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Farmacología
*Ansioliticos*
DR. OMAR LOPEZ SANCHEZ
Los ansiolíticos o tranquilizantes son
medicamentos para controlar los
síntomas de la ansiedad.
relajación
sensación de bienestar
Sus efectos son
Clasificación de ansioliticos
a)Los que producen, además, un efecto sedante-
hipnótico: benzodiazepinas, barbitúricos Y meproba-
mato.
b)Los agonistas parciales de los receptores 5-HT1A:
las azaspirodecanodionas ,buspirona ipsapirona Y
gepi-rona.
c)Los que producen, además, un bloqueo de algún
componente vegetativo:
antihistamínicos, neurolépticos,antidepresivos
y bloqueantes b-adrenérgicos.
Los dos grandes grupos que
conforman los ansiolíticos son:
Barbitúricos
Benzodiacepinas.
benzodiacepinas (acción prolongada, de
acción intermedia y de acción corta)
y no benzodiacepinas (azapironas e
imidazopirindas).
en la actualidad, los barbitúricos
prácticamente descartados
causa
están
como agente
de los efectos
ansiolítico a
secundarios que provocan, motivado en
buena parte por su estrecho margen de
seguridad.
Metabolismo Bzd.
Todos se metabolizan en hígado
Fase I= metabolitos
inactivos
Diazepam,
clordiaxepóxido,
flurazepam
(larga duración acción)
Alprazolam, estazolam,
midazolam, triazolam ->
hidroxil metabolitos
(corta duración acción)
Fase II= metabolitos
inactivos
(glucuronoconjugacíón)
Lorozepam, oxazepam,
temazepam fase II
directamente
Mecanismo de acción
Actúan a nivel de los receptores GABA, estos
receptores están asociados a los canales de Cl,
cuando estos canales se estimulan, provocan la
entrada post-sináptica de este ión, de forma que
se hiperpolariza la membrana y se inhibe la
estimulación del SNC.
Mecanismo de acción
Farmacocinética
·Se absorben bien por V.O. alcanzando picos plasmáticos
entre los 30 minutos y las 8 horas.
· Alta biodisponibilidad y liposolubilidad.
·Atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica por
su alta liposolubilidad
· Usar por vía I.V. en casos muy específicos.
·En caso de vía I.M., utilizar el músculo deltoides; las
únicas BZD que tienen una absorción predictible por esta
vía son el Midazolam y el Lorazepam.
·En sujetos obesos o en ancianos su actividad puede
prolongarse por la unión a tejido graso y disminución del
metabolismo hepático respectivamente
·Los niveles plasmáticos tienen poca correlación con la
respuesta terapéutica. Esto sólo ha podido demostrarse
con Alprazolam
Efectos farmacologicos
-A dosis bajas disminuyen la ansiedad y
toda la sintomatología que la suele
acompañar.
-A dosis más elevadas tiene efecto
hipnótico que las hace útiles en el
tratamiento del insomnio
-Acción relajante muscular
-Algunas de ellas poseen acción
anticonvulsionente y antiepiléptica
Indicaciones y contraindicaciones
Los ansiolíticos están indicados para el
tratamiento de cuadros en los que aparezcan
ataques de pánico
 insomnio
 convulsiones
Estrés
angustia
 nerviosismo.
Los trastornos de ansiedad más habituales, como el
trastorno de ansiedad generalizada, la fobia social, el
trastorno bipolar, la epislepsia o los trastornos de
pánico, suelen ser tratados con ansiolíticos, sobre todo
a corto plazo.
Indicaciones y
contraindicaciones cont…
Antes de administrar un ansiolítico
conviene analizar el historial de
paciente, sobre todo en los casos
donde hay enfermedades
hepáticas, abuso de alcohol,
glaucoma, hiperactividad,
enfermedades renales, cerebrales
o de pulmón, miastenia, porfiria,
embarazo o apnea del sueño.
Curva dosis-respuesta barbitúricos y
benzodiacepinas
Los barbitúricos tienen
un efecto dosis-
respuesta linear, que
progresa de sedación a
depresión respiratoria y
muerte.
Las curvas de Bzd tiene
un techo, impide
depresión severa del
SNC cuando se
administra por vía oral.
A lo largo del tratamiento pueden surgir algunos
síntomas indeseables, entre los que destacan:
 las taquicardias
 convulsiones
 fiebre
 sensación de ahogo
 hipotensión
 debilidad muscular
sequedad de las mucosas
Los síntomas asociados a los ansiolíticos varían en
función del trastorno que se trate.
Otro de los efectos secundarios
de las benzodiacepinas reside en
su potencial adictivo, tanto en lo
que respecta al plano físico
como al psicológico
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  • 2. Los ansiolíticos o tranquilizantes son medicamentos para controlar los síntomas de la ansiedad. relajación sensación de bienestar Sus efectos son
  • 3. Clasificación de ansioliticos a)Los que producen, además, un efecto sedante- hipnótico: benzodiazepinas, barbitúricos Y meproba- mato. b)Los agonistas parciales de los receptores 5-HT1A: las azaspirodecanodionas ,buspirona ipsapirona Y gepi-rona. c)Los que producen, además, un bloqueo de algún componente vegetativo: antihistamínicos, neurolépticos,antidepresivos y bloqueantes b-adrenérgicos.
  • 4. Los dos grandes grupos que conforman los ansiolíticos son: Barbitúricos Benzodiacepinas. benzodiacepinas (acción prolongada, de acción intermedia y de acción corta) y no benzodiacepinas (azapironas e imidazopirindas).
  • 5. en la actualidad, los barbitúricos prácticamente descartados causa están como agente de los efectos ansiolítico a secundarios que provocan, motivado en buena parte por su estrecho margen de seguridad.
  • 6.
  • 7. Metabolismo Bzd. Todos se metabolizan en hígado Fase I= metabolitos inactivos Diazepam, clordiaxepóxido, flurazepam (larga duración acción) Alprazolam, estazolam, midazolam, triazolam -> hidroxil metabolitos (corta duración acción) Fase II= metabolitos inactivos (glucuronoconjugacíón) Lorozepam, oxazepam, temazepam fase II directamente
  • 8. Mecanismo de acción Actúan a nivel de los receptores GABA, estos receptores están asociados a los canales de Cl, cuando estos canales se estimulan, provocan la entrada post-sináptica de este ión, de forma que se hiperpolariza la membrana y se inhibe la estimulación del SNC.
  • 10.
  • 11. Farmacocinética ·Se absorben bien por V.O. alcanzando picos plasmáticos entre los 30 minutos y las 8 horas. · Alta biodisponibilidad y liposolubilidad. ·Atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica por su alta liposolubilidad · Usar por vía I.V. en casos muy específicos. ·En caso de vía I.M., utilizar el músculo deltoides; las únicas BZD que tienen una absorción predictible por esta vía son el Midazolam y el Lorazepam. ·En sujetos obesos o en ancianos su actividad puede prolongarse por la unión a tejido graso y disminución del metabolismo hepático respectivamente ·Los niveles plasmáticos tienen poca correlación con la respuesta terapéutica. Esto sólo ha podido demostrarse con Alprazolam
  • 12. Efectos farmacologicos -A dosis bajas disminuyen la ansiedad y toda la sintomatología que la suele acompañar. -A dosis más elevadas tiene efecto hipnótico que las hace útiles en el tratamiento del insomnio -Acción relajante muscular -Algunas de ellas poseen acción anticonvulsionente y antiepiléptica
  • 13. Indicaciones y contraindicaciones Los ansiolíticos están indicados para el tratamiento de cuadros en los que aparezcan ataques de pánico  insomnio  convulsiones Estrés angustia  nerviosismo. Los trastornos de ansiedad más habituales, como el trastorno de ansiedad generalizada, la fobia social, el trastorno bipolar, la epislepsia o los trastornos de pánico, suelen ser tratados con ansiolíticos, sobre todo a corto plazo.
  • 14. Indicaciones y contraindicaciones cont… Antes de administrar un ansiolítico conviene analizar el historial de paciente, sobre todo en los casos donde hay enfermedades hepáticas, abuso de alcohol, glaucoma, hiperactividad, enfermedades renales, cerebrales o de pulmón, miastenia, porfiria, embarazo o apnea del sueño.
  • 15. Curva dosis-respuesta barbitúricos y benzodiacepinas Los barbitúricos tienen un efecto dosis- respuesta linear, que progresa de sedación a depresión respiratoria y muerte. Las curvas de Bzd tiene un techo, impide depresión severa del SNC cuando se administra por vía oral.
  • 16. A lo largo del tratamiento pueden surgir algunos síntomas indeseables, entre los que destacan:  las taquicardias  convulsiones  fiebre  sensación de ahogo  hipotensión  debilidad muscular sequedad de las mucosas Los síntomas asociados a los ansiolíticos varían en función del trastorno que se trate. Otro de los efectos secundarios de las benzodiacepinas reside en su potencial adictivo, tanto en lo que respecta al plano físico como al psicológico