Este documento describe la historia, clasificación, estructura química, propiedades, mecanismo de acción y farmacocinética de los anestésicos locales. Explica cómo la liposolubilidad y el pKa determinan la potencia de los diferentes anestésicos. También cubre la farmacología clínica relevante como la dosificación, adición de vasoconstrictores y factores que afectan la acción de los anestésicos locales.
- Relajantes Musculares
- Tipos De Bloqueo Neuromuscular
- Relajantes De Accion Central
- Relajantes De Accion Periferica
-- Relajantes despolarizantes
-- Relajantes no despolarizantes
- Relajantes Musculares
- Tipos De Bloqueo Neuromuscular
- Relajantes De Accion Central
- Relajantes De Accion Periferica
-- Relajantes despolarizantes
-- Relajantes no despolarizantes
Clase brindada por Silvestre Degreéf, residente de anestesiología del Hospital Provincial de Neuquén. En ella se realiza una reseña sobre la estructura química de los AL, sobre la farmacocinetica y la farmacodinamia de los mismos, comparándose por último las diferencias más importantes entre cada una de las moléculas de éste grupo. Por último, se concluye con una reseña sobre su toxicidad y el manejo óptimo de las intoxicaciones por dichos fármacos.
Uno de nuestros objetivos como anestesiólogos es que durante el acto anestésico mantengamos un adecuado aporte de oxígeno a los tejidos, dentro de las variables que determinan la entrega de oxígeno a los tejidos se encuentra el gasto cardiaco. A su vez el gasto cardiaco depende del volumen de eyección y de la frecuencia cardiaca. El inotropismo a su vez es uno de los determinantes del volumen de eyección. El objetivo entonces de hoy es que revisemos los factores que intervienen en el adecuado inotropismo cardiaco, y como modularlo farmacológicamente
Clase brindada por Silvestre Degreéf, residente de anestesiología del Hospital Provincial de Neuquén. En ella se realiza una reseña sobre la estructura química de los AL, sobre la farmacocinetica y la farmacodinamia de los mismos, comparándose por último las diferencias más importantes entre cada una de las moléculas de éste grupo. Por último, se concluye con una reseña sobre su toxicidad y el manejo óptimo de las intoxicaciones por dichos fármacos.
Uno de nuestros objetivos como anestesiólogos es que durante el acto anestésico mantengamos un adecuado aporte de oxígeno a los tejidos, dentro de las variables que determinan la entrega de oxígeno a los tejidos se encuentra el gasto cardiaco. A su vez el gasto cardiaco depende del volumen de eyección y de la frecuencia cardiaca. El inotropismo a su vez es uno de los determinantes del volumen de eyección. El objetivo entonces de hoy es que revisemos los factores que intervienen en el adecuado inotropismo cardiaco, y como modularlo farmacológicamente
Farmacología de los anestésicos locales en odontologiaADEL MARTINEZ
Hacemos un recorrido por la farmacología de los anestésicos locales, su mecanismo de acción, tocamos tópicos referentes a el pK del anestésico, su importancia clínica, mitos y realidades en el uso de vaso constrictores. Ademas mostramos al principales técnicas infiltrativas mediante una guía paso a paso. Recomendamos el texto: ANESTESIA BUCAL GUÍA PRACTICA. ED. PANAMERICANA
Hecho en Managua,Nicaragua Dra Claudia Bojorge como Residente de Tercer año para el Hospital De Managua Nicaragua de GinecoObstetricia "Hospital Escuela de Referencia Bertha Calderón Roque" quise dar la misma clase para las técnicas de anestesia de Boaco en el Hospital Regional "José Nieborowski de Boaco"
Ponencia en I SEMINARIO SOBRE LA APLICABILIDAD DE LA INTELIGENCIA ARTIFICIAL EN LA EDUCACIÓN SUPERIOR UNIVERSITARIA. 3 de junio de 2024. Facultad de Estudios Sociales y Trabajo, Universidad de Málaga.
2. HISTORIAHISTORIA
• Finales del s. XIX propiedades anestésicas
Coca (Erythroxylon coca)
• Sigmund Freud acciones fisiológicas
• Carl Koller la introdujo en el ejercicio
clínico 1884
• Anestésico tópico en Cirugías oftálmicas
• Halstead : anestesia infiltrativa
• Procaína 1.905
5. ESTRUCTURA QUIMICAESTRUCTURA QUIMICA
• Núcleo aromático: LIPOSOLUBILIDAD
Anillo benzénico
• Unión éster o amida: unión del núcleo aromático con la cadena
hidrocarbonada
• Cadena Hidrocarbonada: Alcohol con dos átomos de carbono.
Aumenta la liposolubilidad, la duración y la toxicidad.
• Amina terciaria o cuaternaria:
HIDROSOLUBILIDAD. Unión a proteínas.
7. PROPIEDADES QUIMICASPROPIEDADES QUIMICAS
• PM : 220 - 350 daltons
• Bases débiles, asociarse a un ácido fuerte para formar
una sal estable y soluble en agua pH 4 –7
• La potencia esta dada por su liposolubilidad
• La duración de acción esta relacionada con su
capacidad de unión a proteínas.
• El tiempo de inicio de acción esta determinado por el
pKa de cada fármaco y su concentración.
8. PROPIEDADES QUIMICASPROPIEDADES QUIMICAS
1. Balance Lipofílico – Hidrofílico
Si se aumenta el tamaño de los grupos alquilo en la
molécula se obtienen compuestos mas hidrofóbicos
Hidrofobicidad: Expresado por la distribución octanol/
tampón. Propiedad físico química.
Son mas potentes y producen bloqueo mayor duración
2. pKa:
En un pH mayor a 7 No ionizados
11. MIELINA
•Aumenta la velocidad de conducción nerviosa,
mediante el aislamiento del axolema del medio
salino conductor que lo rodea.
Desplaza la corriente de acción por el axoplasma
hacia:
• Nódulos de Ranvier
• Canales de Sodio
• En las fibras amielínicas la corriente pasa
uniformemente a lo largo del axón donde se
encuentran los canales de Sodio.
12.
13. MECANISMO DE ACCION
• Las capas nerviosas limitan la velocidad de unión
del A. Local al receptor.
• Producen disminución de la velocidad y del grado
de despolarización del impulso nervioso
• Se unen al canal de sodio activado con mayor afinidad
15. • Difusión del Anestesico Local Liposolubilidad
No ionizada
Concentración
• Unión al Canal de Sodio , impidiendo su apertura
• Evita el paso de la corriente de Sodio
• Bloqueo del impulso nervioso
16. • Equilibrio del A. Local entre el exterior y citosol
Ruta Hidrofílica: Citosol
Ruta Lipofílica : Membrana lipídica
17. AMIDASAMIDAS
Mas establesMas estables
Degración hepáticaDegración hepática
No se metabolizan aNo se metabolizan a
Acido p-aminobenzoicoAcido p-aminobenzoico
ESTERESESTERES
Inestables en soluciónInestables en solución
Degradación plasmáticaDegradación plasmática
Producen el metabolitoProducen el metabolito
Acido p-aminobenzoicoAcido p-aminobenzoico
Las principales diferencias entre los dos grupos :
1. Estructura química
2. Lugar de Biotransformación
3. Potencial alérgico
18. FARMACOLOGIAFARMACOLOGIA
PROPIEDADES DE RELEVANCIA CLINICA
1. Potencia Anestésica:
Hidrofobicidad para penetrar en la membrana nerviosa
2. Comienzo de acción:
Propiedades fisicoquímicas de cada sustancia
Concentración del anestesico local
3. Duración de acción: Efectos vasculares periféricos
A dosis clínicas provocan vasodilatación
20. • Axones de pequeño diámetro (fibras C) , son mas
sensibles
• Longitud del nervio expuesto al fármaco con menores
concentraciones
• Difusión del fármaco a lo largo del nervio
• Capacidad selectiva de inhibir los canales de sodio
sobre los canales de potasio.
4. Bloqueo sensitivo / motor diferencial
Capacidad de producir una inhibición diferencial de
la actividad sensitiva y motora.
23. FARMACOLOGIAFARMACOLOGIA
FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE ACCION
1. Dosificación del Anestésico local
Si es mayor aumenta: Duración de la anestesia
Se acorta la latencia
Anestesia satisfactoria
Administrar mayor volumen o mas concentrada
2. Adicion de Vasoconstrictores
Adrenalina 5 microgramos / mL
Disminuye la velocidad de absorción vascular
24. • Mejora la profundidad y duración de la anestesia
• Marcador de inyección IV inadvertida
• La adrenalina prolonga de forma significativa la
duración de la anestesia por infiltración y bloqueos
periféricos.
3. Lugar de la Inyección : Velocidad de difusión
Absorción vascular
Inicio de acción y de duración mas breve en inyección
Intradural y subcutánea /vs/ Plexo braquial
25. 4. Ajuste del pH.
Las soluciones carbonatadas disminuyen el tiempo
de latencia y mejoran la profundidad del bloqueo.
5. Mezclas de Anestésicos Locales
Clorporcaína 3% + Bupivacaína 0.5 % Plex braquial
6. Embarazo
Mayor extensión y profundidad de la anestesia
Disminución del espacio epidural
Alteraciones hormonales
FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE ACCION
26. FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
La concentración de A. L. en la sangre:
• Cantidad inyectada
• Velocidad de absorción desde el sitio inyectado
• Velocidad de distribución tisular
• Velocidad de biotransformación - excreción
27. FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
1. ABSORCION
- Sitio de la inyección
- Dosis
- Adición de Vasoconstrictor
- Perfil farmacológico de la sustancia
Los sitios de inyección que causan mayor concentración
Plasmática de A L pudiendo ser tóxicos son:
• Bloqueo de Nervios Intercostales
• Espacio epidural lumbar
• Plexo Braquial
• Tejido Subcutáneo
29. FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
3. BIOTRANSFORMACION Y EXCRECION
ESTER son hidrolizados por pseudocolinesterasas
a acido p-aminobenzoico y dietilamino etanol
AMIDAS sufren degradación enzimática en el hígado
Reacciones de N-desalquilación e hidrolisis
Mayor metabolismo hepático con: Prilocaína
Lidocaína
Mepivacaína
Etidocaína
Bupivacaína
30. FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
- Excreción renal
- Unión a proteínas plasmáticas 55 % - 95%
(Glicoproteína alpha 1 ácida)
- La VM de eliminación se prolonga en los pacientes
geriátricos y recién nacidos
- Hepatopatías
31. TOXICIDADTOXICIDAD
-Mareo, Vértigo, dificultad para la acomodación ocular
- Acúfenos, adormecimiento en boca y desorientación
- Objetivo: Escalofríos, contracciones musculares
CONVULSIONES GENERALIZADAS
TONICO CLONICAS
DEPRESION RESPIRATORIA
PARO RESPIRATORIO
32. TOXICIDADTOXICIDAD
-Bloqueo de las Vs Inhibitorias de la corteza cerebral
- Los fármacos mas potentes son menos neurotóxicos
La Lidocaína es mas neurotóxica que la Bupivacaína
-La hipercapnia y la acidosis disminuyen el umbral
convulsivo y la unión a proteínas plasmáticas.
33. TOXICIDADTOXICIDAD
-Disminuyen la velocidad max de despolarización
en la fibras de purkinje y el músculo ventricular
-Menos disponibilidad de canales rápidos de sodio
- La bupivacaína reduce la despolarización en una
mayor proporción que la lidocaína.
-Velocidad de recuperación lenta con reestablecimiento
incompleto
34. TOXICIDADTOXICIDAD
-A mayor potencia, mayor efecto inotrópico
- Los fármacos mas potentes son mas cardiotóxicos
-La Bupivacaína es mas cardiotóxica que la Lidocaína
-La bupivacaína produce arritmias ventriculares : F.V.
- La reanimación es menos satisfactoria
35. COCAINACOCAINA
-Bloqueo del impulso nervioso y vasoconstricción
local, consecutiva a la inhibición en la recaptación
Noradrenalina
-Su alta toxicidad se debe al bloqueo de la captación
catecolaminas en el SNC y periférico
- Anestesia tópica
36. LIDOCAINALIDOCAINA
-Anestésico local de mayor uso
- Prototipo de las amidas
- Anestesia rápida, intensa y de larga duración
- Desalquilación hepática hasta monoetilglicina y
xilidida , que conservan actividad anestésica
-1% - 2% con y sin epinefrina
- Dosis tóxica : 8 mg/Kg
- Lidocaína sin epinefrina 5 mg/kg
- Lidocaína con epinefrina 7 mg/Kg
37. BUPIVACAINABUPIVACAINA
-Amida de larga duración
- Bloqueo mas sensitivo que motor
- Trabajo de parto y posoperatorio
- Es mas cardiotóxica que la lidocaína
- Arritmias ventriculares y depresión miocárdica
- Dosis tóxicas con epinefrina: 4 mg/kg
- Dosis tóxicas sin epinefrina: 3 mg/Kg
38. CLORPROCAINACLORPROCAINA
-Anestésico local de tipo ester
-Derivado clorado de la procaína
- Inicio rápido de acción con duración corta
- Semidesintegración plasmática en 25 sgds.
- Toxicidad reducida
- Metabisulfito de sodio : neurotoxicidad
- ETA calcico : dorsalgia
- No se recomienda intraraquidea , ni epidural
39. ETIDOCAINAETIDOCAINA
- Amida de acción prolongada
- Produce bloqueo motor
- Limitado uso en trabajo de parto y POP
- Cirugías que requieran relajación de M. Estriado
- Cardiotoxicidad similar a la Bupivacaína
40. MEPIVACAINAMEPIVACAINA
- Amida de acción intermedia
- Tóxicidad neonatal . No en cirugía obstétrica
- No es eficaz como anestésico tópico
41. PRILOCAINAPRILOCAINA
-Amida de acción intermedia
-Origina poca vasodilatación
- Agente adecuado para el BRE
-Produce Metahemoglobinemia ( 8mg/Kg)
- Anillo aromático a O-Toluidina, responsables de la
oxidación de la Hb a metahemoglobina
- No en cirugía obstétrica
43. PROCAINAPROCAINA
- Primer anestésico local sintético
- Aminoester
- Baja potencia, tiempo de inicio prolongado y breve
duración
- Baja toxicidad . Acido paraaminobenzoico
44. TETRACAINATETRACAINA
- Aminoester de larga duración
- Potencia elevada
- Se metaboliza con mayor lentitud por lo que puede
mostrar toxicidad sistémica mayor.
-Anestesia raquídea - tópica
- No en bloqueos periféricos, desde la aparición de la
bupivacaína
45. PROCEDIMIENTOS DEPROCEDIMIENTOS DE
ANESTESIA REGIONALANESTESIA REGIONAL
1. Anestesia por infiltración
2. Anestesia regional endovenosa
3. Bloqueo de Nervios Periféricos
4. Bloqueo neural central
5. Anestesia tópica.
46. ANESTESIA PORANESTESIA POR
INFILTRACIONINFILTRACION
- Puede emplearse cualquier anestésico local
- Comienzo inmediato,la duración anestésica varía
-La adrenalina prolonga la duración de la acción
- Dosis depende de la extensión de la zona y la
duración calculada de la intervención.
47. ANESTESIA REGIONALANESTESIA REGIONAL
ENDOVENOSAENDOVENOSA
- El anestesico difunde del lecho vascular periférico
a los tejidos no vasculares como las terminaciones
nerviosas.
-Cirugías de Ms Ss o de pie breves
-Lidocaína libre de conservante y adrenalina
48. BLOQUEO NERVIOSOBLOQUEO NERVIOSO
PERIFERICOPERIFERICO
- Mayores o Menores
- Se pueden usar la mayoría de los anestésicos locales
- El comienzo es rápido y la elección del fármaco es
en busca de la duración requerida para la anestesia
- Se adiciona adrenalina
49. BLOQUEO NERVIOSO CENTRALBLOQUEO NERVIOSO CENTRAL
-La tetracaína y procaína raramente se han utilizado
en anestesia epidural por sus tiempos prolongados
de comienzo de acción
-Los fármacos de acción breve e intermedia se
prolongan de forma sustancial con la adrenalina
-Bupivacaína 0.25 % - 0.5 % analgesia con déficit
motor leve. Uso en analgesia – cirugia obstétrica o
Analgesia posoperatoria
- Tetracaína usada en USA como anestesia espinal