Este documento trata sobre diferentes tipos de anestésicos y relajantes musculares. En resumen:
1) Se describen varios gases como anestésicos generales que actúan potenciando la unión del GABA y causando hiperpolarización neuronal.
2) También se mencionan inyectables como el propofol y el fentanilo que actúan de forma similar al unirse a receptores.
3) Finalmente, se explican anestésicos locales como la lidocaína y relajantes musculares como el pancuronio y su mecanismo de acción.
2. GASES
CLASE TERAPEUTICA Anestesico general
CLASE FARMACOLOGICA Anestesico halogenado inhalatorio
MECANISMO DE ACCION
Potenciación de la unión del GABA al canal iónico de Cl del GABA, lo que provoca una
hiperpolarización neuronal que inhibe el procesamiento sensorial en el tálamo;
provoca perdida del conocimiento.
USO CLINICO Anestesia general para intervenciones quirurgicas
EFECTOS ADVERSOS Ninguno importante
INTERACCIONES
Potencia otros anestesicos y bloqueantes neuromusculares, aunque estos ultimos
suelen ser necesarios para obtener una relajacion muscular adecuada.
SEVOFLUORANO Cociente de partición
3. CLASE TERAPEUTICA Anestesico general inhalatorio
CLASE FARMACOLOGICA Gas anestesico
MECANISMO DE ACCION
Potenciación de la unión del GABA al canal iónico de Cl del GABA, lo que provoca una
hiperpolarización neuronal que inhibe el procesamiento sensorial en el tálamo.
USO CLINICO
Anestesia para procedimientos de cirugía menor y dentales; componente de la
anestesia equilibrada para cirugías mayores
EFECTOS ADVERSOS En general, ninguno importantes
INTERACCIONES Potencia los efectos de otros anastesicos
OXIDO NITROSO
5. INYECTABLES
CLASE TERAPEUTICA Anestésico general
CLASE FARMACOLOGICA Anestésico intravenoso; diisopropilfenol
MECANISMO DE ACCION
Potenciación de la unión del GABA al canal iónico de Cl del GABA, lo que provoca una
hiperpolarización neuronal e hipnosis, anestesia y amnesia; carece de efecto
analgésico
USO CLINICO
Inducción y mantenimiento de la anestesia general; sedación de pacientes intubados
en la unidad de cuidados intensivos
CONSIDERACIONES ESPEECIALES
Suele preferirse debido a su rápido inicio de acción y de inducción de la anestesia; es
rápidamente metabolizado y eliminado, lo que produce una escasa sensación de
resaca
EFECTOS ADVERSOS
Bradicardia; hipotensión (el etomidato tiende a producir menos hipotensión que otros
inductores)
PROPOFOL
INTERACCIONES Efectos aditivos con otros depresores del SNC
7. CLASE TERAPEUTICA Anestésico opioide
CLASE FARMACOLOGICA
Agonista de los receptores opioides (los agonistas de los opioides más potentes
disponibles)
MECANISMO DE ACCION
Activación de los receptores opioides y, que inhiben la transmisión del dolor en
localizaciones medulares y supramedulares(v. morfina)
USO CLINICO
Tratamiento (Tx.) del dolor crónico que precisa la administración continua de un
opioide potente (vía transdérmica); Tx. del dolor oncológico intercurrente en personas
intolerantes a los opioides (vía transmucosa); anestésico (vía intravenosa o epidural)
CONSIDERACIONES ESPEECIALES
Los parches transdérmicos tienen una duración de 72 horas; también se comercializan
formulaciones para administración especiales transmucosa oral, comprimidos y
aerosoles sublinguales, película bucal y aerosol nasal
EFECTOS ADVERSOS
Sedación; confusión; depresión respiratoria; anorexia; náuseas; vómitos;
estreñimiento
INTERACCIONES Efectos aditivos con otros depresores del SNC
FENTANILO
8. CLASE TERAPEUTICA Anestésico intravenoso
CLASE FARMACOLOGICA Antagonista del glutamato
MECANISMO DE ACCION
Bloqueo de los receptores glutamatérgicos N-metil-D-aspartato (NMDA); inducción
de anestesia disociativa (analgesia, inmovilidad, amnesia); no deprime la respiración
ni provoca perdida del conocimiento.
USO CLINICO
Suele utilizarse junto con benzodiazepinas y otros anestésicos para facilitar
procedimientos de cirugía menor y diagnósticos, sobre todo en niños.
CONSIDERACIONES ESPEECIALES Produce menos distorsión sensorial y euforia que la fenciclidina (PCP)
EFECTOS ADVERSOS
Delirio, alucinaciones y conducta irracional durante la reanimación (menos
pronunciados en niños); aumento de la presión arterial.
INTERACCIONES Efectos aditivos con otros depresores del SNC
KETAMINA
9. CLASE TERAPEUTICA Anestésico local
CLASE FARMACOLOGICA Anestésico local de tipo amida
MECANISMO DE ACCION Bloqueo de los canales de Na* y de la conducción nerviosa
USO CLINICO
Anestesia tópica, infiltrada, bloqueos nerviosos, epidural e intradural; mezcla
eutéctica de anestésicos locales (EMLA) para anestesiar la piel intacta antes de
realizar una venopunción, obtener una vía intravenosa o practicar una circuncisión
CONSIDERACIONES ESPEECIALES
La EMLA contiene lidocaína y prilocaína; ambos fármacos tienen una acción de inicio
rápido y de duración relativamente corta
EFECTOS ADVERSOS
Por lo general, ninguno; rara vez, reacciones de hipersensibilidad cruzada con otros
anestésicos de tipo amida
INTERACCIONES Efectos aditivos con otros anestésicos locales y con los antiarrítmicos de clase I
LOCALES
LIDOCAINA
10. CLASE TERAPEUTICA Anestésico local
CLASE FARMACOLOGICA Anestésico local de tipo amida
MECANISMO DE ACCION Bloqueo de los canales de Na* y de la conducción nerviosa
USO CLINICO
Anestesia local o regional para procedimientos quirúrgicos, diagnósticos, obstétricos
y terapéuticos
CONSIDERACIONES ESPEECIALES
Comienzo de acción intermedia; duración de la acción intermedia (superior a la de la
lidocaína)
EFECTOS ADVERSOS Provoca más depresión cardiaca que la ropivacaína
INTERACCIONES Normalmente ninguna
BUPIVACAINA
12. RELAJANTES MUSCULARES
NO
DESPOLARIZANTE
Los relajantes musculares son medicamentos
que se usan para tratar los espasmos
musculares o la espasticidad muscular.
METOCARBAMOL
DESPOLARIZANTE
DE ACCION
PERIFERICA
DE ACCION
CENTRAL
SU CLASIFICACION
PANCURONIO
13. CLASE TERAPEUTICA Relajante muscular de acción central
MECANISMO DE ACCION Su mecanismo de accion aun no es conocido
USO CLINICO Disminuir el dolor de eventos musculares y esqueléticos agudos, entre los que
destacan las torceduras y los esguinces
EFECTOS ADVERSOS Bradicardia, hipotensión, dolor en el sitio de inyección, indigestión, náuseas, vomito y
miastenia gravis
Contraindicaciones Adultos mayores, pacientes en coma, pacientes con antecedentes de crisis
convulsiva o epilepsia.
Interacciones Alcohol y otros depresores del sistema nervioso central
METOCARBAMOL
14. CLASE TERAPEUTICA Agente bloqueante neuromuscular no despolarizante
MECANISMO DE ACCION
Es un agente bloqueante neuromuscular no despolarizante que posee todas las
acciones farmacológicas características de los fármacos curarizantes. Actúa
compitiendo por los receptores colinérgicos de la placa motora.
USO CLINICO Produce relajación muscular y se utiliza en las intervenciones quirúrgicas que se
llevan a cabo con intubación endotraqueal y respiración asistida.
EFECTOS ADVERSOS
Espasmos o tirantez muscular; taquicardia; presión intraocular aumentada, aumento
o disminución de la presión arterial, disminución del pulso, latidos cardíacos
irregulares
CONTRAINDICACIONES
Niños menores de 1 año, miastenia gravis.
INTERACCIONES
Trimetafán (dosis elevadas), analgésicos opiáceos, uso concomitante con
antibacterianos
PANCURONIO