Este documento describe factores que influyen en la desintegración y disolución de fármacos. Se mencionan tres factores principales: 1) propiedades físico-químicas del fármaco como estado cristalino, tamaño de partícula y grado de hidratación; 2) factores relacionados a la forma farmacéutica como excipientes, tamaño de gránulo y método de tableteado; y 3) factores de almacenaje como temperatura y humedad que afectan la dureza y viscosidad de

1. ESCUELA SUPERIOR
PÓLITECNICA DE CHIMBORAZO
Desintegración Y Disolución
• Integrantes
• Angel Vaca
• Leonardo Nuñez
• Diego Anrango
• Darwin Arizaga

2. RESEÑA HISTORICA

3. excepto fragmentos de sirve preparación de de
Estado en que
recubrimiento una fórmula
cualquier residuo
insoluble o óptima pruebas de
de la unidad
cápsulas control
y
Si se desintegra una tableta no quiere decir
que el fármaco se vaya a disolver
pruebas de control

4. Desintegrador
• El vaivén (30veces/min)
• La canasta deberá
quedar 2.5cm de la
superficie y 2.5cm del
fondo del beaker.

5. vaso de agua
Partícula de formulación
capa constante de fármaco
disuelto en la solución
concentración
más saturada alrededor de la partícula
disolución difusión alcanzar un equilibrio
Fármaco completo se disuelva
Cuando la capa alrededor de la partícula es gradiente de concentración
muy gruesa, la tasa de disolución es muy lenta
debe ser mayor al del medio de solución

8. FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
VELOCIDAD DE DISOLUCION
Propiedades Factores Factores de
fisicoquímic relacionados almacenaje y
con la forma empaque
as del farmacéutica
fármaco

9. Propiedades fisicoquímicas del fármaco
Estado amorfo o cristalino
Grado de hidratación , Estado químico (ácido,
base o sal)
Tamaño de partícula
Factores del fármaco que influyen en la disolución
Área superficial y tamaño de partícula
A menor tamaño de partícula mayor disolución.
Desventajas:
1.Problemas de humectación
2.Labilidad, degradación
Factores del fármaco que influyen en la disolución
Forma amorfa y cristalina
-La forma amorfa es mas soluble que la cristalina.
Polimorfos: La forma meta estable es más soluble. Formas anhidras
e hidratadas
Factores que influyen en la disolución
Sales:-Las sales sódicas o potásicas se disuelven más
rápidamente que el ácido libre.-Las sales de aluminio de
ácidos débiles y sales de palmoato de bases débiles
presentan una disolución más baja.

10. Químicos. Formación de
sales, ésteres, complejos.
Físicos. Modificación del
estado cristalino
Farmacéuticos. Adición de
excipientes.

11. Farmacéuticos
Físicos
A) Formación de
Químicos
a)En general las sustancias eutécticos(soluciones sólidas)
amorfas son más solubles B) Formación de complejos
a)Formación de sales: Aumento que los cristales. Combinaciones de iones o
de CsEj.: PencicilinaNay K, moléculas por enlaces puente de
Benzatínica El estearato y palmitato de hidrógeno, fuerzas de Van
cloranfenicol amorfo son DerWaals
b)Formación de ésteres: Se
mejor absorbidos que los
retarda la disoluciónSe evita la cristales
Ej: Fe + Ac. Cítrico o + EDTA
degradación gástrica pero no la b)Los polimorfos tienen Aumenta la absorción de Fe.
intestinal diferentes velocidades de C) Modificación de la constante
. Ej.: Ac. Grasos con eritromicinao disolución dieléctrica del medio D) Agentes
lincomicina. Se prolonga la acción de solubilizaciónmicelar
de hormonas Se enmascara el Ej.:
sabor desagradable Esteroides, sulfadiacinas, bar E) Formulación farmacéuticos.
bitúricos, carbamazepina, etc Elección de excipientes y proceso
. de manufactura.

12. Lubricantes
Tamaño de gránulo
y distribución
Fuerza de compresión
Diluyentes y (métodos de
desintegrantes tableteado)
Compactadores y Humedad durante el
agentes granulantes proceso de
compresión
Factores de la
forma
farmacéutica
que influyen en
la disolución

13. Factores de
almacenaje y
empaque que influyen
en la disolución.
Disolución se ve
afectada al almacenar Velocidad de
los productos bajo disolución disminuye
diferentes condiciones al incrementar la Disolución de
de temperatura y dureza de las tabletas suspensiones Afectada
humedad. durante el por la viscosidad.
almacenamiento.
A viscosidades más
altas, la velocidad de
disolución se verá
disminuida.