El documento presenta información sobre factores que modifican el sistema LADME (absorción, distribución, metabolismo y excreción) de fármacos en el organismo. Describe factores fisiológicos como la edad, sexo y dieta que pueden afectar la farmacocinética de medicamentos. También explica cómo ciertos fármacos pueden inducir o inhibir enzimas hepáticas involucradas en el metabolismo de otros medicamentos, lo que puede dar lugar a interacciones farmacocinéticas. Finalmente, menciona que algunas enfer

1. FARMACOCINÉTICA
ALVARADO ORQUIZ MARIO HERIBERTO
GARIBALDI FONSECA KEVIN YOSHUA
LUGO TERRAZAS LUIS ANGEL
MEDINA MONTES FERNANDA LIZETH
MÉNDEZ CRUZ VICTOR MANUEL
• FACTORES QUE MODIFICAN AL SISTEMA LADME
• INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS
• ARTÍCULO SISTEMA LADME
EQUIPO #1
GRUPO 3-01

2. FACTORES QUE
MODIFICAN AL
SISTEMA LADME

3. Individualización de la terapia
Cada paciente se debe tratar como un caso particular.
Medicamento
Dosis, Vencimiento,
Frecuencia,
Indicaciones,
Contraindicaciones,
Forma farmacéutica, etc.
Paciente
Edad, Peso,
Morbilidades,
Estado fisiológico.
Ambiente
Temperatura,
Humedad, Luz.
Técnica de
administración
Vía admon., Asepsia,
Velocidad de infusión,
Canalización del
paciente.
Interacciones
Medicamento/Medicamento,
Medicamente/Alimento,
Medicamento/Enfermedad

4.  I-Fisiológicos:
 -Edad. Prematuros, RN, existe gran
inmadurez para los procesos de
biotransformación.
 Ancianos, sobre todo de 65 años en
adelante, tienen disminuido el flujo
sanguíneo hepático en un 40%, y reducida la
función renal

5.  -Sexo. Mujer, posee mayor tendencia a
efectos tóxicos, por mayor proporción de
tejido adiposo y por el tipo de hormonas
sexuales. Durante la gestación aumenta la
vulnerabilidad por el aumento de los niveles
de progesterona, y esta hormona inhibe
muchas enzimas de procesos metabólicos.

6.  -Herencia. Como consecuencia de una alteración
genética, se puede ver alterada la biotransformación
de los fármacos (Reacciones Idiosincrásicas)
 -Dieta. Las proteínas aumentan la actividad hepática
microsomal; lo contrario hacen los carbohidratos.
 El Ca, K y el ácido ascórbico favorecen el
metabolismo de los fármacos. Verduras (repollo,
coles de Brucelas, rábanos) inducen las enzimas
microsomales P-450.

7.  Las metilxantinas (cafeína, teofilina,
teobromina) modifican algunos procesos
metabólicos
 Carnes asadas a la brasa con carbón
vegetal aceleran el metabolismo de algunos
fármacos por formación de hidrocarburos
aromáticos.
 El jugo de toronja es un inhibidor del
CYP3A4 intestinal.

8.  II-Farmacológicos:
 -Inducción enzimática. El suministro de un fármaco
puede aumentar la actividad metabólica de la
fracción microsomal en varios tejidos.
 Las consecuencias clínicas de este efecto , puede
ser producir un metabolito inactivo (disminución del
efecto) ó uno activo (aumento del efecto). Si se
administra de forma prolongada un fármaco inductor
se puede desarrollar tolerancia farmacológica.

9.  Los inductores del citocromo P-450 se clasifican en
5 clases:
 a-Tipo fenobarbital. Aumenta la proliferación de RE
liso, el peso del hígado, la circulación sanguínea, el
flujo biliar, y ciertas proteínas plasmáticas
 b-Tipo hidrocarburos aromáticos policíclicos. Solo
producen un aumento a nivel de la masa hepática
sin cambios morfológicos. Se plantea que pueden
tener efectos carcinogénicos, por aumento de los
productos oxidantes capaces de dañar el ARN

10.  c-Tipo esteroides anabolizantes. No se
conoce el mecanismo a través del cual
aumentan el metabolismo microsomal
hepático
 d-Tipo etanol. Actúa como el alcohol,
provocando una inducción del metabolismo
hepático
 e-Tipo clofibrato.

11.  -Inhibición enzimática
 Este proceso puede implicar inhibición
competitiva ó no competitiva. Algunas
sustancias pueden producir inhibición del
sistema microsomal P-450 como
insecticidas, monóxido de carbono,
sustancias hepatotóxicas, etc.

12.  Los fármacos pueden inhibir enzimas que
metabolizan sustancias endógenas activas y
esto se utiliza en terapéutica, por ejemplo,
los fármacos IMAO, utilizados como
antidepresivos ó la administración de
carbidopa para inhibir la dopa-
descarboxilasa en la Enfermedad de
Parkinson

13.  III-Factores Patológicos.
 Alguna enfermedad que altere el
metabolismo del fármaco como
hepatopatías, insuficiencia renal, trastornos
cardiovasculares, etc.

16. INTERACCIONES
FARMACOCINÉTICAS

17. Interacciones farmacológicas
¿Qué son?
• Acción que un fármaco ejerce sobre otro, de modo que éste experimente un
cambio cuantitativo o cualitativo en sus efectos.
• Fármaco cuya acción es modificada por otro u otros que actúan como
precipitantes o desencadenantes de la interacción.

18. Interacciones de carácter farmacocinético
• Aumento o disminución de las concentraciones plasmáticas del medicamento
• Aumento o disminución del proceso ADME
• Absorción
• Distribución
• Metabolismo
• Excreción
• Aumento o disminución de los efectos del medicamento

19. • AUMENTARÁ LA PRESENCIA DE UN FÁRMACO EN SU SITIO DE ACCIÓN
Y LOS EFECTOS TERAPÉUTICOS SI:
• Se favorece la absorción.
• Disminuye la unión a proteínas plasmáticas.
• Disminuyen los mecanismos de eliminación.
• Aumenta la formación de metabolitos activos.
• MIENTRAS QUE DISMINUIRÁ DICHA PRESENCIA Y LOS EFECTOS
TERAPÉUTICOS SI OCURREN LOS MECANISMOS CONTRARIOS:
• Disminución de la absorción.
• Aumento de la unión a proteínas plasmáticas.
• Aumento de los mecanismos de eliminación.
• Disminuye la formación de metabolitos activos.

20. Alteración de la absorción
• Alteraciones de pH, formación de quelatos, alteraciones del peristaltismo.
Aumento de
la absorción
Disminución de
la absorción
Aumento de
los efectos
Disminución de
los efectos

21. Alteración de la absorción
Fármaco Requisitos
Ketoconazol
Itraconazol
Requiere pH gástrico ácido para la absorción
óptima. Evitar en pacientes con aclorhidria,
con anti H2, antiácidos o inhibidores de
bomba de protones.
Fluoroquinolonas Deben separarse de los cationes di o
trivalentes (calcio, antiácidos, hierro, o DDI)
ya que la quelación disminuye su absorción.

22. Alteración del metabolismo hepático
Aumento de
la eliminación
Disminución de
la eliminación Aumento de
los efectos
Disminución de
los efectos
Aumento del
metabolismo
Disminución del
metabolismo

23. Alteración del metabolismo hepático
CYP450 SUBSTRATO INHIBIDOR INDUCTOR
2C19 Citalopram
Diazepam
Hexobarbital
Imipramina
Omeprazol
Proguanil
Propanolol
Trancilpromina
Fluconazol
Fluoxetina
Rifampicina
Barbituratos

24. Fármacos potencialmente
desencadenantes de interacción
a) Los fármacos quelantes o fármacos que alteran el pH y motilidad gástrica.
• Cationes, Hierro, Calcio, Antiácidos, Hidróxido de aluminio magnesio, Ranitidina,
Omeprazol, Procinéticos, Metoclopramida
b) Los que alteran el metabolismo de otros fármacos, porque lo estimulan o
porque lo inhiben.
• Estimulantes bien conocidos son algunos antiepilépticos y la rifampicina; inhibidores
más usados son el metronidazol y otros imidazoles, el alopurinol.

25. Fármacos potencialmente
desencadenantes de interacción
c) Los que alteran la función renal y el aclaramiento renal de otros fármacos;
diuréticos y los aminoglucósidos.
d) Aquellos que tienen un índice terapéutico pequeño y originan toxicidad a
causa de la interacción.
• En estos casos se encuentran los fármacos hipoglucemiantes, anticongelantes orales,
antiepilépticos, antiarrítmicos, glucósidos cardiotónicos, anticonceptivos.

26. ARTÍCULO
SISTEMA LADME