3. ANALGÉSICOS OPIÓIDES
• Los fármacos opioides son derivados de una
planta llamada papoula.
• Es conocida a mas de 5 mil años.
• Utilizada por los Egipcios para rituales de
seducción
4. Historia
• Hipócrates fue uno de los primeros a
utilizar sus efectos medicinales contra
enfermedades.
• El uso de opioides dinfudió en la Europa en
el inicio del XVI.
• El alemán Frederik Sertuener, por vuelta
del XIX(1803) difundió su uso en la
medicina.
5. • El opio es retirado partir del latex
encontrado en las capsulas que no antigiran
su maturacion. Obtiene uno juco lechoso
que contiene cierca de 25 alcaloides, que
daran origen a los medicamentos en los
cuales tiene afinidad por varios recepotores,
donde los principales son µ δ κ.
• maioria dos fármacos em baixas doses tem
ação preferencial µ.
6. • De los opioides el mas importante es la
morfina, presente en 20% em el opio.
• todos los fármacos opioides son narcoticos.
• el mayor problema del opiaceos es su
poder de provocar dependencia, tanto la
morfina como heroina.
• acordando que los periodos del abstinencia
del droga son marcadas por nauseas,
insomnio y intensos dolores musculares.
8. Dualismo de receptores
Cuando dos fármacos activan varias vías
neuronales por mecanismo de
receptores diferentes y terminan
ejerciendo la misma acción
farmacológica
Opioides diferentes pueden producir
analgesia.
14. AÇÕES FARMACOLÓGICAS
(ex.: morfina)
• Euforia : poderosa sensação de bem-estar
e contentamento, dependendo da situação
do paciente, é mediada por receptores µ .
• Disforia: mediada por receptores K
• estes efeitos não ocorrem com codeina e
pentazocina e com nalorfina ocorre disforia
16. DEPENDÊNCIA
• Responsable : receptores µ.
• efecto reforzadores de la euforia.
• raramente ocurre en pacientes
• factores psicológicos, socioeconómicos
están envueltos.
• sistema mesolímbico dopaminérgico
17. OPIÓIDES
MECANISMO DE ACCIÓN
La inhibición prè-sinaptica de la liberación
de los neurotransmisores (como
acetilcolina, dopamina, noroadrenalina,
sustancia P) y la acción Inhibitoria post-
sináptica de los opioides se debe a la unión
opioide-receptor, a través del acoplamiento
a proteína G (Cotransportadora).
18. Provocan abertura de los canales de K e
inhiben los de Ca en la membrana:
disminuyen así actividad neuronal o
aumentan cuando inhibir los sistemas
inhibitorios.
Disminuyen la liberación de los
neurotransmisores
20. ASPECTOS
FARMACOCINÉTICOS
• absorción oral é irregular, codeína mejor
que la morfina.
• sufren efectos da primera pasaje media-vida
plasmática de las 3 à 6 horas
• principales metabólitos: glicuronados
activos
• neonato tienen difícil metabolismo, o que
aumenta depresión respiratoria.
23. Aplicación de los antagonistas
• Síndrome de insensibilidad dolorosa
• Conducta auto-lesiva en personas con
deficiencia mental profunda
• Amenorrea hipotalámica
• Hiperfagia
• Shock endotóxico e hipovolémico
• Síndrome de hipoventilación
24. Reacciones adversas
• Náusea e vómito ocurre en 40% de los
pacientes
• Alergias
• Constipación
• Espasmo en vías biliares y renales (cólicos)
• Mialgias
• Miosis