Este documento describe los factores que influyen en el proceso LADME de los fármacos: Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción. Explica cómo los fármacos son liberados de su forma farmacéutica, absorbidos en el torrente sanguíneo, distribuidos a los tejidos, metabolizados principalmente en el hígado, y excretados a través de la orina o las heces. También cubre conceptos como la biodisponibilidad, unión a proteínas, barreras biológicas y cin

1. LADME
FARMACOLOGÍA I
DOCENTE: AURORA MORENO

2. FACTORES
Tamaño de
Molécula.
Liposolubilidad.
Grado de Ionización.
PH.
Flujo Sanguíneo.
Afinidad.
Tipos de Transporte.

3. LIBERACIÓN

4. • Proceso es liberado el fármaco de su forma
farmacéutica (excipiente)
• Difusión, fusión y disolución.

5. ABSORCIÓN
ABSORCION: Proceso donde el fármaco llega al torrente
sanguíneo o plasma. Factores que influyen (Proceso LADME)

6. BIODISPONIBILIDAD
% Concentración que alcanza el torrente sanguíneo.
FX: Interacciones .
Efecto del primer paso.

7. UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS

8. ALBUMINA
Se unen a los medicamentos Ácidos
ALFAGLICOPROTEIN
A
Ser unen a medicamentos Básicos

9. DISTRIBUCIÓN

10. Distribución: Cuando el fármaco sale del torrente sanguíneo distribuye a los tejidos
Factores (Proceso LADME)
• > Vascularización: Rápida distribución
• < vascularización: Lenta:

11. Ejemplo: de un medicamento que se administra 30mgde
medicamento por vía endovenosa en un paciente que pesa
70kg
15%
7,1 mg/L (14 L)
40%
2,3mg/L (42L)
5%
28,5 mg/L (3,5L)

12. VOLUMEN DE
DISTRIBUCION
Volumen de agua corporal en el que distribuye el fármaco.

13. Relación concentración /
volumen de distribución
Torrente Volumen de
sanguíneo distribución del
fármaco
Concentración del
medicamento
Depende de cada medicamento (donde necesite actuar)

14. BARRERA
HEMATOENCEFALICA

15. SNC
PLEXO COROIDEO
Contiene enzimas metabolizadoras de fármacos
CAPILARES ENCEFÁLICOS
Disminuye la permeabilidad

16. BARRERA
PLACENTARIA

17. • No < a 40x’ pasa al
feto
• Dilución
• Unión a Proteínas Sistema enzimático muy activo
Plasmáticas UPP
• Fijación a los tejidos

18. LACTANCIA
MATERNA

19. • UPP: < paso de fco
• Excreción: PH
• Contraindicados
(antineoplasicos y
radioactivos)
• Precaución
• Bebes prematuros - ictéricos

20. METABOLISMO

21. BIOTRANSFORMACIÓN se realiza en

22. Metabolismo: Modificación enzimática que
sufre un fármaco a fin de facilitar su excreción
• Mólecula Hidrosoluble
• Metabolitos: Inactivos: No farmacológicos,
no tóxicos
Activos: Farmacológicos
Tóxicos: tóxicos

23. REACCIONES
METABOLICAS

24. • Enzimas metabolizadoras Citocromo
P450 C3A4
Oxidación Inhibidoras
Reducción
Hidrolizar Inductoras
homeostasis
celular

25. FASE I

26. Modifica la molécula
Oxidación
Deshalogenación
Reducción
Hidrólisis
Activa Inactiva

27. FASE II

28. Molécula original del fármaco o
Metabolitos (I)
Ácido (acético, sulfúrico, etc)
Forma Para
Hidrosoluble excreción
fácil
Realiza en
Citosol (en la
célula hepática)

29. VELOCIDAD DE
METABOLISMO

30. Depende
• Edad
• Fx genéticos
• Ambientales
• Nutrición
• Patológicos
• Vía de administración

31. Relación metabolismo / vida media
Vida Media
del fármaco
Metabolismo

32. CINETICA DEL
METABOLISMO

33. PRIMER ORDEN

34. • > Concentración del fármaco
> metabolismo Vida media
constante

35. ORDEN CERO

36. Se saturación la enzima metabolizadora
> La concentración del fármaco libre
Velocidad metabolismo es cero
porque está saturada (no puede
metabolizar más)

37. EXCRECION

38. • Excreción: Egreso definitivo del
fármaco

39. DEPURACION
RENAL

40. • Filtración glomerular
Membrana
• Secreción tubular
Competencia
Saturable
• Reabsorción tubular
PH de la orina

41. DEPURACION
HEPATICA

42. Metaboliza en Fármaco
(principio
activo)
Hígado
Excreta
por
Heces
Elimina
Bilis
ó
Pasa a la
circulación y
se absorbe Reabsorbe
Circulación
Duodeno enterohepática