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CATECOLAMINAS
Dopamina
Noradrenalina
Adrenalina
Br. Margely Adriana Cauich Dzul
Generalidades
 Sustancias naturales actúan como mensajeros
químicos.
 Secretadas por el sistema nervioso simpático y la
medula suprarrenal.
 Forman tres eslabones seguidos en la cadena de
síntesis.
 Cada una conforma un sistema anatómico
independiente, pero tienen similares funciones
fisiológicas como neurotransmisores en el SNC y su
distribución es muy amplia.
 Se le llama neurotransmisor a los transmisores
que conducen los mensajes a distintas zonas del
sistema nervioso.
Dopamina
• Crea un "terreno
favorable“ a la
búsqueda del placer y
de las emociones así
como al estado de
alerta. Potencia
también el deseo
sexual.
• Al contrario, cuando su
síntesis o liberación se
dificulta puede
aparecer
desmotivación e,
incluso, depresión.
Noradrenalina
• Crea un terreno
favorable a la atención,
el aprendizaje, la
sociabilidad, la
sensibilidad frente a
las señales
emocionales y el deseo
sexual.
• Al contrario, cuando la
síntesis o la liberación
se ve perturbada
aparece la
desmotivación, la
depresión, la pérdida
de libido y la reclusión
en uno mismo.
Adrenalina
• Es un neurotransmisor
que nos permite
reaccionar en las
situaciones de estrés.
Las tasas elevadas de
adrenalina en sangre
conducen a la fatiga, a
la falta de atención,
al insomnio, a la
ansiedad y, en algunos
casos, a la depresión.
Estructura
 Las catecolaminas son compuestos formados
por un núcleo catecol (un anillo de benceno
con dos hidroxilos) y una cadena de etilamino
con sus respectivas modificaciones.
Síntesis
Se sintetizan a partir del aminoácido
tirosina que se encuentra en
cualquier dieta y es captado de la
circulación por un proceso de
transporte activo hacia el interior
axonal.
Dopamina
• El 50% del contenido de catecolaminas en el SNC es dopamina y se
encuentra en cantidades extremadamente grandes en ganglios basales,
núcleo accumbens, tubérculo olfatorio, núcleo central de la amígdala,
eminencia media y campos restringidos de la corteza frontal.
• Proyecciones largas entre los núcleos mayores, sustancia negra y el techo
ventral y sus puntos efectores en el cuerpo estriado, en las zonas limbicas
principales
Noradrenalina
• Hay cantidades relativamente grandes dentro del hipotálamo y en algunas
zonas del sistema límbico, como en el núcleo central de la amígdala y la
circunvolución dentada del hipocampo.
• Cantidades menores pero importantes en las regiones encefálicas.
• Locus ceruleus
Adrenalina
• En la formación reticular bulbar, y establecen conexiones restringidas con
unos cuantos núcleos pontinos y diencefalicos, y por ultimo siguen cierto
trayecto hasta llegar al núcleo paraventricular del tálamo dorsal de la
línea media.
Características
Receptores
Las neuronas adrenérgicas liberan
noradrenalina.
Poseen receptores en la membrana
postsináptica denominados receptores
adrenérgicos, que son específicos.
Pueden ser activados por:
la adrenalina (adrenérgicos)
la noradrenalina (noradrenérgicos).
Los receptores adrenérgicos son de dos
tipos: los alfa (a) y los beta (b) .
Estos receptores a su vez se subdividen
en subtipos: a1, a2, b1 y b2.
La noradrenalina estimula mas intensamente los alfa que los beta, mientras
que la adrenalina los estimula ambos de una manera potente.
Liberación
 Tanto en la médula suprarrenal como
en terminaciones nerviosas
simpáticas, las catecolaminas se
acumulan en vesiculas sinapticas y se
liberan por exocitosis.
 Son liberados por un mecanismo
Ca2+ dependiente, difunden al
espacio sináptico e interactúan con
receptores específicos, situados unos
en la membrana postsináptica y otros
en la presináptica
Mecanismo de acción
Adrenalina
La activación de los receptores β2 promueve
la activación de la proteína Gs, la cual va a
estimular la activación de la enzima
adenilciclasa, dando como resultado un
aumento en la velocidad de síntesis del
AMPc a partir del ATP.
Farmacocinética
Son ineficaces por V.O por que se conjugan y oxidan con
rapidez en la mucosa del T.D y en el hígado.
Por vía subcutánea se absorbe en menor grado la adrenalina y
muy mal la noradrenalina debido a la vasoconstricción, que
llega a producir necrosis tisular..
En los tejidos subcutáneos, la absorción es lenta a
consecuencia de la vasoconstricción local; no obstante
es rápida después de la inyección intramuscular.
Se inactiva con rapidez en el cuerpo por la COMT y
MAO enzimas del hígado.
Aparecen cantidades pequeñas en la orina de las
personas normales.
Pacientes con feocromocitoma hay cantidades
relativamente grandes de adrenalina, noradrenalina y
sus metabólitos.
 Son llevadas a cabo por dos
enzimas:
 La catecol-O-metil-transferasa
(COMT) metabolismo de las
catecolaminas circulantes
 La mono-amino-oxidasa (MAO)
es importante para regular los
depósitos de catecolaminas
situados en las terminaciones
periféricas de los nervios
simpáticos.
Metabolismo
Adrenalina
 Compuesto polar incapaz de entrar al SNC, a
dosis terapéuticas no es un estimulante poderoso.
Efectos
 Podrían ser en parte secundarios a los efectos que
tienen en el aparato cardiovascular, los músculos
estriados y el metabolismo intermediario.
 O como resultado de manifestaciones somaticas
de ansiedad.
Inquietud Aprensión Cefalalgia Temblor
Noradrenalina
 Transmisor de la mayor parte
de las fibras simpáticas pos
ganglionares y de ciertas vías
del SNC.
 Tampoco pasa la bien la
barrera hematoencefalica, por
lo que apenes genera acciones
centrales.
Mecanismo de acción
Dopamina
 Es el neurotransmisor catecolaminérgico más
importante del SNC de los mamíferos y participa
en la regulación de diversas funciones como la
conducta motora, la emotividad y la afectividad
así como en la comunicación neuroendócrina.
 Precursor inmediato de noradrenalina y
adrenalina; es un neurotransmisor central de
importancia en la regulación del movimiento.
 Los efectos funcionales de la dopamina se ejercen
a través de la activación de 5 subtipos de
receptores, todos ellos acoplados a proteínas G y
agrupados en dos familias farmacológicas, D1
(D1 y D5) y D2 (D2, D3, D4).
7
Puntos importantes
 Las catecolaminas regulan una pléyade de funciones
fisiológicas que integran respuestas a distintos tipos de
estrés para preservar la homeostasia del organismo.
Catecolaminas
Sustancias
naturales actúan
como
neutransmisores.
Secretadas por el
sistema nervioso
simpático y la
medula
suprarrenal.
Se sintetizan a
partir del
aminoácido
tirosina
Acciones
estimulantes en
el SNC
La noradrenalina
se capta más
rápidamente que
la adrenalina
Las catecolaminas no
cruzan la barrera
hematoencefálica.Sus
efectos centrales
pueden reflejar las
acciones periféricas
(intranquilidad,
estimulación
respiratoria, ansiedad).
Absorción oral mala;
subcutánea, lenta;
intramuscular, más
rápida.
Vasoconstricción local.
Metabolismo por MAO y
COMT
Cuando su
síntesis es
inhibida causan
depresión.
Ejercen su acción al
unirse a su receptor en
la neurona postinaptica,
produciendo la
correspondiente
estimulación en la zona
donde se encuentre
dicho receptor.

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Catecolaminas

  • 2. Generalidades  Sustancias naturales actúan como mensajeros químicos.  Secretadas por el sistema nervioso simpático y la medula suprarrenal.  Forman tres eslabones seguidos en la cadena de síntesis.  Cada una conforma un sistema anatómico independiente, pero tienen similares funciones fisiológicas como neurotransmisores en el SNC y su distribución es muy amplia.
  • 3.  Se le llama neurotransmisor a los transmisores que conducen los mensajes a distintas zonas del sistema nervioso. Dopamina • Crea un "terreno favorable“ a la búsqueda del placer y de las emociones así como al estado de alerta. Potencia también el deseo sexual. • Al contrario, cuando su síntesis o liberación se dificulta puede aparecer desmotivación e, incluso, depresión. Noradrenalina • Crea un terreno favorable a la atención, el aprendizaje, la sociabilidad, la sensibilidad frente a las señales emocionales y el deseo sexual. • Al contrario, cuando la síntesis o la liberación se ve perturbada aparece la desmotivación, la depresión, la pérdida de libido y la reclusión en uno mismo. Adrenalina • Es un neurotransmisor que nos permite reaccionar en las situaciones de estrés. Las tasas elevadas de adrenalina en sangre conducen a la fatiga, a la falta de atención, al insomnio, a la ansiedad y, en algunos casos, a la depresión.
  • 4. Estructura  Las catecolaminas son compuestos formados por un núcleo catecol (un anillo de benceno con dos hidroxilos) y una cadena de etilamino con sus respectivas modificaciones.
  • 5. Síntesis Se sintetizan a partir del aminoácido tirosina que se encuentra en cualquier dieta y es captado de la circulación por un proceso de transporte activo hacia el interior axonal.
  • 6. Dopamina • El 50% del contenido de catecolaminas en el SNC es dopamina y se encuentra en cantidades extremadamente grandes en ganglios basales, núcleo accumbens, tubérculo olfatorio, núcleo central de la amígdala, eminencia media y campos restringidos de la corteza frontal. • Proyecciones largas entre los núcleos mayores, sustancia negra y el techo ventral y sus puntos efectores en el cuerpo estriado, en las zonas limbicas principales Noradrenalina • Hay cantidades relativamente grandes dentro del hipotálamo y en algunas zonas del sistema límbico, como en el núcleo central de la amígdala y la circunvolución dentada del hipocampo. • Cantidades menores pero importantes en las regiones encefálicas. • Locus ceruleus Adrenalina • En la formación reticular bulbar, y establecen conexiones restringidas con unos cuantos núcleos pontinos y diencefalicos, y por ultimo siguen cierto trayecto hasta llegar al núcleo paraventricular del tálamo dorsal de la línea media.
  • 8. Receptores Las neuronas adrenérgicas liberan noradrenalina. Poseen receptores en la membrana postsináptica denominados receptores adrenérgicos, que son específicos. Pueden ser activados por: la adrenalina (adrenérgicos) la noradrenalina (noradrenérgicos). Los receptores adrenérgicos son de dos tipos: los alfa (a) y los beta (b) . Estos receptores a su vez se subdividen en subtipos: a1, a2, b1 y b2. La noradrenalina estimula mas intensamente los alfa que los beta, mientras que la adrenalina los estimula ambos de una manera potente.
  • 9. Liberación  Tanto en la médula suprarrenal como en terminaciones nerviosas simpáticas, las catecolaminas se acumulan en vesiculas sinapticas y se liberan por exocitosis.  Son liberados por un mecanismo Ca2+ dependiente, difunden al espacio sináptico e interactúan con receptores específicos, situados unos en la membrana postsináptica y otros en la presináptica
  • 10. Mecanismo de acción Adrenalina La activación de los receptores β2 promueve la activación de la proteína Gs, la cual va a estimular la activación de la enzima adenilciclasa, dando como resultado un aumento en la velocidad de síntesis del AMPc a partir del ATP.
  • 11. Farmacocinética Son ineficaces por V.O por que se conjugan y oxidan con rapidez en la mucosa del T.D y en el hígado. Por vía subcutánea se absorbe en menor grado la adrenalina y muy mal la noradrenalina debido a la vasoconstricción, que llega a producir necrosis tisular.. En los tejidos subcutáneos, la absorción es lenta a consecuencia de la vasoconstricción local; no obstante es rápida después de la inyección intramuscular. Se inactiva con rapidez en el cuerpo por la COMT y MAO enzimas del hígado. Aparecen cantidades pequeñas en la orina de las personas normales. Pacientes con feocromocitoma hay cantidades relativamente grandes de adrenalina, noradrenalina y sus metabólitos.
  • 12.  Son llevadas a cabo por dos enzimas:  La catecol-O-metil-transferasa (COMT) metabolismo de las catecolaminas circulantes  La mono-amino-oxidasa (MAO) es importante para regular los depósitos de catecolaminas situados en las terminaciones periféricas de los nervios simpáticos. Metabolismo
  • 13. Adrenalina  Compuesto polar incapaz de entrar al SNC, a dosis terapéuticas no es un estimulante poderoso.
  • 14. Efectos  Podrían ser en parte secundarios a los efectos que tienen en el aparato cardiovascular, los músculos estriados y el metabolismo intermediario.  O como resultado de manifestaciones somaticas de ansiedad. Inquietud Aprensión Cefalalgia Temblor
  • 15. Noradrenalina  Transmisor de la mayor parte de las fibras simpáticas pos ganglionares y de ciertas vías del SNC.  Tampoco pasa la bien la barrera hematoencefalica, por lo que apenes genera acciones centrales.
  • 17. Dopamina  Es el neurotransmisor catecolaminérgico más importante del SNC de los mamíferos y participa en la regulación de diversas funciones como la conducta motora, la emotividad y la afectividad así como en la comunicación neuroendócrina.  Precursor inmediato de noradrenalina y adrenalina; es un neurotransmisor central de importancia en la regulación del movimiento.
  • 18.  Los efectos funcionales de la dopamina se ejercen a través de la activación de 5 subtipos de receptores, todos ellos acoplados a proteínas G y agrupados en dos familias farmacológicas, D1 (D1 y D5) y D2 (D2, D3, D4).
  • 19.
  • 20. 7
  • 21.
  • 22.
  • 23. Puntos importantes  Las catecolaminas regulan una pléyade de funciones fisiológicas que integran respuestas a distintos tipos de estrés para preservar la homeostasia del organismo. Catecolaminas Sustancias naturales actúan como neutransmisores. Secretadas por el sistema nervioso simpático y la medula suprarrenal. Se sintetizan a partir del aminoácido tirosina Acciones estimulantes en el SNC
  • 24. La noradrenalina se capta más rápidamente que la adrenalina Las catecolaminas no cruzan la barrera hematoencefálica.Sus efectos centrales pueden reflejar las acciones periféricas (intranquilidad, estimulación respiratoria, ansiedad). Absorción oral mala; subcutánea, lenta; intramuscular, más rápida. Vasoconstricción local. Metabolismo por MAO y COMT Cuando su síntesis es inhibida causan depresión. Ejercen su acción al unirse a su receptor en la neurona postinaptica, produciendo la correspondiente estimulación en la zona donde se encuentre dicho receptor.