descripcion de analgesicos, caso clinico

1. ANESTÉSICOS LOCALES: PARÁMETROS
FARMACOCINÉTICOS
INTEGRANTES:
• AVILA BARRUTIA, WALTER
• HERNANDEZ MATTA, MILAGROS DEL
PILAR
• HUAYANAY MEDINA, DORITA ERIKA
• RAEZ YSEKI, TAKESHI
• ULLOA LUQUE, MILAGROS
BIOFARMACIA Y FARMACOCINÉTICA

2. ANESTÉSICOS LOCALES
Son fármacos capaces de bloquear de manera
reversible la conducción del impulso nervioso en
cualquier parte del sistema nervioso a la que se
apliquen.
Originan una pérdida de sensibilidad y siendo la
recuperación de la función nerviosa completa una
finalización de su efecto.

3. CLASIFICACIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
AMINOAMIDAS
• Lidocaína
• Prilocaína
• Mepivacaína
• Bupivacaína
• Levobupivacaína
• Ropivacaína
• Articaína
AMINOÉSTERES
• Cocaína
• Benzocaína
• Procaína o
Novocaína
• Tetracaína

4. Anestesia
superficial de
piel y mucosas
Infiltración
extravascular e
intravascular
Bloqueo de nervios
y troncos nerviosos
Anestesia
epidural, espinal o
intratecal
APLICACIONES TERAPÉUTICAS

5. CONSIDERACIONES GENERALES
 La mayoría de estos fármacos presentan una alta eficacia y
han sido experimentados en la práctica clínica, sin embargo
no por ello están exentos de toxicidad.
 Pueden producir reacciones adversas de distinto grado y a
diferentes niveles. Las reacciones menos graves son las
locales, normalmente asociadas a la punción con aguja,
manifestándose en forma de edema, eritema, prurito,
isquemia y hematoma.
 La toxicidad sistémica afecta principalmente el sistema
nervioso central y es consecuencia de la alta concentración
plasmática alcanzada, normalmente por inyección
intravascular accidental, y de su rápido paso al cerebro
debido a su liposolubilidad.

6. LIDOCAÍNA
La lidocaína es un anestésico local tipo amida también utilizado como
antiarrítmico.
Se puede administrar por vía tópica, vía transdérmica, vía parental: subcutánea,
intradérmica e intramuscular y por vía intravenosa.
Absorción: La absorción transdérmica de lidocaína está relacionada con la
duración de la aplicación y el área de superficie sobre la cual se aplica el
parche.
Después de la administración tópica de soluciones viscosas o geles a las
membranas mucosas, la duración de acción es de 30-60 minutos con efectos
pico que ocurren dentro de 2-5 minutos.
Distribución: Después de una inyección intravenosa, la lidocaína distribuye en
dos fases. La primera fase representa la distribución de lidocaína en los tejidos
más altamente perfundidos. Durante la segunda fase, más lenta, el fármaco se
distribuye en los tejidos adiposo y músculo esquelético.

7. LIDOCAÍNA
Metabolismo: La lidocaína se metaboliza extensamente en el hígado en dos compuestos activos,
monoetilglicinaxilidida y glicinexilidida.
No se sabe si la lidocaína se metaboliza en la piel.
Excreción: Es eliminada por vía renal
Farmacocinética
Biodisponibilidad 35% (oral)
3% (tópica)
Metabolismo hepático
Vida media 1.5–2 horas
Excreción renal
Característica Lidocaína
Latencia Corta
Duración min 90-120
Dosis mg/kg 2mg/7kg
Toxicidad Media

8. LIDOCAÍNA
Toxicidad:
De acuerdo a la FDA, la dosis de lidocaína con epinefrina no debe exceder 7 mg/kg cada 90 minutos, que
es el tiempo de vida media, mientras que la dosis de lidocaína simple debe de ser de 4.5 a 5 mg/kg
Por arriba de esta dosis se puede obtener concentraciones plasmáticas mayores a 3 μg/mL, lo cual
provoca los primeros síntomas de toxicidad tales como mareo. Con concentraciones superiores a 5
μg/mL, se pueden presentar fasciculaciones, tinnitus y parestesias; y con concentraciones mayores a 9
μg/mL aparecen convulsiones, coma y paro cardiorrespiratorio

9. BUPIVACAÍNA
Pertenece al grupo de anestésicos locales, de estructura Amida. Tiene un inicio
de acción moderadamente lento pero su efecto es mas duradero comparado
con otros anestésicos locales.
Su estructura molecular se compone:
• Grupo hidrofílico (amina terciaria) de carácter hidrófilo.
• Grupo hidrofóbico
• Una cadena intermedia que puede ser amida o éster

10. BUPIVACAÍNA
Esta indicado en anestesia subaracnoidea para efectuar intervenciones:
• Extremidades inferiores
• Abdomen inferior
• Parto vaginal normal y cesárea
• Cirugía reconstructiva de las extremidades inferiores
• Procesos odontológicos
La toxicidad depende de la dosis y los niveles recomendados no deben exceder el periodo
de 400 mg/24 hr.
Tipo Amida
Pka
Es el Ph en el que una droga esta en equilibrio con 50% con su forma ionizada y
50% en su forma no ionizada
8.1
Peso molecular 288 Da
Concentración habitualmente utilizada 0.25 – 0.5%
Latencia
Tiempo que transcurre entre la administración y el inicio del efecto terapéutico
5 minutos
Duración 6-8 horas
T 1/2 2,7

11. BUPIVACAÍNA
Absorción:
Es casi totalmente absorbida desde el lugar de administración , la velocidad de
absorción es variable, dependiendo de la vascularización del lugar de
administración
Distribución:
Se une en gran proporción (95%) a proteínas plasmáticas fundamentalmente a
glicoproteína acida y en menor medida a albumina sérica
La bupivacaina atraviesa la barrera placentaria en bajo grado , por difusión
simple.
Volumen de distribución: 2.5 L/Kg
Metabolismo:
Se metaboliza en el hígado a nivel de CYP3A4 mediante oxidación, N-des
alquilación y glucuronidación.
El aclaramiento plasmático es de 0.6 L/min aproximadamente
Excreción:
Solo un 4- 10 % de la dosis administrada se excreta de forma inalterada en orina.

12. ROPIVACAÍNA
La ropivacaína es un anestésico local tipo amida que bloquea la iniciación y la conducción de los impulsos
nerviosos por disminución de la permeabilidad de las neuronas.
Absorción: La ropivacaína es casi totalmente absorbida desde el lugar de administración. La velocidad de
absorción es variable, dependiente de la vascularización del lugar de administración. En adultos la
absorción epidural es completa.
Grupo de edad Peso
corporal
(a)
Clu
(b)
Vu
(c)
CL
(d)
t1/2
(e)
kg (l/h/kg) (l/kg) (l/h/kg) (h)
Recién nacido 3,27 2,40 21,86 0,096 6,3
1 m 4,29 3,60 25,94 0,143 5,0
6 m 7,85 8,03 41,71 0,320 3,6
1 a 10,15 11,32 52,60 0,451 3,2
4 a 16,69 15,91 65,24 0,633 2,8
10 a 32,19 13,94 65,57 0,555 3,3
Estimación de los parámetros farmacocinéticos derivados del análisis farmacocinético poblacional
conjunto en pediatría

13. ROPIVACAÍNA
Distribución: Se une en un 94% a proteínas plasmáticas, fundamentalmente a glicoproteína ácida y en
menor proporción a albúmina. El volumen de distribución es aproximadamente 60L. Atraviesa la
barrera placentaria.
Metabolismo: Hepático, la ropivacaína tiene una tasa de extracción hepática baja o moderada, de
forma que el aclaramiento hepático está en función de la fracción libre de fármaco, y del flujo
sanguíneo hepático.
Vía
administración
Dosis Cmax (mg/mL) tmax (min)
Epidural 150mg 1.09 / 0.30 25
Epidural 100mg 0.76 / 0.24 27
Absorción de ropivacaína en adultos tras administración de una dosis única
Cmax= Concentración plasmática pico
tmax= tiempo hasta la concentración pico

14. ROPIVACAÍNA
Excreción: Sólo una pequeña cantidad de ropivacaína aparece de forma inalterada en orina. Se
elimina en un 86% por excreción renal, principalmente la forma hidroxilada, con un aclaramiento de
1ml/min.
Farmacocinética de ropivacaína tras administración IV o epidural en adultos
Sujetos Via
administración
Cl total (ml/min)
IV - continua
t1/2 (h) Vss (L/Kg)
voluntarios IV + Epidural 4.2 1.7 IV
4.2 Epi
0.57 IV
voluntarios Epidural 5.7 2.9
voluntarios IV 5.3 1.7 0.5
pacientes Epidural 1.8 5.3
pacientes Epidural 4 5.4
IV= intravenosa Vss=
volumen de distribución
en el estado estacionario
t1/2= vida media Cl
total= aclaramiento total

15. ARTICAÍNA
La articaína es un anestésico local de acción corta, perteneciente al grupo de las
amidas. Sin embargo, la articaína posee además un grupo ester adicional que es
rápidamente hidrolizado por esterasas plasmáticas por lo que la articaína exhibe una
menor toxicidad que otros fármacos de la misma familia.
Absorción: Después de la administración dental de articaína, las concentraciones
máximas se alcanzan a los 25 minutos. Aproximadamente el 60-80% de la articaína se
une a las proteínas del plasma, en particular a la albúmina y a las gamma globulinas. La
articaína se distribuye con facilidad en los tejidos blandos y en el hueso.
Distribución: La concentración plasmática máxima de articaína, después de una
inyección intraoral, se alcanza aproximadamente después de 10-15 minutos. El volumen
de distribución es 1,67 l/kg y la semivida de eliminación es de aproximadamente 20
minutos y el Tmax es de 10-15 minutos.
Metabolismo: La articaína se metaboliza rápidamente a ácido articaínicoE, su principal
metabolito, que es inactivo. Los estudios in vitro muestran que las isoenzimas del
citocromo P450 metabolizan entre el 5-10% del ácido articaínico. La semivida de
eliminación de la articaína es de 1.8 horas.

16. ARTICAÍNA
Excreción: La semivida de eliminación de la articaína es de 1.8 horas. El fármaco se elimina en la orina como ácido
articaínico, como glucurónico del ácido articaínico y como articaína sin metabolizar.
Dosis máxima recomendada en adultos y adolescentes :
Dosis máxima recomendada en niños de 4 a 11 años :

17. MEPIVACAÍNA
La mepivacaína es un anestésico local de tipo amida con una duración de
acción intermedia. Se utiliza por infiltración para la anestesia
transtraqueal periférica, para los bloqueos nerviosos simpáticos,
regionales y epidurales en los procedimientos quirúrgicos y dentales.
En comparación con la lidocaína, produce menos vasodilatación y tiene un
inicio más rápido y una mayor duración de acción.
Absorción: La velocidad y grado de absorción desde los tejidos depende
de la liposolubilidad, de las propiedades vasodilatadoras /
vasoconstrictoras de la mepivacaina y de la vascularización del tejido en el
que es inyectado.
Distribución: La unión a proteínas plasmáticas de la mepivacaína es del 70
–80%.
La vida media plasmática de la mepivacaína es 1,9 horas y el aclaramiento
plasmático total 0,7 a 0,81 l/min.

18. MEPIVACAÍNA
Metabolismo: La mepivacaína es metabolizada extensivamente en el
hígado, predominantemente por oxidación, desmetilación, hidroxilación y
conjugación.
La mepivacaína atraviesa la barrera placentaria por simple difusión. La
relación de concentraciones plasmáticas fetal : maternal es 0,4-0,8.
La capacidad de metabolizar la mepivacaína no está completamente
desarrollada al nacer, lo que resulta en una vida media prolongada,
particularmente en neonatos (aproximadamente 9 horas).
Excreción: La dosis de mepivacaína administrada es excretada como tal
en la orina.

19. GRACIAS