Antianginosos
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Este documento compara diferentes tipos de medicamentos para el tratamiento de la angina de pecho, incluyendo nitratos, beta bloqueantes y bloqueantes cálcicos. Describe sus mecanismos de acción, efectos terapéuticos, farmacocinética, efectos adversos, interacciones y contraindicaciones. Los nitratos causan vasodilatación y reducen la demanda de oxígeno, mientras que los beta bloqueantes e inhibidores de canales de calcio reducen la frecuencia y contractilidad cardíaca. Cada clase de medicamento
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- 4. Grupo Ejemplos Nitroglicerina Nitratos Dinitrato de isosorbide Propranolol Beta bloqueantes Atenolol Verapamilo Bloqueantes cálcicos Diltiazem
- 6. Mecanismo de acción Vasodilatación Antiagregante Efectos terapéuticos Disminución de la demanda de O2
- 7. Farmacocinética Droga Inicio (min) Vida media Duración Nitroglicerina a) Intravenosa <1 b) Sublingual/ 2-5 10-30 min spray c) Oral 20-45 2-3 min 2-6 hs d) Crema 15-60 3-8 hs e) Parche 30-60 12-24 hs Dinitrato de isosorbide a) Sublingual 5-20 3-50 min 45-120 min b) Oral 15-45 1-10 hs 2-8 hs Mononitrato de isosorbide a) Oral 15-45 4-10 hs 4-5 hs b) Retardado 60-90 10-14 hs
- 8. Efectos adversos Síncope e hipotensión Cefalea Metahemoglobinemia Rubor facial Taquicardia refleja
- 9. Interacciones • Con bloqueantes cálcicos y beta-bloqueantes: potencia el efecto antianginoso y el riesgo de hipotensión • Sildenafil: hipotensión grave • Heparina: inhibe su actividad • Con tPA: disminuye su eficacia
- 10. Contraindicaciones IAM de cara inferior Absolutas Cardiomiopatía Tto con sildenafil hipertrófica obstructiva Cor pulmonale Glaucoma Taponamiento cardíaco Relativas Estenosis mitral Hipoxemia arterial
- 11. Tolerancia a los nitratos Radicales libres: exceso de nitratos >>> formación de peroxinitritos>>> inhibición de guanilato ciclasa 2 hipótesis Neurohumoral: activación de SRAA Períodos libres de droga: 2 tomas diarias, c/7hs Prevención Terapia conjunta con IECA y vitamina C
- 13. Mecanismo de acción Inhibición competitiva Reducción de la frecuencia cardíaca Reducción de la contractilidad Efectos terapéuticos Depresión de la conductibilidad Depresión de la excitabilidad
- 14. Generaciones Drogas Antagonismo Primera generación Propranolol Sotalol β1= β2 Nadolol Segunda generación Atenolol Bisoprolol Β1>> β2 Esmolol Metoprolol Tercera generación Carvedilol β1= β2 Labetalol α
- 15. Farmacocinética Atenolol Propranolol Liposolubilidad + +++ Biodisponibilidad oral 50-60% 30% Unión a proteína 6-16% 90% Primer paso hepático - ++ Eliminación Renal Hepática Vida media 6-7 hs 3-5 hs
- 16. Efectos adversos Broncoespasmo Espasmo del Extremidades frias musculo liso Bradicardia Depresión Exacerbación Bloqueo cadíaca Bloqueo en SNC Excesivo inotropismo negativo Insomnio
- 18. Mecanismo de acción Reducción de la frecuencia cardíaca Efectos Inotropismo negativo terapéuticos Vasodilatación
- 19. Farmacocinética Verapamilo Diltiazem B.O. 22-35% 38% U.P. 90% 78% Vd 5 l/kg 3,3 l/kg Excreción renal <3% <4% T1/2 4 hs 4,4 hs Comienzo de acción 30 min 15-30 min
- 20. Efectos adversos Cefaleas pulsátiles Mareos Constipación Edema de miembros inferiores
- 21. ¿DUDAS?