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FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS
Y EUTIMIZANTES
DR. OMAR LOPEZ SANCHEZ
CLASIFICACIÓN
 Antidepresivos de Primera Generación:
 Antidepresivos Tricíclicos (ADT)
 Inhibidores Irreversibles de la Monoaminoxidasa (IMAOs
 Antidepresivos de Segunda y Tercera Generación:
 Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS)
• Antidepresivos Heterocíclicos (ADHC):
-Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Noradrenalina
-Duales o Inhibidores inespecíficos de la receptación de NA y 5-HT
-Bloqueantes a2 adrenérgicos
-Inhibidores de la recaptación de 5-HT y bloqueantes 5-HT2a
-Inhibidores de la recaptación de Dopamina,
CLASIFICACIÓN
Antidepresivos Tricíclicos (ADT):
Imipramina Amitriptilina Doxepina Desipramina
Nortriptilina Protriptilina Clomipramina Tremipramina
IMAOS (Irreversibles y Reversibles) :
Iproniacida Isocarboxacida Moclobemida Befloxatona
Fenelcida Tranicilpromina T
oloxatona Broforomina
Los IMAOS no se utilizan debido a su gran perfil
toxicológico y múltiples interacciones
farmacológicas.
X
CLASIFICACIÓN
ISRS:
Fluoxetina Sertralina Citalopram
Fluvoxamina Paroxetina Escitalopram
Antidepresivos Heterocíclicos:
Inhibidores de la Recaptación
de 5-HT y NA
Bloqueantes a2 adrenérgicos
Venlafaxina
Duolexetina
Mirtazapina
Inhibidores selectivos de la
Recaptación de NA
Maprotilina
Inhibidores de la Recaptación
de 5-HT y antagonistas 5-HT2a
Trazodona
Inhibidores de la Recaptación
de Dopamina
Bupropion
MECANISMO DE ACCIÓN
sensibilidad de
Depende del Fármaco, pueden actuar:
1- Inhibiendo la Bomba de Recaptación.
2-Inhibiendo la MAO.
Esto produce:
3 Incremento de los niveles sinápticos de 5-HT
y NA.
Posteriormente cambios adaptativos en
receptores pre s
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adrenérgicos, y el 5-HaTd2r.enérgicos, receptores
5-Up regulación: incrementma l
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a
s
dede
los receptores a1, y 5H
-H
is
Tt
1
aminicos H1, además
los 5-HT2.
EFECTO GLOBAL: POTENCIACIÓN DE LA
NEUROTRANSMISION AMINERGICA
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
A
D
M
E
V.O incompleta
T ½ plasmático 2-8 h. Liposolubles, gran fijación a proteinas.
Atraviesan barreras biológicas. Vol. Distt.10-50 kg/lt
Hepático, oxidación y des metilación. Forman Metabolitos
Renal
FARMACOCINÉTICA:
ACCIONES FARMACOLÓGICAS:
1- PSICOTROPICAS:
A-Recuperan el humor del paciente.
B- Su administración aguda produce: Sueño, letargo, torpeza.
C-Propiedades ansiolíticas y desinhibidoras de la motricidad.
¡NO SON ESTIMULANTES!
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
2- SOBRE EL SUEÑO:
A-Disminuyen el sueño REM.
B-Alivian el Insomnio
ACCIONES FARMACOLÓGICAS:
¡NO SON HIPNOTICOS!
3- VEGETATIVAS Y CARDIOVASCULARES:
A- Son reacciones Adversas.
Debidas al bloqueo muscarinico, alfa
adrenérgico y al bloque de la recaptacion.
3- BIOQUIMICAS:
A- incremetan los niveles de monoaminas en la hend. Sinap.
B- Procesos de adaptación receptorial
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
EFECTOS ADVERSOS Y TOXICIDAD:
 Xerostomía
 Estreñimiento
 Retención urinaria
 Trastornos de la acomodación visual
 Trastornos de la memoria
 Confusión
 Delirio
 Taquicardia sinusal
 ECG: QT prolongado
 Bloqueo AV
 Hipotensión ortostatica
 Sedación
 Aumento de peso
 Agitación
 Insomnio
 Temblor
 Trastornos sexuales
 Disminución del umbral de convulsión
Aparecen
en el 5%
de los
pacientes
Por bloqueo muscarinico
Por bloqueo muscarinico, alfa 1
adrenérgico e inhibición de la
recap de NA
Por bloqueo alfa 1 adrenérgico
Por bloqueo alfa 1 adrenérgico y
H1
Por inhibición de la recaptacion
de NA – Efec Simpaticomimético.
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
INDICACIONES
A-Cuadros psiquiátricos:
-Depresión Mayor
-Fase depresiva del trastorno
bipolar.
-Distimia y Ciclotimia
-Trastorno obsesivo compulsivo
-Agorafobia
-Depresión Orgánica
-Bulimia, Anorexia Nerviosa
B- Fuera del Marco Psiquiátrico:
-Dolor Crónico
-Neuralgias
-Apnea del Sueño
-Narcolepsia
-Accesos de risa o llanto de la
Esclerosis Múltiple.
CONTRAINDICACIONES
-Infarto del Miocardio
-Px Cardiópatas
-Hipertrofia prostática
-Glaucoma de Angulo estrecho
-Estados confusionales tóxicos
-Epilepsias
-Embarazo
-Tto concomitante con IMAOS.
-Alcohol.
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
INTERACCIONES:
SINERGISTAS - AGONISTAS ANTAGONISTAS
Simpaticomiméticos de acción
directa.
Simpaticomiméticos de acción
indirecta
Antihistamínicos, anti
parkinsonianos, fenitiacinas.
Guanetidina
Alcohol, depresores del SNC. Fenitoina, Escopolamina,
fenotiacinas, salicilatos.
Litio Cimetidina, Metilfenidato,
anticonceptivos orales,
neurolepticos, beta bloqueantes.
T3 Barbituricos, tabaco.
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
CLOMIPRAMINA:
NOMBRE COMERCIAL
COMPOSICIÓN CLOMIPRAMIN
PRESENTACIÓN COMERACIAL:
Grageas LP: 75 mg Sol. Iny: 25 mg/ 2ml
Grageas: 25 mg
INDICACIONES:
Depresión Desordenes de ansiedad Cataplejía + Narcolepsia
TOC Crisis de pánico y fobias. Dolor crónico
Coadyuvante en el tratamiento de la eyaculación precoz.
ANAFRANIL
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
ANAFRANIL:
CONTRAINDICACIONES:
Infarto del miocardio reciente
Miastenia Gravis
Insuficiencia Cardio-circulatoria
Trastorno de la micción
Hipertrofia Prostática
Tendencia a convulsiones
Tto con IMAOs
Embarazo
POSOLOGIA:
DOSIS USUAL: 75-150 mg.
A- Ataq. Pánico: 25 – 100 mg/día.
B- TOC y Desorden de Ansiedad: 10 mg V.O; incrementar
gradualmente 30-150 mg/día. Dosis Max: 250 mg.
C- Eyaculación precoz: 30-40 mg/día. En caso de IV: 25-50 mg
diluido en 200-500 ml de Sol. Sal 0,9% o glucosada al 5%.
ISRS
A
D
M
E
Buena por V.O
T ½ plasmático 4-8 h. Liposolubles, gran fijación a proteinas.
Vida media plasmática > 20 horas.
Hepático por el citocromo P450.
Renal. Muy prolongada.
FARMACOCINÉTICA:
 Eficacia similar a los ADT.
 Mas seguros que otros antidepresivos.
Inhiben las isoenzimas CYP2D6, CYP1A2,
CYP2C, CYP3A4
ISRS
ACCIONES FARMACOLÓGICAS:
Rafe Mesecénfalico
HIPOTALAMO
HIPOCAMPO
CORT.
LIMBICA
GANGLIOS
BASALES
CORT.
CEREBRAL
ACCIÓN
ANTIBULIMICA
ACCIÓN
ANTIPSICOTICA
ACCIÓN ANTI -
TOC
ACCIÓN
ANTIDEPRESIVA
ISRS
 Insomnio
 Irritabilidad
 Disfunción eréctil
 Nauseas
 Vómitos
 Sindrome de discontinuación
EFECTOS ADVERSOS Y TOXICIDAD:
 Ansiedad
 Dism. De la libido
 Anorgasmia
 Diarrea
 Malformaciones congénitas (Paroxetina)
 Sindrome Serotoninergico
No ocasionan efectos anticolinérgicos,
cardiovasculares y sedantes severos.
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
 Sindrome Depresivo
 Sindrome de Ansiedad
 Sindrome disforico premenstrual
 Sindrome postmenopáusico
 TOC
 Bulimia nerviosa
 Tto con IMAOs, ADT
, Pimezida
y Tramadol
 Epilepsia, manía.
 Insuf. Renal o Hepatica
 Embarazo
 Alcohol
ISRS
INTERACCIONES:
Los ISRS incrementan los niveles sanguíneos y toxicidad de:
Warfarina ADT Carbamacepina Teofilina
Digoxina Sumitram Ciclosporina Flecainida
Popafenona Alprazolam Haloperidol Closapida
Propanolol Diazepam Fenitoina Cisaprida
Medicamentos que aumentan la toxicidad de los ISRS:
Alcohol Pseudoepinefrina IMAOs Dextrometorfano
Azul de Metileno Litio MDMA - Éxtasis Meperidina
AINES que disminuyen la eficacia de los ISRS:
Ibuprofeno AAS Naproxeno
ISRS
FLUOXETINA:
NNOMBRE COMERCIAL
COMPOSICIÓN FLUOXETINA
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
Capsulas: 20 mg Comprimidos: 20 mg
INDICACIONES:
Depresión Desordenes de ansiedad
Sindrome disforico
Premenstrual
TOC Bulimia nerviosa.
FLUOXETINA
ISRS
Fluoxetina:
REACCIONES ADVERSAS
 Cefalea
 Ansiedad
 Insomnio
 Fatiga
 Astenia
 Irritabilidad
 Escalofrió o fiebre
 artralgias
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:
- No administrar durante el embarazo.
- Periodo de 2-3 semanas antes de iniciar otra tratamiento antidepresivo
(IMAOs, ADT).
- OJO: Px cardiópatas, hipertrofia prostática, glaucoma, cuadros
hematológicos, epilepsia, tendencias suicidas.
- La dosis de litio y Carbamacepina debe disminuirse si se asocian a
Fluoxetina.
 Rash cutánea
 Urticaria
 Prurito
 Sindrome de la enfermedad
del suero
 Hipoglicemia
 Hiponatremia
 convulsiones
ISRS
Fluoxetina:
INTERACCIONES:
IMAOs ADT Carbamacepina Litio
Triptófano Buspirona Diazepam Alcohol
Haloperidol Digitalicos Aminopirina Ant. Conc. orales
Warfarina AAS Fenitoina Antiparkinsonia...
POSOLOGIA:
- 20 a 60 mg/día DOSIS MAX: 80mg/día
ISRS
Depresión Desordenes de ansiedad
Sindrome disforico
Premenstrual
TOC Bulimia nerviosa.
FLUOXETINA:
NOMBRE COMERCIAL PROZAC
COMPOSICIÓN CLORHIDRATO DE FLUOXETINA
Capsulas: 20 mg
INDICACIONES:
DDPM: 20 mg/día
Dejar pasar 14 días entre la
PRESENTACIÓN COMERCOIAJLO:- A
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Dejar pasar 5 se
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OIMC
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0mg/día mínimo por 8 semana.
ISRS
FLUVOXAMINA
COMPOSICIÓN
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
Tabletas Recub. 100 mg.
NNOMBRE COMERCIAL LUVOX
POSOLOGIA:
Depresión: 50-100 mg/dia. Max: 300 mg/dia.
TOC: 100-300 mg/dia en 2 o 3 tomas.
INDICACIONES:
- Depresión
- TOC
CONTRAINDICACIONES:
con
- Tto con IMAOs
- Combinado
Ramelteon
MALEATO DE FLUVOXAMINA 100 mg; MANITOL
300 mg; ALMIDON DE MAIZ 80 mg, ALMIDON
PREGELATINIZADO 12 mg, Excps.
ISRS
FLUVOXAMINA:
NNOMBRE COMERCIAL LUVOX
REACCIONES ADVERSAS
 Pensamientos suicidas
INTERACCIONES
 IMAOs
 Ramelteon.
 ADT
 Neurolepticos.
 Benzodiacepinas.
clínico (Px
 Empeoramiento
Geriátricos).
 Acatisia.
 Inquietud psicomotora.
 Insuf. Renal y Hepatica.
 Trastornos oculares.
 Sindrome de abstinencia
 Manía
 Hipomanía
ISRS
SERTRALINA
COMPOSICIÓN
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
NOMBRE COMERCIAL SERTRALINA
MALEATO DE FLUVOXAMINA 100 mg; MANITOL
300 mg; ALMIDON DE M.
Tabletas 50 mg Tabletas 100 mg Comprimidos 50 mg
INDICACIONES:
Depresión TOC Desorden de Pánico
Trastorno del estrés postraumático
ISRS
SERTRALINA
NNOMBRE COMERCIAL SERTRALINA
 Tto concomitante
IMAOs, y ADT
.
 Embarazo.
 Lactancia
CONTRAINDICACIONES: REACCIONES ADVERSAS:
ADVERTENCIAS Y
PRECAUCIONES:
 Embarazo y lactancia.
 Evitar su uso en Px
epilépticos.
 Px con disfunción hepatica:
controles hematológicos,
hepático y renal.
POSOLOGIA:
-Niños 6-12 años: 25 mg/dia. Si es
necesario incrementar 25mg cada 4 días.
Dosis Max;: 200 mg/dia.
-Adultos y niños > 13 años: 50 mg/dia. Si
es necesario incrementar 50 mg/dia c/7
días.
IN
cT
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CN
Oa
N
u:seas, Diarrea, Xerostomía.
LITIO Alteración de la función renal.
WARFARINACefa1lea, insomnio, sedación.
DEPRESORES DEL SNC
PIMOZIDE
ISRS
SERTRALINA
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
NNOMBRE COMERCIAL ZOLOFT
.
COMPOSICIÓN CLORHIDRATO DE SERTRALINA.
Tabletas 50 mg Tabletas 100 mg
INDICACIONES:
Depresión TOC Desorden de Pánico
ESTRÉS POSTRAUMATICO DDPM F
. SOCIAL
ISRS
SERTRALINA
CONTRAINDICACIONES:
NNOMBRE COMERCIAL ZOLOFT
 Tto concomitante con
IMAOs, y ADT, Pimozide y
Disulfram.
REACCIONES ADVERSAS:
 Nauseas, Cefaleas, Diarrea.
 Insomnio, sedación.
 Alteraciones de la función renal
ADVERTENCIAS Y
PRECAUCIONES:
 Embarazo y lactancia.
 Evitar su uso en Px
epilépticos.
 Px con disfunción hepatica:
controles hematológicos,
hepático y renal.
 Periodo de lavado de 2
semanas.
INTRACCIONES:
 Litio
 Warfarina
 Alcohol
 Pimozide
 Fenitoina
 Sumatriptan
 Drogas serotoninergicas
 Drogas metab. CP450.
ISRS
SERTRALINA
NNOMBRE COMERCIAL ZOLOFT
POSOLOGIA:
 Adultos: 50-200 mg/dia
 Niños 6-12 años: 25 mg/dia, si es necesario incrementar 25 mg/dia c/4 días.
Dosis Max 200 mg/dia.
 Niños 13-17 años: 50 mg/dia, si es necesario incrementar 50 mg/dia por 7
días. Dosis Max: 200 mg/dia.
 DDPM: Inicial: 50 mg/dia. Mantenimiento: 50-150 mg/dia.
 Fobia Social: 50 mg/dia c/3 semanas hasta un Max: 200 mg/dia.
ADMINISTRAR UNA SOLA VEZ AL DIA
ISRS
PAROXETINA
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
NOMBRE COMERCIAL PAROXETINA
.
COMPOSICIÓN PAROXETINA CLORHIDRATO
Comp. Recub. 20 mg
INDICACIONES:
Depresión TOC Desorden de Pánico
ESTRÉS POSTRAUMATICO DDPM F
. SOCIAL
SE UTILIZAEN LA PROFILAXIS DE RECAIDAS
POSOLOGIA:
Adultos y Ancianos: 20 mg/dia. La dosis
puede incrementarse 10 mg/dia de acuerdo
a la respuesta del paciente.
Dosis Max adulto: 60 mg/dia.
Dosis Max ancianos y debilitados: 40
mg/dia.
ISRS
PROXETINA
CONTRAINDICACIONES:
NNOMBRE COMERCIAL PAROXETINA
 Tto concomitante con
IMAOs, y ADT, Epilepsia y
Manía
REACCIONES ADVERSAS:
 Astenia, Nauseas, Xerostomía.
 Anorexia, estreñimiento,
somnolencia, temblor.
 Disfunción sexual, diaforesis,
INTERACCIONEeSq:uimosis.
ALCOHOL, FENITOINA,
ADV
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cia.
 Evitar su uso en Px epilépticos.
 Evitar activ. Que impliquen coordinación mental.
 Evitar la ingesta de alcohol.
 Evitar la interrupción brusca del tratamiento.
 OJO con: Px con disfunción renal y hepatica, epilépticos, conductores de
vehículos y maquinarias.
ISRS
PAROXETINA
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
NOMBRE COMERCIAL PAXIL
.
COMPOSICIÓN PAROXETINA CLORHIDRATO
Tabletas de 20 mg
INDICACIONES:
Depresión TOC Desorden de Pánico
ESTRÉS POSTRAUMATICO T
. ANSIEDAD GENERAL
SE UTILIZAEN LA PROFILAXIS DE RECAIDAS
POSOLOGIA:
 Administrar una vez al dia, por la mañana
con los alimentos.
 No esta indicado en menores de 18 años.
ISRS
PROXETINA
CONTRAINDICACIONES:
NNOMBRE COMERCIAL PAXIL
 Tto concomitante con
IMAOs, y ADT, Tioridazina.
 Epilepsia y Manía
REACCIONES ADVERSAS:
 Astenia, Nauseas, Xerostomía.
 Anorexia, estreñimiento,
somnolencia, temblor.
 Disfunción sexual, diaforesis,
equimosis.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:
 Embarazo y lactancia.
 Evitar activ. Que impliquen coordinación mental..
 Evitar la interrupción brusca del tratamiento.
 OJO con: Px con disfunción renal y hepatica, y Cardiópatas
ISRS
CITALOPRAM
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
NOMBRE COMERCIAL SEROPRAM
.
COMPOSICIÓN CITALOPRAM BROMHIDRATO
Tabletas Recub. 20 mg
Depresión Mayor y profilaxis de la misma. F Social
POSOLOGIA:
 Adultos: 20-60 mg/dia.
 Adultos > 65 años: 10-40 mg/dia.
 Px con insuficiencia renal leve a
moderada o necesitan ajustar dosis.
 Insuficiencia hepatica: dosis máx.: 30
mg/dia.
 No administrar en niños y adolescentes.
INDICACIONES:
TOC Desorden de Pánico
ISRS
CITALOPRAM
CONTRAINDICACIONES:
 Tto concomitante con
IMAOs, y ADT, Pimozida.
NNOMBRE COMERCIAL SEROPRAM
REACCIONES ADVERSAS:
 Nauseas, diaforesis, xerostomía.
 Agitación, pérdida del apetito.
 Trastornos sexuales.
 equimosis, purpura.
INTERACCIONES:
Litio Sumatriptan AINES Alcohol
Triptófano Tramadol Anti. Coagu. Or. ADT
BLOQUEANTES ALFA2 ADRENERGICOS
MIRTAZAPINA
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
NOMBRE COMERCIAL REMERON
.
COMPOSICIÓN MIRTAZAPINA
Comprimidos de 20 mg
INDICACIONES:
REACCIONES ADVERSAS:
 Sedación, Xerostomía y agranulocitosis..
Depresión Mayor en fase
aguda, de continuación y
mantenimiento.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:
 IMAOs, Embarazo y lactancia.
 Interfiere en el estado de alerta mental.
 Ajustar la dosis en Px con Disf.
Renal/hepatica.
POSOLOGIA:
 Adultos: 30-45 mg al acostarse...
MIRTAZAPINA:
INTERACCIONES:
IMAOs Triptófano Tramadol Litio
ISRS Benzodiacepinas Opioides AntiH1
Alcohol Carbamacepina Fenitoina Ketoconazol -
Cimetidina
BLOQUEANTES ALFA2 ADRENERGICOS
NOMBRE COMERCIAL REMERON
EL REMERON SOLTAB ES IGUALITO
SOLO CAMBIA LA PRESENTACIÓN
IRS Y ANTAGONISTA 5-HT2
TRAZODONA
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
NOMBRE COMERCIAL TRITTICO
.
COMPOSICIÓN TRAZODONE HCI
Tabletas de 50 mg
POSOLOGIA
Tabletas de 100 mg
UTIL EN
DEPRESIO
N ATIPICA
150 mg/dia divididas en dosis despues de la s comidas. Aumentar
50 mg c/4 días hasta alcanzar el efecto deseado. Dosis max: 400
mg/dia – 600 mg/dia (Px hospitalizados)
ISR DOPAMINA
BUPROPION
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
NOMBRE COMERCIAL WELLBUTRIN
.
COMPOSICIÓN CLORHIDRATO DE BUPROPION
Tabletas de 150 mg
INDICACIONES:
 Depresión moderada a severa.
 Adyuvante en el Tto para dejar de fumar..
REACCIONES ADVERSAS
 Convulsiones
 Sx de Stevens – Johnson.
CONTRAINDICACIONES:
 Menores de 18 años
 Susp. Brusca de alcohol o sedantes.
 Formulaciones con Bupropion. IMAOs.
 Antecedente de Anorexia y Bulimia N..
ISR DOPAMINA
BUPROPION
NOMBRE COMERCIAL WELLBUTRIN
.
POSOLOGIA:
Dosis única de 150 mg , o dosis de 300 mg divididos en dos tomas.
Con intervalo de 8 horas . La dosis max única debe exceder los
150 mg.
Px con Insuficiencia Hepatica: no exceder 50 mg en días alternos.
MECANISMO DE ACCIÓN
- Efecto Normalizador.
- Evitan las Fluctuaciones Excesivas del
humor.
- Efecto sobre Neurotransmisores:
1) Inhibe la liberación de NA y aumenta su
recaptacion.
2) Estimula la síntesis y liberación de 5-HT.
-Efecto sobre Fosfatoinositidos:
3) Inhibe la hidrolisis de Inositol 1 fosfato.
-Efectos sobre la Adenililciclasa:
5- Inhibe la Adenililciclasa inducida por NA,
Dopamina, ADH, y TSH.
ANTIMANIACOS
LITIO
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
NOMBRE COMERCIAL CARBONATO DE LITIO
.
COMPOSICIÓN CARBONATO DE LITIO
Capsulas de 150 mg
ADVERTENCIAS:
 Embarazo y lactancia
 OJO: Litemia: 0.6 a 1 meq/ltr (nivel
terapéutico optimo).
 No administrar con Diuréticos ni AINES.
Fase
INDICACIONES:
Trastorno bipolar.
maniaca.
PRECAUCIONES:
 Trastornos
cardiovasculares,
hidroelectrolíticos,
renales, DBM,
y paratiroideos,
Trastornos tiroideos
esquizofrenia
CONTRAINDICADO EN: IR y trastornos
hematológicos.
GRACIAS POR SU ATENCIÓN

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Fármacos antidepresivos y eutimizantes

  • 2.
  • 3. CLASIFICACIÓN  Antidepresivos de Primera Generación:  Antidepresivos Tricíclicos (ADT)  Inhibidores Irreversibles de la Monoaminoxidasa (IMAOs  Antidepresivos de Segunda y Tercera Generación:  Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS) • Antidepresivos Heterocíclicos (ADHC): -Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Noradrenalina -Duales o Inhibidores inespecíficos de la receptación de NA y 5-HT -Bloqueantes a2 adrenérgicos -Inhibidores de la recaptación de 5-HT y bloqueantes 5-HT2a -Inhibidores de la recaptación de Dopamina,
  • 4. CLASIFICACIÓN Antidepresivos Tricíclicos (ADT): Imipramina Amitriptilina Doxepina Desipramina Nortriptilina Protriptilina Clomipramina Tremipramina IMAOS (Irreversibles y Reversibles) : Iproniacida Isocarboxacida Moclobemida Befloxatona Fenelcida Tranicilpromina T oloxatona Broforomina Los IMAOS no se utilizan debido a su gran perfil toxicológico y múltiples interacciones farmacológicas. X
  • 5. CLASIFICACIÓN ISRS: Fluoxetina Sertralina Citalopram Fluvoxamina Paroxetina Escitalopram Antidepresivos Heterocíclicos: Inhibidores de la Recaptación de 5-HT y NA Bloqueantes a2 adrenérgicos Venlafaxina Duolexetina Mirtazapina Inhibidores selectivos de la Recaptación de NA Maprotilina Inhibidores de la Recaptación de 5-HT y antagonistas 5-HT2a Trazodona Inhibidores de la Recaptación de Dopamina Bupropion
  • 6. MECANISMO DE ACCIÓN sensibilidad de Depende del Fármaco, pueden actuar: 1- Inhibiendo la Bomba de Recaptación. 2-Inhibiendo la MAO. Esto produce: 3 Incremento de los niveles sinápticos de 5-HT y NA. Posteriormente cambios adaptativos en receptores pre s i n á p ti c o RsEy CpUosEts Rin DaEp tNi c :o sL:osAD 4 Down regulación:ADnistamginounyiezaenl fn uu em re ter o my ente recep rte oc re e sptoa re 2s a1 y, a2 ß adrenérgicos, y el 5-HaTd2r.enérgicos, receptores 5-Up regulación: incrementma l u a s s c e a n r s i i n b i i l c i d o a s dede los receptores a1, y 5H -H is Tt 1 aminicos H1, además los 5-HT2. EFECTO GLOBAL: POTENCIACIÓN DE LA NEUROTRANSMISION AMINERGICA
  • 7. ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS A D M E V.O incompleta T ½ plasmático 2-8 h. Liposolubles, gran fijación a proteinas. Atraviesan barreras biológicas. Vol. Distt.10-50 kg/lt Hepático, oxidación y des metilación. Forman Metabolitos Renal FARMACOCINÉTICA: ACCIONES FARMACOLÓGICAS: 1- PSICOTROPICAS: A-Recuperan el humor del paciente. B- Su administración aguda produce: Sueño, letargo, torpeza. C-Propiedades ansiolíticas y desinhibidoras de la motricidad. ¡NO SON ESTIMULANTES!
  • 8. ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS 2- SOBRE EL SUEÑO: A-Disminuyen el sueño REM. B-Alivian el Insomnio ACCIONES FARMACOLÓGICAS: ¡NO SON HIPNOTICOS! 3- VEGETATIVAS Y CARDIOVASCULARES: A- Son reacciones Adversas. Debidas al bloqueo muscarinico, alfa adrenérgico y al bloque de la recaptacion. 3- BIOQUIMICAS: A- incremetan los niveles de monoaminas en la hend. Sinap. B- Procesos de adaptación receptorial
  • 9. ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS EFECTOS ADVERSOS Y TOXICIDAD:  Xerostomía  Estreñimiento  Retención urinaria  Trastornos de la acomodación visual  Trastornos de la memoria  Confusión  Delirio  Taquicardia sinusal  ECG: QT prolongado  Bloqueo AV  Hipotensión ortostatica  Sedación  Aumento de peso  Agitación  Insomnio  Temblor  Trastornos sexuales  Disminución del umbral de convulsión Aparecen en el 5% de los pacientes Por bloqueo muscarinico Por bloqueo muscarinico, alfa 1 adrenérgico e inhibición de la recap de NA Por bloqueo alfa 1 adrenérgico Por bloqueo alfa 1 adrenérgico y H1 Por inhibición de la recaptacion de NA – Efec Simpaticomimético.
  • 10. ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS INDICACIONES A-Cuadros psiquiátricos: -Depresión Mayor -Fase depresiva del trastorno bipolar. -Distimia y Ciclotimia -Trastorno obsesivo compulsivo -Agorafobia -Depresión Orgánica -Bulimia, Anorexia Nerviosa B- Fuera del Marco Psiquiátrico: -Dolor Crónico -Neuralgias -Apnea del Sueño -Narcolepsia -Accesos de risa o llanto de la Esclerosis Múltiple. CONTRAINDICACIONES -Infarto del Miocardio -Px Cardiópatas -Hipertrofia prostática -Glaucoma de Angulo estrecho -Estados confusionales tóxicos -Epilepsias -Embarazo -Tto concomitante con IMAOS. -Alcohol.
  • 11. ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS INTERACCIONES: SINERGISTAS - AGONISTAS ANTAGONISTAS Simpaticomiméticos de acción directa. Simpaticomiméticos de acción indirecta Antihistamínicos, anti parkinsonianos, fenitiacinas. Guanetidina Alcohol, depresores del SNC. Fenitoina, Escopolamina, fenotiacinas, salicilatos. Litio Cimetidina, Metilfenidato, anticonceptivos orales, neurolepticos, beta bloqueantes. T3 Barbituricos, tabaco.
  • 12. ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS CLOMIPRAMINA: NOMBRE COMERCIAL COMPOSICIÓN CLOMIPRAMIN PRESENTACIÓN COMERACIAL: Grageas LP: 75 mg Sol. Iny: 25 mg/ 2ml Grageas: 25 mg INDICACIONES: Depresión Desordenes de ansiedad Cataplejía + Narcolepsia TOC Crisis de pánico y fobias. Dolor crónico Coadyuvante en el tratamiento de la eyaculación precoz. ANAFRANIL
  • 13. ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS ANAFRANIL: CONTRAINDICACIONES: Infarto del miocardio reciente Miastenia Gravis Insuficiencia Cardio-circulatoria Trastorno de la micción Hipertrofia Prostática Tendencia a convulsiones Tto con IMAOs Embarazo POSOLOGIA: DOSIS USUAL: 75-150 mg. A- Ataq. Pánico: 25 – 100 mg/día. B- TOC y Desorden de Ansiedad: 10 mg V.O; incrementar gradualmente 30-150 mg/día. Dosis Max: 250 mg. C- Eyaculación precoz: 30-40 mg/día. En caso de IV: 25-50 mg diluido en 200-500 ml de Sol. Sal 0,9% o glucosada al 5%.
  • 14. ISRS A D M E Buena por V.O T ½ plasmático 4-8 h. Liposolubles, gran fijación a proteinas. Vida media plasmática > 20 horas. Hepático por el citocromo P450. Renal. Muy prolongada. FARMACOCINÉTICA:  Eficacia similar a los ADT.  Mas seguros que otros antidepresivos. Inhiben las isoenzimas CYP2D6, CYP1A2, CYP2C, CYP3A4
  • 16. ISRS  Insomnio  Irritabilidad  Disfunción eréctil  Nauseas  Vómitos  Sindrome de discontinuación EFECTOS ADVERSOS Y TOXICIDAD:  Ansiedad  Dism. De la libido  Anorgasmia  Diarrea  Malformaciones congénitas (Paroxetina)  Sindrome Serotoninergico No ocasionan efectos anticolinérgicos, cardiovasculares y sedantes severos. INDICACIONES CONTRAINDICACIONES  Sindrome Depresivo  Sindrome de Ansiedad  Sindrome disforico premenstrual  Sindrome postmenopáusico  TOC  Bulimia nerviosa  Tto con IMAOs, ADT , Pimezida y Tramadol  Epilepsia, manía.  Insuf. Renal o Hepatica  Embarazo  Alcohol
  • 17. ISRS INTERACCIONES: Los ISRS incrementan los niveles sanguíneos y toxicidad de: Warfarina ADT Carbamacepina Teofilina Digoxina Sumitram Ciclosporina Flecainida Popafenona Alprazolam Haloperidol Closapida Propanolol Diazepam Fenitoina Cisaprida Medicamentos que aumentan la toxicidad de los ISRS: Alcohol Pseudoepinefrina IMAOs Dextrometorfano Azul de Metileno Litio MDMA - Éxtasis Meperidina AINES que disminuyen la eficacia de los ISRS: Ibuprofeno AAS Naproxeno
  • 18. ISRS FLUOXETINA: NNOMBRE COMERCIAL COMPOSICIÓN FLUOXETINA PRESENTACIÓN COMERCIAL: Capsulas: 20 mg Comprimidos: 20 mg INDICACIONES: Depresión Desordenes de ansiedad Sindrome disforico Premenstrual TOC Bulimia nerviosa. FLUOXETINA
  • 19. ISRS Fluoxetina: REACCIONES ADVERSAS  Cefalea  Ansiedad  Insomnio  Fatiga  Astenia  Irritabilidad  Escalofrió o fiebre  artralgias ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: - No administrar durante el embarazo. - Periodo de 2-3 semanas antes de iniciar otra tratamiento antidepresivo (IMAOs, ADT). - OJO: Px cardiópatas, hipertrofia prostática, glaucoma, cuadros hematológicos, epilepsia, tendencias suicidas. - La dosis de litio y Carbamacepina debe disminuirse si se asocian a Fluoxetina.  Rash cutánea  Urticaria  Prurito  Sindrome de la enfermedad del suero  Hipoglicemia  Hiponatremia  convulsiones
  • 20. ISRS Fluoxetina: INTERACCIONES: IMAOs ADT Carbamacepina Litio Triptófano Buspirona Diazepam Alcohol Haloperidol Digitalicos Aminopirina Ant. Conc. orales Warfarina AAS Fenitoina Antiparkinsonia... POSOLOGIA: - 20 a 60 mg/día DOSIS MAX: 80mg/día
  • 21. ISRS Depresión Desordenes de ansiedad Sindrome disforico Premenstrual TOC Bulimia nerviosa. FLUOXETINA: NOMBRE COMERCIAL PROZAC COMPOSICIÓN CLORHIDRATO DE FLUOXETINA Capsulas: 20 mg INDICACIONES: DDPM: 20 mg/día Dejar pasar 14 días entre la PRESENTACIÓN COMERCOIAJLO:- A D V P E O R S T O E L N O C G I A I A : interrupción del T D t o o c s o i s n i n I M i c A i a O l :s 2 0 ymelg/día en las mañanas. inicio del TtoDcoosnisP>ro2z0acm.g/día: 2 veces/día. Dejar pasar 5 se D m oa sn is aM s l á u x e im go a: d8 e0 mg /día. suspender la fluoxeBtiunlaimainateNserdveioisnaic:ia2r0-60mg/día. un Tto c o Tn OIMC :A 2 O0 s-.6 0mg/día mínimo por 8 semana.
  • 22. ISRS FLUVOXAMINA COMPOSICIÓN PRESENTACIÓN COMERCIAL: Tabletas Recub. 100 mg. NNOMBRE COMERCIAL LUVOX POSOLOGIA: Depresión: 50-100 mg/dia. Max: 300 mg/dia. TOC: 100-300 mg/dia en 2 o 3 tomas. INDICACIONES: - Depresión - TOC CONTRAINDICACIONES: con - Tto con IMAOs - Combinado Ramelteon MALEATO DE FLUVOXAMINA 100 mg; MANITOL 300 mg; ALMIDON DE MAIZ 80 mg, ALMIDON PREGELATINIZADO 12 mg, Excps.
  • 23. ISRS FLUVOXAMINA: NNOMBRE COMERCIAL LUVOX REACCIONES ADVERSAS  Pensamientos suicidas INTERACCIONES  IMAOs  Ramelteon.  ADT  Neurolepticos.  Benzodiacepinas. clínico (Px  Empeoramiento Geriátricos).  Acatisia.  Inquietud psicomotora.  Insuf. Renal y Hepatica.  Trastornos oculares.  Sindrome de abstinencia  Manía  Hipomanía
  • 24. ISRS SERTRALINA COMPOSICIÓN PRESENTACIÓN COMERCIAL: NOMBRE COMERCIAL SERTRALINA MALEATO DE FLUVOXAMINA 100 mg; MANITOL 300 mg; ALMIDON DE M. Tabletas 50 mg Tabletas 100 mg Comprimidos 50 mg INDICACIONES: Depresión TOC Desorden de Pánico Trastorno del estrés postraumático
  • 25. ISRS SERTRALINA NNOMBRE COMERCIAL SERTRALINA  Tto concomitante IMAOs, y ADT .  Embarazo.  Lactancia CONTRAINDICACIONES: REACCIONES ADVERSAS: ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:  Embarazo y lactancia.  Evitar su uso en Px epilépticos.  Px con disfunción hepatica: controles hematológicos, hepático y renal. POSOLOGIA: -Niños 6-12 años: 25 mg/dia. Si es necesario incrementar 25mg cada 4 días. Dosis Max;: 200 mg/dia. -Adultos y niños > 13 años: 50 mg/dia. Si es necesario incrementar 50 mg/dia c/7 días. IN cT on ERACTUA CN Oa N u:seas, Diarrea, Xerostomía. LITIO Alteración de la función renal. WARFARINACefa1lea, insomnio, sedación. DEPRESORES DEL SNC PIMOZIDE
  • 26. ISRS SERTRALINA PRESENTACIÓN COMERCIAL: NNOMBRE COMERCIAL ZOLOFT . COMPOSICIÓN CLORHIDRATO DE SERTRALINA. Tabletas 50 mg Tabletas 100 mg INDICACIONES: Depresión TOC Desorden de Pánico ESTRÉS POSTRAUMATICO DDPM F . SOCIAL
  • 27. ISRS SERTRALINA CONTRAINDICACIONES: NNOMBRE COMERCIAL ZOLOFT  Tto concomitante con IMAOs, y ADT, Pimozide y Disulfram. REACCIONES ADVERSAS:  Nauseas, Cefaleas, Diarrea.  Insomnio, sedación.  Alteraciones de la función renal ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:  Embarazo y lactancia.  Evitar su uso en Px epilépticos.  Px con disfunción hepatica: controles hematológicos, hepático y renal.  Periodo de lavado de 2 semanas. INTRACCIONES:  Litio  Warfarina  Alcohol  Pimozide  Fenitoina  Sumatriptan  Drogas serotoninergicas  Drogas metab. CP450.
  • 28. ISRS SERTRALINA NNOMBRE COMERCIAL ZOLOFT POSOLOGIA:  Adultos: 50-200 mg/dia  Niños 6-12 años: 25 mg/dia, si es necesario incrementar 25 mg/dia c/4 días. Dosis Max 200 mg/dia.  Niños 13-17 años: 50 mg/dia, si es necesario incrementar 50 mg/dia por 7 días. Dosis Max: 200 mg/dia.  DDPM: Inicial: 50 mg/dia. Mantenimiento: 50-150 mg/dia.  Fobia Social: 50 mg/dia c/3 semanas hasta un Max: 200 mg/dia. ADMINISTRAR UNA SOLA VEZ AL DIA
  • 29. ISRS PAROXETINA PRESENTACIÓN COMERCIAL: NOMBRE COMERCIAL PAROXETINA . COMPOSICIÓN PAROXETINA CLORHIDRATO Comp. Recub. 20 mg INDICACIONES: Depresión TOC Desorden de Pánico ESTRÉS POSTRAUMATICO DDPM F . SOCIAL SE UTILIZAEN LA PROFILAXIS DE RECAIDAS POSOLOGIA: Adultos y Ancianos: 20 mg/dia. La dosis puede incrementarse 10 mg/dia de acuerdo a la respuesta del paciente. Dosis Max adulto: 60 mg/dia. Dosis Max ancianos y debilitados: 40 mg/dia.
  • 30. ISRS PROXETINA CONTRAINDICACIONES: NNOMBRE COMERCIAL PAROXETINA  Tto concomitante con IMAOs, y ADT, Epilepsia y Manía REACCIONES ADVERSAS:  Astenia, Nauseas, Xerostomía.  Anorexia, estreñimiento, somnolencia, temblor.  Disfunción sexual, diaforesis, INTERACCIONEeSq:uimosis. ALCOHOL, FENITOINA, ADV LE IT R IT O E ,N W C A IA R S FY AR PR IN E A C,A A U D CT IO , NES: FENO  TIE Am Zb IN ar Ia C z O oS y,la A cA taS n. cia.  Evitar su uso en Px epilépticos.  Evitar activ. Que impliquen coordinación mental.  Evitar la ingesta de alcohol.  Evitar la interrupción brusca del tratamiento.  OJO con: Px con disfunción renal y hepatica, epilépticos, conductores de vehículos y maquinarias.
  • 31. ISRS PAROXETINA PRESENTACIÓN COMERCIAL: NOMBRE COMERCIAL PAXIL . COMPOSICIÓN PAROXETINA CLORHIDRATO Tabletas de 20 mg INDICACIONES: Depresión TOC Desorden de Pánico ESTRÉS POSTRAUMATICO T . ANSIEDAD GENERAL SE UTILIZAEN LA PROFILAXIS DE RECAIDAS POSOLOGIA:  Administrar una vez al dia, por la mañana con los alimentos.  No esta indicado en menores de 18 años.
  • 32. ISRS PROXETINA CONTRAINDICACIONES: NNOMBRE COMERCIAL PAXIL  Tto concomitante con IMAOs, y ADT, Tioridazina.  Epilepsia y Manía REACCIONES ADVERSAS:  Astenia, Nauseas, Xerostomía.  Anorexia, estreñimiento, somnolencia, temblor.  Disfunción sexual, diaforesis, equimosis. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:  Embarazo y lactancia.  Evitar activ. Que impliquen coordinación mental..  Evitar la interrupción brusca del tratamiento.  OJO con: Px con disfunción renal y hepatica, y Cardiópatas
  • 33. ISRS CITALOPRAM PRESENTACIÓN COMERCIAL: NOMBRE COMERCIAL SEROPRAM . COMPOSICIÓN CITALOPRAM BROMHIDRATO Tabletas Recub. 20 mg Depresión Mayor y profilaxis de la misma. F Social POSOLOGIA:  Adultos: 20-60 mg/dia.  Adultos > 65 años: 10-40 mg/dia.  Px con insuficiencia renal leve a moderada o necesitan ajustar dosis.  Insuficiencia hepatica: dosis máx.: 30 mg/dia.  No administrar en niños y adolescentes. INDICACIONES: TOC Desorden de Pánico
  • 34. ISRS CITALOPRAM CONTRAINDICACIONES:  Tto concomitante con IMAOs, y ADT, Pimozida. NNOMBRE COMERCIAL SEROPRAM REACCIONES ADVERSAS:  Nauseas, diaforesis, xerostomía.  Agitación, pérdida del apetito.  Trastornos sexuales.  equimosis, purpura. INTERACCIONES: Litio Sumatriptan AINES Alcohol Triptófano Tramadol Anti. Coagu. Or. ADT
  • 35. BLOQUEANTES ALFA2 ADRENERGICOS MIRTAZAPINA PRESENTACIÓN COMERCIAL: NOMBRE COMERCIAL REMERON . COMPOSICIÓN MIRTAZAPINA Comprimidos de 20 mg INDICACIONES: REACCIONES ADVERSAS:  Sedación, Xerostomía y agranulocitosis.. Depresión Mayor en fase aguda, de continuación y mantenimiento. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:  IMAOs, Embarazo y lactancia.  Interfiere en el estado de alerta mental.  Ajustar la dosis en Px con Disf. Renal/hepatica. POSOLOGIA:  Adultos: 30-45 mg al acostarse...
  • 36. MIRTAZAPINA: INTERACCIONES: IMAOs Triptófano Tramadol Litio ISRS Benzodiacepinas Opioides AntiH1 Alcohol Carbamacepina Fenitoina Ketoconazol - Cimetidina BLOQUEANTES ALFA2 ADRENERGICOS NOMBRE COMERCIAL REMERON EL REMERON SOLTAB ES IGUALITO SOLO CAMBIA LA PRESENTACIÓN
  • 37. IRS Y ANTAGONISTA 5-HT2 TRAZODONA PRESENTACIÓN COMERCIAL: NOMBRE COMERCIAL TRITTICO . COMPOSICIÓN TRAZODONE HCI Tabletas de 50 mg POSOLOGIA Tabletas de 100 mg UTIL EN DEPRESIO N ATIPICA 150 mg/dia divididas en dosis despues de la s comidas. Aumentar 50 mg c/4 días hasta alcanzar el efecto deseado. Dosis max: 400 mg/dia – 600 mg/dia (Px hospitalizados)
  • 38. ISR DOPAMINA BUPROPION PRESENTACIÓN COMERCIAL: NOMBRE COMERCIAL WELLBUTRIN . COMPOSICIÓN CLORHIDRATO DE BUPROPION Tabletas de 150 mg INDICACIONES:  Depresión moderada a severa.  Adyuvante en el Tto para dejar de fumar.. REACCIONES ADVERSAS  Convulsiones  Sx de Stevens – Johnson. CONTRAINDICACIONES:  Menores de 18 años  Susp. Brusca de alcohol o sedantes.  Formulaciones con Bupropion. IMAOs.  Antecedente de Anorexia y Bulimia N..
  • 39. ISR DOPAMINA BUPROPION NOMBRE COMERCIAL WELLBUTRIN . POSOLOGIA: Dosis única de 150 mg , o dosis de 300 mg divididos en dos tomas. Con intervalo de 8 horas . La dosis max única debe exceder los 150 mg. Px con Insuficiencia Hepatica: no exceder 50 mg en días alternos.
  • 40.
  • 41. MECANISMO DE ACCIÓN - Efecto Normalizador. - Evitan las Fluctuaciones Excesivas del humor. - Efecto sobre Neurotransmisores: 1) Inhibe la liberación de NA y aumenta su recaptacion. 2) Estimula la síntesis y liberación de 5-HT. -Efecto sobre Fosfatoinositidos: 3) Inhibe la hidrolisis de Inositol 1 fosfato. -Efectos sobre la Adenililciclasa: 5- Inhibe la Adenililciclasa inducida por NA, Dopamina, ADH, y TSH.
  • 42. ANTIMANIACOS LITIO PRESENTACIÓN COMERCIAL: NOMBRE COMERCIAL CARBONATO DE LITIO . COMPOSICIÓN CARBONATO DE LITIO Capsulas de 150 mg ADVERTENCIAS:  Embarazo y lactancia  OJO: Litemia: 0.6 a 1 meq/ltr (nivel terapéutico optimo).  No administrar con Diuréticos ni AINES. Fase INDICACIONES: Trastorno bipolar. maniaca. PRECAUCIONES:  Trastornos cardiovasculares, hidroelectrolíticos, renales, DBM, y paratiroideos, Trastornos tiroideos esquizofrenia CONTRAINDICADO EN: IR y trastornos hematológicos.
  • 43. GRACIAS POR SU ATENCIÓN