PSICOLOGIA

2. FARMACOTERAPIA
Historia de la Psicofarmacología
El opio fue el primer fármaco
de acción efectiva sobre el
Sistema Nervioso Central
(SNC). Figura como narcótico
en el libro de farmacología del
emperador Shen-Nung.

3. Historia de la Psicofarmacología
Primera composición del opio.
Laudano de Sydenham en
1670.
-Azafrán 1 onza
-Vino de Jerez 1 libra
-Opio 2 onzas
-Polvo de canela y clavo de
olor.
FARMACOTERAPIA

4. De este compuesto se decía:
Apunta al consuelo de
moribundos, suprime los
sufrimientos sin atenuar las
facultades, ni acelerar el ritmo
de vida.
En 1816 Friedrich Serturner aisla el alcaloide del opio: La
morfina.
FARMACOTERAPIA
Historia de la Psicofarmacología

5. El segundo fármaco de acción efectiva sobre el SNC fue el
bromuro. Descubierto por Baladro en 1826, fue usado como
sedante. En 1864 Locock descubre sus propiedades
anticonvulsivantes.
FARMACOTERAPIA
Historia de la Psicofarmacología

6. El Hidrato de cloral fue
descubierto en 1849 y fe
utilizado para el
tratamiento de la
melancolía y la manía.
Sedante e Hipnótico
(Peligroso y toxico)
FARMACOTERAPIA
Historia de la Psicofarmacología

7. 1875, Freud propone el uso de la
cocaína como tratamiento para
algunos males psiquiátricos.
1882 Delirium tremens y
agitación son tratados con el
paraldehido.
1903, son descubiertos los
barbitúricos por sus efectos
sedantes, hipnóticos, anestésicos
y anticonvulsivantes. Pero
ocasionaba Síndrome de
abstinencia e intoxicación.
FARMACOTERAPIA
Historia de la Psicofarmacología

8. Historia de la Psicofarmacología
Julius Wagner (Psiquiatra) utiliza la malarioterapia para el
tratamiento de la parálisis progresiva (sífilis cerebral)
FARMACOTERAPIA

9. 1931 se descubren los alcaloides de
la Rawolfia, de donde se obtiene la
reserpina (HTA), pero que en aquella
época se utilizo para los síntomas
psicóticos.
FARMACOTERAPIA
Historia de la Psicofarmacología

10. 1938, Ugo Cerletti y Lucio Bini hacen uso de la terapia
electroconvulsiva.
1949, Cade descubre el uso terapéutico del litio en los pacientes
maniacos.
1950, Clorpromazina (primer antipsicotico). Los esquizofrenicos se
adormecian y se desinteresaban por lo que sucedia a su alrededor,
sin perder la consciencia.
FARMACOTERAPIA
Historia de la Psicofarmacología

11. En 1957 se nota una mejoría en el estado afectivo de los pacientes
que estaban siendo tratados con iproniazida, para la tuberculosis.
IMAO para el tratamiento de la depresión. Antidepresivos triciclicos
(Imipramina)
El meprobanato descubierto en 1954, fue utilizado como
tranquilizante en 1957.
FARMACOTERAPIA
Historia de la Psicofarmacología

12. En 1960 se introduce el clordiacepoxido como tranquilizante,
sedante (diazepam y relacionados)
1960 antidepresivos, antipsicoticos, antimaniacos y
tranquilizantes.
FARMACOTERAPIA
Historia de la Psicofarmacología

15. Principios de farmacología
FARMACOLOGIA
EXOGENO, que viene de afuera del
organismo. Las proteínas, vitaminas,
grasas y carbohidratos no entran en
esta definición.
Pharmakon (griego) droga.
Los psicofármacos actúan es puntos o
estructuras de la célula que interactúa
con el principio activo, incluye procesos
bioquímicos internos.
Fármaco, es un producto químico exógeno, que no es necesario
para el funcionamiento celular normal, y que altera las funciones
de ciertas células del organismo cuando se toma a dosis bajas.

16. Psicofarmacología
Estudio de los efectos de los fármacos sobre el SNC y sobre la
conducta.
Estudia los psicofármacos
terapéuticos para el tratamiento
de los trastornos mentales y del
comportamiento y el estudio de
las células del sistema nervioso y
las conductas que controlan
determinados circuitos
neuronales.
FARMACOLOGIA

17. Diferenciar de psicofarmacoterapia, el cual solo enuncia datos
sobre los medicamentos utilizados para el tratamiento de
determinados trastornos, mecanismos de acción y farmacocinética
y otros datos de referencia y utilidad para no profesionales en
salud.
Psicofarmacología
FARMACOLOGIA

18. Selectividad
Es el efecto de un fármaco sobre un problema o grupo de
problemas en concreto.
Los fármacos no son altamente selectivos, todos pueden producir
efectos adversos además de los beneficiosos.
Factores: naturales del fármaco, dosis, edad, sexo, constitución
genética, enfermedad presente.
FARMACOLOGIA

20. FARMACOLOGIA
Relación Riesgo-Beneficio
Riesgo de presencia de efectos adversos versus la presencia de los
efectos beneficiosos probables.
Ejm: Psiquiatra tiene que decidir si instaurar un tratamiento con
determinado psicofarmaco a una paciente embarazada.

21. Farmacocinética
Describe matemáticamente el movimiento y curso en el tiempo de
un fármaco.
Fases:
1.Absorción
2.Distribución
3.Biotransformacion
4. Excreción
Su finalidad es optimizar el tratamiento en seguridad y eficacia
La farmacocinética es la acción del organismo sobre el fármaco.
FARMACOLOGIA

22. Absorción
Es el movimiento de una sustancia desde el sitio de
administración hasta el sitio donde va a ser medida.
La absorción dependerá de
factores, tales como concentración
del fármaco, liposolubilidad,
motilidad intestinal, grado de
acidez intestinal y gástrica.
FARMACOLOGIA

23. Es la capacidad del fármaco para
atravesar una serie de barreras y
llegar al torrente sanguineo.
Las membranas celulares son
bicapas lipidicas cuya
permeabilidad depende del
volumen, carga electrica,
liposubilidad, gradiente de
concentración y temperatura
FARMACOLOGIA
Absorción

24. Absorción
La difusión por la membrana puede ser por transporte
pasivo (poros, gradiente de concentración), por proceso
activo (pinocitosis, canales intramembranales
dependientes de pH) en el que el principio activo llega al
interior de las celulas intestinales y luego al torrente
sanguíneo.
FARMACOLOGIA

26. Comprimidos pueden deshacerse rápida o lentamente, IM si se
acoplan a una proteína transportadora pueden continuar su
liberación por largo tiempo.
La tasa de absorción de un fármaco determina la rapidez de
aparición y magnitud de concentraciones plasmáticas. La vía de
administración influye en las tasas de absorción: EV>IM>VO
Absorción
FARMACOLOGIA

28. Biotransformacion
Llamada también metabolismo. Las cuatro vías metabólicas
principales son:
1. Reducción.
2. Oxidación.
3. Hidrólisis.
4. Conjugación.
El resultado normal es producir metabolitos inactivos.
El hígado es el órgano principal del metabolismo. Otros bilis,
heces, orina, sudor, lagrimas y leche materna.
FARMACOLOGIA

30. • El citocromo P450 es una familia de enzimas hepaticas
encargadas de la oxidacion. Constituyen una familia de
isoformas de hemoproteinas enzimaticas que catalizan
el metabolismo oxidativo de muchas sustancias,
incluidas los farmacos.
Biotransformacion
FARMACOLOGIA

31. Entre las enzimas mas abundantes
estan CYP3A, CYP2C, CYP1A2, CYP2E1,
CYP2D6. Entre los mas importantes
asociados al metabolismo hepatico de
farmacos estan: CYP1A2, CYP2C9/10,
CYP2D6 y CYP3A4.
Las enzimas P450 se pueden ver alteradas por el consumo de
algunas drogas, alimentos (espinacas, carnes asadas al carbón) o
enfermedades (hipotiroidismo, diabetes, estados inflamatorios)
FARMACOLOGIA
Biotransformacion

32. 1. Usar el menor numero de fármacos y las dosis
eficaces mas bajas.
2. Indagar por sensibilidad a ciertas clases de
fármacos como antidepresivos triciclicos o
antipsicoticos ( CYP2D6, antihistamínicos y
macrolidos).
3. Considerar interacción fármaco - fármaco cuando
el paciente experimente efectos adversos o se
aprecien cambios en sus ciclos vitales tras la adición
de un nuevo fármaco.
4. Monitorear los fármacos a través de la
determinación de niveles plasmáticos.
5. Evaluar el estado renal, hepático o cardiaco.
Recomendaciones
FARMACOLOGIA

33. Si están unidos a proteínas, son
fármacos inactivos, mientras que si
no están unidos a proteínas son
fármacos libres y se distribuyen en
los tejidos mediante difusión.
Distribución
Los fármacos pueden viajar libremente por el torrente sanguíneo o
estar unidos a las proteínas.
FARMACOLOGIA

35. La distribución en el cerebro esta determinada por la BHE, el
flujo sanguíneo regional del cerebro y la afinidad del fármaco
con sus receptores en el cerebro.
Distribución
La BHE se encuentra desde el primer trimestre de gestación.
Esta formada por las uniones estrechas entre las células
endoteliales de los capilares cerebrales, los cuales carecen
de poros.
FARMACOLOGIA

37. Las sustancias liposolubles y las
que hacen uno de transportadores
en la BHE pueden atravesarla y
llegar al tejido cerebral : Glucosa,
colina, hormona tiroidea.
Distribución
FARMACOLOGIA

38. Por vía renal (filtración glomerular, secreción tubular o
reabsorción tubular) o por vía biliar (heces).
Otras vías sudor, las lagrimas, saliva, leche materna.
Excreción
FARMACOLOGIA

39. Tiene que ver con cuatro aspectos:
1. La curva dosis respuesta.
2. El índice terapéutico.
3. Fenómenos de tolerancia.
4. Dependencia y síndrome de abstinencia y los mecanismos
receptores.
Es la acción del fármaco sobre el organismo.
Farmacodinamia
FARMACOLOGIA

40. Curva dosis-respuesta indica la concentración del fármaco frente a los efectos.

41. El índice terapéutico, sirve para medir el margen de seguridad y
es el cociente de la dosis toxica media y la dosis efectiva media.
FDA considera un índice terapéutico estrecho cuando el
cociente es menor de 2 y cuando el uso seguro y efectivo del
fármaco requiere una rigurosa titulación y monitoreo.
Farmacodinamia
FARMACOLOGIA

42. Tolerancia, si el paciente tiene que aumentar la dosis de un
fármaco que se ha estado administrando por mucho tiempo,
por disminución o falta de respuesta.
Dependencia física, presencia de necesidad de continuar
administrando el fármaco.
Síndrome de abstinencia, conjunto de signos y síntomas
debido a la supresión brusca de una sustancia que se ha estado
consumiendo crónicamente.
Farmacodinamia
FARMACOLOGIA

43. FARMACOLOGIA
Farmacodinamia

44. Aquellos fármacos que bloquean o inhiben la transmisión
sináptica se llaman antagonistas, mientras aquellos que la
favorecen se denominan agonistas.
Los psicofármacos, pueden actuar sobre la síntesis de
neurotransmisores (al favorecer la transmisión sináptica son
agonistas) L-dopa, precursor de la dopamina.
Acción sobre el almacenamiento y liberación de
neurotransmisores, serán antagonistas: Reserpina, impide el
almacén de catecolaminas.
Cocaína (agonista) pues estimula la liberación de noradrenalina
y dopamina.
Farmacodinamia
FARMACOLOGIA

45. También pueden actuar a nivel de la
recaptacion o degradacion de los NT:
Extasis impide que la serotonina sea
recaptada, favoreciendo la transmisión
sináptica(agonista)
Antidemenciales, actúan sobre la enzima
acetilcolineterasa inhibiéndola, impiden que
se degrade la acetilcolina, aumentando la
disponibilidad de este NT en la sinapsis,
favoreciendo la transmisión sinaptica
(agonista)
Farmacodinamia
FARMACOLOGIA