1. Clase: Analgésicos Opiodes

2. ANALGESICOS OPIOIDES: Características
• Producen disminución del dolor físico y de su
componente emotivo, sin pérdida de la conciencia
• Producen depresión del SNC favoreciendo el sueño
• Opio: • 4000 años a.c. usado por los sumerios
• 700 a.c. asirios perfeccionaron método de
extracción del opio
• alcaloide principal del opio: MORFINA

3. MORFINA
Metabolismo:

5. Agonistas y Antagonistas Opiodes

6. Agonistas y Antagonistas Opiodes

7. Agonistas Opiodes : Curvas Dosis - Respuesta

8. Acciones de los Opiodes y Receptores implicados

9. DOLOR Y ANALGESIA
Sistema de Gate Control: activación de interneurona.

10. DOLOR Y ANALGESIA

11. DOLOR Y ANALGESIA
Agudo v/s Crónico

12. ANALGÉSICOS OPIOIDES
Clasificación química de los opioides.

13. ANALGÉSICOS OPIOIDES
Efectos secundarios o adversos inducidos por opioides .

14. Efectos de Opiodes

15. ANALGÉSICOS OPIOIDES
Receptores opioides y sus características.

16. ANALGÉSICOS OPIOIDES
Interacciones farmacológicas con opioides.

17. ANALGÉSICOS OPIOIDES
Morfina.

18. ANALGÉSICOS OPIOIDES
Tramadol

19. ANALGÉSICOS OPIOIDES
Naloxona.

20. Clase: Anestésicos

21. Anestesia Pérdida de Conciencia y reactividad a
estímulos dolorosos intensos, producida por
un determinado fármaco en el cerebro
Anestesia local: bloqueo de la conducción de los impulsos
nerviosos periféricos.
Anestesia general: Efectos sobre el SNC.

22. Anestesia balanceada

23. Efectos de Anestésicos Locales
Bloqueo de los canales de sodio sensibles a voltaje, lo que
determina la inhibición de la generación y propagación de PA.
Los fármacos interaccionan con residuos específicos del canal.
Hoja de coca (cocaína): Utilizado como uno de los primeros
anestésicos locales del cual se derivan numerosos anestésicos
sintéticos (procaína).

24. Se clasifican como bases débiles (pka: 8-9)
Fisiológicamente se presentan mayoritariamente ionizada, por
lo tanto su acción dependa del pH local.
Forma no ionizada: permite la penetración de la vaina
mielínica y la membrana del axón.
Forma ionizada: le permite cumplir su función de inhibir el
canal

25. Mecanismo de acción:
Bloqueo de los canales de sodio mediante la interacción a través de dos
mecanismos
1-. Bloqueo del canal cuando este se encuentra abierto, ya que permite
una mayor facilidad de acceso (BH+)
2-. Bloqueo directo desde la membrana, donde los anestésicos tienen
mayor afinidad por los canales inactivos (B).
Por lo tanto, la profundidad del bloqueo depende de la frecuencia de los
potenciales de acción:
A mayor frecuencia es mayor la profundidad del bloqueo.
Importante:
Bloqueo de la conducción: transmisión nociceptiva y luego simpática

26. Propiedades de los anestésicos locales:
COMIENZO DURACIÓN PENETRACIÓN EFECTOS
TEJIDO ADVERSOS
cocaina Medio Medio Buena CV y SNC
procaina Medio Corta Mala SNC y CV
lidocaina rapido medio buena SNC
Efectos adversos:
SNC: pueden ser del tipo depresores o estimulantes
1-. Inquietud
2-. Temblor: convulsión
3-. Confusión
CV: depresión miocárdica y vasodilatación.

27. Cocaina: causa euforia debido a su efecto sobre la receptación
de monoaminas (NA). Su acción por lo tanto genera aumento
de la actividad simpática (vasoconstricción, taquicardia).
Procaína: causa inquietud, temblor,convulsiones seguidas de
depresion respiratoria. A nivel CV genera vasodilatación y
braquicardía.
Lidocaína: presenta muy bajos efectos SNC
Importante: los efectos adversos se presentan debido al hecho
que estos fármacos se propagan a otros sistemas, es decir pasan
a la circulación sistémica.

28. Inquietud Depresión Paro
convulsiones respiratoria cardiaco
Otras efectos adversos:
1-. Dermatitis alérgica
2-. Irritación de mucosas
Otros analgésicos utilizados: tetracaina, bupivacaina, prilocina.
Tetracaina: anestesia raquídea y corneal
Bupivacaina: se caracteriza por tener una larga duración en su
acción y además de tener una baja acción SNC y CV.

29. ANESTÉSICOS LOCALES
Lidocaina.

30. Efectos de Anestésicos generales
Mecanismo de acción: efectos sobre el SNC
Características:
1-. Fácil control
2-. Fácil inducción y recuperación
3-. Permitir ajuste de intensidad
Tipos de anestésicos:
1-. Inhaladores
2-. Intravenosos

31. Lipofilia Gases Anestésicos

32. Teorias Analgesicas:
1-. Interacción con bícapa lipídica: relaciona la liposolubilidad y la
potencia analgésica.
2-. Interacción con canales iónicos controlados por lijando.
2.1 Inhibición de receptores excitatorios (5HT, glutamato)
2.2 Estimular receptores inhibidores (GABA y glicina)
Efectos sobre los sistemas:
1-. SNC: Inhibición de la transmisión sináptica
a. Disminución de la liberación de NT
b.- Inhibición de la acción del NT
c.-Disminución de la excitabilidad de la neurona post-sináptica

33. 2-. CV: Existen efectos contrarios dependiendo de los fármacos
Oxido Nitroso: Aumento de la descarga simpática (aumento tensión
arterial)
Halotano: efecto contrario
Por ejemplo se destaca el efecto de los halógenos los cuales
generan arritmias cardiacas y fibrilación ventricular
3-. Sistema Respiratoria: Depresión respiratoria y elevación de la
presión parcial de CO2 (excepciones oxido nitroso y ketamina)

34. Fases de la Analgesia:
1-. Analgesia: Persona consiente pero con somnolencia, además
presenta disminuida su respuesta a estímulos dolorosos (grado
depende del fármaco)
2-. Excitación: Persona pierde la conciencia y deja de responder a
estímulos dolorosos. La persona se puede mover y hablar con
dificultad.
3-. Anestesia quirúrgica: Cesan los movimientos espontáneos y la
respiración se regulariza
- Superficial: conservan algunos reflejos
- Profunda: desaparecen los reflejos y se relajan los músculos

35. Características clínicas del estado de anestesia:
Pérdida de consciencia
Analgesia
Relajación muscular
Por lo tanto, se combinan tres cambios neurofisiológicos:
perdida de consciencia, perdida de respuesta a los estímulos
dolorosos y los reflejos.
Principios Activos:
Halotano
Oxido nitroso
Enflurano
Desflurano
Sevoflurano

36. Puntos claves Anestesia General

37. ANESTÉSICOS GENERALES
HALOGENADOS
Halotano.

38. Oxido nitroso: Se caracteriza por tener baja potencia por lo que se
utiliza junto a otro anestésicos. Presenta una recuperación e
inducción rápida, pero además de buenas propiedades analgésicas.
Enflurano: Escaso riesgo de toxicidad, ya que presenta una baja
metabolización. Pertenece a la familia del halotano. Se caracteriza
por presentar inducción y recuperación mas rápida que el halotano,
pero puede generar riesgo de convulsiones del tipo epilépticas.
Anestesicos por vía intravenosa:
-Tiopental y propofol: acción muy rápida
-Diazepam y midazolam: benzodiacepinas de acción mucho mas lenta
-Ketamina
-Droperidol/fentanilo: antagonista dopaminérgico/analgésico opiáceo.

39. ANESTÉSICOS GENERALES
INYECTABLES
Fentanil.

40. ANESTÉSICOS GENERALES
INYECTABLES
Tiopental.

42. Clase: Ansiolíticos

43. ANSIEDAD
1. Estado mental desagradable en que la persona prevé peligros irreales.
2. El estrés es normal y en bajos niveles la persona puede ayudar a ser
más productivo.
3. Exceso de estrés puede llevar a que se presente ansiedad.
4. Pueden presentarse síntomas físicos tales como: Dolor abdominal,
Diarrea o necesidad frecuente de orinar, Mareo, Resequedad en la
boca o dificultad para deglutir, cefaleas, taquipnea, taquicardia,
Disminución de la concentración, Fatiga, Irritabilidad, Problemas
sexuales, Dificultad para dormir y pesadillas.

44. ANSIEDAD
Ansiedad y trastornos
Trastorno de ansiedad generalizada
Trastorno obsesivo-compulsivo
Trastorno de pánico
Trastorno de estrés postraumático (TEPT)
Trastorno de ansiedad social
Fobias específicas

45. ANSIEDAD
Etiología de la Ansiedad
•Alteración de los niveles de las
catecolaminas (dopamina)
•Alteración de los niveles de
indolaminas (serotonina e histamina)
•Alteración de la transmisión
gabaérgica
•Alteración de la transmisión
colinérgica
•Alteración de los niveles de
elementos inorgánicos (litio)

46. ANSIEDAD
Ansiolíticos
• Moduladores Acido Glutamico Decarboxilasa (GAD):
– Cofactor Piridoxal fosfato – Deficiencia de Vitamina B6 causa convulsiones.
– Ejemplo del efecto en la sintesis de un neurotransmisor
• Inhibidores de GABA Transaminasa (GABA-T)
– Vigabatrin (SABRIL, Hoechst) – para ataques
– Shock (hipoxico, temperatura, tejido dañado) puede inducir una acumulación
de GABA a través de la inhibición de GABA-T
– Ejemplo del efecto en el metabolismo de un neurotransmisor
• Inhibitors en el transporte de GABA
– Tiagabina (GABATRIL, Abbott) – for seizure disorders
– Antidepresivos triciclicos: Desipramina (PERTOFRAN, Novartis) and
Maprotilina (LUDIOMIL, Novartis) – but more potent inhibition at
norepinephrine transporters
– Ejemplo del efecto en la recaptura de un neurotransmisor

47. ANSIEDAD
Ansiolíticos
Sitios de acción

48. ANSIEDAD
Benzodiazepinas (Bz)
• Son importantes ansiolíticos, hipnóticos, sedantes, antiepilépticos y
relajantes musculares (miorelajantes). Aumentan la actividad subcortical en
el sistéma límbico: talamo - hipotálamo
• Poseen un sitio de unión en el receptor GABAA. Incrementa la afinidad del
Receptor por GABA.
• Se postula que tambien tienen actividad por GABAB, incrementando el eflujo
de K+
• La diferencia entre las distintas Bz es de carácter farmacocinética más que
farmacodinámica.

49. Acciones farmacológicas
• Cambios en la conducta, con disminución en la
agresividad e hiperexcitabilidad
• Sedación e inducción del sueño
• Reducción de la coordinación y tomo muscular.
• Efecto antiepiléptico

50. ANSIEDAD
Benzodiazepinas (Bz)
CLASIFICACIÓN POR TIPO DE ACCIÓN:
– PRINCIPALMENTE ANSIOLITICAS:
• Diazepam, clonazepam, alprazolam, bromazepam,
clordiazepóxido.
– PRINCIPALMENTE ANTICONVULSIVANTE:
• Diazepam, clonazepam, lorazepam.
– PRINCIPALMENTE HIPNÓTICAS:
• Lorazepam, midazolam

51. ANSIEDAD
Benzodiazepinas (Bz)
CLASIFICACIÓN POR LA VIDA MEDIA:
– ACCIÓN PROLONGADA: > 24 hrs.
• Diazepam, Clonazepam, Clordiazepóxido, Flurazepam, etc.
– ACCIÓN INTERMEDIA: 12-24 hrs.
• Flunitrazepam, Alprazolam, Bromazepam, Lorazepam.
– ACCIÓN CORTA: 6-12 hrs.
• Oxazepam.
– ACCIÓN ULTRACORTA: <6hrs
• Midazolam.

52. ANSIEDAD
Benzodiazepinas (Bz)

53. ANSIEDAD
Benzodiazepinas (Bz)

54. ANSIEDAD
Benzodiazepinas (Bz): Interacciones
farmacológicas

55. ANSIOLÍTICOS BENZODIAZEPINAS
Diazepam.

56. HIPNÓTICOS BENZODIAZEPINICOS
Midazolam.

57. HIPNÓTICOS NO
BENZODIAZEPÍNICOS
Zolpidem.