1. FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA PROFESIONAL DE
ANESTESICOS
ESTOMATOLOGIA
CIRUGIA 1
ALUMNo:
HENRRY ROBERTS MACHACA COPARI

2. ANESTESICOS LOCALES
Son fármacos que se utilizan para modificar la respuesta quirúrgica
en aquellas membranas sensibles a los estímulos eléctricos, es
decir en los axones de las fibras nerviosas. Pasado su efecto, la
recuperación de la función nerviosa es completa.
Se utilizan con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos,
sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco
nervioso o en los ganglios, y tanto si la aferencia sensorial discurre
por nervios aferentes somáticos como vegetativos.
ANESTESIA LOCAL: es un bloqueo en la conducción nerviosa
de forma ESPECÍFICA, TEMPORAL y REVERSIBLE sin
afectar la conciencia
La anestesia local ha sido definida como la
pérdida de la sensación en un área
circunscrita del cuerpo sin presentar

3. ANESTESICOS LOCALES
PROPIEDADES
 Los anestésicos locales bloquean
(suprimen) la conducción
nerviosa de un estímulo
nociceptivo.
 Actúan sobre cualquier zona y
sobre cualquier tipo de la fibra
nerviosa.
 La recuperación es total.

4. ANESTESICOS LOCALES
CLASIFICACIÓN:
 Por potencia y duración:
Potencia baja y duración corta: procaína,
cloroprocaina.
Potencia y duración intermedia: mepivacaína,
lidocaína.
Potencia alta y duración larga: bupivacaína,
ropivacaína.

5. ANESTESICOS LOCALES
CLASIFICACION QUIMICA:
Según el tipo de enlace presente en la cadena intermedia de la
molécula.
LOS AMINOESTERES:
Son hidrolizados en el plasma
(por acción de la
seudocolinesterasa plasmática),
por lo tanto su acción es mas
corta. El prototipo de los
aminoésteres es la procaína.
LAS AMINOAMINAS:
Se metabolizan a nivel hepático
por mecanismos de hidrólisis,
oxidación y glucuronidación. El
prototipo de las aminoamidas es la
lidocaína.

6. ANESTESICOS LOCALES
CLASIFICACION QUIMICA:
AMINOÉSTERES AMINOAMIDAS
Cocaína
Procaína
Cloroprocaína
Tetracaína
Proparacaína
Lidocaína
Bupivacaína (marcaína)
Benzocaína
Dibucaína (mupercaína)
Etidocaína
Levobupivacaína
Mepivacaína
Cincocaína
Prilocaína
Ropivacaina

7. OTROS ANESTESICOS LOCALES
CLORHIDRATO DE DICLONINA CLORHIDRATO DE
PRAMOXINA
SE INICIA CON RAPIDEZ Y SU
EFECTO DE DURACION ES
SIMILAR AL DE LA PROCAINA.
ANESTESICO DE SUPERFICIE,
QUE NO ES UN ESTER DE
BENZOATO.
SE ABSORVE POR PIEL Y
MUCOSAS.
UTIL PARA REDUCIR EL PELIGRO
DE SENSIBILIDAD CRUZADA.
EL COMPUESTO SE UTILIZA EN
SOLUCION A UNA
CONCENTRACION DE 0.5-1.0%
PARA ANESTESIA TOPICA.
PRODUCE ANESTESIA
SUPERFICIAL SATISFACTORIA .
UTIL PARA ENDOSCOPIAS ,
DOLOR DE MUCOSITIS BUCAL, Y
QUIMIOTERAPIA.
SE TOLERA BIEN EN PIEL Y
MUCOSAS.

8. ANESTESICOS LOCALES
3.- MECANISMO DE ACCION:
Actúan bloqueando la conducción nerviosa actuando
principalmente sobre los canales de Na+ voltaje
dependientes.

10. COCAINA Bezoilmetilecgonina (Ester del ácido
benzoico)
 Presente en las hojas de coca (Erytroxilon coca).
 Se usa en solución (1-4 %) para uso tópico.
 Se absorbe desde todos los sitios de aplicación.
 Vida media oral o nasal: aprox. 1 hora
 Metabolismo: esterasas plasmáticas.
 Es anestésico local, estimula el SNC, produce euforia,
taquicardia, vasoconstricción, HTA, hipertermia y
farmacodependencia.
 Produce esfacelo corneal en el ojo.
 Para la mucosa nasal: tópico vasoconstrictor potente.
 No se usa con vasoconstrictores.

11. PROCAINA Aminoéster de síntesis que reemplazó a
la cocaína.
 Se utiliza en concentraciones al 1-2% en infiltraciones.
 Se absorbe fácilmente por administración parenteral.
 Puede utilizarse con o sin vasoconstrictores.
 Forma sales poco solubles o puede conjugarse con otros fármacos y
prolongar su acción.
 Metabolismo: esterasas plasmáticas.
 Se hidroliza a PABA - Ácido Paraaminobenzoico

12. CLOROPROCAINA Derivado halogenado de
la procaína.
 Posee latencia y duración de acción corta (30-60 min)
 Toxicidad sistémica reducida.
 Se usa en solución al 1% para bloqueos periféricos y
al 2-3 % para bloqueos epidurales.
 Es el menos toxico, posee toxicidad aguda reducida
debido a un rápido metabolismo.
 Metabolismo: seudocolinesterasa plasmática, su
metabolito (acido 2-cloroaminobenzoico).
 Se utiliza a veces asociado a la bupivacaína.
 Riesgo de neurotoxicidad por el conservante, en caso
de inyección subaracnoidea accidental.

13. TETRACAINA o
ametocaína Es el màs potente.
 Posee duración de acción prolongada (2-3 horas) y con
adrenalina (4-6 horas), periodo de latencia (3-5 min).
 Se utiliza para anestesia subaracnoidea al 1%.
 Eficaz en aplicación tópica en oftalmología junto a la
proparacaína.
 Su principales metabolitos son: acido butilaminobenzoico y
dietilaminoetanol.
 Existen accidentes por la aplicación intratraqueal, su DL50
por esta vía de administración y la vía EV son similares.

15. BENZOCAÍNA
 La benzocaína es un anestésico local utilizado
exclusivamente por vía tópica.
 Es idéntica estructuralmente a la procaína, excepto
en que carece del grupo dietilamino terminal y dada
su baja solubilidad se absorbe demasiado
lentamente para ser tóxico.
 Existen diversas presentaciones para su aplicación
sobre heridas y superficies ulceradas donde
permanece para producir una acción anestésica
mantenida.
 Se emplea también en dolores de garganta
menores, procesos dentales, prurito local y
Hemorroides.
 El uso prolongado puede provocar sensibilización.

16. BUPIVACAINA Derivado de la mepivacaína, es
4 veces mas potente y mas
liposoluble que la lidocaína.
 Período de latencia: 20-25 min. y duración de
acción mayor (160-180 min) por vía epidural.
 Es el más tóxico de las aminoamidas, no se utiliza
por vía tópica.
 Produce un bloqueo sensitivo de excelente calidad,
el bloqueo motor solo se produce en forma completa
a concentración del 0,75 %.
 Se presenta en mezcla racèmica, frasco-ampollas y
ampollas al 0.25; 0.5 y 0.75% con o sin epinefrina.
En ampollas al 0.5 y 0.75 % hiperbaras para
administración subaracnoidea.
 Metabolismo: en el hígado a 4-hidroxibupivacaina
y desbutilbupivacaína.
 El 1-5 % se elimina sin alterar por riñón.

17.  Existe riesgo de acumulación por administración
continua, en inyecciones repetidas especialmente por vía
epidural.
 A concentraciones bajas 0.125-0.0625 % produce
bloqueo sensitivo de calidad con ausencia o moderado
bloqueo motor.
 Dosis máximas en pediatría hasta el años de edad: 1
mg/kg; luego 1.5 mg/kg y con epinefrina 2 mg/kg.
 La mayor duración se produce en bloqueos nerviosos
periféricos.
 Utilidad clínica:
- Infiltración (solución al 0.25 %), con duración de acción
de 2-4 horas.
- Analgesia y anestesia epidural (solución al 0.25-0.75%)
con duración de acción de 2-5 horas.
Para uso obstétrico se utiliza al 0.25 %.
- Anestesia espinal (solución al 0.75 %).
- Bloqueo periférico de la conducción (solución al 0.25-
0.50 %)

18. DIBUCAINA
 Anestésico de acción prolongada.
 Para anestesia intradural.
 Mas potente que la tetracaína, se utiliza en solución al 0.25-0.5%
isobara.

19. LEVOBUPIVACAINA Enantiómero (S) de la
bupivacaína.
 La dosis máxima permitida es de 1.5 a 2 mg/kg.
 La duración del bloqueo con concentraciones al 0.5 %
es de 377 minutos y con 0.75 % de 460 minutos .
 Las características clínicas son similares a los
bloqueos producidos con ropivacaína..

20. ETIDOCAINA Estructura molecular similar, con mas
liposolubilidad y mayor % de unión a
proteínas plasmáticas que la lidocaína.
 Se utiliza en concentraciones (0.5-1.5 %) con u sin epinefrina, en bloqueos periféricos y
epidurales.
 No se emplea por vía subaracnoidea y tampoco como anestésico tópico.
 Periodo de latencia corto y una duración de acción de 180 minutos por vía epidural.
 Posee bloqueo motor potente y sensitivo variable.
 Tiene una toxicidad equiparable con la bupivacaína en inyecciones vasculares accidentales.
 Dosis máxima en adultos: 3 mg/kg y 5 mg/kg con epinefrina.
 Se asocia con la bupivacaína para producir bloqueo motor y sensitivo potente.

21. LIDOCAINA
XILONEST® Jalea al 2%: Caja x 1 tubo x 30 mL.
XILONEST® 5% Pomada: Caja x 1 tubo x 10 g y 35 g.
XILONEST® AL 2% SOLUCIÓN INYECTABLE: Frasco-ampolla x 20 y 50
mL; Caja x 12 frascos-ampollas x 20 y 50 mL.
XILONEST® S.P. AL 2% SOLUCIÓN INYECTABLE: Cajas x 1,12, 25, 50,
60, 75 y 100 frascos - ampollas x 20 mL.
XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución
inyectable: Cajas x 1,12, 25, 50, 60, 75 y 100 frascos ampollas x 20 mL.
 Latencia corta (3 minutos) y duración de acción intermedia (30-60
minutos).
 Vida media de distribución (8.3 minutos), vida media de eliminación (108
minutos).
 Dependiendo de la concentración plasmática tiene acciones anti arrítmicas,
antiepiléptica, analgésica y anestésica.
 Dosis de 2 ug/ml: para dolores de origen central.
Dosis de 3 ug/ml: para dolores de origen periférico.
Dosis de 0.5 y 4 ug/ml: efecto anticonvulsivante.
Dosis mayor a 5 ug/ml: efecto de toxicidad sobre el SNC al cual sigue:
- Adormecimiento de la lengua, gusto metálico.
- Mareos y vértigos (sensación de flotar).
- Alteraciones visuales y auditivas; desorientación y somnolencia.
- Contracciones musculares y convulsiones.

22.  Metabolismo: en el hígado por el citocromo P450.
 Eliminación: un 10 % por el riñón en forma inalterada.
 Tiene mas afinidad por los glóbulos rojos que por el
plasma; por lo tanto la concentración sanguínea es mas
fiable que la concentración plasmática.
 Uso:
- Infiltración.
- Anestesia regional endovenosa.
- Bloqueos centrales.
- En anestesia tópica de mucosas.
- En piel como mezcla eutéctica.
 Se ha mezclado con bupivacaína para disminuir
latencia y aumentar duración de acción.
 Dosis máxima: 4 mg/kg y 7 mg/kg con epinefrina.
Sobredosis: somnolencia, mareos, muerte por
fibrilación ventricular y paro cardiaco.

23. MEPIVACAINA Comparable con a la lidocaína, con
efecto vasodilatador menos marcado.
 Latencia corta, duración de acción intermedia y
toxicidad intermedia.
 Se utiliza en concentraciones de 0.5-2 % para
bloqueos periféricos y epidurales, también como
solución hiperbara al 4 % para administración
subaracnoidea.
 Evitar uso en obstetricia por su toxicidad fetal.
 Metabolismo: en el hígado
 Utilidad clínica:
- Infiltración en piel (solución al 1 %).
- Bloqueo periférico (solución al 1 %).
- Anestesia epidural (solución al 2%).
- Anestesia espinal
- Anestesia odontológica (solución al 2-3 % con
adición de levonordefrina).

24. PRILOCAINA Potencia comparable a la lidocaína, con
tiempo de latencia corto y duración
mayor.
 Es el menos tóxico de los anestésicos locales
aminoamídicos por su distribución tisular y
eliminación rápida.
 Agente de elección para anestesia regional
EV, pero con riesgo de producir
metahemoglobinemia.
 Puede ser utilizada en bloqueos periféricos
(solución al 0.5-2 %)y bloqueos epidurales.
 Alrededor del 45 % se encuentra en plasma
en forma libre.
 Metabolismo: en el hígado.
 Dosis máxima: 6 mg/kg y 8 mg/kg con
epinefrina.

25. ROPIVACAINA Enantiómero levógiro puro (99.5 %) para
analgesia postoperatoria y obstétrica.
 En bajas concentraciones produce un
bloqueo diferencial acentuado.
 Por vía epidural no altera el flujo sanguíneo
utero-placentario ni la circulación fetal y su
absorción es bifásica: fase inicial (t1/2: 14
minutos) y una vida media de eliminación de
4.2 horas.
 Presenta tiempo de latencia prolongada y
una duración de acción prolongada debido a su
efecto vasoconstrictor por lo que no se utiliza
con epinefrina.
 Es un 25 % menos tóxica que la bupivacaína,
pero mas que la lidocaína.

26. Metabolismo: en el hígado por el citocromo P450.
 Eliminación: el 1 % se elimina por riñón sin modificaciones.
 Su presentación farmacéutica:
Ampollas de polipropileno al 0.2 %, 0.75 % y al 1 %, de 10 y 20 ml.
En bolsas de polipropileno de 100 y 200 ml al 0.2 %.
 Dosis máxima: 2-3 mg/kg
Dosis tóxica convulsivante aprox.: 4.9 mg/kg.

27. MEZCLA EUTECTICA DE
LIDOCAINA Y PRILOCAINA
 Mezcla equimolar de base pura de lidocaína 2.5 % y
prilocaína 2.5 % destinada a la analgesia de la piel,
emulsión lipídica con alta proporción de anestésico local
en forma no ionizada.
 La profundidad máxima de anestesia es de 3-4 mm en 1
hora y de 5 mm en 2 horas, la zona de aplicación se debe
proteger con una apósito oclusivo.
 Absorción: es mayor en lactantes que en niños.
 Indicaciones: punciones con aguja, para cirugía
dermatológicas, urológicas y tratamiento de algias
producidas por herpes.

28. ANESTESICOS LOCALES
EFECTOS FARMACOLOGICOS:
a) Efecto local:
Los efectos son estrictamente locales, para conseguirlos el
anestésico local debe aplicarse en forma tal que alcance una
concentración eficaz a nivel del nervio que inerva el área
que se desea anestesiar.

29. USO DE VASOCONSTRICTORES CON LOS ANESTÉSICOS
LOCALES
Procaína, y Mepivacaína +
Adrenalina:
Bupivacaína, Etidocaína
+ Adrenalina:
-Duración del efecto
anestésico: prolongado
-Niveles plasmáticos:
reducidos en un 25 %
-Duración del efecto
anestésico: mínimamente
prologando.
-Niveles plasmáticos: no
afectado.
-Bloqueo motor: mejorado.

30. b) Efecto sistémico:
Una vez absorbidos (o inyectados en una vena) actúan sobre
el Sistema Nervioso Central y cardiovascular, provocando
diversos efectos como tóxicos y Reacciones Adversas
Medicamentosas.

31. USO CLINICO DE LOS ANESTESICOS LOCALES
Producen perdida de dolor ,
sin perdida de la
conciencia, ni de las
funciones vitales, la gran
ventaja es que evitan la
agresión fisiológica.