1.
Serotonina
Síntesis
y
degradación
Triptófano
deshidrogenasa
MAO
Triptófano
serotonina
o
5HT
5HIAA
Localización
Células
enterocromafilicas
del
intestino,
neuronas
SNC,
plaquetas
(solo
almacenamiento)
Receptores
de
serotonina
Receptor
Segundo
mensajero
Acción
• SNC
5HT1
(A,B,D,E,F)
Gi,
disminuye
cAMP
• Efectos
en
conducta
(dormir,
alimenticio,
termorregulación,
ansiedad)
• Vasoconstricción
intracraneal
5HT2
(A,B,C)
• SNC
Gq
IP3,
DAG
• Efectos
en
conducta
• Contracción
musculo
liso
• Agregación
plaquetaria
• Vasocontriccion
grandes
arterias
y
venas
5HT3
Canales
iónicos
• SNC
(área
postrema)
• SNP
• Emesis
• Ansiedad
5HT4
Gs
cAMP
• SNC,
excitación
neuronal
• Motilidad
gastrointestinal

2. Agentes
farmacológicos
Agente
Mecanismo
acción
Usos
clínicos
Notas/toxicidad
• Sumatriptan
(imigran
y
5HT
1D
agonista
• Cefalea
por
migraña
• Nauseas
o
vómitos
somatran)
• jaqueca
• Vasoconstricción
coronaria
• Naratriptan
Sumatripan
es
muy
• Contraindicado
pacientes
• Rizatripan
selectivo,
casis
in
que
hayan
tenido
angina
o
• Otros
“triptanos”
efectos
adrenérgicos
infarto
o
cualquier
ni
dopaminergicos.
cardiopatía
coronaria.
• Hipertensión
arterial
no
controlada
• Buspirona
(paxon)
5HT1A
agonista
parcial
• tratamiento
de
• Menor
adicción
a
que
ansiedad
otras
drogas
(benzodiacepinas)
• Mereos,
vértigo,
inquietud
y
nauseas
(pasajeros)
• disforia
• Ondansetron
5HT3
antagonista
• Antiemético
• Cefalea,
mareo
• Granisetron
• Controlar
nauseas
y
• Dolor
abdominal,
• tripisetron
vómitos
por
constipación
• Otros
“setrones”
antineoplásicos
• Vómitos
postoperatorios
• Hiperémesis
gravídica:
uso
seguro
en
embarazadas
Alcaloides
del
Ergot:
Agonista,
agonista
• Hemorragia
Ergotismo:
• ergonovina
parcial
y
antagonista
postpartum
• Desorentacion
• ergotamina
(mesclan
de
receptores
5HT
y
(ergonovina
y
mental
con
carfegot
o
alfa
adrenérgicos
ergotamina)
• Alucinaciones
antigripales)
Algunos
son
agonistas
• Cefalea
por
migraña
• Convulsiones
• metisergida
o
agonistas
parciales
(ergotamina
para
• Calambres
• bromocriptina
de
receptores
de
dolores
agudos),
musculares
• pergolida
dopamina
metisergida
de
• Gangrena
seca
de
• LSD
profilaxis
extremidades
Egotamina
no
es
• Enfermedad
de
selectivo,
actúa
en
parkinson,
varios
receptores:
hiperprolactinemia
5HT1,
5HT2,
(bromocriptina
y
adrenérgico
y
pergolide)
dopaminergio
• Abuso
(LSD)
LSD
es
agonista
del
receptor
5HT2A,
exitacion
neuronal
y
efecto
sobre
la
conducta.
Sin
uso
terapéutico

3. • Metoclopramida
Agonistas
receptor
• son
procineticos
• Diarrea
• cisaprida
5HT4
• hipomotilidad
• Cisaprida:
gastrointestinal
restringido
por
• reflujo
problemas
gastroesofágico
cardiacos.
• estreñimiento
idiopático
cronico
• ciproheptdaina
Antagonista
receptor
• estimulador
del
apetito
• actividad
anticolinérgica
5HT2
en
niños.
actua
sobre
• actividad
centro
de
apetito
antihistaminica
• fenfluramina
Moduladores
de
• anorexigeno:
libera
• diarrea
• dexfenfluramina
serotonina
serotonina
provocando
• hipertensión
pulmonar
estado
de
saciedad
primaria
• valvulopatias
• no
legal
en
chile
Farmacologia
No
son
selectivos
para
• casi
no
se
usan
• receptor
histamina:
antidepresiva:
serotonina
• peak
oral
6.12
hras
aumento
de
peso
y
• primer
paso
hepático
y
somnolencia
1.
Antidepresivos
tricíclicos:
metabolismo
hepático:
• receptor
colinérgico:
• imipramina
contraindicado
en
constipación,
visión
• amitriptilina
hepatopatías
borrosa
y
boca
seca
• maprotilina
• alta
unión
a
proteínas
• receptor
adrenérgico:
• desipramina
• muy
efectivos:
hipotensión,
mareo
y
depresiones
severas
y
somnolencia
controladas
por
psiquiatras
(reservado
para
ellos)
2.
Inhibidores
de
la
MAO:
• IMAO
irreversibles
• Exclusivo
por
psiquiatras
• inhibidores
no
selectivos
• Fenelzina
fenelzinam,
no
para
depresiones
seceras,
de
MAO
• Tranilcipromina
disponible)
fobias,
crisis
de
panico
• ingestión
de
tiramina
• Moclobemida
(aurorix)
• IMAO
reversible:
(vino
tinto,
queso)

moclobemida
crisis
hipertensiva
3.
SSRIs:
Inhibe
bomba
de
• ansiedad
• impotencia
• Citalopram
recaptacion
de
• depresión
• somnolencia
• Fluoxetina
(Prozac)
serotonina
• trastornos
de
• interacción
con
• Fluvoxamina
Desinhibe
las
vías
personalidad
drogas:
síndrome
de
• Paroxetina
serotoninergicas
• crisis
de
pánico
serotonina
con
• Sertralina
(altrulina,
Serotonina
aumente.
• trastorno
obsesivo
inhibidores
de
MAO,
eleval,
zoloft)
compulsivo
antidepresivos
• Escitalopram
Fluoxetina:
vida
½
6-­‐12
tricíclicos,
• duloxetina
horas
meperidina
y
hierba
Fluoxetina
y
escitalopram:
de
san
juan
mínima
acción
sedante
y
casi
ninguna
actividad
colinérgica.
Cierta
acción
anorexigena

4. 4.
Nuevos
Nefazodona:
efecto
en
Nefazodona:
menos
efecto
de
Nefazodona:
para
• Nefazodona
recaptacion
y
bloqueo
ansiedad,
insomnio
e
reemplazar
ISRS
• Trazodona
(diaprezan)
de
5HT2
impotencia.
• venlafaxina
Trazodona:
estructura
triciclica
Venlafaxina:
inhibe
Venlafaxina
según
dosis:
recaptacion
de
Baja:
serotonina
serotonina,
Media:
NA
noradrenalina
y
Alta:
dopamina
dopamina
(según
dosis)
*Inhibidor
selectivo
de
recaptación
de
Serotonina
(SSRI)
Jose Miguel Castellon V. - Estudiante Medicina Universidad Mayor, Chile
Referencia: medEssentials for the USMLE Step 1, 3ª ed. KAPLAN Medical y
apuntes de Clase