estimulantes y depresores

1. ESTIMULANTESY
DEPRESORES DEL SISTEMA
NERVIOSO SU
FARMACOCINÉTICAY
FARMACODINAMIA

2. ESTIMULANTES
Se consideran estimulantes al grupo de sustancias que producen
un incremento de la actividad del Sistema Nervioso Central,
acelerando el funcionamiento habitual de éste
Estimulantes
Mayores:
Estimulantes
Menores
- Cocaína
- Anfetaminas y
derivados
- Nicotina (Tabaco).
- Xantinas: Cafeína,
Teobromina,Teofilina
Los estimulantes son reforzadores positivos muy
potentes, esto es, su consumo refuerza la conducta
que se ha de realizar para obtener una nueva dosis
Se clasifican en

3. Cómo afectan los estimulantes
Los estimulantes, como la dextroanfetamina y el metilfenidato
actúan en el cerebro de manera similar a los neurotransmisores
cerebrales llamados monoaminas, que incluyen la norepinefrina y
la dopamina. Los estimulantes aumentan los efectos de estas
sustancias químicas en el cerebro
El consiguiente incremento de la dopamina puede inducir una
sensación de euforia cuando los estimulantes se toman por
razones no médicas. Los estimulantes también aumentan la
presión arterial y la frecuencia cardiaca, comprimen los vasos
sanguíneos, aumentan la glucosa en la sangre y abren las vías
respiratorias

4. CLASIFICACIÓN
I. ANFETAMINAS
III. ESTIMULANTES A NIVEL
DE LA MEDULA ESPINAL
II. ESTIMULANTES DEL
TRONCO ENCEFÁLICO
Actúan a nivel de la
corteza
Actúan a nivel del bulbo
encefálico
Actúan a nivel de la medula
espinal - Estricnina - Brucina
- Metanfetamina
-Fenmetracina
-Metilfenidato
-Dextroanfetamina
-Pemolina
- Estricnina
- Brucina
Picrotamina
- Niketamina
- Doxapram
- Cardizol
- Etamivan
- Alcanfor
Se clasifican en 3

5. Estimulantes del tronco
encefálico:
Este grupo de fármacos actúan a nivel del bulbo raquídeo y se usan de
forma experimental, son conocidos como analépticos respiratorios, tienen
capacidad recuperadora sobre las funciones respiratorias y
cardiocirculatorias deprimidas por intoxicaciones producen convulsiones
tónico clónicas. El analéptico respiratorio más usado es el alcanfor.
ANALEPTICOS : “RESTAURADORES” Grupo de fármacos que actúan
principalmente sobre los centros correspondientes del bulbo, en especial el
centros respiratorios, y la protuberancia. Su utilización es escasa por
presentar eficacia relativa – toxicidad.

6. MECANISMOS DE ACCION
Su forma de actuar es desconocida, la picrotoxina bloquea el receptor GABA,
reduciendo los inhibiciones mediadas por GABA. La niketamida tiene una
acción indirecta sobre los quimiorreceptores aórticos y carotídeos sensibles al
dióxido de carbono. Los demás fármacos parecen tener una acción directa
sobre el SNC
ACCION FARMACOLOGICA
Sistema nervioso central:
Aumentan la frecuencia y amplitud respiratoria y el volumen minuto
respiratorio.
Sistema Cardiovascular:
No tiene acción estimulante sobre el corazón. La anoxia o la hipoventilacion
pulmonar pueden provocar indirectamente problemas del corazón, los cuales
mejoraran al oxigenar el miocardio. La acción sobre la circulación o la presión
es también despreciable.
Otros:
El alcanfor tiene efecto local irritante, por eso se lo emplea en fricciones y
forma parte de muchos linimentos y demás preparaciones rubefacientes.

7.  FARMACOCINETICA:
 Los analépticos se absorben bien por vía oral o parenteral.
 El doxapran se administra por vía E.V., el resto puede hacerse
por vía EV, IM o SC, con excepción del aceite alcanforado (no
recomendado su uso) que debe ir por vía IM o SC.
 La niketamida en el organismo se transforma en nicotinamida
y en N-metilnicotinamida, eliminándose por riñon.
 El alcanfor se oxida y se elimina por orina y en parte por el
aire espirado.
 El doxapran se elimina por orina en forma libre o conjugada.
 La bemegrida se oxida y excreta por riñón.

8. Doxapram: de origen sintético
MECANISMO DE ACCION :
 Antagonista del GABA y centros respiratorias.
 Hay 2 teorías:
 Antagonista de la dopamina en receptores de la terminal sensitiva que comunica con cel. Respiratorias.
 Receptores colinérgicos (nicotínico) en la cel. glomica, al activarse inhiben la liberación de dopamina. Atraviesa mal la barrera
hematoencefalica.
 Actúa sobre quimiorreceptores aórtico y carotideo.
ACCION FARMACOLOGICA:
Estimula la función respiratoria en recuperación de la anestesia.
FARMACOCINETICA :
Administración: vía EV. Excreción: por oxidación eliminado por orina. Se metaboliza rápido, por tener una redistribución en
organismo, lo cual se tiene en cuenta para el tratamiento.
TOXICIDAD :
Dosis muy elevadas provocan temblores, sialorrea y vómitos. Hipertensión, taquicardia, rigidez muscular, hiperactividad y
convulsiones. Contraindicado en epilépticos y obstrucción respiratoria.

9. NIKETAMIDA :
También llamado caramida, es soluble en agua. Es un derivado sintético
de piridina.
MECANISMO DE ACCION :
Antagonista del GABA en protuberancia y bulbo. Acción indirecta sobre
quimiorreceptores indirectos, y carotideos sensibles al CO2.
ACCION FARMACOLOGICA :Estimula los centros respiratorios.
FARMACOCINETICA :se convierte en nicotinamida luego en
Nmetilnicotinamida y es eliminado por riñón. Es de metabolismo rápido.
Buena absorción por administración oral, subcutánea e IM.
TOXICIDAD: dosis altas por vía EV provoca convulsiones.
PICROTOXINA
Es de origen natural
MECANISMO DE ACCION:
bloquea el receptor GABA.
ALCANFOR
De origen natural , Es un irritante
local Tiene un metabolismo rápido.
Es oxidado y eliminado por orina y
un porcentaje a través del aire
expirado.

11. ANFETAMINAS:
La anfetamina es un agente
adrenérgico, simpaticomimético de
acción central. Estimulante potente
del SNC. Aceleran o estimulan el
funcionamiento del sistema nervioso
central, mediante la liberación por
parte de las de células nerviosas de
neurotransmisores estimulantes
CLASIFICACIÓN:
La expresión anfetamina tiene varias
acepciones posibles
Actúan a nivel de la corteza.
•-Metanfetamina
•-Fenmetracina
•-Metilfenidato
•-Dextroanfetamina
•-Pemolina
•-Metilenodioximentafetamina (derivado de las
anfetaminas)

12. FARMACOCINÉTICA:
Las anfetaminas se ingieren por vía oral en forma de sulfato o
de clorhidrato
se absorben rápidamente por la mucosa del intestino delgado;
son liposolubles, lo que permite su penetración al SNC
La concentración máxima plasmática se alcanza alrededor de
los 100 minutos después de ingerida.
Del 20 al 50% del fármaco se excreta sin modificaciones, con
una vida media de 6 a 12 horas, la excreción aumenta al
acidificar la orina. Su acción se inicia después de 30 minutos de
haber sido administrada

13. FARMACODINAMIA.
MECANISMOS DE
ACCIÓN:
La estimulación del sistema
nervioso central inducida por
las anfetaminas produce un
decremento en la sensación
de fatiga, un incremento en la
actividad motora,
alertamiento mental y euforia
ligera.
Los psicoestimulantes
actuarían canalizando la infra
o la supraestimulación, la
sobre o la infraenfocada
atención, la incrementada o
disminuida actividad
autonómica; los
psicoestimulantes pueden
incrementar la estimulación
basal cerebral, mientras que
incrementan la inhibición
cortical y la atención
selectiva.

14. TOXICIDAD AGUDA Y CRÓNICA
Los efectos tóxicos de naturaleza crónica que
aparecen tras el consumo continuado de
derivados anfetamínicos se encuentra la
denominada psicosis anfetamínica, mientras
que la toxicidad aguda se caracteriza por la
aparición de unos efectos periféricos
incrementados, así como por unas
alteraciones psiquiátricas características como
son ansiedad aguda, cuadro psicótico,
conducta violenta o depresión.
Las causas más frecuentes de muerte por
sobredosis suelen ser la hipertermia maligna,
insuficiencia hepática aguda, accidentes
cerebrovasculares e hiponatremia, así lo
menciona Lorenzo (1998).

15. EFECTOS SECUNDARIOS:
Como efectos adversos
frecuentes de corta duración
deben mencionarse: anorexia,
pérdida de peso, aumento de
peso, irritabilidad, dolor
abdominal, insomnio y
disforia. También son
comunes rebote conductual y
deterioro cognitivo al
suspender el tratamiento
(Dulcan M. 1990). La cefalea
también es mencionada como
un efecto secundario posible.
Como efectos adversos poco
comunes tenemos: tics,
depresión, disminución o
retraso pondoestatural,
taquicardia, hipertensión
arterial y síntomas psicóticos
(Dulcan M. 1990).

16. son un grupo de alcaloides estimulantes del Sistema
nervioso central (SNC), estas son: la teofilina (té),
teobromina (chocolate) y cafeína (café).
Alrededor de la mitad de la población de todo el mundo consume estos alcaloides
diariamente. Estas sustancias provienen de plantas que se distribuyen
ampliamente. Las bebidas preparadas con ellas — el café, el té, el chocolate, el
guaraná (la bebida nacional de Brasil) o el mate (de Uruguay y Argentina)—
representan probablemente las drogas más usadas por el hombre
Este grupo comparte una estructura especial relacionada con el ácido úrico.
Son infrecuentes sus intoxicaciones letales con cualquiera de esta plantas y
tienen efectos estimulantes, antisoporíficos, de elevación del estado de
ánimo y aumento de la capacidad de trabajo.
LAS
METILXANTINAS

17. LA TEOBROMINA
es un alcaloide de la familia de las metilxantinas, familia que incluye
también a la teofilina y la cafeína. En estado puro, es un polvo blanco.
Esta sustancia se encuentra en la planta del cacao (Theobroma cacao),
principalmente en las semillas, las cuales contienen entre un 1% a un 4%
de ésta. Al fermentar y secar las semillas, y luego procesar el extracto
obtenido, se obtiene el chocolate
La teobromina también se encuentra en el Guaraná (Paullinia cupana)
Produce efectos similares a las otras metilxantinas, es decir,
estimulación del sistema nervioso central, broncodilatación y diversos
efectos cardiovasculares
sin embargo, en los humanos no se ven estos efectos al consumir
chocolate, siendo muy raras las intoxicaciones, aunque es posible que
puede producir dolor de cabeza, inapetencia o alergias en personas
sensibles o en cantidades grandes.

18. Su consumo tiene efectos estimulantes sobre el sistema nervioso autónomo
(estimula el estado de vigilia y la resistencia al cansancio) y sobre el corazón
(provoca vasodilatación). Resulta muy útil para el tratamiento de ciertos tipos
de cefaleas, asma bronquial y cólicos de la vesícula biliar, pero su abuso
produce arritmia cardíaca, insomnio y dolor de cabeza. No se considera una
droga en sentido legal, ni tampoco una sustancia psicotrópica
pero sí produce un síndrome de abstinencia y posee una actividad unas diez
veces menor que la cocaína. Es un ingrediente principal o accesorio de
numerosos medicamentos. La cafeína se encuentra principalmente en los frutos
de la planta de café, en la planta de té, en la yerba mate, y en las bayas de
guaraná. El consumo en cantidades muy grandes puede provocar una
intoxicación y es la sustancia psicoactiva más ampliamente consumida en el
mundo

19. es un alcaloide de la familia metilxantina,. Obteniendo sus características de ser
estimulantes del sistema nervioso central y broncodilatadores. Se encuentra
naturalmente en el té negro y en el té verde. La teofilina es especialmente diurético,
por lo que ayuda a la eliminación de líquidos, a través de la orina. Su principal efecto
es la dilatación general de los vasos periféricos, broncodilatación (usado para tratar el
asma), estimulación a nivel de la corteza cerebral, sensación de calor en la piel, y
pesadez de piernas y brazos
La teofilina

20. Extraído de la nuez vómica y procesado es un polvo cristalino blanco, inodoro y
amargo que puede ser consumido por boca, inhalado, mezclado en una solución o
dado en forma intravenosa. Las sales de estricnina son solubles en agua. Extracción
de la estricnina de la nuez vómica *Efectos: -En altas dosis produce una gran
estimulación de todo el sistema nervioso central, agitación, dificultad para respirar,
orina oscura y convulsiones, pudiendo llevar a un fallo respiratorio y la muerte
cerebral