PSICOFARMACOS ,ANDIOLITICOS E HIPNOTICOS-BENZODIACEPINAS-

1. PSICOFARMACOLOGIA
 Mecanismo de acción de los psicofármacos: íntimamente
relacionado con los sistemas de síntesis, liberación y unión de
receptores de los neurotransmisores. Los principales
neurotransmisores relacionados con las alteraciones mentales son:
✓ - Dopamina.
✓ -Norepinefrina (noradrenalina)
✓ -Serotonina.
✓ -GABA ( ácido gamma-aminobutírico)
✓

2.  CLASIFICACIÓN:
La clasificación más frecuente de los
psicofármacos los divide en 3 grandes grupos
aunque existen muchas más sustancias que
podrían incluirse dentro del grupo de psicótropos:
- Ansiolíticos.
-Antidepresivos.
Antipsicóticos o neurolépticos

4. Fisiología de la ansiedad
Estructuras neuroanatomicas:
Amígdala
Hipocampo
Eje hipotalamo-hipofisi-adrenales.

5. Preocupación y miedo intensos, excesivos y
continuos ante situaciones cotidianas. Es posible que
se produzca taquicardia, respiración agitada,
sudoración y sensación de cansancio
(región encargada
del procesamiento
de emociones como
el miedo y la
ansiedad)".

7. Estresores psicosociales relacionados con
la medicina.
 Reacciones adaptativas
 Intervenciones quirúrgicas y no quirúrgicas
 Exploraciones diagnosticas
 Hospitalización
 Enfermedad de un familiar.
 Nuevos diagnósticos.
 Recaídas.

8. ANSIOLITICOS
-Fármacos capaces de reducir la ansiedad,
facilitando mecanismos inhibidores en el ámbito
cerebral.
Grupos de fármacos ansiolíticos:
a) Benzodiacepinas.
b) Otros ansiolíticos

9. ANSIOLITICOS
Desde un punto de vista funcional, los ansiolíticos se clasificaron
de la siguiente manera:
 Los que producen, además, un efecto sedante - hipnótico:
benzodiazepinas:ALPRAZOLAM,BROMAZEPINA,LORAZEPAM
 barbitúricos(fenobarbital,amobarbital,etc.) y meprobamato.
 Los agonistas parciales de los receptores 5-HT: buspirona,
ipsapirona y gepirona

10. BENZODIACEPINAS
USO TERAPEUTICOS
Manejo de la ansiedad
Promoción del sueño
Inducción anestésica
Relajante muscular
Control de crisis convulsivas.

11. BENZODIACEPINAS
Tiene mayor eficacia en el manejo de los
siguientes transtornos por ansiedad:
Crisis de angustia (ataques de panico)
Ansiedad generalizada
Fobias
Transtornos por estrés agudo y postraumaticos.

12. BENZODIACEPINAS
ANSIOLITICOS
 En los pacientes con ansiedad alivian tanto la
tensión subjetiva como los síntomas objetivos:
sudor, taquicardia, molestias digestivas, etc.
Dosis altas llegan a deprimir ligeramente el
centro respiratorio y en administración IV rápida
pueden provocar depresión respiratoria aguda
y apnea.

13. BENZODIACEPINAS
 Debido al potencial efecto adictivo, la presencia de
síntomas de abstinencia a su retiro, la interacción
negativa con el alcohol y la tendencia de abuso,
hacen que se deba tener cuidado en la
prescripción excesiva.
 Al momento existen 35 productos benzodiacepinicos
distintos a nivel mundial.

14. BENZODIACEPINAS
Medicamentos con mayor prescripción a nivel
mundial en los últimos años.
El medicamento alprazolam alcanzo 31 millones
de recetas a principio de la década del 2000.
Gran uso en primer nivel de atención, debido
a su alta efectividad y un alto perfil de
seguridad, al ser comparada con medicamentos
ansiolíticos previos, tales como barbitúricos.

15. BENZODIACEPINAS
 El receptor de las benzodiacepinas es un subtipo de
receptor del GABA.
 Su mecanismo de acción: se unen a receptores
específicos e incrementan la actividad el
neurotransmisor inhibidor GABA
❖
✓ A dosis bajas tienen efectos ansiolíticos.
✓ A dosis altas tienen efectos hipnóticos.

16.  El complejo molecular receptor GABA
1. Un sitio receptor específico para el GABA
2. Un sitio receptor para las BZ
3. Un ionoforo de cloro (receptor para
babitúricos).

17. CLASIFICACIÓN DE LAS BENZODIAZEPINAS
(Receptores de benzodiacepinas)
Se demuestran
dos subtipos.
BZ1 (ῳ1) BZ2 (ῳ2)
Al ser activado
Produce efectos hipnóticos
y miorrelajantes.
Distribuida en:
• La sustancia reticular.
• Corteza
• Hipocampo
El quazepam (BZ) y el
zolpidem
(imidazopiridina) son
agonistas selectivos
de los R.BZ1.
Se
utilizan
como:
Hipnóticos
Al ser activado
Produce efecto
ansiolítico.
Predomina
en:
S. Límbico y cerebelo
Clonazepam
Efectos hipnóticos débiles a dosis
terapéuticas.
Poseen acciones anticonvulsivantes en
mioclonos infantiles.
Útil en tx de ataques de pánico.

18. ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LAS BZ
Acciones centrales
1. Ansiolíticas
2. Orexígena
3. Miorrelajante
4. Sedativa
5. Hipnótica
6. Anticonvulsivante
Acción
ansiolítica
Actuan sobre r.
del sistema
límbico y del
área gris.
La inhibición gabaergica.
Actividad de neuronas
adrenérgicas, serotoninérgicas y
colinérgicas que se activan en
situaciones de temor o ansiedad.
1

19. Acción
orexígena
Producen:
Incremento del
peso corporal.
Por:
Activación de r.
hipotalámicos del
centro del apetito.
Acción miorrelajante
es de:
Efecto central por depresión
de circuitos polisinápticos
en áreas supraespinales.
Útil en:
Estado de mal
epiléptico-
Tx de tétanos.
Sedación-hipnósis
sedación Inducen al sueño
ubicados en el área gris
reticular del mesencéfalo,
centro de la vigilia.
Útiles en:
• Tx de sonambulismo y terror
nocturno.
• Prolongación del tiempo
total de sueño.
• Admin. Cuidadosa y de
cortos plazos.
también
Algunas BZ son
más hipnóticas
que ansiolíticas.
Como:
➢ Flurazepam
➢ Flunitrazepam
➢ Midalozam
Ya que:
Actúan
selectivamente
sobre algunas
etapas del sueño
2 3
4-
5

20.  se diferencian por su farmacocinética en 2 grandes grupos
• Benzodiacepinas de larga duración:
semivida > 12 h
• Benzodiacepninas de corta duración:
semivida < 12 h.

21. BENZODIACEPINAS
Benzodiacepinas de larga duración:
Se acumulan produciendo sedación excesiva.
Tienen pocos efectos derivados de la retirada.
 Su metabolismo hepático produce metabolitos
activos, siendo los ancianos la población más
sensible por lo que debe ajustarse al máximo las
dosis.

22. BENZODIACEPINAS
Las benzodiacepinas pueden producir
adicciones y síndrome de abstinencia por lo
que deberían aplicarse a la menor dosis eficaz
posible durante el menor tiempo posible ( no
superar los 4-6 meses)
 no debe nunca suspender bruscamente el
tratamiento sino ir reduciendo la dosis de forma
progresiva ( 4 a 8 semanas)

23. BENZODIACEPINAS
REACCIONES ADVERSAS
Sedación ,somnolencia y ataxia.
Incoordinación motora e incapacidad de
coordinar movimientos.
 Somnolencia. Confusión. Mareo, Sedación.
 Cefalea. Desorientación.
Por vía IV rápida ,hipotensión y depresión
respiratoria.
Tolerancia y dependencia

24. REACCIONES ADVERSAS
Estos efectos secundarios hay que observarlos más
especialmente en ancianos.
Avisar al paciente de que puede sufrir amnesia
anterograda (olvido de acontecimientos recientes)
Abstenerse de conducir o manejar maquinaria
peligrosa

25. BENZODIACEPINAS
Se deben administrar con precaución en:
Pacientes con historial de drogodependencias.
Pacientes con insuficiencia respiratoria grave.
Ancianos.
Su consumo junto con otros depresores del SNC
(alcohol) pues potencian los efectos depresores.

26. INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
 Antiácidos disminuyen su absorción.
 Cimetidina y contraceptivos orales incrementan
sedación.
 Pueden prolongar el efecto de heparina y
digoxina.
No deben asociarse con alcohol, anestésico,
opiáceos, barbitúricos, antihistamínicos.

29. Tratamiento con Benzodiacepinas

30. BZ ESPECIALES Y COMPUESTOS RELACIONADOS
ZOLPIDEM (Acción hipnótica)
ZOPICLONA (Insomnium)
OTROS ANSIOLITICOS
 El principal es la BUSPIRONA. Es menos efectivo que las
benzodiacepinas pero no tiene efecto hipnótico ni relajante
muscular, no se potencia por el alcohol u otros depresores.
 Su efecto ansiolítico puede tardar en aparecer de 2-3 semanas.
Efectos secundarios: mareo, insomnio, desorientación, nauseas,
cefalea y astenia.