1) La cefalosporina fue aislada por primera vez en 1948 a partir del hongo Cephalosporium acremonium. 2) Su mecanismo de acción consiste en inhibir la síntesis del peptidoglucano bacteriano. 3) Se clasifican en generaciones dependiendo de su espectro de actividad y resistencia, siendo la tercera generación la más efectiva contra bacterias gramnegativas.

1. U N I V E R S I D A D A U T Ó N O M A D E N U E V O L E Ó N
FA C U LTA D D E O D O N TO LO G Í A
CEFALOSPORINA
Oralia Hernández Elizondo
Jessica Andrea Esparza Vences

2. HISTORIA
En 1948 , Brotzu aisló
Cephalosporium
acremonium.
La fuente original de las cefalosporinas fue del agua mas cerca de
una alcantarilla que vaciaba su contenido en la costa Cerdeña. Se
observo que los productos crudos de filtración de los cultivos del
hongo inhibían in vitro la proliferación de s.aureus y curaban la
infección por estafilococos y la fiebre tifoidea en seres humanos.

3. MECANISMO DE ACCIÓN
• Inhibición de las etapas finales de la síntesis del peptidoglucano o
mureína.
• La cefalosporina y las cefamicinas inhiben la síntesis de a pared
bacteriana en una forma semejante a como lo hacen las penicilinas
Péptidoglican
o

4. CLASIFICACIÓN
• Primera Generación
• Segunda Generación
• Tercera Generación
• Cuarta Generación

5. CLASIFICACIÓN POR GENERACIONES
Primera Generación
• La cefalotina y la cefazolina, poseen actividad
satisfactoria contra bacterias grampositivas y actividad
relativamente modesta contra microorganismos
gramnegativos
• No tienen actividad contra anaerobios.
• Constituyen agentes excelentes contra infecciones de
piel y tejidos blandos causadas por S. pyogenes y S.
aureus susceptible a meticilina.

6. Segunda Generación
• Las cefalosporinas orales de segunda generación se
utilizan para tratar infecciones de vías respirato
respiratorias, aunque son subóptimas (en comparación
con la amoxicilina oral) para tratar neumonía por S.
pneumoniae resistente a penicilina y otitis media.
• Mayor actividad contra Gram negativos (Neisseria
gonorrea, meningitidis, Haemophilus influenzae)
• Menos hidrólisis por B-Lactamasas

7. Tercera Generación
• Son menos activas que las de primera generación contra cocos grampositivos
tales agentes son mucho mas activas contra enterobacteriaceae aun que la
resistencia aumenta extraordinariamente a causa de cepas productoras de B-
lactamasa.
• Alta eficacia contra anaerobios.
Cuarta Generación
• La cefalosporina tanto como la cefeoima muestran un aspecto
• Mas activa contra Estafilococo, enterococo, P.Aeruginosa
• Infeccion por aerobios Gram negativos resistente a las de la tecera generación

8. CLASIFICACIÓN
8

12. MECANISMO DE RESISTENCIA
• Incapacitan el transito por las porinas
• Pérdida de afinidad por las PBP
• Producción de B-Lactamasas
12

13. FARMACOCINÉTICA
• 1ra generación y parte de la 2da son ácido resistentes:
cefalexina, cefradrina, cefadroxil, cefaclor, cefuroxima
• El resto son ácido lábiles
• Se inyectan vía IM, IV
• Concentración plasmática a 60-90min 15-20mcg/ml
(500gr)
• Alimentos o leche retardan la absorción
13
ABSORCIÓN

14. Segunda y tercera generación son ácido lábiles
• Se administran vía parenteral
• Cefonicida y ceftriaxona alcanzan las máximas
concentraciones
•
• Ceftibuteno y cefpodoxima: vía oral
• 4ta generación: vía parenteral
14

15. 15
GENERACIÓN UNION A
PROTEÍNAS
DISTRIBUCIÓN
PRIMERA
GENERACIÓN
Poca Tejidos corporales excepto el
cerebral incluso con la
inflamación
SEGUNDA
GENERACIÓN
Alta unión a
proteínas hasta el
95%
Mejor distribución, fluido pleural,
sinovial, bronquial, LCR,
TERCERA
GENERACIÓN
alta Ampliamente en todos los tejidos,
penetra la barrera
hematoencefalica
CUARTA
GENERACIÓN
20% Pasa la barrera hematoencefalica
cuando hay inflamacion
TRANSPORTE Y DISTRIBUCIÓN

16. METABOLISMO Y EXCRECIÓN
• Se metabolizan parcialmente
• Se eliminan en su forma activa por la orina
• Por secreción tubular (cefalotina)
• Por filtración (cefaloridina)
• Probenecid: bloquea secreción y ahorra antibiótico
16
PRIMERA GENERACIÓN
SEGUNDA GENERACIÓN
Igual que la primera generación
No se metabolizan en el hígado

17. • Se metabolizan en el hígado, excepto cefotaxima
• Cefotaxima, ceftizoxima, cefmenoxima se elimina por
filtración glomerular y secreción
• Ceftriaxona tiene la vida media más prolongada: 6-9 h.
17
TERCERA GENERACIÓN
CUARTA GENERACIÓN
Eliminación renal en su forma activa
También por leche materna
En insuficiencia renal todas las cefalosporinas deben ajustar
la dosis

18. REFERENCIAS
• Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Penicilinas,
Cefalosporinas y otros antibióticos β-lactámicos. Capítulo 44