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HIPOGLICEMIANTES ORALES
Se utilizan por vía oral en algunos casos de Diabetes del adulto, ya sean de
peso normal y en obesos que no responden a la dieta exclusiva
después de 2 a 4 semanas. En ningún caso pueden sustituir a la
insulina, y nunca están indicados en la diabetes insulino-dependiente.
La indicación habitual es sólo después de un plazo prudencial de 3 a 6
meses que no se haya logrado el control metabólico con un plan de
alimentación y ejercicio físico y el tipo de droga depende de la edad del
paciente y del grado de descompensación metabólica.
El tratamiento farmacológico de la Diabetes Mellitus no Insulino
Dependiente (DMNID) se realiza con las Sulfonilureas, Biguanidas y los
inhibidores de la Alfa Glucosidasa.
Se sugiere iniciar el tratamiento con el fármaco de menor potencia y hacer
ajustes progresivos de acuerdo a la respuesta metabólica del paciente
SULFONILUREAS
Son derivados sulfamídicos que:
- Aumentan la liberación de insulina preformada en el páncreas.
- Facilita la unión insulina-receptor por reacciones enzimáticas.
- Aumentan el número de receptores insulínicos funcionantes y los
efectos post-receptor.
- Inhiben la producción hepática de glucosa por efecto directo.
Reacciones adversas: Entre el 1 - 5% de los pacientes:
- Intolerancia gastrointestinal.
- Reacciones cutáneas alérgicas.
- Hipoglicemia más frecuente con clorpropamida y glibenclamida en
ancianos, nefrópatas y desnutridos. El
10% de los que hacen hipoglicemia grave fallecen.
- Efecto Antabús: Eritema facial e hipotensión al ingerir alcohol,
especialmente con clorpropamida.
). TOLBUTAMIDA
Es la sulfonilurea de acción más rápida, son de acción corta, entre 6-12 hrs.
Las dosis son de 500 mg y deben tomarse dos o tres veces al día para
conseguir su máximo efecto. Indicada en DBTS estables que no
responden a la dieta, especialmente en ancianos.
CLORPROPAMIDA
Es la droga de mayor potencia y de eliminación más lenta. Se elimina
inalterada por la orina, es el hipoglucemiante oral de acción más
prolongada, su efecto puede durar hasta 72 hrs. (3 días).
La dosis suele ser de 250 mg y el paciente suele tomar una dosis diaria.
Se utiliza como reemplazo cuando no se obtiene el control metabólico
con otras sulfonilureas de menor acción
GLIBENCLAMIDA Y GLIPIZIDA
Son los hipoglucemiantes más usados actualmente. Acción potente y
eliminación rápida. Su duración alcanza hasta 24 hrs. La dosis es de 5
mg que puede darse dos o tres veces al día.
GLICLAZIDA
De acción corta para pacientes estables, especialmente ancianos que no
responden a la dieta. La dosis es de 80 mg, una o dos veces al día, con
una duración de 6-12 hrs.
TOLAZAMIDA Y ACETOHEXAMIDA
Son agentes intermediarios que se metabolizan en el hígado.
Dosis: una diaria, aunque a veces puede ser necesaria dos dosis por día
METIGLINIDA
droga nueva, de lato costo, con poco tiempo de uso clínico. Actúa
aumentando la secreción de insulina. Por su acción corta se usa antes
de las comidas.
. BIGUANIDAS
Su mecanismo de acción no está aclarado, requieren de la presencia de
insulina circulante. No actúan sobre el páncreas.
- Aumentan la afinidad y sensibilidad tisular a la insulina.
- Aumentan la glicolisis anaeróbica.
- Inhiben la neoglucogénesis hepática.
- Reducen la absorción intestinal de glucosa.
- Inhiben la lipogénesis y estimulan la lipolisis.
- Aumentan la actividad fibrinolítica.
- Acidosis láctica en personas con insuficiencia renal y hepática.
Efectos adversos:
- Trastornos gastrointestinales: Entre el 10-20% de los casos en
cualquiera etapa del tratamiento, anorexia, sabor metálico, náuseas,
vómitos, diarrea.
a). METFORMINA: Dosis de 850 mg, una a dos veces al día.
b). BUFORMINA: Dosis de 100 mg, una a dos veces al día.
Ambas indicadas como monoterapia en diabéticos obesos o asociadas a
sulfonilureas en caso que no
responden a una sola droga.
c). TIAZOLIDINEDIONA: lleva poco tiempo de uso clínico y es de alto costo,
mejora la sensibilidad a la insulina.
INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA
Estos fármacos han mostrado efectos beneficiosos en DMNID al disminuir
las glicemias post prandiales y la secreción insulínica.
ACARBOSA
Dosis de 50-100 mg, dos o tres veces/día. Puede usarse como alternativa
terapéutica en
DBTS con hiperglicemias leves, iniciando el tratamiento con dosis
bajas para evitar efectos colaterales.
También puede asociarse a sulfonilureas. Retarda la absorción de
los hidratos de carbono a nivel intestinal.
ABSOLUTAS:
Diabetes
insulinodependien
te.
Coma
hiperosmolar y
cetoacidosis
diabética.
Diabetes y
embarazo.
Alergias a sulfas.
RELATIVAS:
Infecciones
graves.
Cirugía mayor.
Daño hepático
difuso.
Insuficiencia renal
crónica
CONTRAINDICACIONES DE LOS HIPOGLICEMIANTES
ORALES

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  • 1.
  • 2. HIPOGLICEMIANTES ORALES Se utilizan por vía oral en algunos casos de Diabetes del adulto, ya sean de peso normal y en obesos que no responden a la dieta exclusiva después de 2 a 4 semanas. En ningún caso pueden sustituir a la insulina, y nunca están indicados en la diabetes insulino-dependiente.
  • 3. La indicación habitual es sólo después de un plazo prudencial de 3 a 6 meses que no se haya logrado el control metabólico con un plan de alimentación y ejercicio físico y el tipo de droga depende de la edad del paciente y del grado de descompensación metabólica.
  • 4. El tratamiento farmacológico de la Diabetes Mellitus no Insulino Dependiente (DMNID) se realiza con las Sulfonilureas, Biguanidas y los inhibidores de la Alfa Glucosidasa. Se sugiere iniciar el tratamiento con el fármaco de menor potencia y hacer ajustes progresivos de acuerdo a la respuesta metabólica del paciente
  • 5. SULFONILUREAS Son derivados sulfamídicos que: - Aumentan la liberación de insulina preformada en el páncreas. - Facilita la unión insulina-receptor por reacciones enzimáticas. - Aumentan el número de receptores insulínicos funcionantes y los efectos post-receptor. - Inhiben la producción hepática de glucosa por efecto directo.
  • 6. Reacciones adversas: Entre el 1 - 5% de los pacientes: - Intolerancia gastrointestinal. - Reacciones cutáneas alérgicas. - Hipoglicemia más frecuente con clorpropamida y glibenclamida en ancianos, nefrópatas y desnutridos. El 10% de los que hacen hipoglicemia grave fallecen. - Efecto Antabús: Eritema facial e hipotensión al ingerir alcohol, especialmente con clorpropamida.
  • 7. ). TOLBUTAMIDA Es la sulfonilurea de acción más rápida, son de acción corta, entre 6-12 hrs. Las dosis son de 500 mg y deben tomarse dos o tres veces al día para conseguir su máximo efecto. Indicada en DBTS estables que no responden a la dieta, especialmente en ancianos.
  • 8. CLORPROPAMIDA Es la droga de mayor potencia y de eliminación más lenta. Se elimina inalterada por la orina, es el hipoglucemiante oral de acción más prolongada, su efecto puede durar hasta 72 hrs. (3 días). La dosis suele ser de 250 mg y el paciente suele tomar una dosis diaria. Se utiliza como reemplazo cuando no se obtiene el control metabólico con otras sulfonilureas de menor acción
  • 9. GLIBENCLAMIDA Y GLIPIZIDA Son los hipoglucemiantes más usados actualmente. Acción potente y eliminación rápida. Su duración alcanza hasta 24 hrs. La dosis es de 5 mg que puede darse dos o tres veces al día.
  • 10. GLICLAZIDA De acción corta para pacientes estables, especialmente ancianos que no responden a la dieta. La dosis es de 80 mg, una o dos veces al día, con una duración de 6-12 hrs.
  • 11. TOLAZAMIDA Y ACETOHEXAMIDA Son agentes intermediarios que se metabolizan en el hígado. Dosis: una diaria, aunque a veces puede ser necesaria dos dosis por día
  • 12. METIGLINIDA droga nueva, de lato costo, con poco tiempo de uso clínico. Actúa aumentando la secreción de insulina. Por su acción corta se usa antes de las comidas.
  • 13. . BIGUANIDAS Su mecanismo de acción no está aclarado, requieren de la presencia de insulina circulante. No actúan sobre el páncreas. - Aumentan la afinidad y sensibilidad tisular a la insulina. - Aumentan la glicolisis anaeróbica. - Inhiben la neoglucogénesis hepática. - Reducen la absorción intestinal de glucosa. - Inhiben la lipogénesis y estimulan la lipolisis. - Aumentan la actividad fibrinolítica. - Acidosis láctica en personas con insuficiencia renal y hepática.
  • 14. Efectos adversos: - Trastornos gastrointestinales: Entre el 10-20% de los casos en cualquiera etapa del tratamiento, anorexia, sabor metálico, náuseas, vómitos, diarrea.
  • 15. a). METFORMINA: Dosis de 850 mg, una a dos veces al día. b). BUFORMINA: Dosis de 100 mg, una a dos veces al día. Ambas indicadas como monoterapia en diabéticos obesos o asociadas a sulfonilureas en caso que no responden a una sola droga. c). TIAZOLIDINEDIONA: lleva poco tiempo de uso clínico y es de alto costo, mejora la sensibilidad a la insulina.
  • 16. INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA Estos fármacos han mostrado efectos beneficiosos en DMNID al disminuir las glicemias post prandiales y la secreción insulínica.
  • 17. ACARBOSA Dosis de 50-100 mg, dos o tres veces/día. Puede usarse como alternativa terapéutica en DBTS con hiperglicemias leves, iniciando el tratamiento con dosis bajas para evitar efectos colaterales. También puede asociarse a sulfonilureas. Retarda la absorción de los hidratos de carbono a nivel intestinal.
  • 18. ABSOLUTAS: Diabetes insulinodependien te. Coma hiperosmolar y cetoacidosis diabética. Diabetes y embarazo. Alergias a sulfas. RELATIVAS: Infecciones graves. Cirugía mayor. Daño hepático difuso. Insuficiencia renal crónica CONTRAINDICACIONES DE LOS HIPOGLICEMIANTES ORALES