Este documento describe las propiedades farmacológicas de los diuréticos del asa, incluyendo su mecanismo de acción, farmacocinética, farmacodinamia, indicaciones clínicas, contraindicaciones, efectos adversos e interacciones. Los diuréticos del asa actúan bloqueando el transportador de sodio, potasio y cloro en el asa de Henle, alcanzan su receptor por secreción activa desde la sangre, y tienen alta unión a la albúmina. Se usan para tratar edemas
2. • Los diureticos de
Asa actuan
principalmente
bloqueando el
transportador
luminal Na-K-2Cl en
la porcion gruesa
ascendente del Asa
de Henle
3. • Alcanzan su
receptor por
secreción activa
desde la sangre al
túbulo proximal.
• Tiene alta unión a la
albumina (95%).
FARMACOCINÉTICA
4. • 50% de la dosis de
Furosemida se excreta
como droga activa sin
variación. El resto se
conjuga a acido
glucoronico en el riñón
• La Bumetamida y la
Torsemida tienen
metabolismo hepático.
5. • Los intervalos tradicionales de dosis de los diuréticos
exceden el tiempo de duración cuando cantidades
adecuadas de diuréticos están en el sitio de acción.
• Durante este tiempo, La nefrona reabsorbe Na,
causando lo que comúnmente se conoce como ¨rebote
de reabsorción de Na¨.
• Sumado si el paciente ingiere grandes cantidades de
Na en este momento.
6. FARMACODINAMIA
• La velocidad de excrecion Urinaria:
• bumetamida (2.5 g/min),
• Furosemida (100 g/min)
• Torsemida (50 g/min).
• Es muy importante hacer notar que la eficacia (efecto
maximo) es igual para los tres; con una fraccion de
excrecion de Na neto de 20-25%.
7. FUROSEMIDA…
• El establecimento de la diuresis despues
de la administracion inicia dentro de la
primera hora.
• El pico de accion en la segunda hora.
• El efecto de duracion es de 6-8 hrs.
8. IMPORTANCIA CLÍNICA
• Los pacientes se les debe ajustar dosis a
su necesidad individual.
• La dosis optima para cada paciente es
aquella donde se alcanza la respuesta
maxima esperada con la dosis minima del
medicamento. Esta dosis no se debe
exceder.
9. • En voluntarios sanos, La dosis intravenosa de
• 40 mg de furosemida
• 20 mg de torsemida
• 1 mg de bumetamida
• Causan la respuesta maxima esperada
• (Excresion de 200-250 mEq de Na en un volumen urinario de 3-
4 litros en un intervalo de 3-4 horas.
13. • Cirrosis:
• Se administra diurético de asa SOLO SI
la espironolactona y la hidroclorotiazida
no son efectivas, solo entonces se
agrega junto con la espironolactona
14. • Insuficiencia Cardiaca Congestiva
• La absorción del diurético por el edema no
disminuye pero se enlentece. Entonces la respuesta
máxima se retrasa a 4 horas.
• En caso de tolerancia por uso crónico de debe
agregar un diurético tiazidico para hacer sinergia.
16. CONSIDERACIONES ESPECIALES
• Ascitis con cirrosis: Iniciar manejo
intrahospitalario.
• Depleción de electrolitos o coma hepático:
Descontinuar uso
• Se puede usar KCL suplementario o un
antagonista de la aldosterona para evitar la
hipokalemia y la alcalosis metabólica
17. • La ototoxicidad se relaciona con:
• Inyección rápida
• Enfermedad renal severa
• Dosis mas altas que las recomendadas
• Hipoproteinemia
• Uso concomitante con aminoglucósidos u otras
drogas ototoxicas.
18. RAM
• Reacciones GI
• Encefalopatía hepática en pacientes con insuficiencia hepática
• Pancreatitis
• Aumento de las enzimas hepáticas
• Irritación oral y gástrica
• Diarrea
• Estreñimiento
• Nausea
• Vomito
• Anorexia
19. • Reaccion sistemicas de Hipersensibilidad
• Reaccion anafilactica
• Nefritis intersticial
• Reacciones dermatológicas de Hipersensibilidad
20. • Reacciones del SNC
• Tinitus y perdida de audición
• Parestesia
• Paresia
• Vértigo
• Visión borrosa