1. FUNDACIÓN EDUCACIONAL CRISTO REY
INSTITUTO DE HUMANIDADES ALFREDO SILVA SANTIAGO CONCEPCIÓN
Depto. Ciencias-Química
Nivel: 4ºM Plan Diferenciado
Prof. SOFIA GOZALVO
FARMACOLOGÍA
INTRODUCCIÓN
El cultivo de diferentes plantas como manzanilla, valeriana, ruibarbo, los beneficios del
té y un extracto de soja fermentada considerado como el primer antibiótico, fueron los
primeros indicios del uso de plantas como sustancias beneficiosas para la salud. Todos
los conocimientos adquiridos en esta materia por el hombre desde sus inicios en la
historia fueron transmitidos de generación en generación.
Durante la Edad Media todo el saber recopilado hasta entonces se estancó en un
oscurantismo generalizado, y sólo cónclaves concretos como las instituciones religiosas
se encargaban de mantener y transcribir los conocimientos de épocas pasadas, a veces
bajo rigurosa censura. Los árabes, en cambio, sí se preocuparon no sólo por hacer
recopilación de todo lo conquistado por el estudio del hombre en el pasado, sino que
además siguieron aportando y desarrollando conocimientos en las variadas ciencias en
las que por entonces se clasificaban el saber. Crearon las boticas e incluso una escuela
de farmacia. Entre los médicos más famosos del mundo islámico están Avicena o el
cordobés Averroes. Otro árabe hispano, Ibn Al Baitar, escribió un tratado en el que se
describían aproximadamente 1500 sustancias bajo criterios médicos: empleo, usos,
dosis e incluso reacciones adversas.
Paracelso (s. XVI) gran alquimista, gracias a sus conocimientos, basándose en su
experiencia e investigación descubrió las propiedades de numerosas sustancias,
aplicándolas a la terapia de varias enfermedades. El buscaba lo que denominó “la quinta
esencia”, y que bien podría entenderse en términos farmacológicos como el “principio
activo” de un medicamento.
El farmacéutico alemán Sertürner, en 1803, es el primero en aislar un principio activo,
la morfina, de una planta medicinal, el opio. Este hallazgo fue el catalizador para
posteriores descubrimientos de lo que ya sería la Farmacología Moderna.
Los investigadores Pelletier y Caventou, aislaron lo que se denominan “alcaloides”;
Runge, aisló la cafeína del café; y Meissner, Hesse y otros, que aportan al grupo de los
alcaloides una importante lista de principios activos.
En 1830, Leroux aísla lo que él llamó la salicina, Robiquet la amigdalina y Nativelle la
digitalina cristalizada: con esto comienza a formarse la lista de los llamados heterósidos
o glicósidos
.... Durante los siglos XVIII y XIX el mundo sufrió numerosos y revolucionarios
cambios sociales, políticos e ideológicos, son los siglos de oro de la Farmacognosia
desde entonces, cada nuevo aporte a potenciado esta ciencia, abriendo nuevos caminos
para la investigación.

2. Farmacología
Es la ciencia que estudia el origen y propiedades fisicoquímicas de las substancias
químicas, que introducidas desde el exterior del organismo: se absorben, distribuyen e
interactúan con las células de los seres vivos y sus moléculas, se biotransforman y
excretan, siendo usadas o no con fines terapéuticos. Estudia especialmente la
farmacocinética y farmacodinamia de los fármacos, que gracias a su acción
farmacológica, manifiestan cambios fisiológicos (efectos) en los sistemas vivos, por lo
que son usadas generalmente con fines terapéuticos.
Una rama importante de la farmacología es la farmacognosia que se ocupa del estudio
de las drogas y las substancias medicamentosas de origen natural: vegetal(teína y
cafeína), microbiano (hongos, bacterias), animal(insulina porcina), mineral (sulfato de
magnesio, laxante) y sintéticos (ácido acetilsalicílico, analgésico). Estudia tanto
substancias con propiedades terapéuticas como substancias tóxicas, excipientes u otras
substancias de interés farmacéutico. Dentro de la composición química de los fármacos
se pueden encontrar sustancias de origen:
ANIMAL
• Proteínas (CHON) de alta masa molecular que conforman el protoplasma celuar
y originan soluciones coloidales en agua, aminoácidos unidos por enlaces
peptídicos.
• Esteroides orgánicos originados del ciclopentanoperhidrofenantreno,
hidrocarburo presente en los ácidos biliares, hormonas sexuales y corteza
suprarrenal.
VEGETAL
• Hidratos de Carbono: almidón y sacarosa.
• Glúsidos: éteres (azúcares mas genina), radicales alcohólicos (salicina).
• Taninos fenólicos, Se extraen de la Encina (árbol) de carácter astringente, solubles en
agua y alcohol, su composición química es la penta-m-degoloiiglucosa.
• Saponinas glúcidas cuya genina es la sapogenina, solubles en agua, la cual forman
espuma disminuyendo la tensión superficial formando emulsiones con los aceites y
resinas.
• Alcaloides, sustancias nitrogenadas alcalinas, poco solubles en agua y alcohol y
solubles en éter y cloroformo.
MINERAL
• Litio, en su forma molecular con silicatos se utiliza en el tratamiento por trastorno
bipolar.
• Hierro, utilizado en anemias, embarazo y lactancia.
• Hidróxido de magnesio y aluminio, utilizado para combatir la acidez.

3. FARMACOCINÉTICA: Estudia Los procesos de interacción entre los fármacos, el hombre y los
animales. Integra los procesos de:
ABSORCIÓN: Corresponde a las diferentes vías de administración:
• Oral: es la más usada y se presenta en la forma de cápsulas, comprimidos y
jarabes.
• Intramuscular y subcutánea: Es una forma de ingresar medicamentos que se
encuentran disueltos en medio acuoso y que producen un efecto más rápido en el
organismo. Ej. Penicilina, benzatina, diclofenaco.
• Endovenosa: Es de rápido efecto ya que ingresa directamente al torrente
sanguíneo saltándose las barreras de absorción. Se utiliza en pacientes con
tratamientos largos y por lo general hospitalizados.
• Otras formas son: Inhaladores (problemas respiratorios), Rectal (supositorios-
Fiebre en lactantes), Sublinguales (cardíacos/presión alta), tópicos (pomadas y
gel antiinflamatorio).
Existen diferentes mecanismos de Absorción, estos van a depender principalmente de
las características fisicoquímicas (tamaño, masa molar, carga eléctrica, pH, grado de
solubilidad del fármaco, capacidad de unión con las proteínas), de su preparación
farmacéutica y sus efectos. La primera fase en la absorción comprende procesos como
la difusión simple, que se produce por diferencias en los gradientes de concentración
intra y extra celular y cuya rapidez en el traspaso a través de la membrana va a depender
del grado de división y de su liposolubilidad. La difusión facilitada que se realiza a
favor de un gradiente de concentración mediante una proteína que facilita el transporte a
través de la membrana. El transporte activo, mediado por la presencia de electrolitos
como el H+ / Na+, requieren de mucha energía metabólica. Endocitosis, se engloban
las macromoléculas a nivel de membrana para ser llevadas al interior de la célula.
DISTRIBUCIÓN: Una vez absorbido el fármaco, éste se distribuye por el organismo hacia los
tejidos más irrigados por medios acuosos plasmáticos (plasma sanguíneo), hacia tejidos menos
irrigados (piel, depósitos celulares, huesos).
METABOLISMO: Es en el hígado donde se metabolizan los medicamentos, este proceso ocurre
en 2 fases principalmente, en la fase I, ocurren reacciones de oxido-reducción e hidrólisis
facilitadas por la acción enzimática (oxidasas). En la fase II, se produce un aumento en la
polaridad de las drogas en el hígado, para facilitar su excreción vía renal.
EXCRECIÓN: Los fármacos se eliminan a través de los riñones principalmente, existiendo otras
vías como las glándulas salivales y lagrimales, piel.

4. FARMACODINAMIA: Estudia los mecanismos de acción de las drogas y sus efectos bioquímicos,
fisiológicos y farmacológicos que desarrollan. Es a nivel molecular (proteínas) en donde se
producen estos procesos, formándose un complejo fármaco-receptor específico, se produce una
transformación por medio de la intervención de segundos mensajeros que en conjunto originan
una respuesta funcional de la célula generando el efecto farmacológico deseado. Dentro de los
receptores farmacológicos, cobran mayor importancia los complejos que se forman a nivel de
los siguientes receptores:
1. Membrana: Son macromoléculas proteícas ubicadas entre los fosfolípidos de la
membrana estrechamente ligadas a otros componentes intracelulares como las enzimas,
que generen cambios funcionales en la célula, o pueden también estar en contacto con
canales iónicos originando la despolarización o hiperpolarización de la membrana
celular permitiendo un cambio en la permeabilidad de ésta misma al formar el
complejo Na+/K+ ATPasa.
2. Intracelulares, citológicos o nucleares: Hormonas como los estrógenos atraviesan la
membrana celular y se ligan al receptor (esteroide), formando el complejo receptor
generando un cambio y así facilita la traslocación del complejo al compartimiento
nuclear, en el núcleo se liga a la cromatina estimulando la actividad de RNA-polimerasa
(enzima), con la con siguiente transcripción del ADN y formación del ARNm que pasan
al citoplasma donde su transcripción origina la síntesis de proteínas estructurales.
3. Pre y postsinápticos: Se ubican en la membrana axonal provocando una inhibición o
liberación de un neurotransmisor.
Características del Complejo Fármaco-receptor:
1. Afinidad: Es la capacidad de fijación del fármaco al receptor.
2. Eficacia: Es la capacidad de producir el efecto farmacológico después de la unión al
receptor.
Ambas están determinadas por las propiedades moleculares de la droga, la intensidad del
fármaco depende de la cantidad de receptores, los que determinan una respuesta celular máxima
ya que a mayor cantidad de receptores mayor respuesta celular habrá. Según lo anterior
tendremos 2 tipos de fármacos en general:
Fármaco Agonista: Son aquellos que poseen afinidad y eficacia.
Fármacos Antagonistas: Son aquellos que tienen afinidad pero no eficacia.
La mayor parte de los fármacos actúan sobre receptores específicos, luego éstos funcionan
uniéndose al ligando específico y promoviendo la respuesta efectora. Existen otros receptores
que se comportan como “elementos blancos de fármacos”, como las enzimas, no son receptores
propiamente tal, pero activan o inhiben reacciones enzimáticas, provocando el incremento o
acumulación del sustrato y la correspondiente reducción del metabolito (producto), de forma
que uno de estos dos resultados genera el efecto clínico deseado al competir con el sustrato por
el sitio activo de la enzima, o actuar directamente sobre la enzima modificando su actividad .
Los inhibidores enzimáticos son moléculas que disminuyen o impiden la actividad de
las enzimas, mientras que los activadores son moléculas que incrementan dicha
actividad. Asimismo, gran cantidad de enzimas requieren de cofactores para su
actividad. Muchas drogas o fármacos son moléculas inhibidoras. Igualmente, la
actividad es afectada por la temperatura, el pH, la concentración de la propia enzima y
del sustrato, y otros factores físico-químicos.

5. FARMACODEPENDENCIA: Tiene Relación con la adicción a drogas o dependencia de las mismas
y su uso compulsivo. Es una enfermedad biopsicosocial, cuyas causas aún no se conocen por
completo, existen sí ciertos factores como, antecedentes genéticos, la ansiedad, la depresión, el
estrés, que pueden gatillar esta dependencia.
El hábito o acostumbramiento consiste en el uso reiterado de una droga de una forma
indiscriminada, generando un daño individual, en el que no se produce dependencia física ni
síndrome de abstinencia, tampoco hay compulsión, si no mas bien un deseo por tomar esa droga
en particular. En cambio, la tolerancia corresponde a la pérdida del efecto del medicamento
debido a la adicción del mismo y a su uso reiterado en el tiempo, lo que obliga a aumentar la
dosis para producir el mismo efecto inicial.
Existen dos grandes tipos de dependencia:
1. Psicológica: se utiliza como apoyo psicológico para enfrentar situaciones conflictivas
en el diario vivir. No se genera el síndrome de abstinencia pero es el primer paso a la
dependencia física y formas más complejas de adicción.
2. Física: Existe un cambio o alteración a nivel orgánico en el que el paciente requiere de
dosis o cierta concentración de drogas en el organismo, debido a eso se genera el
síndrome de abstinencia.
Los opiáceos y narcóticos (calmantes muy potentes) causan somnolencia y cierta sensación de
euforia, entre ellos la heroína, opio, codeína y demerol.
Los alucinógenos no generan dependencia y corresponden a extractos obtenidos de plantas
como hongos, peyote, floripondio, cactus san pedro.
Psicoestimulantes: Cocaína, Anfetaminas.
Depresores: Etanol, Benzodiacepinas (Diazepan)