Este documento describe los procesos biológicos que modifican las concentraciones de fármacos en el plasma, tejidos y excretas. Estos procesos incluyen la absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos. Explica cómo estos procesos afectan la eficacia y seguridad de los medicamentos a través de mecanismos como la absorción, unión a proteínas, metabolismo hepático y eliminación renal o biliar.

2. Caracaterísticas
generales Procesos
biológicos que
modifican las
concentracione
Rama de la
s plasmáticas,
farmacología
tisulares y en
excreta de los
fármacos y
metabolitos.
predice la
latencia,
Permite el
duración e
diseño de
intensidad del
dosificación
efecto
farmacológico

3. PROCESOS QUE MODIFICAN LA CONCETRACION PLASMATICA
Absorción
Distribución
Paso a través de
membranas
celulares
Metabolismo
Excreción

5. Transferencia de fármacos
Para que un fármaco llegue donde
debe actuar, debe atravesar varias
membranas:
*Pared intestinal
Membrana celular
Actúan como barreras biológicas, que
de modo selectivo inhiben el paso de
moléculas del fármaco

6. Mecanismos de trasporte de los
farmacos
Medicamentos penetran las membranas
celulares mediante dos tipos de
mecanismo de transporte
PASIVO: ESPECIALIZADO:
*Difusión simple *Transporte activo
*Filtración *Difusión
facilitada
Pinocitosis

7. Difusió • Es la transferencia de una sustancia a través de una membrana a favor
de gradiente de concentración.
n
simple
• Es el pasaje de una sustancia a través de la membrana celular, debido
Filtraci a un gradiente de presión entre ambos lado de la membrana.
ón
Transpor • Es el paso de sustancias a través de una membrana en contra de
te activo gradiente de concentración y requiere de un gasto de energía
• Es un proceso mediado por transportadores que se difunde con
rapidez, liberando el sustrato en la superficie interna de la membrana.
Facilitado No requiere energía.
• Consiste en el englobamiento de sustancias a través de la membrana
Pinocitosis
celular para formar pequeñas vesículas en el interior de la célula.

8. Absorción
Proceso por el cual un fármaco llega a
la circulación desde su sitio de
administración
VIAS DE ADMINISTRACION:
*Via oral
*Inyeccion parenteral
-Vía intravenosa
-Subcutanea
-Intramuscular
*Administracion sublingual
*Administracion rectal

10. Factores que modifican la
absorción
Solubilidad del producto medicamentoso: Máxima
cantidad de soluto que se disuelve en un disolvente.
Membrana celular
Intracelular
Extracelular
Intersticial Plasmático
Fármacos
hidrosolubles:
ABSORCION
CON MAYOR
RAPIDEZ que
farmacos
liposolubles

11. Formulación de farmacos
Determina la eficacia con que se
libera y absorbe el medicamento en
el intestino.
SOLIDA: LIQUIDO:
*El principio *Se absorben
Forma activo debe con mayor
velocidad
farmacéutic ser liberado
a: *Desintegrado *Ya que es mas
rápida su
*Disolución del digestión en el
medicamento tubo digestivo

12. Concentración de los
farmacos
Mayoría: ácidos y bases DEBILES
Minoría: ácidos y bases FUERTES
Farmacos fuertemente concentrados se absorben con
mayor rapidez que los que están en baja
concentración, puesto que es mas rápida su
disociación.

13. Circulación en el sitio
absorbente
La absorción es proporcional a
la circulación en el sitio
absorbente.
Un aumento en el flujo de sangre
acelera la absorción del fármaco
y una disminución de flujo de
sangre disminuye la absorción.

14. Área de superficie
absorbente
Los farmacos se
absorben con gran * A mayor superficie mayor será
la absorción y está será mas
rapidez en sitios
lenta a menor superficie.
grandes:
-Mucosa intestinal
-Epitelio alveolar
pulmonar

15. Molécula del
medicamento
Tamaño de la
molécula del
medicamento influye
en su absorción en el
organismo.
-Cuando son pequeñas
(alcohol y gases) :
ABSORIDAS CON
FACILIDAD
- Moléculas de farmacos
grandes (enzimas
tromboliticas y toxina
botulínica) : POCO
ABSORBIBLES

16. Distribución
Es el transporte del fármaco dentro del
compartimiento sanguíneo y su posterior
penetración a los tejidos.

17. • Una vez que alcanzo el plasma, debe atravesar varias barreras,
hasta alcanzar el lugar donde va a actuar.
• Barrera Capilar, mediante: Difusion y filtración.
• Las sustancias liposolubles difunden através de todo el
endotelio capilar.
• Los medicamentos hidrosolubles atraviesan los poros capilares.

18. Biodisponibilidad
Cantidad de medicamento que llega
a la sangre después de ser
administrado y ser distribuida en los
diferentes tejidos del organismo.

19. Unión de fármacos a las
proteínas.
*Albumina
*Glucoproteína ácida
*Lipoproteínas alfa y Farmacológicamente
Fármaco
beta. inactiva
*Metaglobulinas

20. Distribución de las drogas al líquidos
del organismo.

21. Depósitos celulares y
redistribución de fármacos
La mayoría de los fármacos se
distribuyen principalmente en los tejidos
diana, pero estos pueden distribuirse y
almacenarse en otros tejidos diferentes a
estos.

22. Posteriormente estos fármacos
almacenados pueden volver al torrente
sanguíneo, redistribuyéndose, esto
sucede cuando hay concentraciones
altas del fármaco.
Un ejemplo es el tejido adiposo con los
fármacos lipofilicos.

23. Barreras
Hematoencefálica

24. Placentaria

25. Factores que modifican la
distribución
Tamaño del órgano
Flujo sanguíneo del tejido
Unión a proteínas plasmáticas
Solubilidad del fármaco
Volumen de distribución

26. Volumen de distribución

27. Por ejemplo:
Un paciente deshidratado, en este caso el
volumen de distribución es menor y por lo tano la
concentración del fármaco en el plasma
aumentará.
De lo contrario un paciente con embolia, el
volumen de distribución del fármaco esta
aumentado, mientras que la concentración del
fármaco en el plasmática disminuirá.

28. Biotransformación
También es llamada metabolismo.
Se define como la eliminación química
o transformación metabólica de las
drogas.

29. Proporciona información y explica la ineficacia
de medicamentos muy prometedores.
Es esencial para la eliminación de fármacos y
compuestos del organismo y su terminación de
su actividad biológica.
Se lleva a cabo mediante procesos enzimáticos.

30. Metabolíto
Activación activo
Puede dar Profármaco
lugar a:
Metabolíto
Inactivación
inactivo

31. Fase I Fase II
Reacciones no
Reacciones sintéticas,
sintéticas como
incluyendo a la
oxidación, reducción e
conjugación.
hidrólisis.
Inactivación o
Inactivación
Activación

32. En las reacciones químicas de la fase I se
encuentran involucrados uno o varios miembros
de la familia enzimática hepática del
Citocromo P-450 (CYP450)
Los más importantes 1A2, 2C9, 2D6 y 3A4.
El CYP3A4 es el responsable de metabolizar
más del 54% de fármacos

33. Adición de oxígeno o perdida de hidrógeno
Perdida de oxígeno o adición de hidrogeno
Descomposición de una sustancia por
intermedio de agua
Combinación de una droga con otras
sustancias formadas en el organismo

34. Principalmente se lleva a cabo en:
• Higado
• Riñon
• Vías gastrointestinales
• Piel
• Pulmones Los principales sistemas
• Plasma enzimáticos se encuentran
en el retículo endoplásmico
• Cerebro liso en fracciones de
microsomas

35. • Oxidasas: Que catalizan las oxidaciones.
• Reductasas: Que reducen los compuestos de ésteres nítricos.
• Esterasas: Que provocan hidrólisis de esteres.
• Glucuroniltransferasa: Que provoca la conjugación.
Algunos
factores
Edad
Factor
genético
Inducción
Inhibición enzimática
enzimática Sexo

36. Excreción

37. Mecanismo que contribuye a la terminación del
efecto farmacológico
Eliminación del paso del fármaco desde la
circulación hacia el exterior del organismo
Se puede eliminar el fármaco o sus metabolitos
Mayor proporción en riñón, sistema biliar e intestino
Menor grado en pulmones, saliva, sudor, leche
materna

38. Eliminación renal
Riñón especializado en
retener y desechar
Excreción por orina
Eliminación de sustancias
hidrosolubles
Filtración, resorción y
secreción

39. Unidad funcional (nefrona)

40. Filtración glomerular
Proceso pasivo , Sustancias
de bajo peso molecular
Se filtra la porción del fármaco
por el glomérulo
Fracción libre

42. Resorción tubular
Difusión Transporte
Túbulo pasiva activo
proximal • Sustancias • Sustancias
liposolubles ionizadas

43. Secreción tubular
Transporte Sustancias
Túbulo distal
activo ionizadas
Concentració
Depende de la n en el plasma
velocidad de sanguíneo Gasto de
absorción y energía
fijación • Mayor nivel p.
rápida
eliminación

45. Eliminación en el tubo digestivo
Administradas vía oral
Heces
Mala absorción
No se resorben
por vías parenterales

46. Eliminación hepática o biliar
Excreción por bilis Eliminación por heces
Hígado
proceso de reabsorción
Trasporte activo para intestinal y regresar a la
aniones y cationes circulación hasta ser
eliminadas por el riñón.

47. Glándulas salivales
Difusion.
Eliminacion Fármacos liposolubles en
pequeñas cantidades
salival Antihipertensivos,
barbitúricos y
sulfonamidas
Sales de metal, bismutos y
mercurios
Provoca lesiones de la
mucosa

48. Eliminación pulmonar
Pulmones
Difusión desde la sangre al aire alveolar hasta
una eliminación total
Rápida
Elimina gases y sustancias volátiles

49. Eliminacion por excretas
Sudor, lágrimas,
leche materna
Leche materna Depende de la
puede producir forma NO
efectos toxicos ionizada
en los niños. liposolubles
Células Farmacos
epiteliales de altamentes
las glándulas. hidrosolubles

50. Referencias
LORENZO P. et alt. Farmacología Básica y Clínica
17a. edición. Edit. Medica Panamericana. Madrid,
España 2005. Pp. 30-38.
GOODMAN,GILMAN, Las bases de la farmacología
terapeútica, 11a. Edición. Edit. Interamericana. Pp.
1-22.
ARISTIL CHER, PIERRE MITCHEL, Manual de
famacología básica y clínica, 5a. Edición. Edit. Mc
Graw Hill.