomas bacterianos,
transcripción y otros procesos celulares, dañando el DNA.
Espectro:
• Excelente potencia contra la mayoría de enterobacteriáceas
• Son activos contra Pseudomona aeruginosa, S. aureus
• Menos activo con Streptococcos y Enterococcos
• Mínima actividad contra anaerobios
• La ciprofloxacina y ofloxacina son activos contra Mycobacterium
tuberculosis, M. kansassi, M. fortuitum, M. xenopi.
Indicaciones:
• Tratamiento de infección del tracto urinario
• Enfermedades de transmisión sexual
• En infecciones gastrointestinales
94. Resistencia:
• Mutación cromosómica
Efectos adversos:
• Gastrointestinales: náusea, disconfort abdominal, vómito, diarrea.
• SNC: cefalea, mareo, delirio, alucinaciones, convulsiones.
• Reacciones alérgicas como rash y prurito
• Fiebre
• Urticaria
• Angioedema
• Vasculitis
• Flebitis en el sitio de infusión.
• No se recomienda en niños o mujeres embarazadas
• Puede producir aumento transitorio de transaminasas
• Leucopenia
• Hematuria
• Nefritis intersticial
• Falla renal aguda.
95. Ácido nalidíxico
Presentación: Urodixín: tab 500mg y susp 250 mg/5ml.
Dosis: Adultos: 1g c/6 horas VO.
Norfloxacina
Presentación: Ambigram: tab de 400 mg.
Dosis: Adultos: VO 400 mg c/12 horas.
Ciprofloxacina
Presentación: Ciprofloxacina: tab 250 y 500mg.
Dosis: VO 500-750 mg c/12horas.
Ofloxacina
Presentación: Floxstat: tab de 200 mg.
Dosis: VO 200-400 mg c/12 horas.
96. GLICOPEPTIDOS
A. Vancomicina
Mecanismos de acción: Inhibe la síntesis del glucopéptido de la
pared celular.
Indicaciones: infección por S. aureus meticilino resistente, S.
epidermidis, Enteroccocos.
Presentación: Vancomicina: Amp de 10mI=500mg y de 1g.
Dosis: Adultos: 1g c/12 h. IV. Niños menores de 1 mes: 15mg/kg/IV
c/8 horas. Niños mayores de 1 mes: 40mg/kg/día divididos c/6
horas.
Efectos adversos: Flebitis, Fiebre, Rash, Náusea, Ototoxicidad,
Nefrotoxicidad, Neutropenia, Eosinofilia, Reacción anafilactoide
“síndrome del cuello rojo”, Hipotensión con infusiones rápidas.
97. ANTISEPTICOS URINARIOS
Ácido pipemídico
Es una molécula con acción antibacteriana urinaria
Presentación: Pimedicon: tab con 400mg.
Contraindicaciones: No debe administrarse durante el primer
trimestre del embarazo, Niños menores de 12 años, Pacientes con
insuficiencia renal o hepática grave.
Nitrofurantoína
Es un agente antibacteriano sintético, bactericida, cuyo amplio
espectro de actividad abarca la mayoría de los gérmenes patógenos
que causan infecciones de las vías urinarias.
Presentación: Nitrofurantoína: tab de 100mg en sobres
98. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento, Anuria,
Oliguria o daño grave de la función renal, Último trimestre del
embarazo, Recién nacidos menores de 1 mes.
Ácido oxolínico:
Es un antiséptico urinario con actividad antibacteriana contra
organismos Gramnegativos.
Presentación: Uroter: tab con 250mg.
Efectos adversos: Insomnio, vértigo, cefalea, Potencia los
anticoagulantes orales, Puede alterar las pruebas de función
hepática, Leucopenia, Eosinofilia.
Contraindicaciones: Embarazo y lactancia, Pacientes epilépticos,
Niños menores de un año, Insuficiencia renal o hepática,
Trastornos neurológicos, Úlcera péptica.
100. Los ketólidos
• Son nuevos antibióticos que, aunque
poseen similitudes con los macrólidos,
tienen en parte propiedades claramente
mejoradas.
• La telitromicina es el primer ketólido que
se ofrece para el tratamiento
antibacteriano.
101. Estructura química
• La telitromicina se diferencia de la eritromicina,
entre otros, porque en la posición 3 del anillo
de lactosa no contiene el azúcar cladinosa,
sino un grupo cetónico.
• Este grupo le da a la molécula una elevada
estabilidad ácida, aportando una mejora del
efecto antibacteriano y dando lugar al nombre
de esta nueva clase de medicamentos.
102. Efecto antibacteriano
• De forma similar a los macrólidos, la lincosamida
y la estreptogramina tipo B, los ketólidos inhiben
la síntesis proteica bacteriana debido a la fijación
en la subunidad 50S de los ribosomas.
• Los ketólidos interfieren en el ARN-23S de esta
subunidad por fijación en dos lugares: dominio II
y V.
• Además, existe un efecto directo en la formación
de las subunidades 50S y 30S de los ribosomas.
103. Espectro
• En comparación con los macrólidos, los ketólidos
muestran un mayor efecto, especialmente frente a
gérmenes grampositivos (S. pyogenes, S. pneumoniae).
La telitromicina también presenta una buena eficacia
frente a cepas neumocócicas resistentes a la penicilina y
a la eritromicina.
• Entre los gérmenes gramnegativos, es interesante sobre
todo la actividad de la telitromicina contra Haemophilus
influenzae: dicha actividad es equivalente a la de la
azitromicina. En consecuencia, la telitromicina es
claramente más eficaz que la claritromicina o la
eritromicina frente al Haemophilus.
104. Farmacocinética
• Tras la administración oral de una dosis
de 800 mg de telitromicina, se alcanzan
concentraciones plasmáticas máximas de
aprox. 2 a 3,5 mg/l.
• La biodisponibilidad se sitúa en un 57%; la
absorción es independiente de la ingesta
de comida.
• La vida media plasmática es de 10 a 14 h.
105. Farmacocinética
• La telitromicina se metaboliza en varios
metabolitos que, en primera línea, se eliminan
por vía fecal. En la orina se registró menos del
20% del fármaco.
• El antibiótico se acumula en la mucosa
bronquial, en el líquido de la capa epitelial, así
como en los macrófagos alveolares. De esta
forma, se crean las condiciones adecuadas para
actuar contra los gérmenes localizados a nivel
intracelular.
106. Eficacia clínica
• Son eficaces en el tratamiento de las
infecciones leves o moderadas de las vías
respiratorias.
• En la exacerbación aguda de la bronquitis
crónica, la sinusitis aguda, así como las
amigdalitis/ faringitis, es suficiente efectuar un
tratamiento durante 5 días; en la neumonía
extrahospitalaria, un tratamiento de 7 – 10 días
es suficiente.
107. Dosis
• Ketek
• Tabletas de 500 miligramos
• Dosis: 800mgr/día
• De 7 a 10 días en NAC
108. Efectos adversos
• La telitromicina presenta una buena
tolerancia. Los efectos secundarios
afectaron básicamente al tracto
gastrointestinal, siendo los más
frecuentes diarreas y náuseas.
109. Interacciones
• La telitromicina es un inhibidor de las monooxigenasas
dependientes del citocromo CIP 3 A4 y CIP 2 D6.
• Por ello, no debe administrarse simultáneamente con otros
medicamentos que se metabolizan a través de estas enzimas.
• Por ejemplo, los niveles de simvastatina se multiplican cuando se
administra simultáneamente con telitromicina.
• Por este motivo, también es necesario suspender transitoriamente
las estatinas durante el tratamiento con telitromicina.
• Se pueden manifestar interacciones similares con benzodiacepinas
o inmunosupresores.
• También se observó un aumento de los niveles plasmáticos de
digoxina en la administración simultánea. Esto mismo es aplicable
al levonorgestrol; sin embargo, no se ve afectada la eficacia de los
anticonceptivos orales.
• No se han observado interacciones clínicamente relevantes con la
teofilina de liberación.
110. Bibliografía
• BALFOUR, J.A. y FIGGITT, D.P.; Drugs
2001; 61:815-829
2. JALAVA, J. y cols.; Antimicrob. Agents
Chemother. 2001; 45:789-793
3. HAMMERSCHLAG, M.R. y cols.; J.
Antimicrob. Chemother. 2001; 48 (Suppl
B):25-31;
4. KHAIR, O.A. y cols.J. Antimicrob.
Chemother.2001; 47:837-840
111. Oxazolidinonas
• Mecanismo de Acción
Inhibe el inicio de la síntesis de proteínas
bacterianas mediante la inhibición de la
formación de complejos de iniciación
ribosomal actuando en los ribosomas 30-
S y 50-S e inhibiendo la iniciación de la
traslación
112. Espectro
• Amplio espectro
• Gram (+) (incluyendo estaphiloccocos
resistentes a meticilina, neumococos
resistentes a vancomicina)
• Anaerobios (Clostridium,
peptoestreptococos)
• En infecciones complicadas y no
complicadas de pies y tejidos blandos.
• NAC
113. ESPECTRO
• Enterococus faecium resistente a la
• vancomicina, neumonía nosocomial y
• extrahospitalaria por estafilococo dorado o por
• Strep. pnemoniae sensible a la penicilina.
• Infecciones de piel y anexos, incluidas las
producidas por S aureus resistente a meticilina
• Bacterias aeróbicas Gram+
• Terapia combinada si se sospecha G negativo
simultáneamente
114. FARMACOCINÉTICA
• Vía oral o e.v. () máx.: 1,5 a 2,2 hr.
• Por vía oral, se absorbe rápida y completamente
• La presencia de alimentos retrasa su absorción,
• pero no disminución de sus concentraciones
• plasmáticas máximas.
• Parcialmente metabolizada en el hígado y
• excretada por la orina.
• Vida 1/2 ≈ 5 h.
• Unión a proteínas plasmáticas: 31%
115. EFECTOS ADVERSOS:
• los más frecuentes: diarrea, náuseas y
vómitos.
• Trombocitopenia reversible con
tratamiento prolongado (más de 14d: se
recomienda recuentos de plaquetas)
• Elevaciones de enzimas hepáticas y
leucopenia.
116. INTERACCIONES
• Evitar medicamentos c/ pseudoefedrina,
fenilpropanolamina (preparados para el resfrío),
ISRS y posiblemente otros antidepresivos.
• Se han informado casos de colitis
seudomembranosa con casi todos los agentes
antibióticos, incluyendo linezolida
• Soluciones compatibles intravenosas: solución
• de dextrosa 5% , solución de cloruro de sodio
• 0,9%, solución de Ringer lactato.
118. FORMULACIONES
• Comprimidos de 600 mg y en
• suspensión oral (100 mg por 5 ml) y en solución
• para administración viv. (≈ 1300)
DOSIS:
• Niños: 10 mg/k/día de 8-12 horas EV o VO
• Adultos:600 mg por vía oral o IV cada 12 h
durante 10-14 días.
• No es necesario ajustar en caso de nefropatía o
de hepatopatía.