Conceptos básicos de BD

1. BIODISPONIBILIDAD Dra. Sandra Garcia Medina

2. RELACIÓN ENTRE LA CONCENTRACIÓN
PLASMÁTICA Y EL EFECTO TERAPÉUTICO
Solow y Edgar, 1950

3. BIODISPONIBILIDAD
Medida de la cantidad relativa de fármaco
que llega a la circulación sistémica y la
velocidad a lo cual esto ocurre
Absoluta Relativa

4. BIODISPONIBILIDAD ABSOLUTA
oral
iv
iv
oral
DOSIS
DOSIS
ABC
ABC
F =

5. BIODISPONIBILIDAD RELATIVA
□ Formulación R
formR
formP
rel
ABC
ABC
F =
• Formulación P

6. BIODISPONIBILIDAD
Importancia
• Se ha demostrado por
una serie de informes
clínicos en los años 60
y los años 70 que
documentan
problemas médicos
debido a la bio-
inequivalencia
Conclusión
• Para permitir la
predicción del efecto
terapéutico el
rendimiento de la
forma farmacéutica
que contiene la
sustancia activa debe
ser conocida y
reproducible

7. BIODISPONIBILIDAD
Tmax
Cmax
ABC1=ABC2=ABC3ABC1ABC2ABC3
Cambios en la magnitud y/o velocidad de absorción influyen en el perfil
concentración plasmática – tiempo, afectando la eficiencia terapéutica

8. EJEMPLO
Intoxicación masiva con Fenitoína ocurrida en Australia 1967 por cambios
de excipientes
Tyrer et al.: Outbreak of anticonvulsant intoxication in an Australian city. Brit. Med. J. 4: 271-273, 1970.
Sulfato de calcio por lactosa

9. EJEMPLO
0 1 2 3 4 5 6
0.0
0.5
1.0
1.5
2.0
2.5 Burroughs Wellcome
APC batch B15703
Davis-Edwards
APC batch 24928
TIME (hours)
SERUM
CONCENTRATION
(ng/ml)
Lindenbaum, J., Mellow, M. H., Blackstone, M. O., & Butler Jr, V. P. (1971). Variation in biologic availability of digoxin from four
preparations. New England Journal of Medicine, 285(24), 1344-1347.
La inexplicable asociación de inusualmente altas dosis de mantenimiento con bajas
concentraciones séricas de digoxina

10. PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS UTILIZADOS EN LOS
ESTUDIOS DE BIODISPONIBILIDAD Y
BIOEQUIVALENCIA
Dosis única
ABC
Cmáx
tmáx
t1/2
TMR
Dosis múltiple
ABCƮee o Cee
Cmáx ee