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Antídotos
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1 Broncodilatadores
0
2 Cardiotónicos
0
3
Citostático
0
4
0
5
Citotóxicos
Un antídoto o contraveneno es una sustancia química cuya función es
contrarrestar los efectos de un veneno, toxina o químico.
Farmacocinética: presenta rápida y prolongada acción cuando es administrada en
suspensión acuosa. Su acción se evidencia luego de 6 a 15 minutos por administración
subcutánea siendo variable por vía intramuscular y presenta su máximo efecto por vía
subcutánea a los 20 minutos, con una duración de la acción por ambas vías entre menos
de 1 hora a 4 horas. La biotransformación es hepática, en las terminales nerviosas
simpáticas y en otros tejidos. La eliminación es renal y solo una muy pequeña porción se
elimina sin metabolizar.
Farmacodinamia: La adrenalina actúa sobre los receptores β2, provocando una relajación
del músculo liso, y sobre los receptores α, contrayendo los vasos de la mucosa bronquial,
con lo que disminuye la congestión y el edema.
Posología: Administrar una dosis tan pronto como se noten los primeros síntomas. En
caso de ausencia de respuesta o empeoramiento, puede administrarse una segunda
dosis a los 5-15 min.
Vías de administración: Intramuscular, subcutánea e intravenosa
Incompatibilidad: con la anestesia con hidrocarburos halogenados (cloroformo,
tricloroetileno) o ciclopropano
Farmacocinética: La atropina relaja el músculo liso del tracto urinario. Asimismo,
disminuye el tono del músculo liso y la amplitud de las contracciones del uréter y vejiga
por lo que tiende a causar retención urinaria. Inhibe la actividad de las glándulas
sudoríparas, la piel aparece caliente y seca.
Farmacodinamia: La atropina aumenta la frecuencia sinusal y sinoauricular y la
conducción AV. Normalmente la frecuencia cardíaca aumenta, pero puede haber una
bradicardia inicial. La atropina inhibe las secreciones en todo el aparato respiratorio y
relaja el músculo liso bronquial, lo que produce broncodilatación.
Posología: Adultos: 2 mg, preferiblemente vía intravenosa. Niños: 0,05 mg/kg por vía
intravenosa o intramuscular. Repetir la administración cada 5-10 min hasta que
desaparezcan los síntomas de intoxicación por inhibidores de colinesterasa, o cada 10-30
minutos hasta que desaparezcan los signos y síntomas de organofosforados
Vías de administración: subcutánea, intramuscular e intravenosa
Incompatibilidad: químicamente es incompatible con bromuros, ioduros, álcalis, ácido
tánico, quinina y sales de mercurio.
Farmacocinética: Después de su administración intramuscular los preparados de
vitamina K natural y sintética se absorben fácilmente. Después de la absorción, la
fitomenadiona se concentra inicialmente en el hígado pero su concentración decae
rápidamente. Muy poca vitamina K se acumula en otros tejidos.
Farmacodinamia: La Fitomenadiona alivia los síntomas de deficiencia de la Vitamina K,
los cuales incluyen epistaxis, sangrado gástrico, menorragia y hematuria.
Posología: Adultos1,3,4: 10 mg en 100 ml del SF/SG 5 %. Repetir en 12-48 horas si es
necesario. Niños3,5 < 12 años: 5-10 mg vía oral. > 12 años: 5-25 mg vía oral. Si el sangrado es
grave administrar 1-5 mg/día vía IV en SF/SG 5 %. Controlar en función del INR1-5.
Vías de administración: IM, IV, SC, oral
Incompatibilidad: fenitoína inyectable, antiácidos, antibióticos y aspirinas.
Farmacocinética: Se consume por vía oral. La absorción del etanol se produce muy
rápidamente, a nivel gástrico (20-30%) y en la porción más proximal del intestino delgado
(70-80%), completándose este proceso en unos 30-60 minutos, aunque puede retrasarse
hasta 2-3 horas con la ingesta alimentaria.
Farmacodinamia: Inhibición del alcohol deshidrogenasa impidiendo la generación de
metabolitos tóxicos
Posología: Adultos Inicio: 1 ml /kg en 50 ml SG 5 % en 1 hora. Mantenimiento: 0,1 ml/kg/h
disuelto en SG 5 %. Calcular las necesidades de etanol para 6 horas y añadir a 500 ml de
SG 5 %, pasar en 6 horas. Mantener hasta que la concentración de metanol sea < 0,2 g/L
(6,24 mmol/L) o que la concentración de etilenglicol sea < 0,1 g/L (1,61 mmol/L). En
alcohólicos crónicos y/o hemodiálisis: doblar la dosis de mantenimiento. Niños Inicio: 0,8-1
ml/kg en 1 hora. Mantenimiento: 0,1 ml/kg/h. Diluir 10 ml de alcohol absoluto en 100 ml SG 5
% Utilizar una vía central por la elevada osmolaridad. Controlar etanolemia.
Vías de administración: vía oral o intravenosa
Incompatibilidad: sulfametoxazol y la trimetoprima
Farmacocinética: La concentración máxima se alcanza aproximadamente a las cinco horas de la
administración oral. Con una dosis de 100 mg la vida media es de hasta nueve horas. Después de la
administración intravenosa la concentración plasmática se mantiene dentro del rango terapéutico
durante una media de cinco horas (4 a 8 horas). Presenta una unión elevada a proteínas
plasmáticas. El metabolismo se realiza mayoritariamente en los microsomas hepáticos formándose
5-hidroxi derivados del fármaco.
Farmacodinamia: actúa bloqueando la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico, lo que se
traduce en una disminución de la contracción del músculo esquelético al disociar el mecanismo de
excitación-contracción.
Posología: 1 mg/kg vía intravenosa directa. Si las anomalías fisiológicas y metabólicas persisten o
reaparecen, esta dosis puede repetirse hasta una dosis acumulada de 10 mg/kg3. La experiencia
clínica ha demostrado que la dosis media requerida para revertir las manifestaciones de
hipertermia maligna es de 2,5 mg/kg. Si se produce una recaída o recurrencia, se debe volver a
administrar a la última dosis efectiva1,2,4,5 . Reconstituir con 60 ml de agua para inyección y agitar
hasta que la solución esté clara. Se debe administrar preferentemente por una vía central, por el
riesgo de flebitis y trombosis.3
Vías de administración: Vía oral e IV
Incompatibilidad: Incompatible con suero glucosado al 5%, suero fisiológico y agua bacteriostática.
Actúan relajando el músculo liso bronquial y son medicamentos muy
importantes en el tratamiento del asma bronquial.
Farmacocinética: Cuando la administración del SALBUTAMOL es oral, se absorbe en la
parte alta del tubo digestivo, su efecto comienza en 5 a 15 minutos después de su
ingestión, su concentración máxima es de 2-3 horas prolongándose su acción de 4-6
horas. Se metaboliza a nivel hepático formando metabolitos inactivos.
Se excrecta en orina y heces en 75% y después de las 72 horas.
Por inhalación actúa de forma local a nivel pulmonar, por lo que los niveles plasmáticos no
son predictivos del efecto terapéutico. Tal como ocurre con otros fármacos administrados
por inhalación, más del 85% de la dosis es deglutida siendo susceptible de absorción
sistémica. Asimismo, el comienzo de la acción se produce a los 5-15 minutos, con un
efecto terapéutico máximo a los 30-90 minutos. En la mayoría de los pacientes la
duración de la acción es de 3-4 horas. La concentración plasmática máxima se alcanzó
de 2-4 horas. Aproximadamente 72% de la dosis inhalada se excreta con la orina en 24
horas.
Farmacodinamia: actúa relajando la musculatura lisa bronquial, estimula el movimiento
ciliar e inhibe la liberación de mediadores por los mastocitos. También causa una
vasodilatación
Posología: Adultos: 100-200 mcg (1-2 inhalaciones) 15 minutos antes de la exposición o
del ejercicio. Niños: 100 mcg (1 inhalación) 15 minutos antes de la exposición o del ejercicio;
si es necesario, la dosis puede ser aumentada a 200 mcg.
Vías de administración: vía inhalatoria.
Incompatibilidad: no debe administrarse junto con otros inhaladores broncodilatadores
simpaticomiméticos como Fluticasona o Budesonida
Farmacocinética: la terbutalina se puede administrar por vía oral, parenteral, o por
inhalación. Tras la administración oral, alrededor de 30-70% es absorbido desde el tracto
GI. Los alimentos reducen la biodisponibilidad en aproximadamente un tercio. La mejoría
de la función pulmonar se produce en 1-2 horas tras la administración oral, en 30-60
minutos tras la inyección subcutánea y en 5-30 minutos después de la administración en
aerosol. La broncodilatación dura de 3-8 horas, dependiendo de la vía de administración.
Farmacodinamia: Induce broncodilatación por relajación de la musculatura lisa
bronquial, estimula el movimiento ciliar e inhibe la liberación de mediadores por los
mastocitos.
Posología: Adultos y niños mayores de 12 años: 500 mcg (1 inhalación) cuando se
requiera. Casos graves: hasta 1500 mcg (3 inhalaciones) en una sola toma. Dosis máxima
diaria: 6000 mcg (12 inhalaciones).
Vías de administración: oral, parenteral o inhalatoria
Incompatibilidad: Ácido acetilsalicílico y Adrenalina
Farmacocinética: el salmeterol se administra por inhalación oral. Después de la
inhalación, una cantidad mínima de la droga se absorbe sistémicamente para producir
concentraciones plasmáticas de 0.1-0.2 mg / L en los sujetos sanos. La aparición de los
efectos terapéuticos, medida por una mejoría del 15% en el flujo espiratorio forzado en un
segundo (FEV 1), se produce en aproximadamente a los 14 minutos con el salmeterol en
aerosol en comparación con los 7 minutos del salbutamol. El efecto pico del salmeterol se
observa 3-4 horas después de la inhalación oral. El tiempo medio de la acción terapéutica
con el polvo de inhalación de salmeterol es de 30-50 minutos, con un aumento máximo
del FEV1, que ocurre en las primeras 2 horas.
Farmacodinamia: Es un inhibidor, potente y de larga duración, de la liberación en el
pulmón de mediadores de inflamación.
Posología: Adultos: 50 mcg/12 horas. Dosis máxima 100 mcg/12 horas. Niños mayores de 4
años: 50 mcg/12 horas.
Vías de administración: Vía inhalatoria
Incompatibilidad: nefazodona y telitromicina
Son fármacos que aumentan la fuerza del corazón sin aumentar sus
necesidades de oxígeno.
Farmacocinética: se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal alcanzándose el
pico de niveles plasmáticos aproximadamente en una hora. La absorción mínima es del
75% por término medio. La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal reduce la
absorción en un 30-40%: por tanto, captopril debe administrarse una hora antes de la
ingesta.
Farmacodinamia: Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina-I.
Posología: Hipertensión: la dosis inicial recomendada es de 25-50 mg al día administrada
en dos dosis. La dosis se puede aumentar gradualmente, con intervalos de al menos 2
semanas, hasta 100-150 mg/día dividida en dos dosis, según se considere necesario para
alcanzar la presión arterial deseada.
Vías de administración: oral
Incompatibilidad: aliskiren y litio
enalapril
Farmacocinética: Se metaboliza extensamente en el hígado, donde se forma su
metabolito activo, enalaprilat, que alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 3 a
4 h. Alrededor de 94% de la dosis administrada se elimina en la orina como metabolito o
como fármaco original.
Farmacodinamia: Actúa como vasodilatador de los lechos arteriales y de los venosos, al
impedir la síntesis de la angiotensina II, poderosa hormona vasoconstrictora y al reducir
también la degradación del vasodilatador bradicinina.
Posología: La dosis inicial recomendada es de 2,5 mg en pacientes de 20 a < 50 kg y de 5
mg en pacientes ≥ 50 kg. Enalapril se administra una vez al día. Se debe ajustar la dosis
según las necesidades del paciente hasta un máximo de 20 mg a1 día en pacientes de 20
a < 50 kg y 40 mg en pacientes de ≥ 50 kg.
Vías de administración: Oral
Incompatibilidad: AINEs, debido a la posibilidad de provocar daño renal principalmente
en ancianos.
Farmacocinética: El fármaco se distribuye ampliamente por el organismo, y sólo cruza la
barrera hematoencefálica en cantidades mínimas. El lisinopril no se metaboliza y la mayor
parte de la dosis absorbida se elimina en la orina, y por lo tanto la semivida plasmática
depende de la función renal.
Farmacodinamia: inhibe el enzima conversor de angiotensina (ECA) que cataliza la
conversión de angiotensina I al péptido vasoconstrictor angiotensina II.
Posología: La dosis inicial recomendada es de 2,5 mg una vez al día en pacientes de 20 a
<50 kg, y 5 mg una vez al día en pacientes ≥ 50 kg. La dosis debe ajustarse individualmente
hasta un máximo de 20 mg diarios en pacientes que pesen entre 20 y <50 kg y 40 mg en
pacientes ≥ 50 kg.
Vías de administración: Oral
Incompabilidad: Diuréticos y fármacos antiinflamatorios no esteroideos, como el
ibuprofeno
Sustancia que demora o detiene el crecimiento de las células, incluso
las células cancerosas, sin destruirlas
Farmacocinética: Absorción: por vía intramuscular la concentración máxima en plasma
es el 50% de la que se obtiene por vía intravenosa. - Distribución: debido a su elevado PM
su distribución es pequeña, permanece en plasma alrededor de un 80% de su actividad, el
20% en el sistema linfático. - Eliminación: vía sistema reticuloendotelial y proteasas. En
orina sólo se detectan trazas. La t1/2 está comprendida entre 8 y 30 horas.
Farmacodinamia: Descompone el aminoácido asparagina y puede impedir la formación
de las células tumorales que necesitan asparagina para crecer.
Posología: adultos y niños: - 5.000-20.000 UI/m2 /día por vía IM (IV) durante 10-20 días
consecutivos. - 6.000 UI/m2 /día vía IM (IV), 3 veces por semana, durante 3-4 semanas.
Vías de administración: IV o IM
Incompatibilidad: Agentes hepatotóxicos como ebrotidina y tolcapona
Farmacocinética: Distribución: Su unión a proteínas plasmáticas es baja y su volumen de
distribución es aproximadamente de 0,3 l/kg. Se alcanzan concentraciones elevadas en
pulmón, piel, riñón, peritoneo y ganglios linfáticos. No pasa al LCR. - Eliminación: Presenta
una t1/2 próxima a las 2 h. Su eliminación se realiza principalmente por filtración
glomerular, eliminándose por orina el 70% de la dosis administrada. - Metabolismo:
Hepático. Formación de metabolitos activos e inactivos. Formación de complejo
bleomicina-hierro.
Farmacodinamia: agente esclerosante cuando se administra por vía intrapleural para el
tratamiento de la efusión pleural maligna.
Posología: - 10-20 UI /m2 vía SC, IM o IV, 1-2 veces por semana.
- 15-20 UI/m2 en infusión continua durante 5 días.
Vías de administración: vía intravenosa, intramuscular, intrapleural, intraperitoneal o
intraarterial.
Incompatibilidad: carmustina y mitomicina
Farmacocinética: Absorción: variable, efecto de primer paso. - Distribución: amplia,
atraviesa la barrera placentaria y la BHE. - No se une prácticamente a proteínas (<15%). -
Metabolismo: amplio metabolismo hepático. - Eliminación: metabolitos vía renal.
Farmacodinamia: Actúa retardando o deteniendo el crecimiento de las células
cancerosas en el cuerpo.
Posología: Leucemia mieloide crónica: Inducción de la remisión: 4-8 mg/día o bien 60
mcg/Kg/día ó 1,8 mg/m2 /día. Mantenimiento: 1-3 mg/día Para régimen intermitente dosis
de 2 mg/semana. Policitemia vera: 2-6 mg/día. Trombocitosis esencial: 4-6 mg/día.
Vías de administración: vía oral
Farmacocinética: Flutamida se absorbe bien tras la ingestión oral. Los estudios con
Flutamida radiomarcada revelan una rápida y amplia conversión a sus metabolitos
habiendo sido identificados al menos seis en el plasma hasta 8 horas después de la
administración.
Aproximadamente el 45% de la dosis administrada se excreta en la orina y el 2% en las
heces, durante los primeros dos días. La excreción y el metabolismo se completan
esencialmente en el plazo de dos días.
Farmacodinamia: Actúa al bloquear los efectos del andrógeno (una hormona masculina)
para detener la multiplicación y propagación de las células cancerosas.
Posología: Un comprimido (250 mg) tres veces al día a intervalos de 8 horas.
Vías de administración: vía oral
Incompatibilidad: Salmeterol, Sotalol
Sustancia que elimina células, como las cancerosas. Estos
medicamentos pueden impedir que las células cancerosas se dividan y
crezcan
Farmacocinética: La azacitidina se absorbe rápidamente después de la administración
subcutánea. La concentración plasmática máxima de azacitidina de 750 ± 403 ng / ml se
produce en 0,5 horas. La biodisponibilidad de la azacitidina subcutánea relativa a la
azacitidina intravenosa es de aproximadamente el 89%.
La excreción urinaria es la principal vía de eliminación de la azacitidina y sus metabolitos.
Farmacodinamia: Impide que las células elaboren ADN y es posible que destruya células
cancerosas.
Posología: Ads.: dosis inicial (independiente de valores hematológicos): 75 mg/m 2 /día,
durante 7 días, seguido de reposo de 21 días, recibir mínimo 6 ciclos.
Vías de administración: vía subcutánea o IV
Incompatibilidad: incompatible con soluciones de Dextrosa al 5%, Hespan, o soluciones
que contengan bicarbonato.
Farmacocinética: Se une ampliamente a las proteínas plasmáticas y de las superficies de
las células rojas de la sangre.
El cisplatino experimenta una degradación espontánea en el torrente sanguíneo y no se
metaboliza por vía hepática. El fármaco inalterado se excreta por vía renal. La eliminación
es trifásica, con una semi-vida media de la fase inicial que dura 20 minutos, de 48-70
minutos para a segunda fase, y de 24 horas para la fase terminal. Las primeras dos fases
de eliminación representan la unión a las proteínas del plasma y el tejido. La tercera fase
supone la eliminación lenta de los tejidos. Sólo el 10% de la dosis se elimina en la bilis.
Aproximadamente el 23% de la dosis se elimina en las primeras 24 horas. El fármaco se
pueden detectar en la orina de hasta 6 meses después de la discontinuación de la
terapia.
Farmacodinamia: Actúa inhibiendo la multiplicación de las células tumorales.
Posología: Administración intravenosa: la dosis de cisplatino por ciclo no debe superar
120 mg/m2. Dosificación intermitente: 37-75 mg/m2 una vez cada 2-3 semanas o 50-100
mg/m2 una vez cada 21-28 días.
Vías de administración: vía intravenosa
Incompatibilidad: Los fármacos nefrotóxicos (es decir, aminoglucósidos, anfotericina,
ácido etacrínico, furosemida, AINE, ifosfamida, dosis altas de metotrexato)
Farmacocinética: después de la administración intravenosa, dacarbazina se distribuye
rápidamente en el tejido. La unión a las proteínas del plasma es del 5%. La cinética en el
plasma es bifásica: la semi-vida inicial (distribución) es de sólo 20 minutos, y la semi-vida
terminal es de 0.5-3.5 horas
La dacarbazina se metaboliza principalmente en el hígado, tanto por hidroxilación como
por desmetilación; el riñón excreta alrededor de un 20-50% del fármaco en forma
inalterada, por vía de la secreción renal tubular.
Farmacodinamia: El efecto antineoplásico se debe a una inhibición del crecimiento de la
célula, que es independiente del ciclo de la célula y se debe a una inhibición de la síntesis
del ADN.
Posología: Dacarbazina podrá ser administrado como agente único en dosis de 200 a 250
mg/m² de área de superficie corporal/día en forma de inyección IV durante 5 días cada 3
semanas.
Vías de administración: IV
Incompatibilidad: heparina, hidrocortisona, L-cisteína y bicarbonato sódico.
Farmacocinética: Después de una dosis oral de hasta 100 mg, la ciclofosfamida se
absorbe por el tracto digestivo. Las dosis de 300 mg o más, muestran una
biodisponibilidad del 75%. Los metabolitos activos de la ciclofosfamida se distribuyen por
todos los tejidos, pero el fármaco no pasa la barrera hematoencefálica en dosis
suficientes como para tratar la leucemia meníngea. La ciclofosfamida se detecta en la
leche materna y alcanza unas concentraciones en el líquido amniótico que son un 25% las
observadas en el plasma. El fármaco se une sólo en pequeña proporción a las proteínas
del plasma. Aproximadamente el 15% de la dosis se elimina como fármaco sin alterar en la
orina.
Farmacodinamia: Reacciona con átomos nucleofílicos de las bases nucleicas, formando
puentes inter e intracatenarios en la doble hélice de ADN, provocando interferencias
importantes en los procesos de transcripción y replicación del ADN.
Posología: Oral: 2-5 mg/kg o 50-150 mg/m2 dos veces a la semana. Intravenoso: 10-15
mg/kg (350-550 mg/m2) cada 7-10 días o 3-5 mg/kg (110-185 mg/m2), dos veces a la
semana. Lupus eritematoso sistémico: 500-750 mg/m2, por vía IV, mensual. Dosis máxima:
1 g/m2.
Vías de administración: Oral
Incompatibilidad: Alopurinol, cloranfenicol
Farmacocinética: se absorbe en forma rápida y completa posterior a la inyección. Su
unión a proteínas es moderada en pacientes acromegálicos (41.2%) y alta en el resto de
los pacientes (65%). Su vida media de eliminación es para la vía S.C. 1.7 horas y para la I.V.
10 minutos en fase alfa y » 90 minutos en fase beta.
Su efecto farmacológico dura hasta 12 horas dependiendo del tipo de tumor. Su
eliminación es por vía renal.
Farmacodinamia: Su acción es la de suprimir la secreción de serotonina y péptidos
gastroenteropancreáticos, incluyendo la gastrina motilina y secretina. También estimula
la absorción de líquidos y electrólitos, y prolonga el tiempo de tránsito intestinal.
Disminuye el flujo carcinoide, desciende las concentraciones circulantes del ácido 5-
hidroxiindolacético, metabolito de la serotonina, y controla otros síntomas relacionados
con el síndrome carcinoide.
Posología: Las dosis habituales son de 5-25 µg/kg/día con dosis máxima diaria de 35
µg/kg/día.
Vías de administración: S.C e I.V.
Farmacocinética: En adultos, la absorción oral de metotrexato parece ser dosis
dependiente. La concentración plasmática máxima se alcanza tras una o dos horas. Con
concentraciones plasmáticas superiores a 100 micromolar, el mecanismo de transporte
mayoritario pasa a ser la difusión pasiva, mediante la cual se pueden conseguir
concentraciones intracelulares efectivas. Su unión a proteínas plasmáticas es
aproximadamente de un 50%. El metotrexato no atraviesa la barrera hematoencefálica en
cantidades terapéuticas. La excreción renal es la principal ruta de eliminación, y depende
tanto de la dosificación como de la vía de administración.
Farmacodinamia: bloquea la síntesis de las proteínas necesarias para la síntesis de
material genético y la duplicación celular actuando como falso sustrato (antimetabolito)
de la DHF reductasa y la AICAR trans-formilasa.
Posología: La dosis recomendada inicial es de 7,5 mg de metotrexato una vez por
semana. En función de la actividad individual de la enfermedad y la tolerabilidad de los
pacientes, la dosis puede incrementarse gradualmente en 2,5 mg por semana. La dosis
habitual es de 7,5 a 15 mg una vezpor semana.
Vías de administración: vía intramuscular, intravenosa, intraarterial o intratecal
Incompatibilidad: anitidina, droperidol o metoclopramida

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  • 2. Un antídoto o contraveneno es una sustancia química cuya función es contrarrestar los efectos de un veneno, toxina o químico.
  • 3. Farmacocinética: presenta rápida y prolongada acción cuando es administrada en suspensión acuosa. Su acción se evidencia luego de 6 a 15 minutos por administración subcutánea siendo variable por vía intramuscular y presenta su máximo efecto por vía subcutánea a los 20 minutos, con una duración de la acción por ambas vías entre menos de 1 hora a 4 horas. La biotransformación es hepática, en las terminales nerviosas simpáticas y en otros tejidos. La eliminación es renal y solo una muy pequeña porción se elimina sin metabolizar. Farmacodinamia: La adrenalina actúa sobre los receptores β2, provocando una relajación del músculo liso, y sobre los receptores α, contrayendo los vasos de la mucosa bronquial, con lo que disminuye la congestión y el edema. Posología: Administrar una dosis tan pronto como se noten los primeros síntomas. En caso de ausencia de respuesta o empeoramiento, puede administrarse una segunda dosis a los 5-15 min. Vías de administración: Intramuscular, subcutánea e intravenosa Incompatibilidad: con la anestesia con hidrocarburos halogenados (cloroformo, tricloroetileno) o ciclopropano
  • 4. Farmacocinética: La atropina relaja el músculo liso del tracto urinario. Asimismo, disminuye el tono del músculo liso y la amplitud de las contracciones del uréter y vejiga por lo que tiende a causar retención urinaria. Inhibe la actividad de las glándulas sudoríparas, la piel aparece caliente y seca. Farmacodinamia: La atropina aumenta la frecuencia sinusal y sinoauricular y la conducción AV. Normalmente la frecuencia cardíaca aumenta, pero puede haber una bradicardia inicial. La atropina inhibe las secreciones en todo el aparato respiratorio y relaja el músculo liso bronquial, lo que produce broncodilatación. Posología: Adultos: 2 mg, preferiblemente vía intravenosa. Niños: 0,05 mg/kg por vía intravenosa o intramuscular. Repetir la administración cada 5-10 min hasta que desaparezcan los síntomas de intoxicación por inhibidores de colinesterasa, o cada 10-30 minutos hasta que desaparezcan los signos y síntomas de organofosforados Vías de administración: subcutánea, intramuscular e intravenosa Incompatibilidad: químicamente es incompatible con bromuros, ioduros, álcalis, ácido tánico, quinina y sales de mercurio.
  • 5. Farmacocinética: Después de su administración intramuscular los preparados de vitamina K natural y sintética se absorben fácilmente. Después de la absorción, la fitomenadiona se concentra inicialmente en el hígado pero su concentración decae rápidamente. Muy poca vitamina K se acumula en otros tejidos. Farmacodinamia: La Fitomenadiona alivia los síntomas de deficiencia de la Vitamina K, los cuales incluyen epistaxis, sangrado gástrico, menorragia y hematuria. Posología: Adultos1,3,4: 10 mg en 100 ml del SF/SG 5 %. Repetir en 12-48 horas si es necesario. Niños3,5 < 12 años: 5-10 mg vía oral. > 12 años: 5-25 mg vía oral. Si el sangrado es grave administrar 1-5 mg/día vía IV en SF/SG 5 %. Controlar en función del INR1-5. Vías de administración: IM, IV, SC, oral Incompatibilidad: fenitoína inyectable, antiácidos, antibióticos y aspirinas.
  • 6. Farmacocinética: Se consume por vía oral. La absorción del etanol se produce muy rápidamente, a nivel gástrico (20-30%) y en la porción más proximal del intestino delgado (70-80%), completándose este proceso en unos 30-60 minutos, aunque puede retrasarse hasta 2-3 horas con la ingesta alimentaria. Farmacodinamia: Inhibición del alcohol deshidrogenasa impidiendo la generación de metabolitos tóxicos Posología: Adultos Inicio: 1 ml /kg en 50 ml SG 5 % en 1 hora. Mantenimiento: 0,1 ml/kg/h disuelto en SG 5 %. Calcular las necesidades de etanol para 6 horas y añadir a 500 ml de SG 5 %, pasar en 6 horas. Mantener hasta que la concentración de metanol sea < 0,2 g/L (6,24 mmol/L) o que la concentración de etilenglicol sea < 0,1 g/L (1,61 mmol/L). En alcohólicos crónicos y/o hemodiálisis: doblar la dosis de mantenimiento. Niños Inicio: 0,8-1 ml/kg en 1 hora. Mantenimiento: 0,1 ml/kg/h. Diluir 10 ml de alcohol absoluto en 100 ml SG 5 % Utilizar una vía central por la elevada osmolaridad. Controlar etanolemia. Vías de administración: vía oral o intravenosa Incompatibilidad: sulfametoxazol y la trimetoprima
  • 7. Farmacocinética: La concentración máxima se alcanza aproximadamente a las cinco horas de la administración oral. Con una dosis de 100 mg la vida media es de hasta nueve horas. Después de la administración intravenosa la concentración plasmática se mantiene dentro del rango terapéutico durante una media de cinco horas (4 a 8 horas). Presenta una unión elevada a proteínas plasmáticas. El metabolismo se realiza mayoritariamente en los microsomas hepáticos formándose 5-hidroxi derivados del fármaco. Farmacodinamia: actúa bloqueando la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico, lo que se traduce en una disminución de la contracción del músculo esquelético al disociar el mecanismo de excitación-contracción. Posología: 1 mg/kg vía intravenosa directa. Si las anomalías fisiológicas y metabólicas persisten o reaparecen, esta dosis puede repetirse hasta una dosis acumulada de 10 mg/kg3. La experiencia clínica ha demostrado que la dosis media requerida para revertir las manifestaciones de hipertermia maligna es de 2,5 mg/kg. Si se produce una recaída o recurrencia, se debe volver a administrar a la última dosis efectiva1,2,4,5 . Reconstituir con 60 ml de agua para inyección y agitar hasta que la solución esté clara. Se debe administrar preferentemente por una vía central, por el riesgo de flebitis y trombosis.3 Vías de administración: Vía oral e IV Incompatibilidad: Incompatible con suero glucosado al 5%, suero fisiológico y agua bacteriostática.
  • 8. Actúan relajando el músculo liso bronquial y son medicamentos muy importantes en el tratamiento del asma bronquial.
  • 9. Farmacocinética: Cuando la administración del SALBUTAMOL es oral, se absorbe en la parte alta del tubo digestivo, su efecto comienza en 5 a 15 minutos después de su ingestión, su concentración máxima es de 2-3 horas prolongándose su acción de 4-6 horas. Se metaboliza a nivel hepático formando metabolitos inactivos. Se excrecta en orina y heces en 75% y después de las 72 horas. Por inhalación actúa de forma local a nivel pulmonar, por lo que los niveles plasmáticos no son predictivos del efecto terapéutico. Tal como ocurre con otros fármacos administrados por inhalación, más del 85% de la dosis es deglutida siendo susceptible de absorción sistémica. Asimismo, el comienzo de la acción se produce a los 5-15 minutos, con un efecto terapéutico máximo a los 30-90 minutos. En la mayoría de los pacientes la duración de la acción es de 3-4 horas. La concentración plasmática máxima se alcanzó de 2-4 horas. Aproximadamente 72% de la dosis inhalada se excreta con la orina en 24 horas.
  • 10. Farmacodinamia: actúa relajando la musculatura lisa bronquial, estimula el movimiento ciliar e inhibe la liberación de mediadores por los mastocitos. También causa una vasodilatación Posología: Adultos: 100-200 mcg (1-2 inhalaciones) 15 minutos antes de la exposición o del ejercicio. Niños: 100 mcg (1 inhalación) 15 minutos antes de la exposición o del ejercicio; si es necesario, la dosis puede ser aumentada a 200 mcg. Vías de administración: vía inhalatoria. Incompatibilidad: no debe administrarse junto con otros inhaladores broncodilatadores simpaticomiméticos como Fluticasona o Budesonida
  • 11. Farmacocinética: la terbutalina se puede administrar por vía oral, parenteral, o por inhalación. Tras la administración oral, alrededor de 30-70% es absorbido desde el tracto GI. Los alimentos reducen la biodisponibilidad en aproximadamente un tercio. La mejoría de la función pulmonar se produce en 1-2 horas tras la administración oral, en 30-60 minutos tras la inyección subcutánea y en 5-30 minutos después de la administración en aerosol. La broncodilatación dura de 3-8 horas, dependiendo de la vía de administración. Farmacodinamia: Induce broncodilatación por relajación de la musculatura lisa bronquial, estimula el movimiento ciliar e inhibe la liberación de mediadores por los mastocitos. Posología: Adultos y niños mayores de 12 años: 500 mcg (1 inhalación) cuando se requiera. Casos graves: hasta 1500 mcg (3 inhalaciones) en una sola toma. Dosis máxima diaria: 6000 mcg (12 inhalaciones). Vías de administración: oral, parenteral o inhalatoria Incompatibilidad: Ácido acetilsalicílico y Adrenalina
  • 12. Farmacocinética: el salmeterol se administra por inhalación oral. Después de la inhalación, una cantidad mínima de la droga se absorbe sistémicamente para producir concentraciones plasmáticas de 0.1-0.2 mg / L en los sujetos sanos. La aparición de los efectos terapéuticos, medida por una mejoría del 15% en el flujo espiratorio forzado en un segundo (FEV 1), se produce en aproximadamente a los 14 minutos con el salmeterol en aerosol en comparación con los 7 minutos del salbutamol. El efecto pico del salmeterol se observa 3-4 horas después de la inhalación oral. El tiempo medio de la acción terapéutica con el polvo de inhalación de salmeterol es de 30-50 minutos, con un aumento máximo del FEV1, que ocurre en las primeras 2 horas. Farmacodinamia: Es un inhibidor, potente y de larga duración, de la liberación en el pulmón de mediadores de inflamación. Posología: Adultos: 50 mcg/12 horas. Dosis máxima 100 mcg/12 horas. Niños mayores de 4 años: 50 mcg/12 horas. Vías de administración: Vía inhalatoria Incompatibilidad: nefazodona y telitromicina
  • 13. Son fármacos que aumentan la fuerza del corazón sin aumentar sus necesidades de oxígeno.
  • 14. Farmacocinética: se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal alcanzándose el pico de niveles plasmáticos aproximadamente en una hora. La absorción mínima es del 75% por término medio. La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal reduce la absorción en un 30-40%: por tanto, captopril debe administrarse una hora antes de la ingesta. Farmacodinamia: Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina-I. Posología: Hipertensión: la dosis inicial recomendada es de 25-50 mg al día administrada en dos dosis. La dosis se puede aumentar gradualmente, con intervalos de al menos 2 semanas, hasta 100-150 mg/día dividida en dos dosis, según se considere necesario para alcanzar la presión arterial deseada. Vías de administración: oral Incompatibilidad: aliskiren y litio
  • 15. enalapril Farmacocinética: Se metaboliza extensamente en el hígado, donde se forma su metabolito activo, enalaprilat, que alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 3 a 4 h. Alrededor de 94% de la dosis administrada se elimina en la orina como metabolito o como fármaco original. Farmacodinamia: Actúa como vasodilatador de los lechos arteriales y de los venosos, al impedir la síntesis de la angiotensina II, poderosa hormona vasoconstrictora y al reducir también la degradación del vasodilatador bradicinina. Posología: La dosis inicial recomendada es de 2,5 mg en pacientes de 20 a < 50 kg y de 5 mg en pacientes ≥ 50 kg. Enalapril se administra una vez al día. Se debe ajustar la dosis según las necesidades del paciente hasta un máximo de 20 mg a1 día en pacientes de 20 a < 50 kg y 40 mg en pacientes de ≥ 50 kg. Vías de administración: Oral Incompatibilidad: AINEs, debido a la posibilidad de provocar daño renal principalmente en ancianos.
  • 16. Farmacocinética: El fármaco se distribuye ampliamente por el organismo, y sólo cruza la barrera hematoencefálica en cantidades mínimas. El lisinopril no se metaboliza y la mayor parte de la dosis absorbida se elimina en la orina, y por lo tanto la semivida plasmática depende de la función renal. Farmacodinamia: inhibe el enzima conversor de angiotensina (ECA) que cataliza la conversión de angiotensina I al péptido vasoconstrictor angiotensina II. Posología: La dosis inicial recomendada es de 2,5 mg una vez al día en pacientes de 20 a <50 kg, y 5 mg una vez al día en pacientes ≥ 50 kg. La dosis debe ajustarse individualmente hasta un máximo de 20 mg diarios en pacientes que pesen entre 20 y <50 kg y 40 mg en pacientes ≥ 50 kg. Vías de administración: Oral Incompabilidad: Diuréticos y fármacos antiinflamatorios no esteroideos, como el ibuprofeno
  • 17. Sustancia que demora o detiene el crecimiento de las células, incluso las células cancerosas, sin destruirlas
  • 18. Farmacocinética: Absorción: por vía intramuscular la concentración máxima en plasma es el 50% de la que se obtiene por vía intravenosa. - Distribución: debido a su elevado PM su distribución es pequeña, permanece en plasma alrededor de un 80% de su actividad, el 20% en el sistema linfático. - Eliminación: vía sistema reticuloendotelial y proteasas. En orina sólo se detectan trazas. La t1/2 está comprendida entre 8 y 30 horas. Farmacodinamia: Descompone el aminoácido asparagina y puede impedir la formación de las células tumorales que necesitan asparagina para crecer. Posología: adultos y niños: - 5.000-20.000 UI/m2 /día por vía IM (IV) durante 10-20 días consecutivos. - 6.000 UI/m2 /día vía IM (IV), 3 veces por semana, durante 3-4 semanas. Vías de administración: IV o IM Incompatibilidad: Agentes hepatotóxicos como ebrotidina y tolcapona
  • 19. Farmacocinética: Distribución: Su unión a proteínas plasmáticas es baja y su volumen de distribución es aproximadamente de 0,3 l/kg. Se alcanzan concentraciones elevadas en pulmón, piel, riñón, peritoneo y ganglios linfáticos. No pasa al LCR. - Eliminación: Presenta una t1/2 próxima a las 2 h. Su eliminación se realiza principalmente por filtración glomerular, eliminándose por orina el 70% de la dosis administrada. - Metabolismo: Hepático. Formación de metabolitos activos e inactivos. Formación de complejo bleomicina-hierro. Farmacodinamia: agente esclerosante cuando se administra por vía intrapleural para el tratamiento de la efusión pleural maligna. Posología: - 10-20 UI /m2 vía SC, IM o IV, 1-2 veces por semana. - 15-20 UI/m2 en infusión continua durante 5 días. Vías de administración: vía intravenosa, intramuscular, intrapleural, intraperitoneal o intraarterial. Incompatibilidad: carmustina y mitomicina
  • 20. Farmacocinética: Absorción: variable, efecto de primer paso. - Distribución: amplia, atraviesa la barrera placentaria y la BHE. - No se une prácticamente a proteínas (<15%). - Metabolismo: amplio metabolismo hepático. - Eliminación: metabolitos vía renal. Farmacodinamia: Actúa retardando o deteniendo el crecimiento de las células cancerosas en el cuerpo. Posología: Leucemia mieloide crónica: Inducción de la remisión: 4-8 mg/día o bien 60 mcg/Kg/día ó 1,8 mg/m2 /día. Mantenimiento: 1-3 mg/día Para régimen intermitente dosis de 2 mg/semana. Policitemia vera: 2-6 mg/día. Trombocitosis esencial: 4-6 mg/día. Vías de administración: vía oral
  • 21. Farmacocinética: Flutamida se absorbe bien tras la ingestión oral. Los estudios con Flutamida radiomarcada revelan una rápida y amplia conversión a sus metabolitos habiendo sido identificados al menos seis en el plasma hasta 8 horas después de la administración. Aproximadamente el 45% de la dosis administrada se excreta en la orina y el 2% en las heces, durante los primeros dos días. La excreción y el metabolismo se completan esencialmente en el plazo de dos días. Farmacodinamia: Actúa al bloquear los efectos del andrógeno (una hormona masculina) para detener la multiplicación y propagación de las células cancerosas. Posología: Un comprimido (250 mg) tres veces al día a intervalos de 8 horas. Vías de administración: vía oral Incompatibilidad: Salmeterol, Sotalol
  • 22. Sustancia que elimina células, como las cancerosas. Estos medicamentos pueden impedir que las células cancerosas se dividan y crezcan
  • 23. Farmacocinética: La azacitidina se absorbe rápidamente después de la administración subcutánea. La concentración plasmática máxima de azacitidina de 750 ± 403 ng / ml se produce en 0,5 horas. La biodisponibilidad de la azacitidina subcutánea relativa a la azacitidina intravenosa es de aproximadamente el 89%. La excreción urinaria es la principal vía de eliminación de la azacitidina y sus metabolitos. Farmacodinamia: Impide que las células elaboren ADN y es posible que destruya células cancerosas. Posología: Ads.: dosis inicial (independiente de valores hematológicos): 75 mg/m 2 /día, durante 7 días, seguido de reposo de 21 días, recibir mínimo 6 ciclos. Vías de administración: vía subcutánea o IV Incompatibilidad: incompatible con soluciones de Dextrosa al 5%, Hespan, o soluciones que contengan bicarbonato.
  • 24. Farmacocinética: Se une ampliamente a las proteínas plasmáticas y de las superficies de las células rojas de la sangre. El cisplatino experimenta una degradación espontánea en el torrente sanguíneo y no se metaboliza por vía hepática. El fármaco inalterado se excreta por vía renal. La eliminación es trifásica, con una semi-vida media de la fase inicial que dura 20 minutos, de 48-70 minutos para a segunda fase, y de 24 horas para la fase terminal. Las primeras dos fases de eliminación representan la unión a las proteínas del plasma y el tejido. La tercera fase supone la eliminación lenta de los tejidos. Sólo el 10% de la dosis se elimina en la bilis. Aproximadamente el 23% de la dosis se elimina en las primeras 24 horas. El fármaco se pueden detectar en la orina de hasta 6 meses después de la discontinuación de la terapia. Farmacodinamia: Actúa inhibiendo la multiplicación de las células tumorales.
  • 25. Posología: Administración intravenosa: la dosis de cisplatino por ciclo no debe superar 120 mg/m2. Dosificación intermitente: 37-75 mg/m2 una vez cada 2-3 semanas o 50-100 mg/m2 una vez cada 21-28 días. Vías de administración: vía intravenosa Incompatibilidad: Los fármacos nefrotóxicos (es decir, aminoglucósidos, anfotericina, ácido etacrínico, furosemida, AINE, ifosfamida, dosis altas de metotrexato)
  • 26. Farmacocinética: después de la administración intravenosa, dacarbazina se distribuye rápidamente en el tejido. La unión a las proteínas del plasma es del 5%. La cinética en el plasma es bifásica: la semi-vida inicial (distribución) es de sólo 20 minutos, y la semi-vida terminal es de 0.5-3.5 horas La dacarbazina se metaboliza principalmente en el hígado, tanto por hidroxilación como por desmetilación; el riñón excreta alrededor de un 20-50% del fármaco en forma inalterada, por vía de la secreción renal tubular. Farmacodinamia: El efecto antineoplásico se debe a una inhibición del crecimiento de la célula, que es independiente del ciclo de la célula y se debe a una inhibición de la síntesis del ADN. Posología: Dacarbazina podrá ser administrado como agente único en dosis de 200 a 250 mg/m² de área de superficie corporal/día en forma de inyección IV durante 5 días cada 3 semanas. Vías de administración: IV Incompatibilidad: heparina, hidrocortisona, L-cisteína y bicarbonato sódico.
  • 27. Farmacocinética: Después de una dosis oral de hasta 100 mg, la ciclofosfamida se absorbe por el tracto digestivo. Las dosis de 300 mg o más, muestran una biodisponibilidad del 75%. Los metabolitos activos de la ciclofosfamida se distribuyen por todos los tejidos, pero el fármaco no pasa la barrera hematoencefálica en dosis suficientes como para tratar la leucemia meníngea. La ciclofosfamida se detecta en la leche materna y alcanza unas concentraciones en el líquido amniótico que son un 25% las observadas en el plasma. El fármaco se une sólo en pequeña proporción a las proteínas del plasma. Aproximadamente el 15% de la dosis se elimina como fármaco sin alterar en la orina. Farmacodinamia: Reacciona con átomos nucleofílicos de las bases nucleicas, formando puentes inter e intracatenarios en la doble hélice de ADN, provocando interferencias importantes en los procesos de transcripción y replicación del ADN. Posología: Oral: 2-5 mg/kg o 50-150 mg/m2 dos veces a la semana. Intravenoso: 10-15 mg/kg (350-550 mg/m2) cada 7-10 días o 3-5 mg/kg (110-185 mg/m2), dos veces a la semana. Lupus eritematoso sistémico: 500-750 mg/m2, por vía IV, mensual. Dosis máxima: 1 g/m2. Vías de administración: Oral Incompatibilidad: Alopurinol, cloranfenicol
  • 28. Farmacocinética: se absorbe en forma rápida y completa posterior a la inyección. Su unión a proteínas es moderada en pacientes acromegálicos (41.2%) y alta en el resto de los pacientes (65%). Su vida media de eliminación es para la vía S.C. 1.7 horas y para la I.V. 10 minutos en fase alfa y » 90 minutos en fase beta. Su efecto farmacológico dura hasta 12 horas dependiendo del tipo de tumor. Su eliminación es por vía renal. Farmacodinamia: Su acción es la de suprimir la secreción de serotonina y péptidos gastroenteropancreáticos, incluyendo la gastrina motilina y secretina. También estimula la absorción de líquidos y electrólitos, y prolonga el tiempo de tránsito intestinal. Disminuye el flujo carcinoide, desciende las concentraciones circulantes del ácido 5- hidroxiindolacético, metabolito de la serotonina, y controla otros síntomas relacionados con el síndrome carcinoide. Posología: Las dosis habituales son de 5-25 µg/kg/día con dosis máxima diaria de 35 µg/kg/día. Vías de administración: S.C e I.V.
  • 29. Farmacocinética: En adultos, la absorción oral de metotrexato parece ser dosis dependiente. La concentración plasmática máxima se alcanza tras una o dos horas. Con concentraciones plasmáticas superiores a 100 micromolar, el mecanismo de transporte mayoritario pasa a ser la difusión pasiva, mediante la cual se pueden conseguir concentraciones intracelulares efectivas. Su unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente de un 50%. El metotrexato no atraviesa la barrera hematoencefálica en cantidades terapéuticas. La excreción renal es la principal ruta de eliminación, y depende tanto de la dosificación como de la vía de administración. Farmacodinamia: bloquea la síntesis de las proteínas necesarias para la síntesis de material genético y la duplicación celular actuando como falso sustrato (antimetabolito) de la DHF reductasa y la AICAR trans-formilasa. Posología: La dosis recomendada inicial es de 7,5 mg de metotrexato una vez por semana. En función de la actividad individual de la enfermedad y la tolerabilidad de los pacientes, la dosis puede incrementarse gradualmente en 2,5 mg por semana. La dosis habitual es de 7,5 a 15 mg una vezpor semana. Vías de administración: vía intramuscular, intravenosa, intraarterial o intratecal Incompatibilidad: anitidina, droperidol o metoclopramida