Este documento describe las características y usos de los betabloqueantes. Explica que existen diferentes tipos de receptores beta en el cuerpo, y que los betabloqueantes bloquean selectivamente los receptores beta-1 cardíacos. También describe las propiedades de cardioselectividad, actividad simpaticomimética intrínseca y bloqueo alfa de diferentes betabloqueantes, así como sus efectos secundarios y indicaciones.

1. 1
Betabloqueantes
Q.F. YONATHAN MENDOZA
JAYO

2. 2
Receptores β
 β1: (músculo cardíaco)
 Incrementa la frecuencia cardíaca.
 Incrementa la contractilidad cardíaca.
 Incrementa la conducción AV.
 Disminuye la refractariedad del nodulo AV.
 β2: (músculo bronquial y musculo liso vascular, y menos en
músculo cardíaco):
 Vasodilatación.
 Broncodilatción.
 β3 (tejido adiposo y músculo cardíaco):
 Termogénesis.
 Reduce la contractilidad cardíaca.

3. 3
Características
 Cardioselectividad.
 Actividad simpaticomimética intrínseca.
 Actividad bloqueante alfa adrenérgica.

4. 4
Características
 Cardioselectividad.
 Capacidad del fármaco para bloquear preferentemente
los receptores cardíacos.
 La cardioselectividad es una propiedad relativa. A altas
dosis se produce el bloqueo β 2
 Propanolol: no selectivo (igual afinidad por receptores β1 y β2).
 Acebutolol, Atenolol, betaxolol, Bisoprolol, Celiprolol y
Metoprolol: selectivos (principal afinidad por receptores β1, y
menos por β2 que median brocodilatación y vasodilatación
periférica).
 Son preferibles en pacientes asmáticos y diabéticos.

5. 5
Características
 Actividad simpaticomimética intrínseca.
 Actividad agonista parcial por el receptor.
 Producen menor reducción en la frecuencia cardíaca en reposo (pero impiden la
taquicardia con el ejercicio), menor depresión de la conducción AV y menos
inotropismo negativo que los β-bloqueantes sin activida ISA.
 No deberían usarse nen hipertiroidismo, estenosis subaórtica hipertrófica,
disección aórtica, fase post-IAM y angina.
 Oxprenolol
 Celiprolol
 Acebutolol
 Carteolol
 Penbutolol

6. 6
Características
 Actividad bloqueante alfa adrenérgica.
 Labetalol:
 Bloqueante β/Bloqueante α: 3/1 a 7/1 (sobre todo por via IV. Por via oral
este efecto se reduce con el tratamiento a largo plazo)
 β bloqueante: bradicardia, inotropismo negativo.
 α bloqueante:
 Bloquea la vasoconstricción refleja por el bloqueo β
 Disminuye las resistencias vasculares coronarias y periféricas, mejorando
el flujo sanguíneo.
 Mejora la sensibiliad insulínica en diabéticos y no diabéticos.
 Mejoran el perfil lipídico.
 Carvedilol:
 Los beneficios en insuficiencia cardíaca no están relacionados con el bloqueo
α.

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Características
 Actividad bloqueante alfa adrenérgica.
 La actividad bloqueante alfa asociada al bloqueo
beta tiene un impacto positivo sobre la diabetes y
la aterosclerosis, mejorando el control glucémico,
reduciendo la hiperinsulinemia compensadora y
reduciendo los cambios proaterogénicos sobre los
lípidos plasmáticos.

8. 8
Características farmacocinéticas
 Metabolismo hepático.
 Eliminación inalterada por riñón.

9. 9
Características farmacocinéticas
 Metabolismo hepático:
 Liposolubles, absorción completa en intestino delgado y metabolismo
hepático.
 Biodisponibilidad variable.
 Corta vida media.
 Atraviesan la BHE aumentando la incidencia de efectos secundarios.
 Revisión de estudios randomizados con mas de 35.000 pacientes.
 La lipofilia no afecta la aparición de efectos adversos.
 Ko, DT, Hebert, PR, Coffey, CS, et al. Beta-blocker therapy and symptoms of
depression, fatigue, and sexual dysfunction. JAMA 2002; 288:351.
 Propanolol
 Metoprolol
 Oxprenolol

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Características farmacocinéticas
 Eliminación inalterada por riñón:
 Hidrosolubles.
 No penetran en el SNC
 Menos biodisponibilidad.
 Larga vida media en plasma. (pueden administrarse 1 ó 2
veces al día).
 Requieren ajuste en ERC.
 Acebutolol
 Atenolol
 Nadolol
 Sotalol

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Efectos secundarios
 Bradicardia. (Enfermedad del nódulo sinusal)
 Inotropismo negativo. (Insuficiencia cardíaca 6%)
 Dromotropismo negativo. (Bloqueo AV)
 Broncoconstricción.
 No selectivos (Propanolol) contraindicados en asma y EPOC. (usar
con precaución los cardioselectivos (atenolol o metoprolol), los que
tienen ISA (pindolol y acebutolol) o los α bloqueantes (labetalol y
carvedilol).
 Vasoconstricción periférica:
 No selectivos (Propanolol) pueden empeorar enfermedad vascular
periférica severa o el fenómeno de Raynaud. (usar cardioselectivos
Atenolol o metoprolol si la enfermedad es leve o moderada).

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Efectos secundarios
 Efectos sobre el SNC:
 Fatiga (pequeños incrementos en su incidencia 18/1000; 1 de cada 57
pacientes tratados/año)
 Impotencia. (pequeños incrementos en su incidencia 5/1000; 1 de cada
199 pacientes tratados/año)
 Depresión. (no mayor frecuencia)
 van Melle, J. Beta-blockers and depression after myocardial
infarction. J Am Coll Cardiol 2006; 48:2209.
 Insomnio. (no mayor frecuencia)
 Alucinaciones. (no mayor frecuencia)

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Efectos secundarios
 Enmascaran los síntomas simpáticos mediados por la
hipoglucemia y retrasan la recuperación de la glucemia
plasmática. No selectivos (Propanolol y Labetalol).
 Hiperpotasemia tras sobrecarga de K (impiden la entrada
de K en la célula tras el ejercicio) Más frecuente con los no
selectivos (Propanolol) y Labetalol). Pocos efectos sobre el
K de los cardioselectivos (atenolol). El bloqueo alfa protege
frente a la elevación del K (Carvedilol)

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Efectos secundarios
 Retirada brusca de β bloqueantes.
 Angina acelerada, IAM y muerte incluso en pacientes
sin enfermedad coronaria conocida previamente,
posiblemente por up-regulation de receptores β tras el
bloqueo β.
 Más frecuente con atenolol (menor vida media)

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Efectos secundarios
 Efectos sobre los lípidos:
 Depende de las características farmacológicas:
 Más importantes en fumadores.
 No selectivos y β1 bloqueantes:
 Poco efecto sobre los niveles de colesterol total.
 Reducen un 10% el HDL colesterol.
 Aumentan un 20-40% los TG.
 Labetalol y β bloqueates con ISA (acebutolol y pindolol):
 No efecto sobre los lípidos.
 Carvedilol:
 Previene la peroxidación de los lípidos.
 Reduce el colesterol total y eleva menos los TG que metoprolol.
 Aumenta el HDL-C

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Bloqueo
α
Cardio-
selectividad
ISA MSA Lipofilia
Acebutolol + + ++ Baja
Atenolol ++ Baja
Bexaxolol + + Moderada
Bisoprolol + Moderada
Carteolol + Baja
Carvedilol Si + Alta
Celiprolol + +
Esmolol ++ Baja
Labetalol Si + Moderada
Metoprolol ++ + Moderada
Nadolol Baja
Oxprenolol + + Moderada
Pindolol ++ Moderada
Propanolol ++ Alta
Sotalol Baja
Timolol Moderada
intrinsic
sympathomimetic
activity
Actividad
estabilizadora de
la membrana

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Comercial Asociaciones Dosis usual
en HTA
Dosis
máxima
Atenolol Tenormin, Blokium,
Genéricos 50,100
Blokium Diu, Normopresil, Tenoretic
(100 mg/25 Clortalidona)
Kalten (Amiloride 2,5 mg(
Hidroclorotiazida 25 mg/Atenolol 50 mg)
50 – 100 mg/24 h 200 mg
Bisoprolol Emconco Cor 2´2,5 y 10.
Emconcor, Genéricos 5, 10 mg
Emcoretic (5 – 10 mg / 12,5 – 25 mg
hidroclorotiazida)
2,5 – 10 mg/24 h 20 mg
Carteolol Arteolol 5 mg 2,5 – 10 mg/ 24 h 40 mg/ 24 h
Carvedilol Coropres 25 mg, Genéricos 25
mg
6,25 – 25 mg/12 h
Celiprolol Cardem 200 mg 200 mg/24 h 400 mg
Esmolol Brevibloc 2,5 mg/10 ml
Brevibloc 100 mg/10 ml
Bolus. 1 mg/kg.
Perfusion 150-300
mcg/kg/min
Labetalol Trandate 100, 200 mg 100 mg – 400 mg/12 h 1200 mg/12 h
Metoprolol Beloken 100 mg
Lopresor 100 mg
Logimax (Metoprolol 50 mg/ Felodipino
5 mg)
100-400 mg/24 h
Nadolol Solgol 40, 80 mg 80 mg en 3-4 dosis/24 h 320 mg en 3-4
dosis /24 h
Nebivolol Lobivon 5 mg.
Silostar 5 mg
5 mg/24 h
Oxprenolol Trasicor 80,
Trasicor Retard 160 mg
Trasitensin (retard 160 mg/ 20 mg
Clortalidona)
40-80 mg/12 h
Retard 160 mg/24 h
480 mg/24 h
Propanolol Sunial 5, 10, 40 mg.
Sumial Retard 160 mg
40 mg/12 h 160-320 mg/24 h
en 3 – 4 dosis
Sotalol Sotapor 80 y 160 mg 80 mg/ 24 h inicial.
320 – 640 mg/24 h
960 mg/24 h

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Eliminación ClCr > 50 ClCr 10-50 ClCr < 10
Acebutolol R y H
Atenolol R 100% 50% /24 h
100%/48 h
25%/24 h
100%/56 h
Bexaxolol R
Bisoprolol R y H
Carteolol R Evitar
Carvedilol H Evitar
Celiprolol R y H 50%/24 h
Esmolol Esterasas Evitar
Labetalol H Evitar
Metoprolol R 100% 100% 100%
Nadolol R
Nebivolol 100% 100% 100%
Oxprenolol H 100% 100% 100%
Pindolol R y H
Propanolol H 100% 100% 100%
Sotalol R 100%/ 24 h 100%/ 36-48 h Según respuesta
Timolol R

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Indicaciones
 No tienen un efecto específico cardioprotector en
pacientes con HTA.
 No reducen la Presión arterial central. (no reducen la
incidencia de AVC)
 Indicaciones:
 Pacientes con taquicardia en reposo.
 Insuficiencia cardíaca por disfunción diastólica y en algunos
casos de disfunción sistólica.
 Migrañas.
 Glaucoma.
 Cardiopatía isquémica previa.

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Contraindicaciones
 Asma.
 EPOC.
 Enfermedad vascular periferica severa.
 Fenómeno de Raynaud.
 Bradicardia. BAV 2º o 3er grado.