Ninguna

1. ANSIOLÍTICOS

2. Manejo médico de pacientes con
ansiedad
Dra. Natalia Fernández Valdez

3. Ansiedad,
 Estado de inquietud,
preocupación, angustia,
insomnio, tensión e
hiperactividad motora
 Se acompaña de síntomas
similares a los del miedo:
taquicardia, sudoración,
temblor, palpitaciones,
sequedad de boca (que
involucra activación
simpática).
De las enfermedades
psiquiátricas más frecuentes

4. Los tipos incluyen
 Ansiedad generalizada, fobias, pánico, trastornos obsesivo-
compulsivos y estrés postraumático.
 La ansiedad también es parte de trastornos propiamente
psicóticos como los esquizofrénicos, maniacos y depresivos.

5. Ansiedad lleva a depresión si el estrés es
crónico.
 Los niveles de dopamina (D),
glucocorticoides (G) y epinefrina
(E) siguen un perfil (ver gráficas).
 1. Si la rata sabe cómo activar
una palanca para evitar una
descarga eléctrica, puede sentir
placer por su destreza.
 2. Si la palanca no responde, la
ansiedad del animal lo hace
buscar desesperadamente
estrategias diferentes para evitar
el shock.
 3. La hipervigilancia es
reemplazada por pasividad y
depresión.

6. Neurobiología
Hipótesis más aceptadas
involucra a los sistemas de
neurotransmisión
 Complejo receptor GABA A-
benzodiazepina
 Sistema serotoninérgico
 Sistema noradrenérgico
En apoyo hipótesis:
Fármacos que modifican
actividad
 Gabaérgica: benzodiazepinas
 Serotoninérgica: buspirona
 Noradrenérgica: propranolol
TIENEN PROPIEDADES
ANSIOLÍTICAS

8. Ansiedad
…leve, común y no requiere tratamiento.
...crónica y severa, debilitante requiere
tratamiento:
1. Psicoterapia
2. ANSIOLÍTICOS: fármacos q’  o eliminan
las manifestaciones cx de los trastornos de
ansiedad con pocos efectos sobre la
actividad motora o mental

9. CLASIFICACIÓN DE LOS
ANSIOLÍTICOS (J.Florez,1997)
 1.Los que producen, además un efecto sedante hipnótico:
benzodiazepinas, barbitúricosy meprobamato.
 2.Los agonistas parciales de losreceptores 5HT1A : las
azaspirodecanodionas: buspirona, ipsapirona y gepirona.
 3.Los que producen además un bloqueo de algún componente
vegetativo: antihistamínicos, neurolépticos, antidepresivos y
bloqueantes beta-adrenergicos.

15. Fármacos útiles en los estados de ansiedad
1. Gabaérgicos (p. ej., benzodiazepinas)
Diazepam
Lorazepam
Nitrazepam
Triazolam
2. Serotoninérgicos
Buspirona
3. Bloqueadores beta-adrenérgicos
Propranolol

16. Benzodiazepinas:
... ansiolíticos más importantes,
los más usados
 ... remplazaron a barbitúricos
(p. ej., fenobarbital),
 por más efectivos y seguros

21.  Se sabe que hay dos subtipos de receptores de
las benzodiazepinas en el sistema nervioso
central (también llamados receptores W).
Receptor BZ1 (W1) y BZ2 (W2).

23. Acción del GABA:
Hiperpolarización:  umbral de
disparo e inhibe la formación de
potenciales de acción.
GABA: principal inhibidor del
sistema nervioso central

25. Modulación por benzodiazepinas
Entrada de Cloro hiperpolariza la célula,
dificultando la despolarizción
La asociación GABA Y
BZP aumenta entrada Cl

29. Benzodiazepinas, acción
 … moduladores positivos (agonistas de GABA)
 ... alta afinidad, unión a sitios específicos del receptor a
GABAA,
 …separados pero adyacente al receptor
 … sitios que sólo se encuentran en el SNC
 … en neuronas gabaérgicas
 Aumentan la afinidad de los receptores a su
neurotransmisor, resultando en:
– Apertura más frecuente de los canales de cloro,
– Hiperpolarización, inhibición del disparo y
disminución de la excitabilidad

30. Benzodiazepinas, propiedades
1. Ansiolíticas (dosis bajas).  ansiedad por inhibir circuitos
neuronales del sistema límbico.
2. Sedantes e hipnóticas. Todas tienen efectos sedantes. A
dosis altas, algunas producen hipnosis (sueño producido
artificialmente).
3. Varias BDZ tienen efecto anticonvulsivo.
4. Relajantes. Relajación de la espasticidad del músculo
esquelético-por potenciar inhibición presináptica en la
médula espinal, formación reticular, ganglios basales y
cerebelo
Carecen de actividad antipsicótica, analgésica y sobre el
sistema nervioso autónomo.

37. BIODISPONIBILIDAD IRREGULAR POR IM

38. Benzodiazepinas, indicaciones
1. Ansiedad severa, como la que acompaña a depresión y
esquizofrenia.
2. Pánico. Alprazolam
3. Espasmos musculares: torceduras, espasticidad en
desórdenes degenerativos: esclerosis múltiple y parálisis
cerebral.
4. Crisis convulsivas recurrentes. Clonazepam en tx
crónico de epilepsia. Diazepam en status epiléptico.
5. Tx agudo del síndrome de abstinencia alcohólica
6. Desórdenes del sueño (hipnóticos): tiempo limitado (2-4
sem), flurazepam (inducción,  despertares), tamazepam
(quedar dormido), triazolam (continuar durmiendo).

41. Benzodiazepinas, efectos adversos
1. Dependencia
 (dosis altas-periodos
prolongados), interrupción
abrupta = Sx de abstinencia:
confusión, ansiedad, agitación,
fatiga, insomnio.
 Potencian-alcohol y otros
depresores del SNC.
Entre más pronto sea eliminado (triazolam)
tiene mas frecuentemente y severo problemas al
retirarlo
Incremento de vigilia
Las de eliminación lento (flurazepam) si se
discontinúa continúa mejorando el sueño

44. Cinética
 Diazepam
 Triazolam

51. Amobarbital
Fenobarbital
Pentobarbital
Secobarbital
Tiopental
Ansiolíticos
BARBITURICOS
... Ansiolíticos, obsoletos
... remplazados por BZD
Por..
 Inducir tolerancia, enzimas metabolizantes, dependencia física y sx
severo de abstinencia

52. Barbitúricos, acción
…también potencian la acción del GABA sobre la entrada de
Cl- en la neurona, sin unirse al receptor de benzodiazepinas.
... Interfieren con el transporte de Na+ y K+ en las membranas
celulares.
… inhibición del sistema reticular activador. Inhibición de la
transmisión polisináptica en todas las áreas del SNC.

62. Tiopental
Barbitúrico e acción
inmediata y duración breve
 Aumenta respuesta a GABA
 Disminuye respuesta a
glutamato
 Deprime directamente la
excitabilidad neuronal
 Útil:
– inducción de la anestesia
y en el control de estados
convulsivos
Cinética

66. Buspirona
 Serotoninérgico 5-HT1A y 5-
HT2, y afinidad moderada por
los receptores
dopaminérgicos D2.
 Alivia la ansiedad sin
ocasionar sedación intensa o
efectos eufóricos.
 El efecto se establece
lentamente (una semana)
 Indicada particularmente en
ansiedad generalizada.
Reacciones adversas

67.  (nombres comerciales: Ansial®; Ansiced®; Anxiron®; Axoren®;
Bespar®; Buspar®; Buspimen®; Buspinol®; Buspisal®; Narol®)

68.  Adultos: Inicialmente, 7.5 mg dos veces al día aumentando las dosis si
fuera necesario en 5 mg cada 2 o 3 días. La dosis de mantenimiento
usual es de 15-30 mg por día divididos en 2 o 3 administraciones. Las
dosis máximas no deben exceder los 60 mg/día. En los pacientes que
están siendo transferidos desde un tratamiento benzodiazepínico, el
tratamiento con buspirona se debe superponer con la discontinuación
progresiva de la benzodiazepina. El inicio del efecto ansiolítico de la
buspirona tarda 2 semanas en manifestarse, siendo el efecto máximo a
las 3-6 semanas.

69.  En los ancianos, las dosis iniciales recomendadas son de 5 mg dos veces al día, que
se aumentarán en caso necesario en 5 mg/día cada 2 o 3 días hasta un máximo de 60
mg/dia
 En adolescentes y niños de > 5 años, se sugiere una dosis inicial de 2.5-5 mg dos
veces al día dependiendo de la edad del niño, aumentando la dosis si fuera necesario
en 5 mg/día cada 7 días. La dosis usual de mantenimiento es de 15 a 30 mg/día
repartidos en 2 o 3 administraciones. Los efectos ansiolíticos de la buspirona
comienzan a manifestarse a las 2 semanas, alcanzando el máximo a las 3-6 semanas
 En niños de < 5 años, no se ha establecido la seguridad y eficacia de la buspirona

73. Opciones terapéuticas en padecimientos de ansiedad
Ansiedad generalizada Benzodiazepinas
Barbitúricos
Tx sintomático de la ansiedad
situacional
Beta-bloqueadores
Trastornos obsesivo-compulsivos Antidepresivos tricíclicos
Inhibidores selectivos de la
recaptura de serotonina (ISRS)
Fobias y ataques de pánico Benzodiazepinas
Inhibidores selectivos de la
recaptura de serotonina
Antidepresivos tricíclicos
Inhibidores de MAO