Fármacos inhibidores del sistema nervioso

1. Fármacos que modulan la
transmisión noradrenergica
ALUMNO: EMILIO J. PUENTE PINACHO

2. Inhibidores
DelaliberacióndeNA
DelalamcenamientodeNA
Delarecaptaciónde
NA
DelasíntesisdeNA
α-metiltirosina
Carbidopa
Benseracida
α-metildopa
Reserpina
• Guanetidina
• 6-hidroxidopamina
Guanetidina
Guanadrel
Debrisoquina
Bretilio
De tipo I
• Desipramina
• Anfetamina
• Fenoxibenzamina
• Guanetidina
De tipo II
• 3-metilsoprenalina
• fenoxibenzamina

3. a-metildopa
↓ PA

4. Ofrece un sustrato alternativo a la dopa y en el organismo (tejido
encefálico) se convierte a-metilnorepinefrina por la enzima dopa-
descarboxilasa, que reemplaza a la noradrenalina, en los sitios de
almacenamiento.
El a-metilnorepinefrina disminuye la presión arterial por medio de la
activación de los receptores alfa 2-adrenérgicos (centro vasomotor
hipotalámico y tallo encefálico) para atenuar la salida de señales
adrenérgicas vasoconstrictoras hacia el
sistema nervioso simpático periférico.
a-metildopa a-metilnorepinefrina
Activacion de
receptores
a₂adrenérgicos
Reduccion de la señal
simpática del SNC

5.  Vía de Administración: Oral
 Biodisponibilidad oral del 25%,
 Unión a proteínas de un 15%,
 Metabolismo hepático
 Se excreta en la orina como:
 conjugado sulfato (50 a 70%)
 medicamento original (25%).
 vida media de 1.38 h.

6.  Dosis en Adultos:
La dosificación inicial usual es de 250 mg dos o tres veces al día durante
las primeras 48 horas.
La dosificación diaria máxima recomendada es de 3 g.
 Dosis en Niños: La dosificación inicial es de 10 mg/kg de peso corporal
al día distribuidos en dos a cuatro dosis. Después se aumenta o se
disminuye hasta obtener una respuesta adecuada. La dosificación
máxima es de 65 mg/kg o de 3.0 g al día (la que resulte menor).

7. En caso de sobredosis
En sobredosis aguda
 hipotensión aguda
 otras respuestas atribuibles a disfunción cerebral y gastrointestinal
 sedación excesiva,
 debilidad, bradicardia
 mareo, aturdimiento
 estreñimiento, distensión abdominal, meteorismo, diarrea, náusea y vómito.
En caso de sobredosificación se deben aplicar medidas sintomáticas y de sostén
 En ingestión reciente, el lavado gástrico o el vómito pueden disminuir la absorción.
 Si ha pasado más tiempo desde la ingestión, la administración de soluciones intravenosas puede ayudar a
aumentar la excreción urinaria.
Puede estar indicada la administración de medicamentos simpaticomiméticos (como levarterenol o epinefrina).

8. Reserpina

9. La reserpina es un alcaloide
procedente de rauwolfia un
arbusto nativo de la India.
Los alcaloides de Rauwolfia se
utilizaron primero para el
tratamiento de la hipertensión y
la psicosis en la India durante la
década de 1930, pero no se
utilizaron en la medicina
occidental hasta la década de
1950.
La reserpina fue la primera
droga que se descubrió capaz
de interferir con el sistema
nervioso simpático humano, y
permitió el control
farmacológico efectivo de la
hipertensión.

11.  Depleciona las reservas de la serotonina y la norepinefrina en el cerebro, médula suprarrenal, y
otros tejidos, y reduce la recaptación de catecolaminas por los terminales nerviosos
adrenérgicos.
 Ocasiona ↓PA a menudo asociada con bradicardia, ↓GC ↓FSR ↓TFG
 Produce un efecto tranquilizante por el agotamiento de las catecolaminas en el cerebro.
 Otros efectos inducidos por la reserpina, resultado del bloqueo adrenérgico es un aumento de los
efectos parasimpaticomiméticos incluido
 aumento de la secreción de ácido gástrico
 hipermotilidad GI y miosis.
 Con frecuencia produce disfunción sexual (mas en hombres )

12.  Administración: oral
 Se absorbe rápidamente en el tracto
gastrointestinal después de la administración
oral, pero los efectos hipotensores general no
se observan hasta pasadas 2-3 semanas.
 Se metaboliza completamente en el hígado.
 Los metabolitos de la reserpina se excretan
gradualmente en la orina y las heces, pero
los efectos antihipertensivos pueden durar
varias semanas después de la
discontinuación de la terapia.

13. Tratamiento en hipertensión
 Adultos: iniciar el tratamiento con dosis bajas de 0,05 -0,1 mg por vía
oral una vez al día, seguido de una dosis de mantenimiento de 0,1-0,25
mg por vía oral una vez al día.
 Ancianos: mismas dosis que el adulto. Se aconseja unas dosis iniciales
más bajas para reducir los efectos secundarios.
 Niños: no se debe usar

14. Tratamiendo en trastornos psicóticos
 Solo se utiliza en los pacientes que no pueden tolerar otros fármacos antipsicóticos.
 Administración oral:
 Adultos: Raras veces se utiliza debido a la disponibilidad de los agentes más eficaces. La dosis habitual
es de 0,5 mg por vía oral una vez al día. El intervalo de dosificación es 0,1 a 1,0 mg por vía oral una vez
al día.
 Ancianos: Ver dosis de adulto. Se aconseja unas dosis iniciales más bajas para reducir los efectos
secundarios.
 Límites máximos de dosis:
 - Adultos: 0.5 mg / día PO para la hipertensión; 1,0 mg / día PO para los trastornos psicóticos.
 - Ancianos: 0,25 mg / día PO.

15. contraindicaciones
 Contraindicada en la úlcera péptica activa o la colitis ulcerosa
 Se ha reportado que causa arritmias y bradicardia.
 La reserpina está contraindicado en los pacientes que recibieron la terapia electroconvulsiva (TEC),
porque el agotamiento de las catecolaminas puede aumentar el riesgo de convulsiones.
 La depresión puede ser agravada por la reserpina.
 Se debe evitar el uso de reserpina en pacientes con enfermedad renal avanzada, insuficiencia renal o
insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml / min) debido a su potencial para los
efectos antihipertensivos de larga duración y los posibles efectos adversos de hipotensión en el riñón.
 Debido a la posibilidad de efectos adversos (por ejemplo, depresión, sedación) y la disponibilidad de
agentes antihipertensivos más seguras, reserpina se debe evitar en los niños.