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ANALGÉSICOS GENERALES
ALMA DELIA BIBIANO JACINTO
OBJETIVOS TERAPÉUTICOS
 Insensibilidad al dolor.
 Pérdida de los reflejos que perturban la
intervención o conllevan riesgo para el paciente:
Somático: (p. ej., movimientos de extremidades
o cambios respiratorios).
Vegetativos (p. ej., modificaciones del ritmo
cardíaco o de la salivación).
 Amnesia completa de cuanto acontece en el
acto quirúrgico.
 Relajación de la musculatura.
 Pérdida de consciencia.
Agentes que deprimen los tejido
excitables incluyendo neuronas,
músculos cardíaco, liso y estriado.
Pueden administrarse vía IV o por
inhalación
Uso clínico: en las diversas etapas de
la anestesia quirúrgica. Todos tienen
efectos colaterales e interacciones con
estimulantes o depresores del SNC.
MEDICACIÓN PREANESTESIA
FÁRMACOS UTILIZADOS EN LA ANESTESIA GENERAL
a) Gaseosos:
Oxido nitroso
b) Líquidos volátiles:
Halotano
enflurano
metoxiflurano
isoflurano
sevoflurano
c) Intravenosos
analgésicos opiáceos
(fentanilo, sufentanilo, alfentanilo)
Otros
(tiopental, ketamina, propofol, benzodiazepinas)
FASES DE LA ANESTESIA
Se definieron con el éter (difícil de ver en la anestesia actual)
Fase I o de analgesia:
Desde comienzo de la anestesia hasta pérdida conciencia.
Fase II o de excitación:
Pérdida de consciencia
Aumento de la actividad del SNC debido al bloqueo de neuronas inhibidoras
GABÉRGICAS:
(irritabilidad, hiperactividad, delirio y aumento presión arterial)
Un buen anestésico no debe provocar esta fase
Fase III o anestesia quirúrgica:
Efecto analgésico y amnésico.
Disminuye la actividad sistema cardiovascular y respiratorio,
Respiración regular, relajación muscular
Es la etapa ideal de consecución de la anestesia
Fase IV o parálisis bulbar:
El paciente puede entrar en coma y llegar a la muerte.
Depresión de los centros vasomotores y respiratorios
ANESTÉSICOS INHALATORIOS - FARMACOCINÉTICA
Comparación entre el oxido nitroso (↓SOL) y el halotano (↑SOL) en cuanto a sus características
farmacocinéticas: solubilidad y concentración en cerebro.
CAM O CONCENTRACIÓN ALVEOLAR MÍNIMA:
Concentración (“Dosis”) que evita la respuesta a un determinado estímulo
doloroso (incisión quirúrgica) en el 50% de los individuos. A menor CAM, mayor
será la potencia.
CARACTERÍSTICAS DEL ANESTÉSICO INHALATORIO IDEAL
 Inducción y recuperación rápida y
agradable.
 Cambios rápidos en la profundidad de la
anestesia
 Adecuada relajación de la musculatura
esquelética
 Ausencia de efectos tóxicos ó
irreversibles a dosis normales.
 Amplio margen de seguridad
ISOFLURANO
• Escasa biotransformación.
• También genera metabolitos derivados
del flúor, no relacionado con toxicidad
renal.
• No es carcinogénico, ni teratogénico.
• Tiene un olor irritante y puede originar
espasmo bronquial durante la inducción.
• Similar efecto sobre musculatura uterina
que halotano.
• Tiene múltiples aplicaciones en
especialidades anestésicas.
MECANISMOS DE ACCIÓN
Relación de Overton-Meyer
Correlación positiva entre la liposolubilidad y potencia anestésica.
La acción anestésica era mediada por “Fluidificación” de lípidos
de la membrana celular neuronal(teoría desfasada; aumento de 1ºC de
temperatura fluidifica membrana igual que anestésicos)
Modificación de la función de proteínas
Tanto solubles como de membrana:
Receptores (GABA); Enzimas;
Canales iónicos:
Canal calcio acoplado al R-NMDA.
Canal cloro acoplado al R-GABA A
Canal sodio acoplado al R-Nicotínico
Modificación Neurotransmisión Bloqueo sináptico:
↓ entrada presinática de Ca++
↓ liberación neurotransmisores Post- sináptico:
↑ entrada Cl-
↑ salida de K+ Hiperpolarización
SEVOFLURANO
Químicamente similar al Isoflurano, sólo se
incrementan radicales de flúor.
Comparte las mismas propiedades que el Isoflurano,
excepto su más rápida inducción debido a su baja
solubilidad, no es acumulable por sus coeficientes de
partición bajos.
Concentraciones:
o 1.5 a 3 % de sevoflurano en aire o en oxígeno
o 0.7 a 2 % de sevoflurano en un 65 % de óxido
nitroso
No sensibiliza el corazón a las catecolaminas; perfil
bajo en la producción de arritmias
ANESTESIA ENDOVENOSA
 Vía cómoda para el enfermo y el anestesista.
 Rapidez con que se establece la inducción anestésico
Barbitúricos:
Tiopental Inducen la anestesia general de forma rápida y breve inyección Iv.
Hipnosis en 10 a 20 seg.
Duración del efecto: 20 a 30 minutos (T1/2 = 3 MIN.)
No poseen acción analgésica.
Si se profundiza la anestesia se origina depresión respiratoria Se fijan a
proteínas plasmáticas (Interacciones por desplazamiento)
Metabolismo hepático.
Inductor enzimático potente.
Eliminación de metabolitos vía renal.
PROPOFOL
 Es el anestésico que ha revolucionado la anestesia, siendo el más usado.
Se une al receptor GABAérgico, potenciando la acción del GABA,
Analgesia, amnesia Caída de la PA y FC (leve)
 No produce laringe ni broncoespasmos.
 Provoca la pérdida de conciencia con la misma rapidez que el tiopental;
Se metaboliza más rápidamente y no se acumula. En infusión continua no
necesita un agente inhalatorio asociado.
indicaciones
▫ Inducción y mantenimiento de la anestesia general
▫ Sedación
▫ Pacientes en UCI
▫ Procedimientos diagnósticos e intervenciones quirúrgicas (ambulatorias)
KETAMINA
Administración im. ó iv.
Anestesia disociativa a los 15 seg
Disociación del ambiente y de la persona (catalepsia,
amnesia, analgesia).
Hiperactividad del SNC Taquicardia, hipertensión,
alucinaciones, excitación.
El efecto disociativo produce., la pérdida de conocimiento a
los 30 seg. ; la analgesia y amnesia son muy rápidas,
recuperándose la pérdida de conocimiento a los 10 min.
Puede producir dependencia, ya que es un derivado de la
fenciclidina o “polvo de ángel”. También se le llama
sustancia K.
Uso en pediatría (fundamentalmente) y en pacientes con
demasiada depresión del SNC.
OPIOIDES
Derivados fenilpiperidinicos Fentanilo,
alfentanilo, sufentanilo
Propiedades analgésicas y sedantes
útiles previo a cirugías
Rara vez afectan músculo cardíaco por
lo que son adecuados como inductores
de anestesia en cirugías cardíacas
Nauseas y vómitos
Depresión del centro respiratorio
BENZODIACEPINAS
Como anestésicos i.v
Lorazepam
Diazepam
Midazolam
Útiles como tranquilizantes
Acción hipnótica.
Amnesia anterograda.
Cierto grado de relajación muscular •
NO presentan actividad analgésica. •
Acción anestésica: Independiente de su semivida
Diazepam: produce sedación y amnesia, es muy utilizada como
medicación preanestésica.
Midazolam Acción hipnótica.
Pueden producir depresión respiratoria postoperatoria
 GRACIAS.

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  • 2.
  • 3. OBJETIVOS TERAPÉUTICOS  Insensibilidad al dolor.  Pérdida de los reflejos que perturban la intervención o conllevan riesgo para el paciente: Somático: (p. ej., movimientos de extremidades o cambios respiratorios). Vegetativos (p. ej., modificaciones del ritmo cardíaco o de la salivación).  Amnesia completa de cuanto acontece en el acto quirúrgico.  Relajación de la musculatura.  Pérdida de consciencia.
  • 4. Agentes que deprimen los tejido excitables incluyendo neuronas, músculos cardíaco, liso y estriado. Pueden administrarse vía IV o por inhalación Uso clínico: en las diversas etapas de la anestesia quirúrgica. Todos tienen efectos colaterales e interacciones con estimulantes o depresores del SNC.
  • 6.
  • 7. FÁRMACOS UTILIZADOS EN LA ANESTESIA GENERAL a) Gaseosos: Oxido nitroso b) Líquidos volátiles: Halotano enflurano metoxiflurano isoflurano sevoflurano c) Intravenosos analgésicos opiáceos (fentanilo, sufentanilo, alfentanilo) Otros (tiopental, ketamina, propofol, benzodiazepinas)
  • 8. FASES DE LA ANESTESIA Se definieron con el éter (difícil de ver en la anestesia actual) Fase I o de analgesia: Desde comienzo de la anestesia hasta pérdida conciencia. Fase II o de excitación: Pérdida de consciencia Aumento de la actividad del SNC debido al bloqueo de neuronas inhibidoras GABÉRGICAS: (irritabilidad, hiperactividad, delirio y aumento presión arterial) Un buen anestésico no debe provocar esta fase Fase III o anestesia quirúrgica: Efecto analgésico y amnésico. Disminuye la actividad sistema cardiovascular y respiratorio, Respiración regular, relajación muscular Es la etapa ideal de consecución de la anestesia Fase IV o parálisis bulbar: El paciente puede entrar en coma y llegar a la muerte. Depresión de los centros vasomotores y respiratorios
  • 9. ANESTÉSICOS INHALATORIOS - FARMACOCINÉTICA Comparación entre el oxido nitroso (↓SOL) y el halotano (↑SOL) en cuanto a sus características farmacocinéticas: solubilidad y concentración en cerebro.
  • 10. CAM O CONCENTRACIÓN ALVEOLAR MÍNIMA: Concentración (“Dosis”) que evita la respuesta a un determinado estímulo doloroso (incisión quirúrgica) en el 50% de los individuos. A menor CAM, mayor será la potencia.
  • 11. CARACTERÍSTICAS DEL ANESTÉSICO INHALATORIO IDEAL  Inducción y recuperación rápida y agradable.  Cambios rápidos en la profundidad de la anestesia  Adecuada relajación de la musculatura esquelética  Ausencia de efectos tóxicos ó irreversibles a dosis normales.  Amplio margen de seguridad
  • 12.
  • 13. ISOFLURANO • Escasa biotransformación. • También genera metabolitos derivados del flúor, no relacionado con toxicidad renal. • No es carcinogénico, ni teratogénico. • Tiene un olor irritante y puede originar espasmo bronquial durante la inducción. • Similar efecto sobre musculatura uterina que halotano. • Tiene múltiples aplicaciones en especialidades anestésicas.
  • 14. MECANISMOS DE ACCIÓN Relación de Overton-Meyer Correlación positiva entre la liposolubilidad y potencia anestésica. La acción anestésica era mediada por “Fluidificación” de lípidos de la membrana celular neuronal(teoría desfasada; aumento de 1ºC de temperatura fluidifica membrana igual que anestésicos) Modificación de la función de proteínas Tanto solubles como de membrana: Receptores (GABA); Enzimas; Canales iónicos: Canal calcio acoplado al R-NMDA. Canal cloro acoplado al R-GABA A Canal sodio acoplado al R-Nicotínico Modificación Neurotransmisión Bloqueo sináptico: ↓ entrada presinática de Ca++ ↓ liberación neurotransmisores Post- sináptico: ↑ entrada Cl- ↑ salida de K+ Hiperpolarización
  • 15. SEVOFLURANO Químicamente similar al Isoflurano, sólo se incrementan radicales de flúor. Comparte las mismas propiedades que el Isoflurano, excepto su más rápida inducción debido a su baja solubilidad, no es acumulable por sus coeficientes de partición bajos. Concentraciones: o 1.5 a 3 % de sevoflurano en aire o en oxígeno o 0.7 a 2 % de sevoflurano en un 65 % de óxido nitroso No sensibiliza el corazón a las catecolaminas; perfil bajo en la producción de arritmias
  • 16. ANESTESIA ENDOVENOSA  Vía cómoda para el enfermo y el anestesista.  Rapidez con que se establece la inducción anestésico Barbitúricos: Tiopental Inducen la anestesia general de forma rápida y breve inyección Iv. Hipnosis en 10 a 20 seg. Duración del efecto: 20 a 30 minutos (T1/2 = 3 MIN.) No poseen acción analgésica. Si se profundiza la anestesia se origina depresión respiratoria Se fijan a proteínas plasmáticas (Interacciones por desplazamiento) Metabolismo hepático. Inductor enzimático potente. Eliminación de metabolitos vía renal.
  • 17. PROPOFOL  Es el anestésico que ha revolucionado la anestesia, siendo el más usado. Se une al receptor GABAérgico, potenciando la acción del GABA, Analgesia, amnesia Caída de la PA y FC (leve)  No produce laringe ni broncoespasmos.  Provoca la pérdida de conciencia con la misma rapidez que el tiopental; Se metaboliza más rápidamente y no se acumula. En infusión continua no necesita un agente inhalatorio asociado. indicaciones ▫ Inducción y mantenimiento de la anestesia general ▫ Sedación ▫ Pacientes en UCI ▫ Procedimientos diagnósticos e intervenciones quirúrgicas (ambulatorias)
  • 18. KETAMINA Administración im. ó iv. Anestesia disociativa a los 15 seg Disociación del ambiente y de la persona (catalepsia, amnesia, analgesia). Hiperactividad del SNC Taquicardia, hipertensión, alucinaciones, excitación. El efecto disociativo produce., la pérdida de conocimiento a los 30 seg. ; la analgesia y amnesia son muy rápidas, recuperándose la pérdida de conocimiento a los 10 min. Puede producir dependencia, ya que es un derivado de la fenciclidina o “polvo de ángel”. También se le llama sustancia K. Uso en pediatría (fundamentalmente) y en pacientes con demasiada depresión del SNC.
  • 19. OPIOIDES Derivados fenilpiperidinicos Fentanilo, alfentanilo, sufentanilo Propiedades analgésicas y sedantes útiles previo a cirugías Rara vez afectan músculo cardíaco por lo que son adecuados como inductores de anestesia en cirugías cardíacas Nauseas y vómitos Depresión del centro respiratorio
  • 20. BENZODIACEPINAS Como anestésicos i.v Lorazepam Diazepam Midazolam Útiles como tranquilizantes Acción hipnótica. Amnesia anterograda. Cierto grado de relajación muscular • NO presentan actividad analgésica. • Acción anestésica: Independiente de su semivida Diazepam: produce sedación y amnesia, es muy utilizada como medicación preanestésica. Midazolam Acción hipnótica. Pueden producir depresión respiratoria postoperatoria