Este documento describe los diferentes tipos de catecolaminas y fármacos simpaticomiméticos, incluyendo sus propiedades, efectos y usos. Describe las catecolaminas endógenas como la adrenalina y la noradrenalina, y fármacos simpaticomiméticos como la dopamina y dobutamina. Explica cómo estos fármacos actúan en los receptores adrenérgicos para producir efectos como la vasoconstricción, la vasodilatación y el aumento de la contractilidad cardíaca, lo que los

1. Universidad Nacional Experimental de los Llanos Centrales“Rómulo Gallegos”Área de Cs. De la SaludPrograma de Medicina “Dr. José Francisco Torrealba”Clínica Médica IIUso de Vasopresores.Br. María Ysabel Blanca

2. CATECOLAMINAS Y FARMACOSSIMPATICOMIMETICOSCatecolamina: Grupo de sustancias que incluyen la ADRENALINA la NORADRENALINA y la DOPAMINA, estas actúan como neurotransmisores en el SNC y como hormonas en el torrente sanguíneo. Sintetizadas a partir del aminoácido TIROSINA.CATECOLAMINO

3. Glándulas Suprarrenales TerminacionesNerviosas El precursor de todos ellos es la Tirosina Se consideran NEUROTRANSMISORES

4. FARMACOS SIMPATICOMIMETICOSFármacos que imitan la acción de la adrenalina y noradrenalina inducen respuestas similares a las producidas por la estimulación de las fibras postganglionaressimpáticas.De acción directaAcción indirectaAcción Mixta

5. BASES FISIOLOGICAS DE LA FUNCION DEL RECEPTOR ADRENERGICO Un factor importante en la reacción de cualquier célula y órgano a las aminas simpaticomiméticas constituyen una densidad y la proporción de receptores adrenérgico alfa y beta. ADRENALINA : Muestra una habilidad relativamente pequeña para incrementar el flujo de aire bronquial. En contraste : El isoproterenol y la adrenalina son broncodilatadores potentes. Los vasos sanguíneo cutáneo expresan receptores alfa casi de manera exclusiva. NORADRENALINA Y ADRENALINA : producen constricción de estos vasos, en tanto que el isoproterenol tiene poco efecto en ellos .El músculo liso de los vasos sanguíneo que riegan al músculo estriado tiene receptores tanto beta 2 como alfa , la activación de los receptores beta 2 producen vasodilatación y la estimulación de los receptores alfa, constricción de los vasos.

7. Receptores α1Receptor adrenérgico alfa 1la contracción del músculo liso. Causa vasoconstricción de muchos vasos sanguíneos incluyendo los de la piel, el riñón (arteria renal) y el cerebro. Otras regiones donde se afecta la contracción del músculo liso son:coronarias uréter vasos deferentesmúsculo liso útero(embarazo) esfínter uretral bronquiolos (aunque no tan fuerte como el efecto del receptor β2en los bronquiolos) Otros efectos adicionales incluyen la glucógenolisisy la gluconeogénesis del tejido adiposo y el hígado, así como la secreción de glándulas salivales y la reabsorción de sodio en los riñones. Receptores α2Receptor adrenérgico alfa 2Existen tres subtipos homólogos de los receptores α2: α2A, α2Β, y α2C.Las acciones específicas de los receptores α2 incluyen:inhibición de la liberación de insulinadel páncreas; inducción de la liberación de glucagón del páncreas; contracción de los esfínteresdel tracto gastrointestinal:Agregación plaquetaria; inhibición de la descarga de noradrenalinay acetilcolinaVasoconstricción.

8. FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS DE ACCION INDIRECTACocaínaAntidepresivos triciclicosLa tiramina La efedrinaCocaína: inhibe la recaptación de la noradrenalina. La noradrenalina se sigue liberando, no vuelve a la célula y se queda permanentemente activando los receptores, por lo que aumentan la actividad simpática.Antidepresivos triciclicos: tienen la misma acción de la cocaína.Tiramina: estimula la liberación sináptica de la noradrenalina. La acción es la misma que la cocaína y no se usa como medicamento ya que conlleva a problemas de tipo cardiovascular.Efedrina : tiene la misma función que la tiramina, pero además es un anticongestivo y un broncodilatador.

9. CATACOLAMINAS ENDOGENASEs producida por su propio organismo.ADRENALINA:También llamada epinefrina es un sustitutivo sintético, es una hormona vasoactiva secretada en situaciones de alerta por las glándulas suprarrenales. Es una monoaminacatecolamina, simpaticomimética derivada de los aminoácidos fenilalanina y tirosina.EFECTO:la adrenalina es una hormona de acción, secretada por las glándulas adrenales en respuesta a una situación de peligro. Su acción está mediada por receptores adrenérgicos, tanto de tipo α como β. Entre los efectos fisiológicos que produce están :

10. Aumentar la tensión arterial: esto se debe al efecto Dale, donde en concentraciones elevadas de adrenalina, los efectos alfa1 enmascaran los efectos beta2 aumentando la presión; pero en concentraciones bajas, la adrenalina produce descenso de la presión arterial en respuesta a los efectos beta2 ya que tiene mayor afinidad por estos que por los alfa1 Aumentar el ritmo cardíaco Dilata la pupila proporcionando una mejor visión Aumenta la respiración, por lo que se ha usado como medicamento contra el asma Puede estimular al cerebro para que produzca dopamina, hormona responsable de la sensación de bienestar, pudiendo crear adicción

11. NORADRENALINALlamada también Norepinefrina,es un neurotransmisor sintetizadoen la medula adrenal. medicamento simpaticomimético o droga adrenérgica,porque remeda o imita las funciones del sistema nervioso simpático.Propiedades Farmacológicas

12. Efectos Cardiovasculares

13. Otros EfectosAbsorción, destino y eliminación Ineficaz administrada por vía oral. En sitios de inyección subcutánea se absorbe mal COMT y MAOToxicidad, efectos adversos y precauciones.Ansiedad, disnea, percepción de Frecuencia Cardiaca baja,Cefalea transitoria.No debe administrarse a embarazadas

14. Vía de administración:EV, Evitar sc, IM se absorbe escasamente.Evitar adm por periodos prolongados, si es así, cambiar el sitio de aplicación.Atraviesa la placenta pero no la barrera hematoencefalica.Metabolismo: hígado.

15. Excreción: renal.

16. Inicio de acción: rápido y dura 1 -2 minutos

17. Dosis: 8 a 12 mcg por minuto. Mantenimiento: 2 a 4 mcg por min.

18. Presentación: Drenalib, inyectable IV/ noradrenalina, norepinefrina, sol. Inyectable.Preparación de la mezcla: diluir una ampolla en 100 cc de Dextrosa al 5% (Glucosa protege de la oxidación)NORADRENALINAIndicaciones: Hipotensión que no mejora con otras catecolaminas y/o fluidos. Shock cardiogènico, shock séptico.

19. Contraindicaciones: Hipersensibilidad, hipertiroidismo, trombosismesentérica o periférica. Precaución en hipovolemicos, isquémicos.Interacciones: anfetaminas, antidepresivos, antihipertensivos, oxitocina,, hormonas tiroideas, atropina (aumenta vasoconstricción).Incompatibilidad: álcalis y agentes oxidantes.Sobredosis: convulsiones, cefalea, bradicardia, vómitos.