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MECANISMO DE ACCION
CALCIO ANTAGONISTAS Y BETA
      BLOQUEADORES

Jairo Alejandro Bejarano Zuleta
        Residente I Año
     Medicina de Urgencias
Calcio antagonistas
               Historia
Hass y Hartfelder      Fleckenstein
   1962                   1967


 Verapamilo
                     Reducción de la entrada de
     Vs
                     Ca2+ al miocito
 Nitroglicerina
radioligandos específicos, trasiegos de iones marcados, sondas fluorescentes, estudios funcionales y biología molecular
Mecanismo de bloqueo de
            Canales de Ca2+
• Bloqueo de los canales de Ca2+ de tipo L de
  corazón y vasos

• Potencial de accion
Sístole (ocasiona la entrada de Ca2+ extracelular al interior del miocito cardíaco)
Diástole (Ca2+ se secuestra de nuevo en el retículo sarcoplásmico y se expulsa hacia
                     el espacio extracelular mediante la bomba de Ca2)
• uso-dependencia
Cuantas más veces se abra el canal, mayor va a
  ser el bloqueo

• voltaje dependencia
Potencial de membrana Cel musc y fibras de purkinje (-90mV) . Cel NSA y NAV ( -60mV)
Bloquean los canales mas despolarizados
No dihidropirimidinicos apenas depriman la conducción
  AV , mientras que en pacientes con TSV o por
  reentrada intranodal la depriman marcadamente
Vasodilatación arterial selectiva
• > entrada de Ca2+ en la célula
• Dihidropirimidinicos
• Vasodilatación sin afectación del tono
  venoso
• Arterial periférica     PA
Taquicardia refleja
                ( reflejo vasorregulador )

• Dihidropiridinimicos
    RVP y PA
( + ) Cerebro
1. la vasoconstricción periférica
2. incremento de la frecuencia y gasto cardíacos
Aumenta el consumo de oxigeno
Corazón

• Cronotrópico , dromotrópico e inotrópico
  negativos
• No dihidropirimidinicos
Beta Bloqueadores
         Historia
       Sir James Black
            1960


        Propanolol
 premio Nobel de Medicina en 1988
B1              B2               B3


MIOCARDIO      MUSCULO LISO
  RIÑON     MUSCULO ESQUELETICO TEJIDO ADIPOSO
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Mecanismo de accion c a y b-b. puj

  • 1. MECANISMO DE ACCION CALCIO ANTAGONISTAS Y BETA BLOQUEADORES Jairo Alejandro Bejarano Zuleta Residente I Año Medicina de Urgencias
  • 2. Calcio antagonistas Historia Hass y Hartfelder Fleckenstein 1962 1967 Verapamilo Reducción de la entrada de Vs Ca2+ al miocito Nitroglicerina
  • 3. radioligandos específicos, trasiegos de iones marcados, sondas fluorescentes, estudios funcionales y biología molecular
  • 4. Mecanismo de bloqueo de Canales de Ca2+ • Bloqueo de los canales de Ca2+ de tipo L de corazón y vasos • Potencial de accion Sístole (ocasiona la entrada de Ca2+ extracelular al interior del miocito cardíaco) Diástole (Ca2+ se secuestra de nuevo en el retículo sarcoplásmico y se expulsa hacia el espacio extracelular mediante la bomba de Ca2)
  • 5. • uso-dependencia Cuantas más veces se abra el canal, mayor va a ser el bloqueo • voltaje dependencia Potencial de membrana Cel musc y fibras de purkinje (-90mV) . Cel NSA y NAV ( -60mV) Bloquean los canales mas despolarizados No dihidropirimidinicos apenas depriman la conducción AV , mientras que en pacientes con TSV o por reentrada intranodal la depriman marcadamente
  • 6.
  • 7. Vasodilatación arterial selectiva • > entrada de Ca2+ en la célula • Dihidropirimidinicos • Vasodilatación sin afectación del tono venoso • Arterial periférica PA
  • 8. Taquicardia refleja ( reflejo vasorregulador ) • Dihidropiridinimicos RVP y PA ( + ) Cerebro 1. la vasoconstricción periférica 2. incremento de la frecuencia y gasto cardíacos Aumenta el consumo de oxigeno
  • 9. Corazón • Cronotrópico , dromotrópico e inotrópico negativos • No dihidropirimidinicos
  • 10. Beta Bloqueadores Historia Sir James Black 1960 Propanolol premio Nobel de Medicina en 1988
  • 11. B1 B2 B3 MIOCARDIO MUSCULO LISO RIÑON MUSCULO ESQUELETICO TEJIDO ADIPOSO PANCREAS OJO HIGADO
  • 12.
  • 13. (-)