Presentacion de farmacos ansioliticos, de farmacologia clinica, de la Universidad Autonoma de Tamaulipas

1. z
ANSIOLITICOS
E HIPNOTICOS
Eq. 10
INTEGRANTES:
Brenda K. Herrada Cienfuegos
Daniela Martínez Huerta
Fernando Ortega González
Ana K. Vázquez Santos

2. z
 Ansiedad: estado de tensión, aprensión o inquietud
 Síntomas similares a los del temor: taquicardia, sudoración,
temblor y palpitaciones
 Episodios leves: no tratamiento
 Ansiolíticos se usan como hipnóticos

3. z
BENZODIACEPINAS
 Ansioliticos de uso mas amplio
 Mas seguras y eficaces
 No siempre son la mejor opción para ansiedad e insomnio

4. z

5. z

6. z
INDICACIONES
 Tastornos de ansiedad
 Trastornos del sueño
 Amnesia
 Convulsiones
 Trastornos musculares

7. z
DIAZEPAM
 M.A: Agonista GABA
 I.T: trastornos de ansiedad, de sueño, epilepsia, espasmos
musculares, abstinencia alcoholica
 Efectos adversos: somnolencia, estado confusional, trastornos
cognitivos
 Dosis: 2 a 10 mg, 2 a 4 veces al día, dependiendo de la
severidad de los síntomas

8. z
LORAZEPAM
 M.A: agonista GABA
 I.T: ansiedad, trastornos del sueño, epilepsia, abstinencia
alcohólica
 Efectos adv. Somnolencia, estado confusional, ataxia, trastornos
cognitivos
 Dosis:
 Para ansiedad moderada: 2 a 4 mg diarios en dosis individuales
 Para la ansiedad severa, 3 a 7.5 mg al día en dosis divididas.
 Para el insomnio 2 a 4 mg, usualmente antes de dormir

9. z
TRIAZOLAM
 M.A: agonista GABA
 I.T: de elección para insomnios recurrentes
 Efectos adv: desarrollo de tolerancia, ansiedad diurna,
insomnio, confusión
 Dosis: La dosis recomendada para la mayoría de adultos es de
0,25 mg

10. M. A: Acción Agonista, aumenta la acción inhibitoria presináptica y
postsináptica del ácido gammaaminobutírico (GABA)
M. Sedación y premedicación antes de procedimientos quirúrgicos
C. Epilepsias del lactante y niño: Sx de Lenox Gastaut,
Epilepsias del adulto, crisis focales, status epiléptico, mioclonia
A. Desórdenes de Ansiedad en general, pánico, con o sin agarofobia
M. Duración corta 6 hrs
C. Dura 12 hrs en adulto y 6-8
en niños, actúa de 20-60
mins después
A. Actúa 1 hora después

11. Contraindicaciones: hipersensibilidad a las benzodiazepinas,
intoxicación alcohólica aguda, coma, choque, abuso de
fármacos, farmacodependencia, enfermedad obstructiva
crónica de los pulmones, epilepsia, antecedentes de crisis
convulsivas, psicosis, depresión mental
Reacciones Adversas: somnolencia, sedación prolongada,
desorientación, ataxia (especialmente en ancianos y en
debilitados), depresión, vértigo, confusión, desorientación,
dificultad para concentrarse, alteraciones de la memoria,
euforia, alucinaciones, depresión respiratoria, hipotensión.
No debe usarse para el tratamiento del insomnio.
Intramuscular. Sedación y premedicación 0.07 a
0.08 mg/kg de 30 a 60 min antes
Intravenosa: inicial, 0.02 a 0.04 mg/kg en por lo menos 2
minutos; ajustar la dosis

12. Reacciones Adversas: jaquecas, somnolencia, ataxia, mareos,
confusión, depresión, disartria, síncope, fatiga, temblores y
vértigo.
Dosis Inicial: 0.25 mg dos veces al día
Puede aumentar hasta 1mg al día (3 días después)
Destaca por su Eficacia como Anticonvulsivante
Reacción paradójica: estimulación del sistema nervioso
central

13. Ansiedad 0,25 a
0,50 mg
3 veces al
día
0,5 a 4 mg/día en
dosis divididas
Pacientes
geriátricos o
pacientes con
enfermedades
debilitantes
0,25 mg,
2-3
veces/día
0,50 a
0,75 mg/día en
dosis divididas;
podrán
incrementarse
gradualmente si
fuese necesario
y tolerado
Trastornos por
angustia
0,50 a
1,00 mg
al
acostarse

14. Mecanismo de Acción: Antagonista BNZ, alta afinidad por el receptor complejo
GABA/ benzodiazepina, el sitio de unión específico de las benzodiazepinas
1er antagonista de las benzodiazepinas en ser utilizado en clínica
Pacientes con historial de abuso de sustancias o que se sabe
que abusan de sustancias.
uso en la intoxicación por antidepresivos cíclicos.
estado epiléptico, convulsiones, o aumento de la presión
intracraneal debido a la posible precipitación de convulsiones.
La inversión de la benzodiazepina puede precipitar un
episodio de ansiedad o ataque de pánico
- Sedación inducida por Benzodiacepinas
- Toxicidad por sobredosis de BNZ

15. Alcanza su concentración
máxima de 1-3 min
Semi vida de 7- 15 min,
puede aumentar hasta 1 hora
Reacciones Adversas: sudoración, cefalea, visión borrosa,depresión, disnea, sofocos,
hiperventilación, insomnio, malestar, palpitaciones, temblor y xerostomía (sx de abstinencia de bzn)
Adultos: de 0.2 – 0.3 mg
Adolescentes y niños:
0.01 mg hasta 1mg
máximo

16. Mecanismo de acción de los
barbitúricos.

17. Mec. De Acción: Efecto depresor del sistema nervioso central que es dependiente de la dosis.
Actúan uniéndose al receptor GABAfacilitando la neurotransmisión inhibidora.
Sedante
Hipnótico para tratamiento a corto plazo de Insomnio
Pre anestésico
Anticonvulsivante
Barbitúrico menos liposoluble, y que menos se une a
proteinas del plasma
Tiene inicio de acción de 1 hora o más tiempo y la
duración es de 10 a 12 horas.
Vida media: 79 hrs
Embarazo, hipersensibilidad al fármaco, uso
continuo de alcohol, pacientes con depresión
mental y precaución con síndrome de
abstinencia(delirio, convulsión, muerte)

18. Tx del Insomnio a corto plazo (via oral)
Adultos: de 100 a 320 mg a la hora de
acostarse
Sedante (via oral, parenteral o rectal)
Adultos: 30-120 mg diarios, en 2-3 dosis
divididas
Anticonvulsivante (via oral o parenteral)
Adultos: 50 a 100 mg de 2 a 3 veces al día
Somnolencia, agitación, confusión, hipercinesia, ataxia, depresión del
SNC, pesadillas, nerviosismo, perturbaciones psiquiátricas,
alucinaciones, insomnio, ansiedad, mareos y pensamientos anormales.

19. Mecanismo de Acción: inhibe trasmisión sináptica de mecanismos excitarorios como
glutamato y acetilcolina, aumenta los efectos del GABA
Farmacocinética:
•Rapida absorción y distribución por ser muy
liposoluble.
•Atraviesa barrera hematoencefálica y placenta
Vida media de eliminación:
3-8 hrs, se absorbe más, se
elimina poco
Inducción de anestesia general, local e hipnosis
Hipersensibilidad conocida a los barbitúricos, status
asmáticos, y venas inadecuadas para la administración
intravenosa, agrava sintomas de porfiria, enfermedad
respiratoria que implique disnea u obstrucción, embarazo y
lactancia

20. Potente depresor respiratorio y puede producir apnea inmediatamente
después de la inyección intravenosa, sobre todo en presencia de
hipovolemia, trauma craneal o premedicación con narcóticos
una inyección rápida puede producir una fuerte disminución de la presión
arterial, posiblemente hasta niveles de shock.
Se recomienda una dosis de prueba de 25 a 75 mg (1 a 3 mL de la
solución al 2,5 %)
•Anestesia general: Inducción: Intravenosa, de 50 a 100 mg
•Crisis convulsivas: Intravenosa, de 50 a 125 mg
•Niños: Anestesia general. Inducción: Niños hasta 15 años: Intravenosa,
de 3 a 5 mg por kg de peso corporal

21. PENTOBARBITAL, SECOBARBITAL Y
AMOBARBITAN
Son de acción corta
de 3 a 8 hrs.
Mecanismo de acción .
Activa los receptores GABA A , lo que disminuye la resistencia de entrada a la
conductancia media en los canales de cloro individuales ; esto aumenta tanto la
amplitud como el tiempo de desintegración de las corrientes postsinápticas
inhibidoras .
Indicado para:
• Ansiedad
• Epilepsia
• Insomnio
• ayuda a relajar antes de una
cirugía o procedimiento
médico
Sobredosis
confusión (grave); disminución o
pérdida de reflejos; somnolencia
(severa); fiebre; irritabilidad
(continua); baja temperatura corporal;
dificultad para respirar o respiración
lenta o con problemas; ritmo cardíaco
lento; habla arrastrada.Vía de administración:
Oral e intravenosa.

22. FARMACOS Z
ZOLPIDEM Y ZOPLICONA.

28. Zaleplon
Hipnotico no
benzodiazepinico
MA: Se une selectivamente al receptor
benzodiazepínico tipo 1 (BZ1)
Farmacocinética: de acción rápida (30 min) y
duración corta (4h), semivida (1h)
IT: insomnio
Dosis: adultos (10─20 mg) ancianos (5─10mg) antes
de acostarse
VA: sublingual
EA: insomnio de rebote, dolor abdominal, astenia,
fiebre, cefalea,
Menos efectos
adversos sobre
funciones
psicomotoras y
cognitivas que
zolpidem o
benzodiacepinas
Biotransformacion
hepática

29. Eszoplicona
MA: Se une selectivamente al receptor benzodiazepínico
tipo 1 (BZ1)
Farmacocinética: de absorción rápida (1h), semivida de
eliminación (6h)
IT: insomnio temporal o crónico
Dosis: Adultos: 2─3mg
Ancianos: 1─3mg antes de acostarse
VA: oral
EA: ansiedad, sequedad de boca, cefalea, edema periférico,
somnolencia y sensación gustativa desagradable

30. Ramelteon
MA: agonista selectivo de receptores MT1 y MT2 de melatonina
IT: insomnio por dificultad para conciliar el sueño
Dosis: Adultos y ancianos: 8 mg 30 mg antes de acostarse
VA: oral
EA: mareos, fatiga y somnolencia, puede aumentar
concentraciones de prolactina
 Mantiene el ritmo
circadiano
 Puede
administrarse de
forma prolongada
Potencial mínimo de abuso
No signos de dependencia
No efectos de abstinencia

32. Buspirona
MA: suprime actividad serotoninérgica (5HT 1A) e incrementa la
actividad dopaminérgica (D2)
Farmacocinética: de acción lenta (2 semanas)
IT: tratamiento crónico de trastorno de ansiedad generalizada y
autismo
Dosis: Adultos: 7.5mg, mantenimiento 15-30mg, max 60 mg/dia
Ancianos: 5mg/2 dia,max 60 mg
VA: oral
EA: nauseas, mareo, cefalea, fatiga, nerviosismo, obnubilación
Frecuencia de
efectos adversos es
baja