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Anestesia General: Farmacos Inyectables
Esta presentación fue preparada en atención al
requerimiento del Dr. Miguel Hernaiz, de la
disciplina de Anestesiologia, por Ana Clésia
Gonçalves de Oliveira y Bruno Marcatto
Maldonado, alumnos del septimo semestre,
Paralelo I, de la Carrera de Medicina en La
Universidad Privada Franz Tamayo, UNIFRANZ.
Objetivos Clásicos de la Anestesia
Hipnóticos
Barbituricos
• Efectos y ventajas: Sedación, mínima depresión ventilatoria y
circulatoria, escasa posibilidad de vomito y nausea.
• Desventajas: falta de analgesia, desorientación y ausencia de un
antagonista.
Actualmente se los han sustituido en gran medida por las
benzodiacepinas
• Inducción y el mantenimiento anestésico.
• Pérdida de consciencia.
• Amnesia anterógrada durante la anestesia general.
Pueden distinguirse dos grupos: inhalados e intravenosos.
Hipnóticos
Hipnóticos inhalados
Los agentes de este grupo terapéutico con relevancia en
la práctica clínica actual son:
• Derivados halogenados
• Isoflurano
• Sevoflurano
• Desflurano
• Óxido nitroso
Hipnóticos intravenosos
Constituyen la opción más frecuentemente utilizada para la
inducción anestésica.
Todos los fármacos descritos en este grupo pueden utilizarse
durante la inducción anestésica, solamente el Propofol es
aceptado actualmente para el desarrollo de una TIVA.
A excepción de la ketamina, ninguno de estos fármacos tiene
propiedades analgésicas, por lo que deben asociarse siempre con
un analgésico potente (opiáceo) en el mantenimiento anestésico
mediante TIVA.
Propofol
Mecanismo de Acción
Aumenta la actividad en las sinapsis inhibitorias de ácido y-
aminobutírico (GABA), produciendo sedación y amnesia.
FarmacocinéticaFarmacocinética
Farmacodinamia
Efectos SecundariosEfectos Secundarios
• Irritación venosa a través del punto de inyección.
• Necrosis de tejidos tras extravasación.
• Síndrome por infusión de propofol: entidad rara relacionada
con perfusiones prolongadas (> 48 h) y a dosis elevadas en
pacientes críticos. Caracteristicas: cuadro de disfunción
multiorgánica, rabdomiólisis, acidosis metabólica,
hiperpotasemia, arritmias cardíacas y muerte súbita de
origen cardíaco. Es secundario a alteraciones en el
metabolismo oxidativo mitocondrial de ácidos grasos de
cadena larga.
Ketamina
• La (S+) ketamina puede ser más potente que se emplean
usualmente en clínica, mientras el (R-) Ketamina se relaciona
estrechamente con una buena parte de los efectos indeseables.
• La (S+) ketamina se ha utilizado con éxito en el tratamiento de
dolores resistentes a la terapéutica tradicional en pacientes con
cáncer.
Farmacodinamia
Atención
La ketamina puede generar efectos disociativos:
Los pacientes pueden presentar fenomenos psiquicos, como sueños
desagradables, alucinaciones, ilusiones visuales, excitación,
generalmente presentados en el periodo post-operatorio.
Ninõs y Ancianos son los mas propensos a presentar estas
manifestaciones.
Atención
Previa la administración de ketamina, debe administrarse una
benzodiacepina (midazolam) para evitar las reacciones
psicológicas indeseables y un anticolinérgico (atropina) para
disminuir las secreciones respiratorias y saliva
Efectos Secundarios
• Aumento de las secreciones respiratorias y orales.
• Agitación durante el despertar, alucinaciones y sueños
desagradables durante el posoperatorio (con menor repercusión
psicológica en los niños).
• En pacientes con antecedentes psiquiátricos deben considerarse
otros agentes alternativos a la ketamina.
• Aumento del tono muscular.
• Movimientos oculares, nistagmus, blefarospasmo y aumento de la
presión intraocular.
Benzodiacepinas
Mecanismo de Acción
Son depresores del sistema nervioso más selectivos.
Los receptores de las benzodiazepinas se distribuyen por todo
el cerebro y la médula espinal; también se encuentran en
las glándulas adrenales, riñones, glándula pineal y plaquetas.
Farmacodinamia
Sobredosis
El flumacenil, que es un antagonista GABA disponible únicamente
en inyectable, antagoniza los efectos del midazolam a nivel del
SNC.
Dosis inicial de 0,2 mg, administrado em 30 segundos. Si el estado
de consciencia no vuelve em 30 segundos, una dosis subsecuente
de 0,3mg. Dosis cumulativa total de 3 mg.
Analgésicos Opiáceos
Son los analgésicos de elección durante el mantenimiento de
la anestesia general.
Se utilizan para complementar otros fármacos durante la
inducción o el mantenimiento de la anestesia general.
Los opiáceos más utilizados en la práctica anestésica son:
• Remifentanilo.
• Fentanilo.
• Alfentanilo.
Mecanismo de Acción
Se unen a receptores opioides, µ (mu) κ (capa) δ (delta),
específicos presentes en el cerebro y médula espinal,
responsables de la potente analgesia que los caracteriza
como grupo.
Farmacocinética
La eliminación es principalmente hepática. La mayoría de los opiáceos
tienen metabolitos inactivos que son eliminados en la orina.
Fentanilo
Es un medicamento cuyas acciones principales son la analgesia y la
sedación. Es muy lipofílico.
Presenta una marcada redistribución a nivel de tejido muscular
esquelético y tejido adiposo, lo que justifica su vida media
relativamente corta (0,5-1 horas).
Torax Leñoso: contraccion muscular del abdomen, no pueden
respirar.
Es 100 veces mas potente que la morfina.
Utilizado para la inducción anestesica.
Farmacodinamia
Farmacodinamia
Efectos AdversosEfectos Adversos
• Aparato cardiovascular: en situaciones de inestabilidad
hemodinámica o hipovolemia, precisan del ajuste de su
dosificación.
• Fenómeno de tolerancia: en pacientes con tratamiento
crónico con opiáceos o usuarios de drogas por vía parenteral,
pueden ser necesarias dosis superiores de opiáceos para
conseguir el efecto deseado.
• Prurito.
• Miosis.
• Dependencia a opiáceos.
Antagonista Opiaceo
La Naloxona es un antagonista opiáceo competitivo en los
receptores a del cerebro y médula espinal.
Su administración es en bolos intravenosos de 0,02-0,04 i.v.,
hasta obtener efecto deseado.
Su vida media (aproximadamente 30 minutos) es menor que
la mayoría de los opiáceos, con excepción del remifentanilo.
Relajantes Musculares
Provocan una parálisis flácida reversible de los músculos esqueléticos.
No tienen propiedades hipnóticas ni analgésicas, por lo que siempre
deben administrarse junto a un fármaco hipnótico y un analgésico.
Su uso provoca la parálisis de la musculatura respiratoria, por lo que es
necesaria la ventilación mecánica.
• Facilita la intubación orotraqueal
• Mantenimiento de la relajación muscular necesaria para el
desarrollo de ciertas intervenciones quirúrgicas (por ej.,
intraabdominales).
• Útiles en cirugías en las que resulta imprescindible asegurar la
inmovilidad del paciente durante la intervención, donde cualquier
movimiento involuntario resultante de una superficialización
inadvertida de la anestesia, podría tener resultados catastróficos
(por ej., neurocirugía).
Mecanismo de Acción
Relajantes musculares
despolarizantes
Es un agonista de la Ach,
uniéndose también al receptor
nicotínico postsináptico. Dicha
unión provoca una
despolarización del músculo
que, a diferencia de la Ach, es
más prolongada, provocando
una estimulación continua de
dichos receptores.
Relajantes Musculares
No despolarizantes
Compiten con la Ach por los
receptores nicotínicos, pero
no provocan la despolarización
del músculo cuando se unen al
receptor. A diferencia de la
succinilcolina, actúan como
antagonistas, provocando uma
parálisis flácida, sin
fasciculaciones previas.
Mecanismo de Acción
Uso clínico de los relajantes
musculares
Succinilcolina
Utilizada para la intubación de emergencia (intubación de secuencia
rápida) o en casos en los que se prevea una vía aérea difícil y no
pueda realizarse con el paciente despierto.
La dosis es de 1,5 mg/kg, obteniéndose condiciones óptimas de
intubación en 45-60 segundos, y con una duración global del efecto
de 5-10 minutos
Contraindicaciones
• Historia personal y/o familiar de hipertermia maligna.
• Miopatías.
• Enfermedades neurológicas que cursan con denervación muscular (esclerosis
lateral amiotrófica; mielopatía transversa, esclerosis múltiple).
• Accidente cerebrovascular en las 72 h anteriores.
• Rabdomiólisis.
• Hiperpotasemia.
• Grandes quemados en las 72 h anteriores.
• Pol¡traumatizados en las 72 h anteriores.
• Inmovilización prolongada (pacientes UCI).
• Infección productora de exotoxinas (botulismo, tétanos).
• Sepsis.
• Riesgo de hiperpotasemia grave
Efectos Adversos
• Fasciculaciones, rabdomiólisis, hiperpotasemia, trismos,
bradicardia,
• Aumento de la presión intraocular y reacciones
anafilactoides.
Uso clínico de los relajantes
musculares
Rocuronio
Tiene indicación de uso para la intubación de secuencia rápida.
También puede ser utilizado como relajante de intubación en cirugía programada y como relajante
de mantenimiento en bolos sucesivos durante la cirugía.
La dosis de intubación de secuencia rápida es 1 mg/kg, consiguiendo un nivel de relajación
suficiente a los 60 segundos. La dosis de intubación "programada" es 0,6 mg/kg, retrasándose la
relajación óptima para la intubación a los 90 segundos. La dosis de mantenimiento es 0,15
mg/kg/h.
Se elimina por metabolización hepática (70%) y renal ( 30 % ) , por lo que debe ajustarse la dosis en
pacientes con insuficiencia hepática y/o renal.
Los efectos adversos más frecuentes son dolor en el lugar de la administración del fármaco,
taquicardia, hipotensión y bloqueo muscular prolongado (residual). También están descritas
reacciones anafilactoides, relacionadas con la liberación de histamina.
Uso clínico de los relajantes
musculares
Pancuronio
Es utilizado para relajacion muscular, intubación y ventilación.
No poseé efectos sedativos o anestesicos.
Dosificación:
Una dosis de 0,08 a 0,12 mg/kg proporciona relajación adecuada para intubación en 2 a 3 minutos.
La relajación transoperatoria se logra al administrar 0.04 mg/kg iniciales, seguidos por 0.01 mg/kg
cada 20 a 40 min.
Efectos Colaterales:
• Hipotensión
• Taquicardia
• Colapso cardio vascular
• Edema periférico y pulmonar;
• Paralisis respiratória prolongada.
Uso clínico de los relajantes
musculares
La Neostigmina revierte el bloqueo muscular provocado por los relajantes musculares
no despolarizantes (tanto derivados bencilisocolínicos, como de estructura esteroidea,
excepto el mivacurio ).
Dosis habitual es 0,03-0,8 mg/kg.
Debe administrarse una vez que el paciente ha recuperado parte del bloqueo muscular
(inicio de respiración espontánea), no siendo útil para la reversión de un bloqueo
muscular profundo (menor vida media que los relajantes musculares no
despolarizantes).
La neostigmina también actúa a nivel de los receptores nicotínicos de los ganglios
autonómicos y los receptores muscarínicos cardíacos, músculo liso y glándulas
exocrinas. Por ello, siempre debe administrarse junto a atropina, para evitar los efectos
secundarios parasimpaticomiméticos (bradicardia, broncoconstricción,
hipersalivación...) asociados a su uso.
Etimologicamente la palabra Anestesia significa “Sin Dolor”, la
supresíon del dolor es sin duda el principal , aunque no el único,
objetivo de la Anestesia General.
Una anestesia equilibrada se basa en la combinación racional de
diferentes agentes, permitiendo utilizar la propriedad mas
relevante de cada uno para que logremos hacer esa experiencia
para el paciente la mas “olvidable” y “insensible”, como
profesionales de salud que somos.
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Anestesia general Farmacos Inyectables

  • 2. Esta presentación fue preparada en atención al requerimiento del Dr. Miguel Hernaiz, de la disciplina de Anestesiologia, por Ana Clésia Gonçalves de Oliveira y Bruno Marcatto Maldonado, alumnos del septimo semestre, Paralelo I, de la Carrera de Medicina en La Universidad Privada Franz Tamayo, UNIFRANZ.
  • 3. Objetivos Clásicos de la Anestesia
  • 4.
  • 5.
  • 7. Barbituricos • Efectos y ventajas: Sedación, mínima depresión ventilatoria y circulatoria, escasa posibilidad de vomito y nausea. • Desventajas: falta de analgesia, desorientación y ausencia de un antagonista. Actualmente se los han sustituido en gran medida por las benzodiacepinas
  • 8. • Inducción y el mantenimiento anestésico. • Pérdida de consciencia. • Amnesia anterógrada durante la anestesia general. Pueden distinguirse dos grupos: inhalados e intravenosos. Hipnóticos
  • 9. Hipnóticos inhalados Los agentes de este grupo terapéutico con relevancia en la práctica clínica actual son: • Derivados halogenados • Isoflurano • Sevoflurano • Desflurano • Óxido nitroso
  • 10. Hipnóticos intravenosos Constituyen la opción más frecuentemente utilizada para la inducción anestésica. Todos los fármacos descritos en este grupo pueden utilizarse durante la inducción anestésica, solamente el Propofol es aceptado actualmente para el desarrollo de una TIVA. A excepción de la ketamina, ninguno de estos fármacos tiene propiedades analgésicas, por lo que deben asociarse siempre con un analgésico potente (opiáceo) en el mantenimiento anestésico mediante TIVA.
  • 12. Mecanismo de Acción Aumenta la actividad en las sinapsis inhibitorias de ácido y- aminobutírico (GABA), produciendo sedación y amnesia.
  • 15.
  • 16. Efectos SecundariosEfectos Secundarios • Irritación venosa a través del punto de inyección. • Necrosis de tejidos tras extravasación. • Síndrome por infusión de propofol: entidad rara relacionada con perfusiones prolongadas (> 48 h) y a dosis elevadas en pacientes críticos. Caracteristicas: cuadro de disfunción multiorgánica, rabdomiólisis, acidosis metabólica, hiperpotasemia, arritmias cardíacas y muerte súbita de origen cardíaco. Es secundario a alteraciones en el metabolismo oxidativo mitocondrial de ácidos grasos de cadena larga.
  • 18. • La (S+) ketamina puede ser más potente que se emplean usualmente en clínica, mientras el (R-) Ketamina se relaciona estrechamente con una buena parte de los efectos indeseables. • La (S+) ketamina se ha utilizado con éxito en el tratamiento de dolores resistentes a la terapéutica tradicional en pacientes con cáncer.
  • 19.
  • 21.
  • 22. Atención La ketamina puede generar efectos disociativos: Los pacientes pueden presentar fenomenos psiquicos, como sueños desagradables, alucinaciones, ilusiones visuales, excitación, generalmente presentados en el periodo post-operatorio. Ninõs y Ancianos son los mas propensos a presentar estas manifestaciones.
  • 23. Atención Previa la administración de ketamina, debe administrarse una benzodiacepina (midazolam) para evitar las reacciones psicológicas indeseables y un anticolinérgico (atropina) para disminuir las secreciones respiratorias y saliva
  • 24. Efectos Secundarios • Aumento de las secreciones respiratorias y orales. • Agitación durante el despertar, alucinaciones y sueños desagradables durante el posoperatorio (con menor repercusión psicológica en los niños). • En pacientes con antecedentes psiquiátricos deben considerarse otros agentes alternativos a la ketamina. • Aumento del tono muscular. • Movimientos oculares, nistagmus, blefarospasmo y aumento de la presión intraocular.
  • 26. Mecanismo de Acción Son depresores del sistema nervioso más selectivos. Los receptores de las benzodiazepinas se distribuyen por todo el cerebro y la médula espinal; también se encuentran en las glándulas adrenales, riñones, glándula pineal y plaquetas.
  • 28.
  • 29. Sobredosis El flumacenil, que es un antagonista GABA disponible únicamente en inyectable, antagoniza los efectos del midazolam a nivel del SNC. Dosis inicial de 0,2 mg, administrado em 30 segundos. Si el estado de consciencia no vuelve em 30 segundos, una dosis subsecuente de 0,3mg. Dosis cumulativa total de 3 mg.
  • 31. Son los analgésicos de elección durante el mantenimiento de la anestesia general. Se utilizan para complementar otros fármacos durante la inducción o el mantenimiento de la anestesia general. Los opiáceos más utilizados en la práctica anestésica son: • Remifentanilo. • Fentanilo. • Alfentanilo.
  • 32. Mecanismo de Acción Se unen a receptores opioides, µ (mu) κ (capa) δ (delta), específicos presentes en el cerebro y médula espinal, responsables de la potente analgesia que los caracteriza como grupo.
  • 33. Farmacocinética La eliminación es principalmente hepática. La mayoría de los opiáceos tienen metabolitos inactivos que son eliminados en la orina.
  • 34. Fentanilo Es un medicamento cuyas acciones principales son la analgesia y la sedación. Es muy lipofílico. Presenta una marcada redistribución a nivel de tejido muscular esquelético y tejido adiposo, lo que justifica su vida media relativamente corta (0,5-1 horas). Torax Leñoso: contraccion muscular del abdomen, no pueden respirar. Es 100 veces mas potente que la morfina. Utilizado para la inducción anestesica.
  • 37.
  • 38. Efectos AdversosEfectos Adversos • Aparato cardiovascular: en situaciones de inestabilidad hemodinámica o hipovolemia, precisan del ajuste de su dosificación. • Fenómeno de tolerancia: en pacientes con tratamiento crónico con opiáceos o usuarios de drogas por vía parenteral, pueden ser necesarias dosis superiores de opiáceos para conseguir el efecto deseado. • Prurito. • Miosis. • Dependencia a opiáceos.
  • 39. Antagonista Opiaceo La Naloxona es un antagonista opiáceo competitivo en los receptores a del cerebro y médula espinal. Su administración es en bolos intravenosos de 0,02-0,04 i.v., hasta obtener efecto deseado. Su vida media (aproximadamente 30 minutos) es menor que la mayoría de los opiáceos, con excepción del remifentanilo.
  • 41. Provocan una parálisis flácida reversible de los músculos esqueléticos. No tienen propiedades hipnóticas ni analgésicas, por lo que siempre deben administrarse junto a un fármaco hipnótico y un analgésico. Su uso provoca la parálisis de la musculatura respiratoria, por lo que es necesaria la ventilación mecánica.
  • 42. • Facilita la intubación orotraqueal • Mantenimiento de la relajación muscular necesaria para el desarrollo de ciertas intervenciones quirúrgicas (por ej., intraabdominales). • Útiles en cirugías en las que resulta imprescindible asegurar la inmovilidad del paciente durante la intervención, donde cualquier movimiento involuntario resultante de una superficialización inadvertida de la anestesia, podría tener resultados catastróficos (por ej., neurocirugía).
  • 43. Mecanismo de Acción Relajantes musculares despolarizantes Es un agonista de la Ach, uniéndose también al receptor nicotínico postsináptico. Dicha unión provoca una despolarización del músculo que, a diferencia de la Ach, es más prolongada, provocando una estimulación continua de dichos receptores. Relajantes Musculares No despolarizantes Compiten con la Ach por los receptores nicotínicos, pero no provocan la despolarización del músculo cuando se unen al receptor. A diferencia de la succinilcolina, actúan como antagonistas, provocando uma parálisis flácida, sin fasciculaciones previas.
  • 45. Uso clínico de los relajantes musculares Succinilcolina Utilizada para la intubación de emergencia (intubación de secuencia rápida) o en casos en los que se prevea una vía aérea difícil y no pueda realizarse con el paciente despierto. La dosis es de 1,5 mg/kg, obteniéndose condiciones óptimas de intubación en 45-60 segundos, y con una duración global del efecto de 5-10 minutos
  • 46. Contraindicaciones • Historia personal y/o familiar de hipertermia maligna. • Miopatías. • Enfermedades neurológicas que cursan con denervación muscular (esclerosis lateral amiotrófica; mielopatía transversa, esclerosis múltiple). • Accidente cerebrovascular en las 72 h anteriores. • Rabdomiólisis. • Hiperpotasemia. • Grandes quemados en las 72 h anteriores. • Pol¡traumatizados en las 72 h anteriores. • Inmovilización prolongada (pacientes UCI). • Infección productora de exotoxinas (botulismo, tétanos). • Sepsis. • Riesgo de hiperpotasemia grave
  • 47. Efectos Adversos • Fasciculaciones, rabdomiólisis, hiperpotasemia, trismos, bradicardia, • Aumento de la presión intraocular y reacciones anafilactoides.
  • 48. Uso clínico de los relajantes musculares Rocuronio Tiene indicación de uso para la intubación de secuencia rápida. También puede ser utilizado como relajante de intubación en cirugía programada y como relajante de mantenimiento en bolos sucesivos durante la cirugía. La dosis de intubación de secuencia rápida es 1 mg/kg, consiguiendo un nivel de relajación suficiente a los 60 segundos. La dosis de intubación "programada" es 0,6 mg/kg, retrasándose la relajación óptima para la intubación a los 90 segundos. La dosis de mantenimiento es 0,15 mg/kg/h. Se elimina por metabolización hepática (70%) y renal ( 30 % ) , por lo que debe ajustarse la dosis en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal. Los efectos adversos más frecuentes son dolor en el lugar de la administración del fármaco, taquicardia, hipotensión y bloqueo muscular prolongado (residual). También están descritas reacciones anafilactoides, relacionadas con la liberación de histamina.
  • 49. Uso clínico de los relajantes musculares Pancuronio Es utilizado para relajacion muscular, intubación y ventilación. No poseé efectos sedativos o anestesicos. Dosificación: Una dosis de 0,08 a 0,12 mg/kg proporciona relajación adecuada para intubación en 2 a 3 minutos. La relajación transoperatoria se logra al administrar 0.04 mg/kg iniciales, seguidos por 0.01 mg/kg cada 20 a 40 min. Efectos Colaterales: • Hipotensión • Taquicardia • Colapso cardio vascular • Edema periférico y pulmonar; • Paralisis respiratória prolongada.
  • 50. Uso clínico de los relajantes musculares La Neostigmina revierte el bloqueo muscular provocado por los relajantes musculares no despolarizantes (tanto derivados bencilisocolínicos, como de estructura esteroidea, excepto el mivacurio ). Dosis habitual es 0,03-0,8 mg/kg. Debe administrarse una vez que el paciente ha recuperado parte del bloqueo muscular (inicio de respiración espontánea), no siendo útil para la reversión de un bloqueo muscular profundo (menor vida media que los relajantes musculares no despolarizantes). La neostigmina también actúa a nivel de los receptores nicotínicos de los ganglios autonómicos y los receptores muscarínicos cardíacos, músculo liso y glándulas exocrinas. Por ello, siempre debe administrarse junto a atropina, para evitar los efectos secundarios parasimpaticomiméticos (bradicardia, broncoconstricción, hipersalivación...) asociados a su uso.
  • 51. Etimologicamente la palabra Anestesia significa “Sin Dolor”, la supresíon del dolor es sin duda el principal , aunque no el único, objetivo de la Anestesia General. Una anestesia equilibrada se basa en la combinación racional de diferentes agentes, permitiendo utilizar la propriedad mas relevante de cada uno para que logremos hacer esa experiencia para el paciente la mas “olvidable” y “insensible”, como profesionales de salud que somos. Muchas Gracias