1. Antagonistas adrenérgicos
Departamento de Farmacología
Dr. Gonzalo G. García Vargas

2. Mecanismo de acción de
antagonistas α
Reversibles
 Fentolamina, prazosina, labetalol,
derivados del cornezuelo de centeno
 Irreversibles
 Fenoxibenzamina.

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2

3. Efectos farmacológicos,
antagonistas-α


Efectos cardiovasculares
 Reducción de resistencia periférica y TA
 Analizar figura 10-3
 Hipotensión postural por anti- α
1
 Taquicardia por antagonismo α presináptica y
2
estimulación beta refleja.
Otros efectos:
 Miosis, constipación nasal, menor resistencia al
flujo urinario. Etc.
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3

4. Fentolamina

Antagonista α1 y α2.
Hipotensión
 Taquicardia por reflejo adrenérgico
 Inhibe la respuesta a serotonina
 Agonista H1 y H2

Congestión nasal
 Útil en feocromocitoma y disfunción eréctil.

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5. Otros antagonistas α reversibles
Tolazolina
 Similar a fentolamina
 Utilizado en hipertensión pulmonar.
 Ergotamina
 Util para la migraña (efecto
serotoninérgico)

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6. Antagonistas α

Fenoxibenzamina
 Unión covalente a receptores α, con
efecto de larga duración (14-48 horas)
 Hipotensión postural severa.
 Uso experimental
 Algunos tumores la producen, no es clara
su función.
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7. Antagonistas α


Prazosina
 Muy selectivo de α , poca taquicardia.
1
 Utilizado en hipertensión moderada a severa.
Terazosina
 Antagonista α
1
 Util en
 hipertensión
 Síndrome de retención urinaria
 Alta biodisponibilidad.
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8. Antagonistas α


Doxazosina
 Antihipertensivo eficaz y de la hipertrofia
prostática benigna.
 Mayor vida media que la prazosina (22 hs, a 3
hs).
Tamsulosina
 Antagonista α , estructuralmente diferente
1
 Afinidad α = α > α
1A
1D
1B
 Alta potencia para la Sx retención urinaria por
HPB
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9. Antagonistas α

Alfuzosina
 Muy eficaz en HPB
 Disponible en México, aunque no en
EUA.
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10. Farmacología clínica
antagonistas α


Feocromocitoma
 Fenoxibenzamina
 Monitoreo con ácido 3-hidroxi-4metoximandélico, metanefrina y
normetanefrina.
 Util en tratamiento preoperatorio.
 Metirosina
 Inhibidor de la tirosina hidroxilasa
Urgencias hipertensivas
 labetalol
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11. Farmacología clínica
antagonistas α



Hipertensión crónica
 Prazosina.
 Eficaz, pero provoca hipotensión ortostática.
 No hay variación en lípidos ni HDL.
Enfermedad vascular periférica
 Fentolamina, prazosina y fenoxibenzamina
Obstrucción urinaria.
 Preferibles los antagonistas α , como
1A
Tamsulocina y alfuzocina.
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12. Dr. Gonzalo G. García Vargas. Farmacología
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13. Dr. Gonzalo G. García Vargas. Farmacología
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14. Dr. Gonzalo G. García Vargas. Farmacología
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15. Farmacología clínica
antagonistas α

Disfunción eréctil
 Fentolamina combinada con papaverina.
 El priapismo puede requerir fenilefrina
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16. Farmacología clínica
antagonistas α2
Fenómeno de Raynaud
 Diabetes t-2 (agonistas α2 inhiben la
secreción de insulina)
 Depresión endógena.

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17. Antagonistas β
Los útiles en medicina son antagonistas
reversibles, y son antagonistas puros.
 Absorción: Buena por vía oral
 Biodisponibilidad: baja en propranolol por
metabolismo hepatico. Buena en el resto
 Propranolol y penburtol son lipofílicos
 T1/2 de 3-10 hs, excepto esmolol de 10 min.

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18. Antagonistas β
Metabolismo hepático por CYP2D6.
 Algunos tienen efecto anestésico local

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19. Antagonistas β, Efectos
cardiovasculares

Disminuyen la presión arterial
 Disminución de GC
 Vasodilatación en lechos vasculares
musculares.
 Supresión del eje renina-agiotensina
(bloqueo simpático)
 Efectos centrales
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20. Antagonistas β.
Respiratorios: Aumento de la resistencia
aérea, especialmente en asmáticos.
 Metabólicos:
 ↓ glucogenolísis
 ↓ secreción de insulina
 ↓ de HDL/LDL con aumento de riesgo
arteriosclerosis coronaria

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21. Antagonistas β.
Efecto anestésico local: propranolol
(bloqueo de canales de Na)
 Sotalol tiene efecto antiarrítmico III
(bloqueo de canales de K)
 Propranolol. Prototipo de antagonista beta
 Bloqueo serotoninérgico (tranquilizante
suave)

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22. Antagonistas β.

Metoprolol y atenolol.
 Selectivos β parciales, son eficaces
1
antihipertensivos.
 Precaución en asmáticos.
 Pueden usarse en diabéticos
 Nadolol. Tiempo de efecto prolongado
(10-14 hs)
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23. Antagonistas β.
Timolol: buen hipotensor ocular.
 Pindolol y congeneres,
 Actividad de agonista parcial
 Útiles en hipertensión y angina.
 Labetalol: mezcla racémica
 S,R bloqueadores alfa
 R,R bloqueador beta

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24. Antagonistas β.

Esmolol
 T corta: 10 min.
1/2
Metabolizado por esterasas plásmaticas
 Útil en pacientes críticos.

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25. Antagonistas β. Farmacología
Clínica
Hipertensión:
 Propranolol y labetalol. Capítulo 11
 Cardiopatía isquémica.
 Reducen la frecuencia de episodios de
angina y mejoran la tolerancia al
ejercicio. Figura 10-7

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26. Antagonistas β. Farmacología
Clínica
Antiarrítmicos. Propranolol y sotalol
 Mejora la supervivencia en las primeras 2
horas postinfarto.
 Hipertiroidismo.
 Útil en las taquicardias de las tormentas
de catecolaminas de hipertiroidismo
severo.

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27. Antagonistas β. Farmacología
Clínica
SNC
 Migraña (posible efecto bloqueador 5HT)
 Disminuye la ansiedad (pánico escenico).
 Glaucoma Tabla 10-3
 Alfa 1 contrae músculo radial
 Beta relaja músculo ciliar
 M contrae el músculo circular y el ciliar
3

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28. Dr. Gonzalo G. García Vargas. Farmacología
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29. Dr. Gonzalo G. García Vargas. Farmacología
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30. Dr. Gonzalo G. García Vargas. Farmacología
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31. Antagonistas β. Toxicología
Sedación, depresión, desencadenante de Sx
bipolar.
 Broncoespasmo en pacientes sensibles con
EPOC, Asma
 Depresión cardiaca, contraindicados en
pacientes con insuficiencia cardiaca.
 Reporte en cardiopatía isquémica

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