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- 1. www.usco.edu.co «Vigilada Mineducación» Nombre de la presentación??? XD Pámela Andrea Fierro María Ofir Heredia Ángela Victoria Hernández Facultad de salud Programa de Enfermería Farmacología
- 5. AGONISTAS SIMPATICOS FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS Son fármacos que imitan la acción de las catecolaminas endógenas Adrenalina, Noradrenalina y Dopamina estimulando el Sistema Nervioso Simpático
- 7. RECEPTORES ADRENÉRGICOS Receptores α α 1 α 2 Postsinápticos Presinápticos Postsinápticos Receptores β β 1 β 2 β 3 Postsinápticos Presinápticos Postsinápticos Tejido Adiposo
- 8. RECEPTORES PRESINAPTICOS ALFA - 2 Una parte de la NA liberada recircula e interacciona con el receptor α2 α2 responde con un mecanismo de retroalimentación negativa Inhibe NA Hipotensión
- 9. NE : norepinefrina; NET: transportador de norepinefrina; VMAT: transportador vesicular de monoaminas; MAO: Monoaminaoxidasa mitocondrial; COMT: catecoletermetiltransferasa. (DHPG) COMT NET: •Transporte activo. •Requiere de Na+ •Saturable y competitivo •Inhibido por fármacos α2 β2
- 10. AGONISTAS α2-SELECTIVOS • Se utilizan como agentes antihipertensivos • Mecanismo de acción: activan los receptores α2 en los centros vasomotores del SNC, suprimiendo la descarga simpática, produciendo vasodilatación. • Los agonistas α2 también disminuyen la producción de humor acuoso, reduciendo la presión intraocular. Entre los fármacos más conocidos se encuentran: - Guanfacina - Guanabenzo - Clonidina - Dexmedetomidina
- 11. AGONISTAS α2 CLONIDINA FARMACOCINETICA • Derivado imidazolínico • Consiguiendo su máx. eficacia a las 3-5 hr • T1/2: 8-12 hr ABSORCIÓN: Se absorbe bien por vía oral METABOLISMO: Se metaboliza en el hígado ELIMINACIÓN • Eliminación renal en forma inalterada y como metabolito • Elimina el 65% por vía renal, cerca del 20% es eliminado por las heces
- 12. AGONISTAS α2 CLONIDINA RAM • SNC: sedación, mareos, cefalea, fatiga, debilidad, depresión, pesadillas y delirios. • TGI: boca seca, estreñimiento, vómito • CARDIOVASCULAR: retención hidrosalina (necesario acompañar de diuréticos), edema • SINDROME DE ABSTINENCIA (agitación, cefalea, taquicardia, palpitaciones, sudoración, salivación y nauseas)
- 13. AGONISTAS α2 CLONIDINA USOS CLINICOS Hipertensión arterial: Cuando se administra por vía intravenosa genera una hipertensión transitoria, seguida de una respuesta hipotensora atribuída a sus efectos centrales. La respuesta hipertensora inicial está ausente cuando se administra por vía oral. Hipertensión ocular: La clonidina puede administrarse tópicamente en el ojo, puede generar un efecto hipotensivo sistémico. Dos derivados suyos: apraclonidina y brimonidina, tienen poco o nulo efecto sistémico. Anestesia: junto a otros fármacos asociados como dexmedetomidina se utiliza para sedación preoperatoria, ansiólisis, analgesia, y disminución de secreciones. Adicciones a narcóticos, alcohol y tabaco: mejora incremento de la actividad simpática asociado a la abstinencia.
- 14. AGONISTAS α2 DEXMEDETOMIDINA FARMACOCINETICA • efectos simpaticolíticos, sedantes y analgésicos • T1/2: 1-2 hr ADMINISTRACIÓN: vía intravenosa METABOLISMO: Se metaboliza en el hígado ELIMINACIÓN • Elimina el 95% por vía renal, cerca del 4% es eliminado por las heces
- 15. AGONISTAS α2 DEXMEDETOMIDINA RAM • Trastornos cardiovasculares: Hipotensión, bradicardia sinusal, fibrilación auricular, hipoxia • Trastornos GI: dolor abdominal y diarrea • Trastornos del SNC: agitación, confusión, delirio, mareo, alucinaciones o ilusiones
- 16. • Se utilizan para la sedación en pacientes con ventilación mecánica en un entorno de cuidados intensivos o como premedicación para la anestesia y la cirugía. • beneficia la gestión hemodinámica perioperatoria de los pacientes quirúrgicos de alto riesgo cardiovascular sometidos a cirugía vascular, pero requiere mayor intervención farmacológica intraoperatoria para mantener la presión arterial y la frecuencia cardíaca. USOS CLINICOS AGONISTAS α2 DEXMEDETOMIDINA
- 17. Se metaboliza en el cerebro a α-metilnoradrenalina y este compuesto también activa los receptores α2 de los centros vasomotores. AGONISTAS α2 ALFAMETILDOPA La alfa-metilnoradrenalina es igual de efectiva para originar vasoconstricción que la NA
- 18. AGONISTAS α2 ALFAMETILDOPA FARMACOCINETICA • T1/2: 2 hr • consigue su máx. eficacia 6 - 8 hr • la duración de la acción de una sola dosis es generalmente ~ de 24 horas ABSORCIÓN: En el tracto GI es de ~50%, se transporta hacia el SNC de manera activa METABOLISMO: Se metaboliza en el hígado a un conjugado parcialmente activo ELIMINACIÓN: La metildopa es excretada en la orina principalmente como el conjugado sulfato (50-70%) y como fármaco original (25%)
- 19. RAM Bloqueo de Flujo simpático central • Trastornos cardiovasculares: hipotensión ortostática severa, bradicardia, expansión del volumen sanguíneo por retención de sodio y agua, y edema • Trastornos del SNC: sedación, depresión, vértigo, cefalea y debilidad; alteraciones de la memoria, confusión y perdida de la capacidad de concentración • Disfunción hepática de tipo colestasis, hepatitis crónica o cirrosis • Retiene Na y H2O, debe acompañarse de DIURETICOS. Se llama pseudotolerancia • Otros: GI de todo tipo, síndrome de hiperprolactinemia y disfunción sexual AGONISTAS α2 ALFAMETILDOPA
- 20. • Es una alternativa para combinar en pacientes hipertensos de difícil manejo • La metildopa es el fármaco preferido para el tratamiento de la hipertensión durante el embarazo basado en su efectividad y seguridad tanto para la madre y el feto. • Es valiosa en pacientes con insuficiencia renal severa al no alterar esta función. AGONISTAS α2 ALFAMETILDOPA USOS CLINICOS
Notas del editor
- Los receptores adrenérgicos son complejos moleculares que en las células del organismo reciben selectivamente la señal de la adrenalina, noradrenalina, dopamina y otros agonistas relacionados. Estos se pueden clasificar en dos tipos fundamentales los Receptores α y los Receptores β. Los receptores α 2 y β 2 presinápticos desempeñan funciones importantes en la regulación de la liberación del neurotransmisor noradrenalina desde las terminaciones nerviosas. Los β 2 presinápticos facilitan la liberación de noradrenalina, sin embargo los receptores α 2 presinápticos la inhiben. En un mismo órgano efector coexisten diferentes tipos y subtipos de receptores adrenérgicos, sin embargo, la densidad y la proporción de estos varía según el órgano, por ejemplo, el corazón posee tanto receptores β 1 como β 2 , pero el número de receptores β 1 es mayor que el número de receptores β 2, por esta razón la respuesta que predomina es de tipo β 1. Por el contrario en el músculo liso uterino el número de receptores β 2 supera al de los β 1, por lo que la respuesta que prima es del tipo β 2.
- La alfametildopa se incorpora en la vía biosintética de catecolaminas y es metabolizada a alfa-metildopamina y luego a alfa-metilnoradrenalina, la cual es agonista de los receptores alfa-2 del SNC, cuya estimulación reduce la actividad del sistema nervioso simpático periférico.
- Usos Terapéuticos La metildopa es el fármaco preferido para el tratamiento de la hipertensión durante el embarazo basado en su efectividad y seguridad tanto para la madre y el feto. La dosis usual inicial de metildopa en adultos es de 250 mg dos veces al día, y hay poco efecto adicional con dosis > 2 g/día, las dosis de mantenimiento son de 0.5-2g. La dosis inicial en pacientes gerontológicos es de 125mg y la de mantenimiento no debe superar 2mg. Par niños se suele usar dosis inicial de 10 mg/kg por día repartido en 2-4 dosis, el mantenimiento es de 65mg/kg a máximo 3g día. Es valiosa en pacientes con insuficiencia renal severa al no alterar esta función. La metildopa se considera poco adecuada para monoterapia en hipertensión primaria. La administración de una dosis única diaria de metildopa la hora de acostarse reduce al mínimo los efectos sedantes, pero la administración dos veces al día es necesario para algunos pacientes. Debido a que el volumen de plasma aumenta a medida que la duración de la terapia metildopa se extiende, el fármaco debe ser utilizado en junto con un diurético, lo que produce caídas significativamente mayores en la presión arterial en comparación con cualquiera de los fármacos usados solos. La presencia de metildopa y sus metabolitos en la orina reduce el valor diagnóstico de las mediciones de catecolaminas urinarias como un indicador de feocromocitoma, ya que estas sustancias interfieren con el ensayo de fluorescencia de las catecolaminas. No se debe usar en pacientes con porfiria. Cuando se administra se deben hacer conteos de cuerpos sanguíneos periódicamente y en especial cuando se presente fiebre.